Беклометазон (beclometasone)
Состав и форма выпуска препарата
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Вспомогательные вещества: этанол ( ректификованный) - 10 мг, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a) - 58.625 мг.
200 доз - баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.
Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.
После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Беременность и лактация
Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
Беклометазон – это дозированный аэрозоль-спрей для ингаляционного (через рот) и интраназального (через нос) применения, входящий в группу глюкокортикостероидов. Основное действующее вещество беклометазона дипропионат – это кремовый либо белый порошок, который практически не растворяется в воде, без запаха.
Беклометазон оказывает на организм больного антиаллергическое действие. Лекарство борется с воспалительными процессами в дыхательных путях, устраняет отек и существенно уменьшает количество выделений, продуцируемых слизистыми оболочками носоглотки человека. Лекарственное средство может применяться как назальный спрей, а также как препарат для ингаляций.
При ингаляционном использовании аэрозоля, беклометазона дипропионат, который проникает в дыхательные пути всасывается легкими.
Эффект от применения препарата особенно хорошо проявляется индивидуально через 4-7 дней лечения.
Препарат хранить при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. При соблюдении этих требований срок годности лекарства составляет 3 года.
Показания к применению
- бронхиальная астма;
- аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
- вазомоторный ринит;
- полипоз носа.
Препарат принимается ингаляционным путем при бронхиальной астме.
При ринитах и полипах в носу лекарство используется как назальный спрей. По назначению лечащего врача может использоваться при поллинозе или .
Формы выпуска
Лекарство производится в виде дозированного аэрозоля.
Выпускается в полиэтиленовых флаконах объемом: 9 мл, 10 мл и 23 мл. Каждый флакон имеет дозатор. В каждую упаковку вложена насадка для распыления.
Различают формы выпуска по количеству активного вещества, содержащегося в 1 дозе препарата. Так, 1 доза лекарства может содержать 50 мкг, 100 мкг либо 250 мкг беклометазона дипропионата.
Инструкция по применению лекарственного средства Беклометазон содержит точные дозировки, в которых его следует принимать.
Интраназальное использование
Лекарство, используемое в качестве назального спрея, предписано к приему детьми в возрасте 6 лет и старше.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет следует орошать каждый носовой ход от 2 до 4 раз в день. В каждую ноздрю вводится по 50 мкг. Максимальное количество потребляемого в сутки препарата не должно превышать 400 мкг.
Детям в возрасте 12 лет и старше, а также взрослыми пациентам следует орошать каждый носовой ход от 2 до 4 раз в день. В каждую ноздрю вводится по 100 мкг. Максимальное количество потребляемого в сутки препарата не должно превышать 1000 мкг.
Ингаляционное использование
Лекарство, используемое в качестве аэрозоля для ингаляций, предписано к приему детьми в возрасте 6 лет и старше.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет принимать 2 раза в день по 50 мкг. Максимальное количество потребляемого в сутки препарата не должно превышать 400 мкг.
Детям в возрасте 12 лет и старше, а также взрослыми пациентам принимать от 2 до 4 раз в день по 100-400 мкг. Максимальное количество потребляемого в сутки препарата не должно превышать 2000 мкг.
Помните, что точные дозировки приема лекарственного средства могут быть установлены только врачом.
Противопоказания
Прежде всего нужно сказать об индивидуальной непереносимости действующего вещества (беклометазона дипропионат).
Также необходимо выделить:
- возраст до 6 лет;
- не астматический бронхит;
- беременность и лактация;
- тяжелые приступы бронхиальной астмы.
С осторожностью применять при:
- циррозе печени;
- глаукоме;
- гипотиреозе.
Побочные эффекты
При соблюдении требований инструкции Беклометазон, как правило, достаточно хорошо переносится больными. Однако у некоторых пациентов отмечались следующие побочные реакции:
- першение в горле;
- охриплость голоса;
- чихание и кашель;
- кандидоз (вид грибковой инфекции) дыхательных путей;
- сухость и раздражение слизистой оболочки носа;
- кровотечение из носа;
- боль в горле и носовой полости (появление язв);
- головокружение и головная боль;
- сонливость;
- боль в глазах;
- аллергическая реакция;
- потеря вкуса;
- повышение внутриглазного давления.
Аналоги
Существует большое количество аналогов (спреев, аэрозолей и прочее) препарата Беклометазон, схожих с ним по показаниям к использованию, а также фармакологическому действию на человеческий организм. Цены на эти фармакологические средства достаточно сильно разнятся.
К аналогам Беклометазона можно отнести: Беродуал, Кетотифен, Трависил, Рибомунил, Амоксициллин, Амброксол, Форадил, Эпинефрин, Солвин, Альдецин, Алтемикс, Сальброксол, Линкомицин и многие другие.
Цена
Розничная цена Беклометазона на аптечных прилавках колеблется от 110 до 250 рублей.
Бронхиальная астма - тяжёлое заболевание, которое может повлечь за собой такие осложнения, как пневмосклероз, лёгочная недостаточность. А в особо тяжёлых случаях у человека могут происходить разрывы в лёгких. Чтобы не допустить возникновение таких опасных осложнений, важно правильно и вовремя начать терапию. Для лечения бронхиальной астмы доктора рекомендуют препарат «Беклометазон». Сегодня узнаем, что представляет собой это лекарство, как правильно его использовать. Также определим, какие аналоги этого медикамента можно приобрести в аптеке.
Фармакологические свойства
Лекарство «Беклометазон» является гормональным средством, которое предназначается для ингаляционного использования. Этот медикамент воздействует на лёгкие человека. Препарат обладает антиаллергическим, противовоспалительным, противоотёчным эффектом. Средство обычно назначается для лечения бронхиальной астмы. При этом компоненты лекарства способствуют уменьшению отёка эпителия, гиперактивности бронхов, а также они улучшают Благодаря этому приступы бронхиальной астмы проходят.
Состав средства. Форма реализации
Препарат «Беклометазон», инструкция по применению которого обязательно входит в упаковку, реализовывается в виде дозированного аэрозоля, а также порошка для ингаляций. Средство содержит такие ингредиенты: основное вещество - беклометазона дипропионат; дополнительные элементы - декстоза, очищенная вода, полисорбат, раствор гидроксида натрия, хлористоводородная кислота,
В каких случаях назначается?
«Беклометазон» - аэрозоль, который может выписываться пациентам при таких проблемах:
Бронхиальная астма.
Терапия и профилактика аллергического насморка, в том числе вазомоторного ринита и такого, который возникает при сенной лихорадке.
Дозировка
Средство «Беклометазон» для ингаляций назначается в таком количестве:
Мужчинам и женщинам - от 2 до 4 раза в день. Дневная доза может составлять не больше 1 г.
Детям от 6 лет - по 50-100 мкг от 2 до 4 раз в день.
Лекарство «Беклометазон», аналоги которого можно найти без проблем в аптеке, в виде спрея назначается в такой дозировке:
Взрослым и ребятишкам с 12 лет - по 100 мкг в каждую ноздрю от 3 до 4 раз в день.
Детям с 6 до 12 лет - по 50 мкг в правую и левую ноздрю тоже до 4 раз в сутки.
Несмотря на то, что в инструкции чётко указывается дозировка этого препарата, всё же точное количество назначенного лекарства должен определять доктор.
Медикамент «Беклометазон»: цена
Это средство имеет вполне приемлемую стоимость. Так, за аэрозоль для ингаляций 50 мкг (на 200 доз) нужно отдать около 250 рублей. А за 100 мкг на 200 доз нужно заплатить 380 рублей. За 250 мкг придётся отдать 430 рублей.
Противопоказания
Препарат «Беклометазон», аналоги которого могут быть гораздо дороже по стоимости, запрещается использовать таким категориям лиц:
Людям, страдающим острым бронхитом.
Пациентам при геморрагическом диатезе.
Больным при частых носовых кровотечениях.
Людям с системными респираторными недугами.
Больным туберкулёзом лёгких.
Пациентам при герпетическом поражении органа зрения.
Малышам до 6 лет.
Женщинам во время 1-го триместра беременности.
Важно! Если девушка находится на 2-м или 3-м триместре или она кормит малыша грудью, тогда целесообразность применения этого препарата должен решать доктор.
Побочные эффекты
Медикамент «Беклометазон», применение которого необходимо людям, страдающим от бронхиальной астмы, имеет много нежелательных эффектов. Правда, появляющихся редко. Всё же больные должны знать о возможных побочных эффектах этого лекарства. Итак, нежелательные проявления могут быть следующими:
Кашель, чихание, раздражение в горле.
Головокружение, головная боль.
Кандидомикоз полости рта.
Катаракта.
Носовые кровотечения.
Кожные высыпания.
Задержка роста у детей.
Миалгия.
Ангионевротический отёк.
Медикамент «Беклометазон»: аналоги
У этого средства есть много подобных по действию лекарств, которыми его можно заменить. Так, аналогами этого препарата являются такие медикаменты: «Будиэйр», «Пульмикорт», «Будекорт», «Будесонид», «Кленил», «Бекотид», «Беклазон», «Бекломет» и др.
Средство «Беклазон»
Это лекарство в виде ингаляций используется тоже для терапии астмы. При интраназальном применении его назначают при сенной лихорадке. Препарат содержит в себе такие компоненты: основное вещество - дипропионата беклометазона, а также вспомогательные элементы - этанол и гидрофторалкан.
Дозировка медикамента «Беклазон» зависит от степени тяжести болезни и возраста пациента и составляет:
Для пациентов старше 12 лет - по 200-600 мкг (при лёгкой степени недуга); от 600 до 1000 мкг (средняя степень заболевания), от 1000 до 2000 мкг (тяжёлая форма).
Для детей от 4 до 12 лет разовая доза должна составлять от 50 до 100 мкг.
В нос препарат можно вводить от 1 до 4 раз в сутки по 50 мкг.
Стоимость лекарства «Беклазон» колеблется в пределах 210-330 рублей. Если 100 мкг, то цена будет около 300 рублей. За флакон, содержащий 50 мкг вещества, нужно заплатить 210 рублей. Это немного дешевле, чем средство «Беклометазон», цена которого за аналогичную форму выпуска составляет 250 рублей. Хотя разница на самом деле незначительная.
Средство «Пульмикорт»
Это тоже аналог известного препарата «Беклометазон». Назначается лекарство «Пульмикорт» тоже при бронхиальной астме, а также при обструкции лёгких, стенозирующем ларинготрахеите.
Этот препарат выпускается тоже в 2 вариантах: в виде дозированной суспензии для ингаляций, а также порошка.
Состав лекарства «Пульмикорт» отличается от средства «Беклометазон». Здесь основным компонентом выступает вещество будесонид, а дополнительными элементами служат натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдатат, полисорбат, лимонная кислота, а ещё очищенная вода.
Преимуществом препарата «Пульмикорт» по сравнению с лекарством «Бекламетазон» является то, что его можно применять по отношению к деткам, начиная с 6 месяцев.
Стоимость этого средства в виде порошка для ингаляций колеблется в пределах 790-830 рублей. А вот суспензия с этим медикаментом стоит дороже - около 1300 рублей.
Препарат «Будиэйр»
Это ещё один аналог лекарства «Беклометазон». Средство «Будиэйр» предназначено для ингаляционного, местного и интраназального использования. Медикамент обладает противоаллергическим, противовоспалительным и антиэкссудативным действием. Благодаря этому средству у больных улучшается функция дыхания, уменьшается частота появления одышки, кашля.
Препарат реализовывается в таких видах:
Дозированный порошок для ингаляций.
Аэрозоль.
Суспензия.
Капсулы с порошком.
Раствор для ингаляций.
Запрещается использовать суспензию со средством «Бекламетазон» по отношению к деткам до 3 месяцев. Порошок с этим препаратом запрещается давать мальчикам и девочкам до 6 лет. А вот раствор для инъекций нельзя использовать по отношению к детям до 16 лет.
Средство «Будиэйр» является одним из самых дорогих аналогов препарата «Беклометазон». Так, за флакон с аэрозолем (200 доз) по 200 мкг нужно отдать около 3,5 тысячи рублей.
Заключение
Из статьи вы узнали много полезной информации насчёт лекарства «Беклометазон». Аналоги, показания к назначению, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания теперь вам известны. Также вы поняли, что у этого медикамента существует много подобных средств, которые, кстати, по цене, как правило, гораздо дороже. Но всё же люди должны знать, что если лекарства «Беклометазон» нет в аптеке, то его без проблем можно заменить другим.
Беклометазон
- глюкокортикостероид для местного применения.
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до бек¬лометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до бекло¬метазона. Часть дозы, которая случайно проглатывается, в значительной степе¬ни инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени проис¬ходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон моно¬пропионат и затем - в полярные метаболиты. Связывание с белками плазмы ак¬тивного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч ЖКТ, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.
Показания к применению:
Аэрозоль Беклометазон
применяется в базисной терапие различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Способ применения:
Беклометазон
предназначен только для ингаляционного применения.
Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного вдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80 % от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20 %.
При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30 %.
При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30 %.
При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу, отменить их совсем.
Начальная доза Беклометазона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
Начальная доза составляет 50 мкг 2 раза в день. При необходимости началь¬ная доза может быть увеличена до 100 мкг 2 раза в день. Максимальная разовая доза 200 мкг.
Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемые начальные дозы препарата:
бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут;
бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут;
бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.
Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия.
Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная терапия.
Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными p-2-адреномиметиками длительного действия.
Ступень 4. Тяжелая астма.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе - 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.
Ступень 5. Тяжелая астма.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе (см. ступени 3 и 4).
Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу Беклометазона у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Инструкция для пациента по использованию ингалятора
Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также, если Вы не пользовались им какое-то время, или если баллон был охлажден до низкой температуры, а потом Вы его согрели до комнатной температуры. Для проверки снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок, переверните баллон донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец - на верхушку насадки-ингалятора, встряхните баллончик вверх-вниз и сделайте 2 нажатия большим и указательным пальцами, направив выходное отверстие насадки-ингалятора в сторону.
После появления аэрозольной струи после второго нажатия поступайте так, как описано ниже, начиная со слов: «Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи».
При регулярном применении препарата необходимо поступать таким образом:
Снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
Держите баллон в вертикальном положении донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец - на верхушку насадки-ингалятора. Встряхните баллончик вверх-вниз.
Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку насадки-ингалятора.
Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха с помощью нажатия большим и указательным пальцами выпустите дозу препарата. Продолжайте медленно вдыхать.
Выньте изо рта трубку насадки-ингалятора и задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.
Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор.
При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Вначале потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметите пар, выходящий из углов рта, то начните снова с шага 2.
Чистка ингалятора.
Насадку-ингалятор следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Снимите насадку- ингалятор с баллона и сполосните ее и защитный колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор, а ее - на баллон. Не окунайте баллон в воду.
Побочные действия:
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо¬физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто (? 1/10, часто (?1/100 и <1/10, нечасто(?1/1000 и <1/100, редко (?1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000.
Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: возможны системные эффекты: очень редко - угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Со стороны дыхательной системы: часто дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки, очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного }
