Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цефотаксим
Cefotaximum (род. Cefotaximi)Химическое название
]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C 16 H 17 N 5 O 7 S 2Фармакологическая группа вещества Цефотаксим
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
63527-52-6Характеристика вещества Цефотаксим
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.
Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ , в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2).
Применение вещества Цефотаксим
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
Ограничения к применению
Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.
В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.
Побочные действия вещества Цефотаксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Пути введения
В/в, в/м .
Меры предосторожности вещества Цефотаксим
Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.
Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Производитель: Arterium (Артериум) Украина
Код АТС: J01DA10
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим - 1 г.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к действию продуцируемых ими бета-лактамаз. Препарат действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия, в том числе в отношении микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая продуцирующие бета-лактамазы, Streptococcus spp., за исключением группы D), к грамотрицательным микроорганизмам (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в том числе K. рneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus spp.), к анаэробным микроорганизмам (Fusobacterium spp., Veillonella spp.). К действию препарата непостоянно чувствительны Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
К действию препарата устойчивы стрептококки группы D, Listeria spp. и метициллиноустойчивые стафилококки.
Фармакокінетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается: пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 30 минут после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; в эффективных концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. Выводится в значительном количестве с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью. У пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста время полувыведения препарата увеличивается примерно в 2 раза. Прием препарата Цефотаксим-КМП в течение 14 суток в дозе 1 г каждые 6 часов не приводит к существенному накоплению препарата в организме.
Показания к применению:
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции бронхолегочной системы (бронхит, );
- менингиты;
- инфекции уха, горла, носа;
- инфекции мочевыводящих путей, почек;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости;
- острая неосложненная .
В хирургической практике препарат Цефотаксим применяется для снижения риска послеоперационных инфекций, особенно при операциях желудочно-кишечного тракта и урологических операциях.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Цефотаксим вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечной инъекции растворяют 1 г препарата Цефотаксим не меньше чем в 3 млстерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного струйного введения растворяют 1 г не меньше чем в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 50-60 минут. Приготовленные растворы стабильны до 24 часов при хранении в холодильнике (4-6 °С) и 12 часов при температуре не выше 23°С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика. Обычная доза препарата Цефотаксим для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г через каждые 12 часов или увеличивают число введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. Обычная суточная доза для новорожденных и детей младшего возраста - 50-100 мг/кг массы тела, которая делится на отдельные приемы с промежутками между ними от 12 до 6 часов. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (клиренс креатинина - 5 мл/мин) дозу, обычно, уменьшают наполовину.
Особенности применения:
С осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим аллергенам в анамнезе. При необходимости применение Цефотаксима- КМП женщине, кормящей грудью, грудное вскармливание следует прекратить, так как Цефотаксим-КМП проникает в грудное молоко. Данные о нефротоксичности Цефотаксима отсутствуют, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек дозировка препарата должна определяться степенью повреждения почек. Осторожность cледует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями желудочно- кишечного тракта в анамнезе. Как и другие цефалоспорины, цефотаксим может обуcловливать положительный результат прямого теста Кумбса. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Во избежание этого cледует использовать ферментативный метод. В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефотаксима на плод, однако, рекомендуется назначать препарат беременным с осторожностью. Цефотаксим-КМП не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Побочные действия:
Возможны аллергические реакции, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфатазы, содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в местах инъекций, повышение температуры тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Цефотаксим при одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия действует синергически. Антибиотики - аминогликозиды и диуретики усиливают нефротоксические свойства препарата. Раствор препарата Цефотаксим несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Противопоказания:
Применение препарата Цефотаксим противопоказано при повышенной чувствительности к препаратам группы цефалоспоринов. Следует соблюдать осторожность при наличии повышенной чувствительности к пенициллинам (возможность аллергических реакций).
Передозировка:
При использовании препарата в высоких дозах существует риск возникновения обратимой . Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности -2 год.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 1 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:J.01.D.D.01 Цефотаксим
Фармакодинамика:Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,
включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за
исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика:После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.
Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).
Противопоказания:Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);
Беременность I триместр;
Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;
Тяжелая сердечная недостаточность;
Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.
С осторожностью:Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).
Беременность и лактация:Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:
При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;
При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;
При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;
При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;
При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -
внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Детям:
Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;
В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;
Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов:
Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворителя). Вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.
Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Передозировка:Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания:В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .
При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Цена от 43 рублей. Аналог дороже на 21 рублей
Инструкция по применению к Цефотаксим
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций
от белого до бледно-желтого цвета.
1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: E. coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophlus influenzae. Менее активен в отношении грамположительных кокков, главным образом, стафилококков. Препарат обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат всасывается быстро. C max в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч.
Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. В отличие от более ранних цефалоспоринов, проникает через гемато-энцефалический барьер.
В результате биотрансформации образуется активный метаболит.
Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30%) и в виде активных метаболитов (около 20%). Частично выводится с желчью.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами (в основном, грамотрицательными):
Инфекции дыхательных путей;
Инфекции мочевыводящих путей, почек;
Инфекции уха, горла, носа;
Септицемия, эндокардит, менингит;
Инфекции костей и мягких тканей;
Инфекции брюшной полости;
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, гонорея;
Раневая и ожоговая инфекции.
Режим дозирования
Применяют Цефатоксим в/м и в/в. Для в/м инъекции растворяют 0.5 г препарата в 2 мл (соответственно 1 г в 4 мл) стерильной воды для инъекций, вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% лидокаин (на 0.5 г - 2 мл, на 1 г - 4 мл).
Для капельного введения (в течение 50-60 мин) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Обычная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет - 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 или 4 г/сут, вводят препарат 3 или 4 раза по 1 г. Максимальная суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может быть увеличена до 12 г.
Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет - 50-100 мг/кг массы тела/сут с промежутками введения от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.
В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее
Побочное действие
При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, анафилактический шок), расстройство пищеварения (диспептические явления, псевдомембранозный колит (редко), нарушения функциональных проб печени), увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и содержания азотомочевины в моче; боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекции; может повыситься температура тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Возможна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами.
Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций почек и печени.
У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Осторожность необходима при назначении препарата больным с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
В случае нарушений функции почек дозу уменьшают. При КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Применение у детей
У детей до 2.5 лет нельзя использовать в/м введение препарата.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью.
При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют.
При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.
Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса.
При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних).
Растворы цефотаксима несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Преимущества: Хорошо помогает, на 3 день значительное облегчение
Недостатки: Очень болючий укол и медленно вводится
Болеть вообще не люблю, но мотался по командировкам и не было времени на полноценное лечение. Цефотаксим мне назначил врач при остром бронхите. Представляет собой порошочек для раствора, который нужно было вводить дважды в день. Уколы достаточно болезненные, честно сказать.. Ещё и вводят медленно, около минут 5. Мне повезло в одном - мать медсестра, поэтому принимал их на дому. Уколы ставили каждых 6 часов плюс антибиотики. Но лучше таки под наблюдением врача, мало ли что может пойти не так. Оправился я за недели две полностью. В общем хорошее лекарство, но болезненное очень сильно.
На здоровье лучше не экономить
Преимущества: Цена
Недостатки: Неудобно готовить укол, болезненный, медленное и слабое действие, побочные явления
Как раз после лечения Цефотаксимом я отказалась от дешёвых антибиотиков. В них хороша лишь цена, а эффект и побочные не радуют. Меня лечили от бронхита, назначили 10 дней. Уколы готовятся хлопотно и долго, порошок этот растворяется очень уж неохотно. Боль адская, после каждого укола нога отнималась на 5-10 минут. Побочные проявились уже на 2 день лечения. Стало жутко тошнить, аппетит исчез совсем. По мере лечения к этому добавились сильная молочница (уже на 5 день!), зуд по всему телу, частая головная боль и шум в ушах, пару раз была рвота. И уж чего я не ожидала, так это серьезные скачки давления в конце курса. А эффект разочаровал. К 10 дню я так и не вылечилась: кашель немного ослаб и перестал быть таким болезненным, но количество мокроты вообще не сократилось. Дышалось мне тяжело, хрипы никуда не делись. Главное, анализы стали ненамного лучше, поэтому пришлось долечиваться другим средством.
Термоядерный антибиотик
Преимущества: сильный антибиотик
Недостатки: очень больно
Болею обычно редко, но метко и с антибиотиком, раньше это был сумамед или амоксиклав, а в этот раз цефотаксим. Врач не объяснил, почему так, анализов не сдавала, но наверное потому что уколы лучше таблеток. Колоть начали после того, как пошли осложнения после ОРВИ - двухсторонний гайморит, гнойный отит и до кучи глаза загноились. Уколы долгие и болючие, у меня плохо рассасывались и с синяками (медсестра не криворукая, я ее знаю). Но за курс я вылечилась полностью, даже не стала физио делать. Побочек особо не заметила, кроме того что от этих уколов больно очень.
Цефотаксим – это полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра воздействия, для парентерального введения (отпуск в аптечной сети строго по рецепту). Препарат эффективен в отношении многих грамположительных бактерий и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Относится к антибактериальным препаратам для системного назначения.
Основными показаниями к применению Цефотаксим являются: перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, гонорея и инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций. Цефотаксим в таблетках не выпускается, лишь в виде лиофилизата или порошка почти белого или желтоватого цвета, из которого готовят раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Действующее вещество цефотаксим высокоактивно в отношении следующих грамотрицательных бактерий, которые устойчивы к действию других антибиотиков: Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активно соединение цефотаксим в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Распределение вещества цефотаксима в организме человека после однократного введения:
1. Связывание с белками плазмы – 33-51%.
2. Биодоступность – 91-94%.
3. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, урина, спинномозговая жидкость) организма.
4. Период полураспада: 0,8-1,4 часов.
5. Выведение: почечное (50-85%).
Показания по применению
Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата болезнетворными микроорганизмами:
- инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты, синуситы, гаймориты, фронтиты);
- инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы легких);
- инфекции мочеполовой системы, в том числе гонорея;
- септицемия, бактериемия;
- интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
- профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических оперативных вмешательств.
Инструкция по применению Цефотаксим, дозировки
Цефотаксим предназначен исключительно для внутривенного и внутримышечного введения.
Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г действующего вещества каждые 4-12 часов.
При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на каждый кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз. Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.
Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии составляет от 50 до 65 мин.
Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.
Особенности применения
Цефотаксим не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, а также не оказывает воздействия на концентрацию внимания и органы зрения.
Перед назначением Цефотаксима необходимо собрать полный аллергологический анамнез, особенно относительно указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 4–11% случаев.
При проявлении реакций повышенной чувствительности препарат подлежит отмене с адекватной заменой более безопасными для организма лекарствами.
С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и/или печени. При дисфункциях почек дозу препарата следует снизить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При долговременном использовании лекарственного средства следует систематически контролировать функцию почек и регулярно проводить профилактические мероприятия против дисбактериоза.
Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови и функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.
Побочные эффекты Цефотаксим
Побочное действие препарата проявляется в нарушениях функциональных проб печени, увеличении количества лозинофилов, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении, гемолитической анемии, увеличения уровня щелочной фосфатазы и количества азота в моче.
Возможно проявление аллергических реакций: лихорадки; кожной сыпи; анафилактического шока; расстройства пищеварения в виде диспептических явлений (диарея, тошнота, рвота, слабость, боли в эпигастральной области); редко псевдомембранозного колита.
Иногда в месте инъекции локализуются болевые ощущения, возможно появление отечности тканей, покраснения, раздражения кожных покровов. В отдельных случаях наблюдается повышение температуры тела.
Передозировка
При применении препарата в высоких дозах существует риск возникновения дисбактериоза и развития обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Во время лечения нельзя употреблять любые алкогольные напитки, поскольку при комбинации цефотаксима с этанолом возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Противопоказания
Согласно инструкции, препарат противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам. Лекарство следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек, колите в анамнезе, а также новорожденным.
Цефотаксим противопоказан к применению при беременности. Назначение в период беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При необходимости назначения препарата в период лактации следует сразу прекратить грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.
Аналоги Цефотаксим, список
Аналогами Цефотаксима являются препараты: Лораксим, Сефотак, Цефантрал, Такс-о-бид.
Другие препараты с действующим веществом цефотаксим:
- Интратаксим
- Кефотекс
- Клафобрин
- Клафоран
- Клафотаксим
- Лифоран
- Оритакс
- Оритаксим
- Резибелакта
- Спирозин
Особо обращаем внимание, что инструкция по применению Цефотаксим, цена и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться в качестве инструкции или других указаний к действию. Информация предоставляется исключительно с целью ознакомления. Данная инструкция к Цефотаксим не должна использоваться как руководство по самолечению.
Необходимость и целесообразность назначения, как и подбор аналогичных фармацевтических средств, а также способы и дозы применения системного препарата Цефотаксим определяются исключительно лечащим врачом.
