Таблетки Сиалис для повышения потенции применяют для лечения сексуальных расстройств, связанных с отсутствием эрекции. Это средство восстанавливает мужскую силу даже в самых тяжелых случаях, способствуя устранению импотенции, продлению полового акта и предотвращению преждевременной эякуляции.
Все перечисленные проблемы далеко не редкость, в последние годы все больше мужчин самого репродуктивного возраста обращаются за консультацией к специалистам по поводу различных нарушений сексуальной сферы. Связано это с самыми разнообразными факторами.
Причем, расстройства половых функций провоцируют не только сопутствующие болезни, но и хронические стрессы, плохая экология, неразборчивость в связях, нездоровый образ жизни, неправильное питание. В таких ситуациях помочь мужчине могут специальные препараты, действие которых направлено на нормализацию эректильной функции. Сиалис - один из самых востребованных и усовершенствованных препаратов этой группы.
Таблетки Сиалис - описание препарата, принцип действия
Таблетки Сиалис
Сиалис является ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа. Принцип действия препарата направлен на восстановление утраченной эрекции за счет притока крови к половому органу. Фермент фосфодиэстераза (ФДЭ) участвует в регуляции тонуса сосудов.
Он устраняет излишки тормозных нейромедиаторов, тем самым снижая выраженность их действия. В случае воздействия на сосуды, этот фермент не даёт им расширяться. В организме человека существует несколько изомеров этого фермента, тот который содержится в пещеристом теле полового члена, носит название ФДЭ-5.
Таблетки Сиалис повышают потенцию у мужчин за счёт угнетения ФДЭ, вызывающего сужение сосудов в гладких мышцах. Различные разновидности этого фермента встречаются в тканях не только половых органов, но и в сердце, почках, головном мозгу, сетчатке глаза. Активное вещество препарата - тадалофил, эффективно воздействует только на ФДЭ-5, присутствующий в пещеристом теле полового члена, и в гораздо меньшей степени затрагивает остальные формы этого фермента.
Особенность Сиалиса в том, что его эффект проявляется только при наличии сексуального возбуждения и происходящих вместе с ним химических реакциях. При этом достигается максимальная эрекция, и становится возможным полноценный половой акт. В случае отсутствия сексуальной стимуляции эффект от применения препарата не проявляется.
После принятия таблетки желаемый эффект наступает уже через 15- 20 минут и сохраняется на протяжении 36 часов. Сиалис - единственный препарат с таким продолжительным действием, в результате его применения мужчина способен к полноценному половому акту в течение 2 дней после употребления одной дозы медикамента. Действие Сиалиса полностью обратимо, что важно в случае возникновения побочных эффектов.
Активное вещество Сиалиса быстро всасывается из кишечника и распределяется в организме, проникая во многие органы и ткани. Выводится в первую очередь с калом, в меньшей степени – с мочой. Находясь в крови, связывается с транспортными белками.
Состав, форма выпуска
Препарат выпускается в форме светло- желтых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с разной концентрацией активного вещества. Кроме него в состав таблетки входят вспомогательные компоненты. Таблетки по 1 и 2 штуки расфасовывают в блистеры и упаковывают в картонные пачки. Одна упаковка с препаратом может содержать 1,2 или 4 блистера с таблетками. В аптеках препарат представлен следующими вариантами:
- Таблетки Сиалис 2,5мг;
- Таблетки Сиалис 5мг;
- Таблетки Сиалис 20мг.
Другая форма выпуска медикамента– таблетки для рассасывания Сиалис софт. Их эффект более кратковременный, но применение этого препарата легко приурочить к нужному моменту. Преимуществом данной лекарственной формы является отсутствие негативных реакций в сочетании с алкоголем.
Кроме того, существует дженерик Сиалис, содержащий то же действующее вещество и имеющий тот же терапевтический эффект, что и оригинальный препарат, но отличающийся более низкой ценой. При сертификации лекарственного средства к дженерику предъявляются те же требования, что и к Сиалису, поэтому качество медикамента не изменяется в худшую сторону.
Показания
Препарат Сиалис назначают при эректильной дисфункции – невозможности вызвать и поддержать эрекцию, достаточную для полноценного полового акта.
Этот медикамент эффективен при отсутствии органической патологии сосудов полового члена (травма, воспалительные заболевания), и при наличии нормального сексуального возбуждения. Других показаний к применению Сиалиса нет. Препарат - дженерик Сиалис 20мг имеет точно такие же показания.
Противопоказания
Инструкция по применению таблеток Сиалис запрещает назначать препарат при сердечно - сосудистых заболеваниях (стенокардии, ишемической болезни, сердечной недостаточности), а так же пациентам, имеющим ограничения к сексуальной активности (например, находящимся на реабилитации после инфаркта миокарда или инсульта), принимающим любые препараты на основе органических нитратов (нитроглицерин и аналоги) или донаторов оксида азота. Сиалис может усилить их действие и вызвать избыточное расширение сосудов и резкое падение АД.
Не следует применять Сиалис при непереносимости компонентов препарата, при нарушении всасывания лактозы, атрофии зрительного нерва, почечной и печёночной недостаточности. Нельзя сочетать Сиалис с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции (Виагрой, Зеденой, Динамико и пр.)
У пожилых пациентов, а также у тех лиц, кто страдает болезнями почек, печени и сахарным диабетом, может отмечаться более длительное время выведения препарата. Считается, что эти изменения незначительны и не требуют коррекции дозы, но в этих случаях желательно не употреблять лекарство слишком часто.
Разумеется, Сиалис – это мужской препарат, он не предназначен для применения у женщин, а также у подростков и молодых людей до 18 лет. Кроме т ого, с особой осторожностью лекарственное средство для повышения потенции следует назначать при печеночной недостаточности, предрасположенности к приапизму, при деформации полового члена (искривлении, кавернозном фиброзе).
Не следует сочетать Сиалис с приемом альфа- адреноблокаторов или гипотензивных средств, поскольку препарат оказывает сосудорасширяющее действие и снижает АД.
Инструкция по применению
Схема приема и дозировка Сиалиса назначается врачом в зависимости от сексуальной активности мужчины. Если она имеет место более двух раз в неделю, то таблетку необходимо принимать каждый день в одно и то же время независимо от приёма пищи. Разовая доза – 5мг, при высокой чувствительности к препарату – 2,5мг. Максимальная суточная доза не должна быть выше 20мг. При более редкой сексуальной активности рекомендуется применять 20мг препарата однократно за несколько часов до полового акта.
Также существует более поздняя разработка – лекарственное средство для нормализации потенции Сиалис софт. Это таблетки для рассасывания, которые принимаются под язык. Продолжительность их действия меньше, чем у оригинального препарата, но эти таблетки можно сочетать с алкоголем и жирными блюдами.
Купить Сиалис в аптеке можно без рецепта, но желательно не заниматься самолечением, а обратиться к специалисту. Только врач может определить причину сексуального расстройства, оценить общее состояние пациента и возможные противопоказания и подобрать препарат с минимальным риском побочных действий.
Если по каким-либо причинам сексуальная активность нежелательна, то применять Сиаилс не следует. Также не стоит сочетать его с другими препаратами, применяющимися для лечения эректильной дисфункции.
Побочные реакции
Побочные действия препарата встречаются относительно редко, но не исключены, и их приходится учитывать при приеме Сиалиса. В некоторых случаях пациенты отмечают ощущение сердцебиения, приступы головной боли, головокружения, приливы жара, покраснение лица и шеи. Возможны такие реакции, как:
- повышение или понижение артериального давления;
- обмороки;
- тахикардия, аритмия;
- судороги, шум в ушах;
- нечёткость зрения, светобоязнь, воспаление конъюнктивы;
- боли в животе, тошнота, рвота;
- заложенность носа или кровотечения из носа;
- кожные высыпания.
Считается, что Сиалис повышает риск развития инфаркта миокарда, транзиторных ишемических атак, инсульта. В некоторых случаях возможен приапизм (неконтролируемая эрекция).
При передозировке возникают ярко выраженные побочные эффекты. При взаимодействии с другими препаратами, например приём антацидных средств (против кислотности желудка) замедляет всасывание Сиалиса, а сам препарат для повышения потенции усиливает действие препаратов для снижения артериального давления, особенно нитратов.
Цена
Сколько стоят таблетки Сиалис для повышения потенции? Препарат продаётся в аптеках и интернет – магазинах, цена Сиалис составляет около 1 500 р. Его стоимость довольно высокая, поэтому актуальным становится поиск более дешёвых аналогов.
Аналоги
То же самое действующее вещество – тадалофил содержат такие структурные аналоги Сиалиса, как:
- Тадага,
- Тадасофт,
- Тададжой.
Цена этих дженериков на порядок ниже, чем у оригинального препарата. Но замену препарата на более дешевые средства следует согласовывать с врачом.
Аналогичными по терапевтическому действию являются такие препараты, как Зидена, Сухагра, Просолюшн и другие. Выбор препаратов для усиления потенции довольно разнообразен, но все их отличает довольно высокая цена.
В сравнении с другими популярными аналогами можно отметить существенные сходства и различия. Например, на вопрос, что лучше, Сиалис или Виагра точно ответить невозможно. Виагра содержит другое действующее вещество – силденафил, который тоже является селективным ингибитором ФДЭ-5. Его селективность несколько ниже, чем у тадалофила, но ненамного. Механизм действия, показания и противопоказания у этих препаратов полностью совпадают.
Другой популярный препарат – Левитра, содержит варденофил, действие которого аналогично Виагре и Сиалису. Несмотря на разные действующие вещества, принцип действия и эффективность этих препаратов остаётся одинаковой, все различия между ними строго индивидуальны, так что нельзя однозначно сказать, что лучше, Сиалис или Левитра. Все зависит от индивидуальных особенностей пациента и степени переносимости этих средств.
Сиалис 20 мг
Тадалафил 20 мг
Характеристики:
Каждая таблетка содержит: 20 мг Тадалафила
Время действия: до 36 часов
Начало действия: через 20-40 минут
Действующее вещество: Тадалафил (Tadalafil)
Производитель: Индия
Вкус: Горьковатый
Описание: Сиалис - это новейшее и самое сильное лекарственное средство для повышения потенции и лечения эректильной дисфункции у мужчин. Препарат «Сиалис» имеет самое долгое время действие, которое длится 36 часов, благодаря чему не нужно подгадывать время приема препарата.
Способ применения: Сиалис принимают за 20-50 минут до полового акта. При частом использовании дозировка может быть снижена до 5 мг в сутки
Ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа выполняет функцию высокоэффективного стимулятора эрекции. Фармакологический препарат улучшает состояние сексуального здоровья более половины пациентов, пострадавших от негативных действий психогенного или органического характера.
Скорость проявления медикаментозного эффекта
Мужчины, принявшие фармакологическое средство, испытывают начало лекарственного эффекта через 20-25 минут после рассасывания драже. Период проявления первых медикаментозных эффектов не изменяется при приеме пищи, поэтому больной может использовать тадалафил в любое время суток.
Максимальная скорость метаболизации активных ингредиентов фармацевтического препарата сохраняется при соблюдении больным следующих предписаний:
- отказаться от одновременного использования лекарственных препаратов с альтернативными активаторами эрекции, гормональными средствами, биологически активными добавками, а также любых препаратов, содержащих органические и синтетические нитраты, донаторы оксида азота (нитроглицерин и молсидомин, нитросорбид и натрий нитропруссид, вазотропин и тивортин);
- не использовать лекарственное средство до достижения совершеннолетнего возраста;
- отказаться от употребления фармакологического средства при наличии следующих противопоказаний (сердечная недостаточность, цирроз печени, почечная недостаточность, дегенерация глазной сетчатки, искривления полового члена, фиброзные деформации и высокая вероятность наступления приапизма);
- не смешивать стимулирующие потенцию средства с алкогольной продукцией, поскольку это вызывает полное устранение лекарственного эффекта. Кроме того попадание в организм больного спиртосодержащей продукции провоцирует ухудшение самочувствия больного и обострение хронических расстройств желудочно-кишечного тракта, печени почек. У лиц, допускающих одновременное сочетание алкоголя и тадалафила, часто проявляются побочные эффекты в виде мигрени и эпигастральной боли, судорожных приступов и дрожания конечностей, чрезмерной нервной напряженности и повышенной тревожности.
Риск проявления ряда побочных действий также возрастает в случае, если больной употребляет в день приема сексуального стимулятора грейпфрутовый сок. Опасность данного напитка кроется в его химическом составе, включающем богатый набор активных витаминов и соединений, повышающих концентрацию тадалафила.
Грейпфрутовый сок может спровоцировать неконтролируемые приступы тахикардии и повышение артериального давления, нарушения метаболических механизмов и головные боли. Именно поэтому любителям цитрусового напитка рекомендуется употреблять сок только через 2 суток после приема Сиалиса, когда его активные компоненты полностью выведутся из организма больного.
Особенности дозировки лекарственного средства
Максимальная суточная доза Сиалиса составляет 20 мг. Этого количества тадалафила достаточно для проявления быстрого и длительного эффекта, позволяющего добиться нормализации половых способностей. Лица, имеющие средний уровень сексуальной активности, могут не принимать препарат ежедневно. Для восстановления эректильных способностей при нетяжелых поражениях сексуального здоровья пациентам достаточно выпивать по 2 пилюли в неделю.
Наличие отдельных патологических состояний требует коррекции суточной дозы медикаментозного препарата. В частности, мужчины получают сниженную дозировку тадалафила в случае:
- высокой восприимчивости организма к компонентам лекарственного средства
- наличия нетяжелых нарушений сердечно-сосудистого характера
- стабильного ухудшения зрительных способностей
- обнаружения заболеваний печени и почек
Намеренно добиться снижения лекарственного эффекта можно путем размельчения таблетки. Дело в том, что при делении на части препарат теряет некоторое количество активных компонентов. Так, при разжевывании пилюль медикаментозное средство демонстрирует сниженную эффективность.
Особенности действия препарата
Фармакологическое средство оказывает локальное тонизирующее действие, вызывая усиление кровообращения в паховой области. Препарат не наносит вреда больным после операции по удалению предстательной железы и заболевания сахарным диабетом. Стимулятор эрекции могут без опасений принимать больные с ожирением. Лекарственное средство безопасно для пациентов, перенесших травмы позвоночника.
Если тонизирующее вещество принимают половозрелые пациенты, не имеющие абсолютных противопоказаний, то препарат не вызывает токсического и канцерогенного действия. Даже при регулярном приеме фармакологического средства у больных не возникает снижения репродуктивных функций и развития привыкания к тадалафилу.
Сиалис, наряду с виагрой, левитрой и другими аналогичными (не в смысле одинаковости действующего вещества, а в плане схожести фармакологического действия) «брэндовыми» средствами для коррекции эректильной дисфункции, является бесспорным завоеванием человечества в славном деле борьбы с несмертельным, но с одним из самых неприятных недугов для мужской его половины. Фармакологически активным компонентом сиалиса является вещество тадалафил. Для понимания механизма его действия необходимо сделать небольшой экскурс в гемодинамические таинства процесса эрекции. Сексуальная стимуляция влечет за собой выделение из кавернозных тел головки полового члена оксида азота, обладающего опосредованным вазодилатирующим действием благодаря активации фермента гуанилатциклазы. Последнее обстоятельство приводит к увеличению содержания в кавернозных телах цГМФ - циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, способствует расслаблению гладких мышц пещеристых тел и облегчает приток крови к половому члену. Теперь - о сиалисе. Свое местное сосудорасширяющее действие он реализует посредством блокирования фермента, участвующего в расщеплении цГМФ - специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), что способствует усилению локального эффекта оксида азота в кавернозных телах под действием сексуальной стимуляции.
Очень важно, что сиалис является селективным ингибитором ФДЭ-5 (обнаруживаемым, в основном, только в гладких мышцах кавернозных тел), и практически не влияет на ФДЭ-1, 2, 4 и 7, которые локализованы в таких жизненно важных органах, как головной мозг, сердце, кровеносные сосуды, печень и т.д. Таким образом, вероятность нежелательных побочных эффектов данного препарата существенно снижается. Не стоит беспокоиться и за качественный и количественный состав спермы: ни в одном из клинических испытаний не было подтверждено негативное влияние сиалиса на подвижность и структурные особенности сперматозоидов.
Что же до своих непосредственных профильных функций, то сиалис улучшает эрекцию и повышает качество и полноценность полового акта. Правда, обязательным условием для реализации препаратом этого эффекта является сексуальная стимуляция. Для пациентов с сексуальной активностью более двух раз в неделю сиалис рекомендуется принимать ежедневно в дозе 5 мг независимо от приема пищи. Допускается двукратное снижение суточной дозы в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Для менее активных на любовном фронте пациентов рекомендован разовый прием сиалиса непосредственно перед половым актом в дозе 20 мг (данная доза одновременно является и максимальной).
Фармакология
Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.
Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидные, с обозначением "С 20" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 245.195 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 8.05 мг, кроскармеллоза натрия - 22.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.5 мг, магния стеарат - 0.875 мг, натрия лаурилсульфат - 0.98 мг.
Состав пленочной оболочки: Opadry II желтый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый) - 14 мг.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Дозировка
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.
Взаимодействие
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.
Побочные действия
Наиболее часто: головная боль, диспепсия.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Показания
Нарушения эрекции.
Противопоказания
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат у женщин не применяется.Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).
На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Особые указания
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.
Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.
Сиалис
– препарат, содержащий тадалафил. Активный компонент препарата обратимо селективно ингибирует циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфическую фосфодиэстеразу 5 типа (ФДЭ 5). Во время сексуальной стимуляции отмечается локальное высвобождение оксида азота, при этом угнетение активности специфической фосфодиэстеразы 5 типа приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата в пещеристом теле. Под действием тадалафила отмечается снижение тонуса гладкой мускулатуры и повышение притока крови к тканям полового члена, что способствует улучшению эрекции. Тадалафил не оказывает сексуальной стимуляции. Действие тадалафила на другие фосфодиэстеразы незначительно, поэтому Сиалис не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему, функцию печени, скелетные мышцы и другие органы. Тадалафил не изменяет качественные характеристики спермы, не вызывает изменения уровня тестостерона, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона в крови. Эффект препарата Сиалис развивается только при условии сексуальной стимуляции. Начало терапевтического эффекта тадалафила наступает спустя 15 минут после приема. Сиалис действует в течение 36 часов после перорального приема.
Активный компонент препарата Сиалис хорошо абсорбируется после перорального приема. Пик плазменной концентрации тадалафила достигается в течение 2 часов после приема. Биодоступность и скорость абсорбции тадалафила не зависит от приема пищи. Порядка 94% тадалафила связывается с белками плазмы. Метаболизируется активный компонент препарата Сиалис при участии фермента CYP3 A4. Экскретируется тадалафил преимущественно в форме метаболитов кишечником и почками, период полувыведения достигает 17,5 часов.
Показания к применению
Сиалис применяют для лечения пациентов с нарушениями эрекции.Способ применения
Сиалис предназначен для приема внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется принимать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды или чая. Сиалис принимают независимо от приема пищи. Схему приема препарата Сиалис определяет врач.Обычно назначают прием 1 таблетки, покрытой оболочкой, за 15-20 минут до ожидаемой сексуальной активности. Учитывая, что эффект после однократного приема сохраняется до 36 часов, прием таблетки может быть проведен раньше.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сиалис составляет 1 таблетку.
Побочные действия
При приеме препарата Сиалис у пациентов возможно развитие головной боли и диспепсических явлений. Кроме того, сообщалось о единичных случаях развития боли в спине, гиперемии лица, назальной непроходимости, миалгии, боли в глазах, гиперемии конъюнктивы, головокружения и отека Квинке во время приема тадалафила.Есть данные о развитии приапизма и продленной эрекции при приеме препарата Сиалис. В случае если эрекция сохраняется более 4 часов, следует обратиться за медицинской помощью, так как длительное сохранение эрекции может стать причиной повреждения тканей полового члена и долговременной потери потенции.
Противопоказания
Сиалис не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к тадалафилу.Прием препарата Сиалис противопоказан пациентам, получающим органические нитраты.
Тадалафил не назначают женщинам и детям младше 18 лет.
Не рекомендуется принимать препарат Сиалис пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательна сексуальная активность, в том числе пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда или апоплексический удар, а также страдающим сердечной недостаточностью второй степени, нестабильной стенокардией, неконтролированной аритмией или гипертензией, выраженной артериальной гипотензией.
Следует с осторожностью назначать препарат Сиалис пациентам с повышенным риском развития приапизма, в том числе пациентам с лейкемией, серпоподобно-клеточной анемией, миеломной болезнью, угловым искривлением полового члена, кавернозным фиброзом и болезнью Пейрони.
Кроме того, осторожность следует соблюдать, назначая тадалафил пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, и пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Запрещено одновременное применение органических нитратов с препаратом Сиалис .Тадалафил не изменяет фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450.
При сочетанном приеме препарата Сиалис и ингибиторов CYP3 A4 возможно повышение плазменных концентраций тадалафила. В частности следует с осторожностью применять тадалафил сочетано с кетаконазолом, ритонавиром, саквинавиром, эритромицином и итраконазолом.
Возможно снижение плазменных концентраций тадалафила при сочетанном применении с индукторами CYP3 A4, в частности рифампицином.
Сиалис при сочетанном применении может потенцировать действие антигипертензивных средств.
Антацидные и обволакивающие средства снижают биодоступность тадалафила при сочетанном приеме.
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата Сиалис у пациентов отмечалось развитие нежелательных реакций, аналогичных побочным эффектам тадалафила при приеме терапевтических доз.Специфического антидота нет. При развитии признаков передозировки проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не приводит к существенному снижению плазменных концентраций тадалафила.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Сиалис в блистерных упаковках по 1, 2, 4 или 8 штук, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.Условия хранения
Сиалис следует хранить не более 2 лет после изготовления в помещениях с температурным режимом от 15 до 30 градусов Цельсия.Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Сиалис содержит:Тадалафила – 20 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
Основные параметры
| Название: | СИАЛИС |
| Код АТХ: | G04BE08 - |
Регистрационный номер:
ЛП 000133-110111Торговое название препарата:
Сиалис ®Международное (непатентованное) название:
ТадалафилЛекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
Одна таблетка содержит:Для дозировки 2,5 мг
Ядро:
активное вещество:
тадалафил 2,5 мг,
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 79,39 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 12,50 мг, гипролоза 0,87 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,75 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, магния стеарат (растительный) 0.63 мг.
Оболочка (пленочная):
опадрай желтый (32К12891) 6.87 мг [лактозы моногидрат 2.75 мг, гипромеллоза 1.93 мг, титана диоксид 1.56 мг, триацетин 0.60 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,02 мг, краситель железа оксид красный 0,01 мг].
Для дозировки 5,0 мг:
Ядро:
активное вещество:
тадалафил 5,0 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 109,65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17,50 мг, гипролоза 1,22 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2,80 мг, натрия лаурилсульфат 0,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг, кроскармеллоза натрия 11,20 мг, магния стеарат (растительный) 0,88 мг.
Оболочка (пленочная):
опадрай желтый (Y-30-12863-A) 8,75 мг [лактозы моногидрат 3,72 мг, гипромеллоза 2,59 мг, титана диоксид 1,54 мг, триацетин 0,74 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,16 мг].
Описание
Таблетки 2,5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжево-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 2 ½».
Таблетки 5 мг: миндалевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На одной стороне нанесена гравировка «С 5».
Фармакотерапевтическая группа
Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор.Код ATX .
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.
Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибированпя ФДЭ-8 - ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электрорстинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концетрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулируюшего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.
Эффективность и безопасность препарата Сиалис ® (в дозах 2,5 мг, 5,0 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Прием 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 часов между дозами.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (С max) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пиши, поэтому препарат Сиалис ® можно применять вне зависимости от приёма пиши.
Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокпнетике препарата у лиц без нарушения эрекции.
Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермeнта CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуроннд. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).
Особые группы населения
Пожилые пациенты
Здоровые пожилые пациенты (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми липами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. В связи с повышенной экспозицией тадалафила (AUC), пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять Сиалис ® .
Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетнка тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется.
При назначении Сиалис ® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.
Показания к применению
Эректильная дисфункция
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
- В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
- Применение у лиц до 18 лет;
- Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
- Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
- Одновременный приём доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;
- Часто (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис ® этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис ® пациентам. принимающим альфа 1 -адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа 1A -адреноблокатора (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.
Сиалис ® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе пли лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавнр, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.
Применение во время беременности и лактации
Препарат Сиалис ® не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма - ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю):
рекомендовано назначение препарата Сиалис ® в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.
Максимальная суточная доза препарата Сиалис ® составляет 20 мг.
Побочное действие
Нежелательные явления, связанные с приёмом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата. Наиболее частыми (≥ 1%, Спонтанные (постмаркетинговые) данныеПобочные реакции, встречавшиеся чаше, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%,0,1% 0,01% Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
:
Нечасто (>0,1% : ощущение сердцебиения ¹, тахикардия¹, снижение артериального, давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления
Редко (>0,01% инфаркт миокарда ¹
нестабильная стенокардия ¹
Нарушения со стороны нервной системы
:Очень часто (> 10%): головная боль
Часто (> 1%, головокружение
Редко (>0,01%, обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт
Нарушения со стороны органов зрения:
Нечасто (>0,1%, нечеткость зрительного восприятия
Редко (>0,01%, нарушение полей зрения
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным):
неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Нечасто (>0,1%, носовое кровотечение
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто ≥ 1%, боль в животе
Нечасто (>0,1%, гастроэзофагеальный рефлюкс
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто (>0,1%, сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость)
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным):
синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит
Общие нарушения:
Нечасто (>0,1%, боль в груди ¹
Редко (>0,01%, отeк лица
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным):
внезапная сердечная смерть ¹
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто (>0,1%, реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Редко (>0,01%, длительная эрекция
Неизвестно (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным):
приапизм
¹ Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска.
Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
Передозировка
При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и С max на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и С max на 15% относительно AUC и величин С max только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор нзоферментов CYP3A4,2С9,2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения С max . Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и С max на 46%, относительно AUC и величин С max только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетнку тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Тадалафил не потенциирует увеличение времени кровотечения, вызванное приемом ацетилсалициловой кислоты.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ннгибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинстнку S-варфарина или R-варфарнна. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления.
Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа 1A -адреноблокатор тамсулозин.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа 1 -адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозииа. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Обмороков не наблюдалось. Применение доксазозина в более низких дозах не изучалось.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая пшотснзия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику пли фармакодинамику теофиллина.
Особые указания
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эрeктильной дисфункции, в том числе с препаратом Cuavtc9, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис ® другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Сиалис ® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов.
Неартeриальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НAПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НAПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НAПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НAПИОН, повышен риск повторного развития НAПИОН.
Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафнла одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Эффективность препарата Сиалис ® у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг.
По 14 таблеток в блистер, состоящий из фольги алюминиевой ламинированной и пленки ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико.
12,6 км 65-ой Инфантри Роуд, Каролина, Пуэрто-Рико PR 00985.
Lilly del Caribe Inc., 12,6 km 65th Infantry Road, Carolina, Puerto Rico PR 00985.
Представительство в России:
Московское представительство АО «Эли Лилли Восток С.А.», Швейцария 123317, Москва, Пресненская наб., д. 10.
