Беклометазон противопоказания. Беклометазон — инструкция, применение

Беклометазон представляет собой гормональный препарат (глюкокортикостероид), предназначенный для ингаляционного применения с целью воздействия на слизистую оболочку дыхательных органов; одно из средств базисного курса лечения бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Активное действующее вещество – беклометазона дипропионат.

Выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного (по 200 доз в алюминиевых аэрозольных баллончиках с системой распыления, 1 баллончик в картонной пачке).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беклометазон относится к глюкокортикостероидам и имеет слабую тропность к ГКС-рецепторам. При участии ферментов он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который характеризуется отчетливо выраженным местным противовоспалительным эффектом. Беклометазон снижает интенсивность воспалительного процесса за счет подавления образования субстанции хемотаксиса (воздействие на поздние аллергические реакции), замедляет развитие немедленных реакций аллергического характера, которые обусловлены ингибированием синтеза метаболитов арахидоновой кислоты и уменьшением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления, а также стимулирует процессы мукоцилиарного транспорта.

Препарат обеспечивает уменьшение количества тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, подавление секреции слизи бронхиальными железами, снижение отечности эпителия, гиперреактивности бронхов, краевого скопления нейтрофилов, а также подавляет выработку лимфокинов и воспалительного экссудата, замедляет миграцию макрофагов и способствует снижению интенсивности процессов грануляции и инфильтрации.

Благодаря беклометазону увеличивается количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, что позволяет снизить частоту их использования. После ингаляционного введения вещество практически не оказывает резорбтивного действия.

У препарата отсутствует способность купировать бронхоспазм, а терапевтический эффект развивается постепенно с максимальной выраженностью обычно через 5–7 дней после начала терапии.

Фармакокинетика

Более 25% беклометазона, введенного в виде ингаляции, оседает в дыхательных путях, а оставшееся количество оседает в глотке и ротовой полости и проглатывается. В легких до начала абсорбции соединение активно метаболизируется, образуя активный метаболит Б-17-МП. Системная абсорбция последнего осуществляется в легких (до 36% легочной фракции вещества) и ЖКТ (до 26% от количества, поступившего сюда при проглатывании). Абсолютная биодоступность беклометазона в неизмененном виде и Б-17-МП равна соответственно примерно 2% и 62% от дозы, поступившей в организм в виде ингаляции.

Беклометазон всасывается с высокой скоростью, а максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается за 0,3 часа. Б-17-МП всасывается медленнее. Время достижения максимальной концентрации данного метаболита составляет около 1 часа. Выявлена приблизительная линейная зависимость между повышением дозы, введенной в виде ингаляции, и системной экспозицией активного компонента препарата.

Для беклометазона распределение в тканях равно 20 л, а для Б-17-МП – 424 л. Препарат достаточно хорошо (на 87%) связывается с белками плазмы.

Для беклометазона и Б-17-МП характерен высокий плазменный клиренс, составляющий 150 л/ч и 120 л/ч соответственно. Период полувыведения равен 0,5 часа и 2,7 часа соответственно.

Показания к применению

Действие препарата направлено на уменьшение отека эпителия, секреции слизи бронхиальными железами, краевого скопления нейтрофилов, гиперреактивности бронхов, воспалительного экссудата (жидкость в месте воспаления).

Согласно инструкции, Беклометазон назначают в следующих случаях:

• Бронхиальная астма (ингаляционное применение);
• Профилактика и лечение аллергического ринита, в том числе вазомоторного и ринита при сенной лихорадке (интраназальное применение);
• Инфекционно-воспалительные заболевания уха и кожи (наружное и местное) – в комбинации с противомикробными средствами.

Противопоказания

• Бронхит неастматической природы, острый бронхоспазм;
• Частые носовые кровотечения, геморрагический диатез;
• Системные инфекции, включая туберкулез легких, ОРЗ, герпетическое поражение глаз.

Аэрозоль Беклометазон противопоказан детям до 6 лет и женщинам в I триместре беременности.

Инструкция по применению Беклометазона: способ и дозировка

Ингаляционное применение:

• Взрослые – по 500 мкг 2 раза в день или по 250 мкг 4 раза в день, суточная доза не должна превышать 1000 мкг (2000 мкг допускается только в очень тяжелых случаях, при этом суточную дозу делят на 4 приема);
• Дети от 6 лет – по 50-100 мкг от 2 до 4 раз в день.

Интраназальное введение:

• Взрослые и дети старше 12 лет – по 100 мкг 3-4 раза в день в каждый носовой проход, не превышая суточной дозы в 1000 мкг;
• Дети 6-12 лет – по 50 мкг в каждый носовой проход (не более 500 мкг в сутки) с той же кратностью приемов, что и взрослые.

Более точный режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Побочные действия

Аэрозоль Беклометазон может быть причиной нежелательных реакций организма, в частности, таких как:

• Чиханье, кашель, раздражение в горле, дисфония, редко – парадоксальный бронхоспазм (устраняется ингаляционными бронхолитиками), эозинофильная пневмония;
• Кандидомикоз верхних дыхательных путей и полости рта;
• Головокружение, головные боли, повышение внутриглазного давления, катаракта, лимфопения, эозинопения, лейкоцитоз – при длительном применении в больших дозах;
• Носовое кровотечение, ринит, перфорация носовой перегородки, атрофия слизистой оболочки – при интраназальном применении;
• Нарушение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы – при разовом применении более 1000 мкг беклометазона дипропионата;
• Аллергические реакции.

Передозировка

Возможно развитие симптомов острой передозировки при однократной ингаляции высокой дозы более 1 г. В этом случае чаще всего проявляются признаки угнетения функции коры надпочечников, причем необходимость в экстренной терапии отсутствует. Это объясняется восстановлением данной функции на протяжении нескольких дней, что подтверждается изменением уровня кортизола в плазме крови.

При хронической передозировке (длительное лечение препаратом в дозах более 1,5 г) может наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В такой ситуации следует регулярно проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке курс лечения Беклометазоном может быть продолжен при условии введения доз, достаточных для поддержания лечебного эффекта.

Особые указания

Женщинам во II и III триместрах беременности, а также кормящим матерям целесообразность применения Беклометазона определяет врач. При условии приема препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Осторожность требуется при интраназальном использовании спрея лицами с изъявлениями носовой перегородки, глаукомой, амебиазом, гипотиреозом, тяжелой почечной недостаточностью.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, проведенные в недалеком прошлом операции носовой полости и травмы носа являются поводом к ограничению применения Беклометазона.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ингаляции Беклометазона существенно не влияют на способность управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакций и серьезной сосредоточенности.

Применение при беременности и лактации

Препарат во время беременности и в период грудного вскармливания применяется с особой осторожностью, только при условии превышения ожидаемой пользы для матери над возможными рисками для плода и младенца.

Новорожденных, матери которых проходили лечение Беклометазоном во время беременности, необходимо тщательно обследовать на предмет выявления недостаточности функции надпочечников.

Применение в детском возрасте

Детям младше 6 лет не назначается.

Препарат, в 1 дозе которого содержится 250 мкг беклометазона, не предназначен для детей младше 18 лет. При ингаляционном введении однократная доза для детей составляет 50‒100 мкг, а кратность применения не превышает 2–4 раз в день.

Лекарственное взаимодействие

Беклометазон восстанавливает реакцию пациента на прием бета-адреномиметиков, что существенно снижает частоту их применения.

При сочетании препарата с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени лечебный эффект от применения беклометазона становится слабее.

Одновременное применение Беклометазона с теофиллином, метандиеноном, бета 2 -адреномиметиками, эстрогенами, а также системными глюкокортикостероидами способствует повышению эффективности беклометазона.

При совместном приеме Беклометазона и бета-адреномиметиков действие последних на организм усиливается.

У особо чувствительных больных возможно взаимодействие беклометазона с метронидазолом и дисульфирамом вследствие содержания в препарате этилового спирта.

Аналоги

Прямые аналоги Беклометазона, имеющие в качестве активного действующего вещества беклометазона дипропионат: Беклазон Эко , Беклат, Беклоспир, Бекотид , Кленил , Беклазон Эко Легкое Дыхание, Беклометазон-аэронатив .

Препараты схожего действия, относящиеся к одной фармподгруппе: Асманекс Твистхейлер, Бенакорт, Будекорт, Буденит Стери-Неб, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будиэйр, Пульмикорт, Тафен Новолайзер, Фликсотид, Альвеско, Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года, после вскрытия спрея содержимое следует использовать в течение 6 месяцев.

Действующее вещество: 0,05 мг, 0,1 мг или 0,25 мг беклометазона дипропионата (в пересчете на 100% вещество) в 1 дозе.

Вспомогательные вещества: этанол 96%, норфлурана (тетрафторэтан).

Фармакодинамика. Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения.

Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует , терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона. Часть дозы, которая случайно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем - в полярные метаболиты. Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч ЖКТ, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.

Базисная терапия различных форм у взрослых и детей старше 4 лет.

Беклометазон предназначен только для ингаляционного применения.

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного вдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.

При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%.

При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.

При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу, отменить их совсем.

Начальная доза Беклометазона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов. В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет. Начальная доза составляет 50 мкг 2 раза в день. При необходимости началь¬ная доза может быть увеличена до 100 мкг 2 раза в день. Максимальная разовая доза 200 мкг.

Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше. Рекомендуемые начальные дозы препарата:

Бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут;
- бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут;
- бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.

Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии.

Ступень 2. Базисная терапия. Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3. Базисная терапия. Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными p-2-адреномиметиками длительного действия.

Ступень 4. Тяжелая астма. Беклометазона дипропионат в высокой дозе - 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.

Ступень 5. Тяжелая астма. Беклометазона дипропионат в высокой дозе (см. ступени 3 и 4).

Особые группы пациентов. Нет необходимости корректировать дозу Беклометазона у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Пропуск приема одной дозы препарата. При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Инструкция для пациента по использованию ингалятора. Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также, если Вы не пользовались им какое-то время, или если баллон был охлажден до низкой температуры, а потом Вы его согрели до комнатной температуры. Для проверки снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок, переверните баллон донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец - на верхушку насадки-ингалятора, встряхните баллончик вверх-вниз и сделайте 2 нажатия большим и указательным пальцами, направив выходное отверстие насадки-ингалятора в сторону. После появления аэрозольной струи после второго нажатия поступайте так, как описано ниже, начиная со слов: «Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи».

При регулярном применении препарата необходимо поступать таким образом:

1. Снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
2. Держите баллон в вертикальном положении донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец - на верхушку насадки-ингалятора. Встряхните баллончик вверх-вниз.
3. Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку насадки-ингалятора.
4. Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха с помощью нажатия большим и указательным пальцами выпустите дозу препарата. Продолжайте медленно вдыхать.
5. Выньте изо рта трубку насадки-ингалятора и задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.
6. сли требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор.
7. При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Вначале потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметите пар, выходящий из углов рта, то начните снова с шага 2.

Чистка ингалятора. Насадку-ингалятор следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Снимите насадку- ингалятор с баллона и сполосните ее и защитный колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор, а ее - на баллон. Не окунайте баллон в воду.

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклометазоном.

Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклометазон назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию). При этом в первые месяцы после перехода, следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно¬надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекция).

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, ), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, не редко угрожающим жизни пациента, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде использование 0-2- адреностимуляторов короткого действия.

Беклометазона дипропионат для ингаляций предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяют (3-2-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и антибиотик при развитии инфекции.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклометазона, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функции надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение беклометазоном.

Введение можно осуществлять с помощью специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляций можно предупредить поражение кожи век и носа.

Баллончик с Беклометазоном нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклометазон может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллона рекомендуется снять с него насадку-ингалятор и согреть руками в течение нескольких минут.

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо¬физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто 1/10, часто 1/100 и <1/10, нечасто 1/1000 и <1/100, редко 1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000.

Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: возможны системные эффекты: очень редко - угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.

Со стороны дыхательной системы: часто (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки, очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного 3-2-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применение препарата в ингаляциях, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - кровоподтеки, истончение кожи.

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

При совместном применении с индукторами микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности беклометазона.

При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета2- адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается.

При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета- адреномиметиков.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Легких.

Детский возраст до 4-х лет. Беклометазон, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).

Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается концентрацией кортизола в плазме. При хронической передозировке может наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

Лечение: в подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазона дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.