Фармакологические эффекты раздражающих средств и их механизмы. Раздражающие средства Список раздражающих препаратов для наружного применения

Раздражающими называют лекарственные средства, которые при контакте с чувствительными нервными окончаниями вызывают их деполяризацию и возбуждение, оказывая местный раздражающий эффект, сопровождающийся рефлекторными реакциями в виде улучшения кровоснабжения и трофики тканей, ослабления боли.

Нейрогуморальное действие. Обусловлено резорбтивным эффектом биологически активных веществ, которые образовались в зоне раздражения кожи, а также усилением афферентной импульсации с нейронов ретикулярной фармации. При этом происходит изменение обмена медиаторов головного мозга:

Освобождаются антиноцицептивные факторы: -эндорфин, энкефалин.

Снижается выделение ноцицептивных медиаторов: субстанции Р, соматостатина, холецистокинина.

Усиливается секреция рилизинг гормонов, АКТГ, ТТГ, что в итоге повышает активность гипоталами-гипофизарно-тиреоидной и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систем, оказывающих противовоспалительное действие.

Ментол (Menthol) Является спиртом терпенового ряда, имеет очень сильный запах мяты и холодящий вкус. Местное действие связано с влиянием только на холодовые рецепторы, поэтому сразу после аппликации вызывает ощущение чувства холода, переходящее в легкую терминальную анестезию. Одновременно развивается сужение сосудов кожи и слизистых в месте нанесения ментола и уменьшается отек. Таким образом, местное действие ментола имеет ряд существенных отличий от действия других раздражающих средств.

Рефлекторное действие связано с развитием кожно-висцеральных рефлексов, рефлекторная дуга которых не затрагивает головной мозг, а замыкается на уровне спинного мозга. Оно проявляется в виде расширения спазмированных сосудов внутренних органов и скелетных мышц, а также сокращения сосудов мозговых оболочек. Ранее ментол пытались использовать для купирования приступов стенокардии (в составе таблеток «Валидол» для сублингвального применения). Однако, эффект его был сопоставим с эффектом плацебо. Это объясняется тем, что в основе приступов классической стенокардии лежит не функциональный спазм, а органическое сужение просвета сосуда атеросклеротическими бляшками.

Дополнительные эффекты:

В малых дозах при оральном применении оказывает карминативное (ветрогонное) действие, которое характеризуется умеренной стимуляцией моторики ЖКТ и расслаблением сфинктеров, в результате чего улучшается отхождение газов.

При приеме больших доз может оказать резорбтивное действие, которое проявляется снижением АД и угнетением ЦНС.

В месте нанесения оказывает неизбирательный антисептический эффект за счет растворения в липидах мембран бактериальных клеток и нарушения их нормального функционирования.

Показания для применения и режимы дозирования:

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит) – в виде ингаляций, леденцов и инстилляций в нос 4-6 раз в день.

При невралгии, миалгии и артралгии – в виде втираний 2% спиртового раствора или 10% масляной взвеси 3-4 раза в день.

При мигрени – натирание рефлексогенных зон тройничного нерва (виски, лоб) при помощи карандаша во время приступа.

Для купирования тошноты – рассасывание леденцов или таблеток.

Для устранения нежелательного эффекта нитроглицерина (гиперемия лица и головная боль, обусловленная расширением сосудов мозговых оболочек) – в виде таблетки под язык одновременно с приемом нитроглицерина.

НЭ: Введение внутрь в больших дозах вызывает появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения. У детей 1-го года жизни при контакте со слизистыми оболочками носоглотки может вызвать рефлекторное угнетение и остановку дыхания. Иногда вызывает аллергические реакции в виде контактного дерматита.

ФВ: порошок, масло ментоловое 1 и 2% во флаконах по 10 мл, раствор ментола спиртовой 1 и 2%, карандаш ментоловый (Stilus Mentholi ). Комбинированные лекарственные препараты: мазь «Гевкамен» (« Geucamenum » ), таблетки «Пектуссин» (« Pectussinum » ), валидол (25-30% раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты) таблетки по 60 мг и др.

Масло терпентинное очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum ) Предстваляет собой эфирное масло (основной компонент-пинен), получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной (PinussilvestrisL.). Имеет вид прозрачной бесцветной подвижной жидкости с характерным запахом и жгучим вкусом.

Оказывает местное и рефлекторное раздражающее действие, нейрогуморальное действие. Применяют, главным образом, наружно в составе мазей и линиментов для растираний при невралгиях, миозитах, невритах. Иногда назначают для ингаляций (по 10-15 капель на 200 мл горячей воды) при гнойных бронхитах, бронхоэктатической болезни.

НЭ: Тошнота, рвота, альбумин- и гематурия при приеме внутрь. При местном применении в высоких дозах вызывает эритему и везикулярную экземоподобную сыпь.

ФВ: флаконы по 50,0; мазь скипидарная (Unguentum Terebimthinae) банки по 50,0; линимент скипидарный сложный (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) флаконы по 80 мл.

Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici ) Представляет собой официнальный раствор 9,5-10,5% аммиака в воде с острым характерным запахом, сильно щелочной реакции.

МД: Оказывает рефлекторное раздражающее действие при вдыхании паров. Аммиак активирует рецепторы чувствительных окончаний тройничного нерва в области носоглотки и усиливает поток импульсов от них к ядрам дыхательного центра и активирующей части ретикулярной формации ствола мозга. Это вызывает учащение и углубление дыхания, повышение тонуса сосудов.

Применение:

Как средство неотложной помощи при синкопальных состояниях для возвращения пациента в сознание. Для этого небольшой кусочек ваты или марлевый шарик смачивают раствором аммиака и подносят на 0,5-1 с к ноздрям.

Внутрь в качестве рвотного средства (по 5-10 кап на ½ стакана воды) при алкогольной и медикаментозных интоксикациях (только при условии, что пациент находится в сознании).

Ранее в хирургической практике широко применялся для мытья рук по методу С.И. Спасокукоцкого – И.Г. Кочергина в расчете на неспецифическое антимикробное действие аммиака, связанное с повреждением липидов мембран бактерий. Использовали из расчета 25 мл на 5 литров теплой кипяченой воды (0,5% раствор).

НЭ: При вдыхании высоких концентраций паров аммиака возможна рефлекторная остановка дыхания. Местно – колликвационные ожоги слизистых и кожи. Помощь при ожогах заключается в промывании места контакта с аммиаком водой в течение 15 мин или 0,5-1,0% раствором лимонной кислоты. Запрещается использовать масла и мази на масляной основе при оказании помощи в течение 24 ч после ожога.

ФВ: жидкость во флаконах по 10,40 и 100 мл, ампулах по 1 мл. Комбинированные препараты: линимент аммиачный (Linimentum ammoniatum ), капли нашатырно-анисовые (Liquor Ammonii anisatus ) жидкость во флаконах по 25 мл.

1Лекарственные средства из группы отхаркивающих, горечей, желчегонных и слабительных будут рассмотрены в соответствующих разделах, посвященных фармакологии лекарственных средств, влияющих на функции исполнительных органов.

2 Зависимость количества ионизированной и неионизированной доли основного лекарственного вещества в тканях при различных рН определяется соотношением Гендерсона-Гассельбаха:
. Подставляя в уравнение поочередно минимальные и максимальные значения рН и pK BH + легко подсчитать долю неионизированного лекарства.

3Ранее применявшийся как местноанестезирующее средство кокаин отличается по своему резорбтивному действию от других местных анестетиков: он вызывает стимуляцию ЦНС, повышение силы сердечных сокращений, тахикардию и повышение АД, обусловленное сужением сосудов. Такая уникальность обусловлена сочетанием у кокаина местноанестезирующего и симпатомиметического действия.

4Подробнее противоаритмические свойства лидокаина рассмотрены в соответствующем разделе

5Ранее фармацевтическая промышленность выпускала драже по 250 мг, предназначенное для пероральной терапии аритмий. Однако, прием драже не оказывал на течение аритмии никакого влияния, поскольку их биодоступность составляла менее 1% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма.

6В настоящее времяHelicobacter pylori отводится одна из ведущих ролей в развитии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

7При лечении диареи инфекционного генеза (сохранение жидкого стула более 48 ч или наличие лихорадки) требуется кроме того назначение антибактериальных средств и восполнение потерь жидкости.

Препараты, возбуждающие окончания чувствительных нервных волокон и вызывающие рефлекторные или местные эффекты: улучшение кровоснабжения и трофики тканей, ослабление болей.

Раздражающие средства применяются наружно, чаще в виде растираний. Они оказывают неспецифическое возбуждающее действие на заложенные в коже нервные окончания (рецепторы), избирательно реагирующие на определенные виды раздражений (болевые, температурные и др.).

В качестве раздражающих средств используются:

1. Препараты, содержащие эфирные масла, из листа мяты перечной (действующим началом является ментол), листа эвкалипта (масло эвкалипта входит в состав препаратов «ингалипт», «эвкамон», «пектусин»), плодов перца стручкового (содержат капсаицин, который входит в состав мазей «капситрин», никофлекс»), семян горчицы (горчичная бумага), а также камфорный спирт, масло терпентиновое очищенное (скипидар), бальзам «Золотая звезда» (содержит эвкалиптовое, гвоздичное, мятное масла, корицу и др. вещества).

2. Препараты, содержащие яды пчел (апизатрон, апифор) и яды змей (випраксин, випросал).

3. Синтетические препараты: хлороформ, раствор аммиака 10 % (нашатырный спирт), спирт муравьиный, мазь «финалгон».

Фармакологические эффекты раздражающих средств могут быть разнообразными, например, препараты, содержащие ментол, при нанесении на слизистые оболочки или кожу вызывают ощущение холода, связанное с избирательным возбуждением Холодовых рецепторов. При этом возникает рефлекторное сужение сосудов и ослабление болевой чувствительности в месте применения.

Популярным раздражающим средством с преимущественно отраженным действием являются горчичники. Перед применением горчичники необходимо смочить теплой водой (не выше 40° С). Содержащийся в порошке горчицы гликозид синигрин под влиянием фермент мирозин расщепляется с образованием раздражающего амилизотиоционата. Если горчичники поместить в горячую воду, то они теряют свои свойства, так как мирозин при высокой температуре инактивируется. Область применения разнообразных раздражающих средств и процедур очень велика. Применяют их при комплексном лечении артритов, миозитов, невритов и невралгий, острых и хронических заболеваниях легких, при некоторых гинекологических болезнях, нарушениях регионарного кровообращения в конечностях, заболеваниях опорно-двигательного аппарата и т. п.

ПРЕПАРАТЫ.

Горчичники (Charta sinpis) представляют собой листы бумаги 8 × 12 см, покрытые смлоем обезжиренного порошка горчицы. Применяют при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, нервов, суставов.

Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici) прозрачная летучая жидкость с острым характерным запахом. Используют при обмороках, но следует помнить, что большое количество паров аммиака может вызвать резкое урежение сердечных сокращений, остановку дыхания.

Ф. в.: ампулы по 1 мл.

Масло терпентиновое очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum) эфирное масло, получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной.

Ф. в.: флаконы по 50 мл, мазь скипидарная 50,0, линимент скипидарный 80 мл.

Ментол (Mentholum) бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты и холодящим вкусом. Местно при невралгии, миалгии, болях в суставах (2 % спиртовой раствор, 10 % масляный раствор); при мигрени (карандаш ментоловый, которым натирают кожу в области висков); при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей – насморк, фарингит, ларингит (капли к нос, смазывания, ингаляции).

В группу раздражающих принадлежат лекарственные средства, возбуждающие окончания чувствительных нервов. При этом возникают рефлексы, меняется функция различных отделов нервной системы как сегментарного аппарата, так и центров продолговатого мозга (дыхательного, сосудодвигательного). Возможно также, что раздражающие лекарственные средства стимулируют биологически активные точки кожи и рефлекторно влияют на гипоталамус, где начинают образовываться энкефалины, которые снижают интенсивность болевого ощущения.

Препараты имеют:

1. Местную раздражающее действие, связанной с высвобождением гистамина и других биологически активных веществ, расширением сосудов, экссудацией, улучшением микроциркуляции.

2. Анестезирующее действие. Обезболивающее действие раздражающих средств, с одной стороны, объясняется тем, что в сегментах спинного мозга возникает интерференция болевых импульсов с пораженного органа и места нанесения раздражения, ликвидирует доминантный очаг, которое поддерживает патологический процесс, гиперальгезию, напряжение мышц. Кроме того, после всасывания биологически активных веществ из зоны раздражение кожи, воздействия на головной мозг потока восходящих афферентных импульсов изменяется обмен медиаторов, высвобождаемых антиноцицептивные факторы (β-эндорфин, энкефалины, анандамид-2-арахидонилглицерол), уменьшается выделение медиаторов боли (субстанция Р, соматостатин, холецистокинин), растет секреция рилизинг-гормонов гипоталамуса, адренокортикотропного и тиреотропного гормонов, повышается секреция глюкокортикоидов, подавляется воспалительная реакция. Болевые импульсы из зоны раздражение кожи поступают в задние рога сегментов спинного мозга, переключаются на боковые рога этих сегментов, возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатичная импульсация улучшает кровоснабжение легких, скелетных мышц, ослабляет воспаление.

3. стимуляцию жизненно важных центров. Общая рефлекторное действие направлено на повышение тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров. При этом наблюдается углубление дыхания, повышение артериального давления.

4. Отхаркивающее действие. Некоторые масла, имеют отхаркивающее действие, выделяемые железами бронхов и способствуют удалению мокроты.

5. Противовирусное и иммуномодулирующее действие, потому что местное применение раздражающих средств способствует синтезу интерферона.

По фармакологическим свойствам раздражающие средства отличаются.

Раздражающие свойства имеют различные лекарственные средства растительного происхождения. Распространенным раздражающим средством является горчичники - бумага, покрытая обезжиренным порошком семян горчицы. Выпускают также горчичники-пакеты (горчичники-мешочки). Горчица содержит гликозид синегрин, который под воздействием фермента мирозин, активируемый в теплой воде (40 ° С), разлагается с образованием эфирного горчичного масла, тиоцианалилу, а также глюкозы и калия дисульфат. Эфирное горчичное масло хорошо растворяется в липидах, поэтому легко проникает в кожу, раздражая окончания периферических нервов. Особенно широко используют действие горчичников на сегментарный аппарат. Например, раздражение определенных участков кожи груди возбуждает центры симпатической нервной системы в спинном мозге, благодаря чему усиливается трофическое влияние на легкие и улучшается их функция.

Назначают горчичный бумагу при заболеваниях верхних дыхательных путей, иногда прикладывают на затылок для снижения артериального давления, а в область сердца - при стенокардии.

Значительное количество эфирных масел являются производными терпенов (гидроароматических соединение). Так, в терпентинового масла (скипидар) содержится пинен, обуславливающий раздражающие свойства этого препарата. Линименты и мази с терпентинового маслом назначают при невралгиях, миалгия, используют также для ингаляций при бронхитах как отхаркивающее.

Близким к пинена является ментол, который избирательно раздражает холодовые рецепторы, вызывает местный сосудосуживающий рефлекс и снижение возбудимости болевых рецепторов. Используют местно (при невралгии, миалгии, артралгии), а также под язык в составе валидола, корвалдина, валокордина, корвалола. Действие ментола на слизистую оболочку полости рта рефлекторно способствует устранению спазма коронарных сосудов.

Ментол входит в состав многих мазей и линиментов: "Бен-Гей", "Бом-Бенге", "Фаст Релиф", "Дип Рилиф".

К средствам, влияющие преимущественно на центры продолговатого мозга, принадлежит раствор аммиака (нашатырный спирт) . Вдыхание его вызывает интенсивное раздражение окончаний тройничного нерва, следствием чего является возбуждение сетчатого образования, повышение тонуса сосудов, стимуляция дыхания. В растворах препарат может применяться местно как луг для обработки рук хирурга.

С раздражающих лекарственных средств широко применяют перцовый пластырь при невралгии, радикулите, миалгии.

Плоды стручкового перца, который содержит капсаицин и подобно медиаторам каннабиноидов является агонистом ванилоидних циторецепторов (VR, в ЦНС), что приводит к местно действие. Настойка из перца стручкового имеет анальгезирующее действие при болевом синдроме на фоне нарушений опорно-двигательного аппарата, усиливает кровообращение и гиперемию тканей, способствует выделению эндорфинов и энкефалинов.

Показания: миозит, невралгия, артралгия, ишиас, люмбаго, алопеция, внутрь для повышения аппетита. Стручковый перец в составе перцово-камфорного линимента, ЭСПОЛИ, Никофлекс.

Масло эвкалипта назначают для ингаляций при заболеваниях дыхательных путей. Она входит в состав Ингалипта, препарата для ингаляций при бронхитах, эфкамон, который применяют местно при радикулитах, миозитах. Бальзам "Золотая звезда", в который входят масло гвоздики, корица, назначают при головной боли, укусах насекомых.

препараты

Название	формы выпуска	дозировка
танин		Для полоскания полости рта 1-2%; для промывания желудка 0,5-1%
Отвар коры дуба Dec. cort. Quercus	эх 20,0-200 мл	для полоскания
Настой листьев шалфея Inf. fol. Salviae	эх 20,0-200 мл	для полоскания
Настой травы зверобоя Inf. herbae Hyperici	эх 20,0-200 мл, эх 50,0 - 200 мл	для полоскания
Масло терпентиновое очищенная Oleum Terebinthinae rectifi catum	флаконы 50 мл мазь 20%, линимент 40%	В ингаляциях внешне
ментол	24% -30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты (валидол)	Внешне 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь
раствор аммиака Sol. Ammonii caustici	флаконы 40,100 мл	Для вдыхания 5-10 капель внутрь; 25 мл на 5 л воды для миля рук
горчичные мешочки Sinapismus
слизь крахмальный Мыс. Amyli		Внутрь, ректально
Слизь семян льна Мыс. sem. Uni
уголь активированный Carbo activatus	таблетки 0,25 г	Внутрь при метеоризме 1-2 таблетки, при отравлении 20-30 г
Энтеросгель	порошок, паста 135; 270; 405 г	Внутрь 45 г

Раздражающие средства стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек.

В качестве раздражающих средств используют горчичное эфирное масло, спирт этиловый (20-40%), масло терпентинное очищенное, перцовый пластырь, 10% раствор аммиака, ментол и др.

Раздражающие вещества используют при воспалительных заболеваниях дыха­тельных путей, мышечных и суставных болях (миозитах, невритах, артритах и т.д.).

В этом случае при воздействии на здоровые участки кожи, имеющие сопря­женную иннервацию с пораженными органами или тканями, раздражающие ве­щества оказывают так называемое отвлекающее действие - в результате умень­шается ощущение боли. Отвлекающий эффект объясняют взаимодействием возбуждения, поступающего в ЦНС с пораженных органов, и возбуждения, по­ступающего с чувствительных рецепторов кожи при действии на них раздражаю­щих веществ. При этом снижается восприятие афферентной импульсации с па­тологически измененных органов и тканей.

В этих случаях при применении раздражающих веществ происходит также улуч­шение трофики органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс. Тро­фическое действие раздражающих веществ объясняют активацией симпатичес­кой иннервации пораженных органов и тканей при возбуждении чувствительных рецепторов кожи. Полагают, что возбуждение может распространяться от рецеп­торов кожи к пораженным органам через разветвления постганглионарных сим­патических волокон по типу аксон-рефлекса (минуя ЦНС). Трофическое действие может осуществляться и путем обычного кожно-висцерального рефлекса (через ЦНС). Определенное положительное влияние может оказывать высвобождение при раздражении кожи биологически активных веществ (гистамина, брадикини-наидр.).

Отвлекающее и трофическое действие оказывает горчичное эфирное масло, которое выделяется при применении горчичников.

Горчичники - горчичная бумага, покрытая тонким слоем порошка из се­мян горчицы, который содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. Перед употреблением горчичники помещают на короткое время в теплую воду (примерно 38 °С). Эта температура является оптимальной для ферментативной реакции, в результате которой под влиянием мирозина происходит расщепление синигрина с образованием действующего раздражающего вещества горчицы - эфирного гор­чичного масла (аллилизотиоцианата). Применяют горчичники при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. При их при­менении уменьшается ощущение боли, а также улучшается трофика соответству­ющих органов и тканей.

Для получения отвлекающего эффекта используют и другие раздражающие средства.

Спиртовые компрессы. Для компрессов применяют спирт этиловый 40%, так как именно в этой концентрации спирт оказывает выраженное раздра-

жающее действие (в детской практике используют меньшие концентрации спир­та - 20%).

Плоды перца стручкового, содержащие основной раздражающий гликозид капсаицин, используют для приготовления различных препаратов - настойки перца стручкового, пластыря перцового, кремов и мазей - «Никофлекс», «Эфкамон».

Масло терпентинное (очищенное) - продукт перегонки живицы из сосны обыкновенной, содержит липофильное вещество терпеновой структуры - α-пинен, который проникает через эпидермис и оказывает раздражающее дей­ствие на чувствительные нервные окончания. Оказывает отвлекающее и анти­септическое действие. Входит в состав мази скипидарной. Применяют эти пре­параты в основном как отвлекающие средства при радикулитах, миозитах, артритах. Отвлекающим действием обладает мазь «Финалгон».

Раздражающие вещества, возбуждая чувствительные рецепторы слизистых оболочек, могут оказывать рефлекторное действие (возбуждение с чувствитель­ных рецепторов передается по афферентным волокнам в ЦНС, при этом изменя­ется состояние соответствующих нервных центров и иннервируемых ими орга­нов). Рефлекторное действие раздражающих веществ используют при применении раствора аммиака, ментола.

Раствор аммиака (нашатырный спирт, NH 4 OH) используют для рефлектор­ной стимуляции дыхательного центра при обмороках. Для этого вату, смочен­ную раствором аммиака, подносят к носу больного. Вдыхание паров аммиака приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыха­тельных путей, в результате рефлекторно возбуждается дыхательный центр и боль­ной приходит в сознание. Однако вдыхание больших количеств паров аммиа­ка может вызвать резкое снижение частоты сердечных сокращений, остановку дыхания.

Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной, является спиртом терпенового ряда. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анесте­зией. Раздражение ментолом Холодовых рецепторов полости рта сопровождается рефлекторным расширением спазмированных коронарных сосудов. На основе ментола выпускается препарат валидол (25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты), применяют при легких формах стенокардии, при сердечно-сосудистых неврозах.

Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей в виде капель, ингаляций и т.д.

Ментол, как отвлекающее средство, входит в состав многих комбинирован­ных препаратов для наружного применения - «Меновазин», «Бороментол», «Эф­камон» и другие.

Раздражающие средства - это лекарственные вещества, вызывающие при местном применении раздражение чувствительных нервных окончаний. Раздражающие средства относятся к различным классам химических соединений. Они, как правило, хорошо растворимы в липоидах, что позволяет им проникать через эпидермис и поверхностные слои и достигать чувствительных нервных окончаний.

При нанесении раздражающих средств на кожу и слизистые оболочки наблюдается местная реакция в виде гиперемии и отечности, а также характерные для раздражения данного рецепторного поля рефлексы. Лечебное действие раздражающих средств объясняют возникновением рефлексов, которые приводят к изменениям деятельности некоторых нервных центров (дыхательного, сосудодвигательного) или состояния внутренних органов (изменение кровенаполнения, обмена веществ). Действие раздражающих средств может ускорить разрешение воспалительного процесса и ослабить связанные с этим процессом болевые ощущения (отвлекающее действие). Таким образом, например, объясняется действие горчичников (см.) при и (см.) при миозитах. Раздражающие средства, воздействуя на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры (см. Нашатырный спирт). При раздражении слизистой оболочки полости рта возникает расширение коронарных сосудов при (см. Валидол, Ментол). При действии горечей (см.) на, ротовой полости рефлекторно повышается возбудимость «пищевого центра». Раздражение слизистой оболочки желудка ведет к возбуждению рвотного центра, что в зависимости от интенсивности воздействия вызывает отхаркивающий или рвотный эффект (см. Отхаркивающие средства).

Раздражающие средства (Dermerethistica) - лекарственные вещества, вызывающие при местном действии раздражение чувствительных нервных окончаний и характерные для раздражения данного рецепторного поля рефлексы. Под влиянием раздражающих средств на коже развивается местная реакция, состоящая из трех компонентов («тройная реакция»): яркой гиперемии и отечности на месте непосредственного воздействия раздражающих средств и окружающего это место ободка более умеренной гиперемии. Первые два компонента этой реакции зависят от расширения капилляров и повышения их проницаемости, что объясняется действием на капилляры гистамина, который освобождается из клеток при действии на них раздражающих агентов. Третий компонент обусловлен аксон-рефлексом. Этот рефлекс осуществляется в пределах чувствительного аксона в результате распространения импульсов, возникающих вследствие раздражения рецепторов, на сосудорасширяющие веточки, отходящие от чувствительных нервных волокон к артериолам кожи.

Ранее применялись раздражающие средства, вызывающие более интенсивную местную реакцию с образованием пузырей, нагноением и даже некрозом (например, шпанские мушки). Такие раздражающие средства в настоящее время практически вышли из употребления. Однако подобная реакция может наступать и под влиянием применяемых в настоящее время раздражающих средств умеренной силы действия; это бывает при чрезмерной длительности их воздействия на кожу.

Раздражающие средства применяют при воспалительных заболеваниях внутренних органов, а также при миозитах, невритах, артральгиях и т. д. (см. Горчичники, Нашатырный спирт, Скипидар). Под влиянием раздражающих средств ускоряется разрешение воспалительного процесса и ослабевают связанные с этим процессом болевые ощущения. Лечебное действие раздражающих средств объясняют сегментарными трофическими рефлексами с кожи на подлежащие ткани и внутренние органы. По Л. А. Орбели, это аксон-рефлексы, распространяющиеся в пределах разветвлений симпатических нервных волокон. Возможно, однако, что эти рефлексы замыкаются в спинном мозге, причем афферентным их звеном являются чувствительные нервные волокна, а эфферентным - симпатические волокна, берущие начало в боковых рогах спинного мозга. Так как трофические кутанно-висцеральные рефлексы носят сегментарный характер, раздражающими средствами следует воздействовать на зоны Геда, соответствующие локализации воспалительного процесса. При воздействии раздражающих средств на обширные поверхности кожи импульсы, возникающие в чувствительных нервных окончаниях, распространяются на надсегментарные отделы ЦНС, в частности на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. На этом основано применение горчичных обертываний при сосудистой и дыхательной недостаточности. Рефлексы на дыхательный и сосудодвигательный центры возникают также при раздражении чувствительных рецепторов в слизистой оболочке носа. В качестве средства для раздражения этих рецепторов используют нашатырный спирт.

Некоторые раздражающие средства оказывают избирательное действие на рецепторы, воспринимающие ощущение холода (см. Валидол, Ментол). Под влиянием подобных раздражающих средств возникают рефлексы такого же характера, как и при воздействии холода. Поэтому нанесение на кожу или на слизистые оболочки таких раздражающих средств вызывает сужение сосудов. Лечебное действие подобных раздражающих средств при приступах стенокардии, вероятно, есть результат расширения коронарных сосудов в результате раздражения холодовых рецепторов в слизистой оболочке ротовой полости.

Раздражающие средства встречаются в различных классах химических соединений. Как правило, раздражающие средства отличаются общей физико-химической особенностью - растворимостью в липоидах, позволяющей им проникать через эпидермис и поверхностные слои эпителия и достигать чувствительных нервных окончаний. Хорошей растворимостью в липоидах отличаются, в частности, широко применяемые в качестве раздражающих средств эфирные масла.

Широкое практическое применение имеют раздражающие средства, оказывающие избирательное действие на определенные рецепторы пищеварительного тракта. Возникающие при этом рефлексы зависят от локализации рецепторов, на которые действует данное раздражающее средство. При раздражении рецепторов ротовой полости, воспринимающих ощущение горького вкуса, наступает рефлекторное повышение возбудимости «пищевого центра» (см. Горечи). Раздражение рецепторов в слизистой оболочке желудка ведет к рефлекторному возбуждению рвотного центра, что в зависимости от интенсивности раздражения вызывает отхаркивающий или рвотный эффекты (см. Отхаркивающие средства). Раздражение рецепторов в слизистой оболочке кишечника приводит к рефлекторному усилению его перистальтики (см. Слабительные средства).