АВД, фарма ГмбХ и Ко.КГ Арена Фармасьютикалс ГмбХ/АВД.фармаГмбХ и Ко.КГ Арена Фармасьютикалс ГмбХ/Меркле ГмбХ Зигфрид Лтд Зигфрид ЦМС Лтд Плива АО Плива Хрватска д.о.о. Плива Хрватска д.о.о./ АВД. фарма ГмбХ и Ко. КГ ТХФЗ ICN

Страна происхождения

Германия Хорватия Хорватия/Германия Швейцария Швейцария/Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Блокатор кальциевых каналов

Формы выпуска

• 10 - блистеры (10) - пачки картонные 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 100 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 100 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные. 50 - флаконы коричневого стекла с пробкой белого цвета (1) - пачки картонные. 50 - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой (пленочной) Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой (пленочной) к Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой (пленочной) красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, без запаха.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардимиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных периферических артерий, в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления клинического эффекта - 30 мин, длительность клинического эффекта -12-24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax нифедипина после однократного приема 1 таблетки (20 мг нифедипина) достигается через 0.9-3.7 ч и ее значение составляет в среднем 28.3 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) – 95%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% - с желчью. Период полувыведения (T1/2) составляет 2-5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Особые условия

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно. Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются:классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновининдуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата. У больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и сниженное общее количество крови, препарат следует применять осторожно, так как возможно резкое падение АД. За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. При необходимости хирургического вмешательства под общим наркозом необходимо информировать анестезиолога о лечении пациента нифедипином. При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывают изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи. Во время лечения возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. При спектрофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложнозавышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии, нифедипин влияния не оказывает. С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Состав

• нифедипин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин 40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000 mPa.s, магния стеарат, кремния оксида коллоидного ангидрид. Состав оболочки: гипромеллоза 15 mPa.s, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. нифедипин40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000 mPa.s, магния стеарат, кремния оксида коллоидного ангидрид. Состав оболочки: гипромеллоза 15 mPa.s, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк нифедипин40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипромеллоза 4000 mPa.s, магния стеарат, кремния оксида коллоидного ангидрид. Состав оболочки: гипромеллоза 15 mPa.s, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк.

Коринфар показания к применению

• - хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); - вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия); - артериальная гипертензия.

Коринфар противопоказания

• - артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.); - кардиогенный шок, коллапс; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - выраженный аортальный стеноз; - нестабильная стенокардия; - острый инфаркт миокарда (первые 4 недели); - совместное применение с рифампицином; - беременность (I триместр); - период лактации; - повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата. С осторожностью: стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость желудочно-кишечного тракта, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), беременность (II и III триместры)

Коринфар дозировка

• 10 мг 20 мг 40 мг

Коринфар побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара, тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии. При длительном приеме препарата в высоких дозах - экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор), гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме возможны нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, редко - артралгия, отечность суставов. Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, острые аллергические генерализованные реакции, как например, отек слизистых оболочек, отек гортани, спазм бронхиальной мускулатуры плоть до развития одышки, угрожающей жизни боль

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидин), ингаляционных анестетиков, диуретиков. Определенные лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, препараты кальция.

Передозировка

головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусного узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении потеря сознания, кома.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Адалат, Гинепрал, Кальцикард, Кордипин, Нифесан, Нифедипин и др.

Гипертоническая болезнь и ишемические заболевания сердечной мышцы – очень частая причина госпитализации пациентов в стационар на длительное лечение. Для профилактики приступов были разработаны медикаментозные препараты, которые способны купировать симптомы криза, убрать болевые ощущения и предупредить развитие осложнений. Одной из наиболее эффективных групп для долгосрочной терапии считаются блокаторы кальциевых каналов. «Коринфар» – яркий представитель этой линейки средств, которое давно на рынке и пользуется большой популярностью среди специалистов в области кардиологии.

Лечебное действие

Терапевтический эффект связан с действием компонентов препарата. Первым звеном, на которое он влияет – это количество выполняемой механической работы сердечной мышцей. Снижается частота сердечных сокращений, падает периферическое сопротивление сосудов. Благодаря этому понижается потребность кардиомиоцитов в молекулах кислорода.

Коринфар – синтетический препарат, относящийся к блокаторам ионных каналов кальция

Вазодилатация коронарных сосудов значительно улучшает трофику сердечной мышцы, снижает проявления атеросклеротического поражения их стенки. Эффект снижения артериального давления развивается в результате снижения тонуса мышечного слоя сосудистой стенки, что приводит к частичному депонированию общего объема циркулирующей крови в тканях и паренхиматозных органах, таких как печень и селезенка.

Наблюдается также повышение скорости выведения натрия из организма вместе с мочой. Это дополнительно снижает количество жидкости в сосудистом русле, снижает постнагрузку на сердце, уменьшает количество выпота в естественные полости организма, помогает в профилактике возникновения отека легких.

Помимо влияния на тонус вен и артерий, «Коринфар» оказывает действие на юкстагломерулярный аппарат почек, который также влияет на уровень артериального давления. Этот эффект связан с расширением почечных сосудов, нивелированием гипоксии, что рефлекторно угнетает выделение ангиотензина (фермента, который способствует повышению артериального давления).

«Нифедипин», который входит в состав средства, обладает способностью препятствовать слипанию тромбоцитов, в результате чего происходит профилактика тромбообразования. В целом препарат оказывает антиангинальное, дезагрегантное, диуретическое и гипотензивное действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата, он быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Возможен также сублингвальный путь введения действующего вещества, что обеспечивает более быстрое проникновение в кровеносное русло при неотложных состояниях.

Коринфар - распространенный лекарственный препарат, который применяется на сегодняшний день

После всасывания через слизистую оболочку ЖКТ, происходит связывание с белковыми молекулами плазмы. Максимальная концентрация компонентов средства в крови наблюдается через тридцать–пятьдесят минут после приема.

Биодоступность составляет около семидесяти процентов. Длительность оказываемого терапевтического эффекта наблюдается на протяжении шести часов. В связи с этим для круглосуточного действия необходим прием трех-четырех таблеток на протяжении суток. Существуют различные виды «Коринфара», обладающие более длительным периодом полувыведения, который может достигать суток, что снижает его дозировку и кратность приема на протяжении одного дня.

После купирования неотложного состояния, действующее вещество метаболизируется в гепатоцитах при помощи окисления. Образуются связанные неактивные молекулы, которые выводятся через дистальные отделы пищеварительной трубки и почки. Такой метаболизм предполагает отказ от приема «Коринфара» при патологиях почечной или печеночной ткани.

Применение препарата «Коринфар» при высоком давлении

Препарат очень эффективен при купировании приступов артериальной гипертензии, при различных видах стенокардии и при возникновении почечной или кишечной колик. Это связано с механизмом действия.

Коринфар от давления обладает антиангинальными и гипотензивными эффектами

Влияние на патогенетический механизм – спазм мышечной стенки мочеточников, кишечника или сосуда при помощи угнетения развития потенциала действия клеток. В результате миофибрилла просто не способна выработать импульс, который приводит к развитию спастического процесса и расслабляется. Благодаря этому исчезает болевой синдром, нормализуется давление и улучшается кровоснабжение пораженного органа или системы.

Показания

• гипертоническая болезнь различной степени тяжести;
• гипертонический криз;
• наличие ишемической болезни сердца;
• стенокардия Принцметала;
• развитие стенокардии напряжения;
• профилактика тромбообразования;
• кишечная, почечная или печеночная колика;
• повышенный тонус симпатической нервной системы.

Дозировка и применения

Существуют различные формы препарата, каждый из них обладает определенными рекомендациями по приему. Непосредственно «Коринфар» необходимо применять два-три раза в сутки по одной таблетке в зависимости от назначенной врачом дозы.

Таблетки принимаются после приема пищи и запиваются большим количеством воды

Пить лекарство нужно строго после приема пищи (для профилактики возможных осложнений со стороны пищеварительной системы), запивая небольшим количеством воды. Продолжительность одного курса терапии определяет только специалист, контролируя показатели лабораторных анализов.

«Коринфар Ретард» применяют по две таблетки дважды в сутки через двенадцать часов. «Коринфар Уно» назначают по одной пилюле один раз в сутки после еды. Максимальная суточная доза нифедипина в этом случае составляет не более восьмидесяти миллиграммов.

Побочные действия:

• появление тошноты/многократной рвоты без облегчения;
• тяжесть в правом подреберье;
• медикаментозные гепатиты;
• повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
• коллапс;
• усиление стенокардии;
• тахикардия
• периферические отеки;
• появление уртикарной сыпи;
• парестезии;
• судороги верхних и нижних конечностей;
• головная боль и головокружение
• тромбоцитопения;
• снижение числа белых кровяных телец.

Со стороны нервной системы: ослабевает организм в целом, острая головная боль, сопровождающаяся головокружением

Противопоказания:

• наличие аллергии на компоненты препарата;
• диагностированный кардиогенный шок различной природы;
• установленный обширный инфаркт сердечной мышцы (первые 4 недели);
• приступ нестабильной стенокардии;
• возраст младше восемнадцати лет;
• І триместр беременности;
• кормление грудью;
• печеночная или почечная недостаточность;
• стеноз устья аорты;
• гипотензивные состояния;
• гемодиализ;
• хроническая недостаточность сердечной мышцы.

Взаимодействие

Нежелателен прием во время лечения антидепрессантами, наблюдается эффект значительного усиления действия препарата. Противопоказан прием совместно с бета-блокаторами (дигоксин) и других средств, снижающих частоту сокращений сердечной мышцы. Нельзя также применять с римфапицином.

Передозировка «Коринфара»

В случае приема слишком большой дозы действующего вещества, наблюдается возникновение явлений гипотензии, головокружения, потери сознания. Отсутствие неотложных мероприятий может привести к развитию комы и остановки дыхательного средства.

Повышенные дозы, нарушают ритм сердца (он может, как участиться, так и замедлиться), развивают артериальную гипотензию, повышают уровень сахара в крови

Препарат является сильнодействующим средством, принимать которое нужно в строго установленной дозе под наблюдением лечащего врача. В качестве неотложной терапии применяется промывание желудка, инфузии солевых растворов и применение форсированного диуреза.

Для профилактики возможных осложнений и нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы, таблетку не рекомендуется давить, разжевывать или рассасывать. Необходимо принимать препарат после еды, запивая целую таблетку необходимым количеством воды. Показан также полный отказ от употребления алкоголя на время лечения, так как отсутствуют данные о клинических исследованиях по поводу безвредности такого комбинирования.

Проводить лечение можно только под контролем специалиста, следящего за состоянием внутренних органов пациента и показателями свертывающей системы крови. Важно соблюдать указанную врачом дозу и кратность приема для того, чтоб избежать развития осложнений и явлений передозировки.

Препараты синонимы и аналоги:

• «Адалат»;
• «Кордиипин»;
• «Нифегексал»;
• «Нифелат»;
• «Фенигидин».

Заключение

«Коринфар» – это эффективное средство для профилактики возникновения гипертонических кризов, а также тромбозов. Назначать этот препарат может только специалист, который способен установить правильный окончательный диагноз, основываясь на современных методах диагностики, а также выявить наличие возможных противопоказаний. Адекватная стоимость и высокая эффективность являются причинами положительных отзывов со стороны потребителей. Необходимо помнить, что «Коринфар» только снимает приступ, но не полностью излечивает его.

Catad_pgroup Блокаторы кальциевых каналов

Коринфар - официальная инструкция по применению

Регистрационное удостоверение:

Торговое название:

Коринфар ®

Международное непатентованное название:

нифедипин

Лекарственная форма:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: нифедипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат
Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание : круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. Вид в изломе: однородная масса желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК).

Код АТХ : С08СА05.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Са 2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Са 2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са 2+ , нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления клинического эффекта – 20 мин. и его длительность – 4-6 часов.

Фармакокинетика
Абсорбция – высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови после однократного перорального приема 2 таблеток (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1-3 часа и ее значение составляет в среднем 28,3 нг/мл.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) – 95%. Полностью метаболизируется в печени.
Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% с желчью. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-5 часов.
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Т1/2.
При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения),
• стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия),
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата,
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, коллапс,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• выраженный аортальный стеноз,
• нестабильная стенокардия,
• острый инфаркт миокарда (первые 4 недели),
• беременность (1 триместр),
• период лактации,
• совместное применение с рифампицином.

С осторожностью : стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость желудочно-кишечного тракта, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), беременность (2 и 3 триместры), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в. соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пожилых больных доза должна быть снижена.
Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из желудочно-кишечного тракта. Рекомендуемая схема дозирования для взрослых:
Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия:
Начальная доза – 10 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 2-х таблеток (20 мг) 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки в день).
Эссенциальная гипертензия:
Средняя суточная доза – 10 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день.
При недостаточно выраженном клиническом эффекте возможно постепенное увеличение дозы препарата до 20 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки в сутки).
При 2-кратном назначении минимальный интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 часов.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), выраженное снижение артериального давления (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии и в единичных случаях – развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита. Редко – гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, отечность суставов, судороги верхних и нижних конечностей.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, анафилаксические реакции
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко – нарушения зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусного узла, брадикардия/тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении – потеря сознания, кома.
Лечение: симптоматическое.
При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь.
Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переводом на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов в крови (К + , Са 2+).
При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина.
При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмоферез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.
• БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
• При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
• Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать при одновременном назначении этих препаратов снижение дозы нифедипина.
• Снижает концентрацию хинидина в плазме крови.
• Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.
• Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, не рекомендуется совместное назначение.
• При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиться концентрация цефалоспоринов в крови.
• Симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.
• Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
• Нифедипин подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.
• При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных действий.
• Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
• При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.
• Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.
• Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450 ЗА, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему, может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
• Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичные взаимодействия также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а вальпроевая кислота – увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое артериальное давление и сниженное общее количество крови, препарат следует применять осторожно, так как возможно резкое падение артериального давления. За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
При необходимости хирургического вмешательства под общим наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином. При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.
Во время лечения возможно получение ложно-положительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. При спектофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложно-завышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает. С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, цизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
По 10 таблеток в блистер (ПВХ/алюминий). По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Или
По 50 или по 100 таблеток во флакон коричневого стекла с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».
По 1 флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Менарини-Фон Хейден ГмбХ
Лейпцигер Штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия
или
Плива Хрватска д.о.о.
Прилаз баруна Филиповича 25,
10000 Загреб, Республика Хорватия

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1

Антагонист кальция группы 1,4-дигидропиридина. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые «медленные» L-каналы в клетки гладких мышц артериальных сосудов и кардиомиоциты. Нифедипин, как все дигидропиридиновые антагонисты кальция, имеет выраженную селективность по отношению к гладким мышцам сосудов по сравнению с миокардом. Основной гемодинамический эффект препарата — системная периферическая вазодилатация, приводящая к снижению системного периферического сосудистого сопротивления, что обусловливает его антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие нифедипина связано с уменьшением постнагрузки на сердце и уменьшением потребности миокарда в кислороде вследствие системной вазодилатации. Кроме того, препарат оказывает непосредственное вазодилатирующее действие на коронарные артерии сердца, предотвращая развитие ангиоспазма. Действие нифедипина обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Среди других эффектов — незначительное диуретическое действие, блокирующее влияние на агрегацию тромбоцитов .
По данным исследований длительное применение препарата тормозит развитие атеросклеротических изменений в сосудах.
После перорального приема натощак действующее вещество нифедипин быстро и почти полностью (90-100%) всасывается в ЖКТ. При сублингвальном применении эффект нифедипина начинает проявляться через 5-15 мин, а при приеме внутрь — через 10-30 мин. Максимальный эффект проявляется через 30-90 мин после приема внутрь и сохраняется в течение 4-6 ч. В форме ретард препарат оказывает действие более 8 ч. После однократного приема 2 таблеток Коринфара (20 мг) терапевтическая концентрация в крови (10 нг/мл) достигается через 30 мин, максимальная концентрация в плазме крови (75 нг/мл) определяется через 1,6 ч, после чего отмечается постепенное ее снижение. После однократного приема 1 таблетки Коринфара Ретард (20 мг) терапевтический уровень препарата в плазме крови достигается через 60 мин, максимальная концентрация — через 2,4 ч; устойчивая равновесная концентрация (от 20 до 60 нг/мл) сохраняется в течение 6 ч. Через 10 ч после применения Коринфара Ретард в плазме крови сохраняется активная концентрация, составляющая 13 нг/мл, которая в течение 24 ч постепенно снижается до 2 нг/мл.
Абсолютная биодоступность нифедипина составляет 50-70%. Отмечают высокий эффект первого прохождения через печень, что обусловливает значительные колебания концентрации активного вещества в крови у некоторых больных. Около 95% препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови для пролонгированной формы препарата составляет 4-6 ч, продолжительность действия до 24 ч.
В печени нифедипин почти полностью метаболизируется, прежде всего за счет окислительных и гидролитичесих процессов, образовавшиеся метаболиты не обладают фармакологической активностью. У человека выявляют 3 активных метаболита нифедипина.
В виде метаболитов нифедипин выводится из организма преимущественно через почки (60-80%), остальные метаболиты — с калом, менее 0,1% активного вещества содержится в моче.
Период полувыведения составляет 5-11 ч. Накопления лекарственного средства в организме при проведении длительного лечения терапевтическими дозами не описано. При сниженной функции печени отмечают увеличение периода полувыведения активного вещества и снижение общего плазматического клиренса, в таких случаях требуется снижение дозы препарата.
В незначительном количестве нифедипин проникает через ГЭБ, вероятно и через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко.
При гемодиализе практически не выводится из плазмы крови, может быть удален посредством плазмафереза.

Показания к применению препарата Коринфар

ИБС — стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), эссенциальная АГ (артериальная гипертензия).

Применение препарата Коринфар

Коринфар — по 1-2 таблетки (10-20 мг) 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 80 мг, Коринфар Ретард — по 1-2 таблетки 2 раза в сутки. Таблетки принимают не разжевывая после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуемый интервал между приемами составляет 12 ч и не должен быть меньше 4 ч. Лечение проводить длительно. У пациентов с печеночной недостаточностью может понадобиться снижение дозы препарата.
Таблетки Коринфар Уно 40 принимают внутрь по 1 таблетке 1 раз утром во время еды не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды). Максимальная суточная доза препарата — 2 таблетки (80 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется течением заболевания.

Противопоказания к применению препарата Коринфар

Кардиогенный шок, повышенная чувствительность к нифедипину или другим дигидропиридинам, острый период инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, выраженный стеноз устья аорты, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Коринфар

Наиболее часто в начале лечения возможны преходящая головная боль , вазомоторные реакции (гиперемия кожи лица и туловища с ощущением жара), реже — рефлекторная тахикардия, усиление приступов стенокардии, отек голеней, парестезии, головокружение , повышенная утомляемость, артериальная гипотензия; редко — тошнота, чувство переполнения желудка, диарея, кожный зуд, крапивница, экзантема, в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, гинекомастия (в основном у мужчин пожилого возраста при длительном применении препарата, проходит после его отмены), изменение состава крови (анемия, тромбоцитопения , лейкопения), тромбоцитопеническая пурпура, гипергликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом), инфаркт миокарда, в единичных случаях при применении препарата в высоких дозах — миалгия , тремор, преходящие расстройства зрения ; в единичных случаях при длительном применении — обратимая гиперплазия десен, внутрипеченочный холестаз, транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, гепатит.

Особые указания по применению препарата Коринфар

С осторожностью препарат применяют при выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), при декомпенсированной сердечной недостаточности, гиповолемии, у лиц пожилого возраста (старше 60 лет). Препарат не рекомендуют назначать детям.
При внезапном прекращении лечения нифедипином может развиваться синдром отмены.
У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, прием препарата может сопровождаться ухудшением состояния.
У пациентов, принимающих препарат, могут снижаться скорость реакции и способность к концентрации внимания. Это особенно выражено в начале лечения, при повышении дозы препарата и при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия препарата Коринфар

Действие препарата усиливается при одновременном назначении других гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина и ранитидина; при комбинации с блокаторами β-адренорецепторов существует опасность усиления артериальной гипотензии, в отдельных случаях — возникновения или усиления признаков недостаточности кровообращения; при комбинации с хинидином уровень последнего в плазме крови снижается. Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови при одновременном применении.

Передозировка препарата Коринфар, симптомы и лечение

Проявляется вазомоторными реакциями и головной болью , резким снижением АД вплоть до коллапса, комой, тахи- или брадикардией, гипергликемией, гипоксией тканей. В случае отравления необходимо промыть желудок, назначить внутрь активированный уголь. В зависимости от тяжести состояния больного назначают 10% р-р кальция хлорида или кальция глюконата вначале в/в струйно, а затем путем длительной инфузии.

Условия хранения препарата Коринфар

В защищенном от света месте.

Список аптек, где можно купить Коринфар:

• Санкт-Петербург

Наименование:

Коринфар (Corinfar)

Фармакологическое
действие:

Коринфар – лекарственный препарат группы блокаторов кальциевых каналов , обладающий выраженным антиангинальным и гипотензивным эффектом.
В состав препарата Коринфар входит активное вещество нифедипин – синтетическое производное дигидропиридина.
Нифедипин представитель первого поколения селективных блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина.
Механизм действия препарата связан с его способностью замедлять проникновение ионов кальция в клетки гладкомышечного слоя сосудов и сердца через медленные кальциевые каналы L-типа. Вследствие уменьшения концентрации ионов кальция в клетках миокарда и гладкомышечного слоя сосудов происходит снижение сократительной активности клеток сосудистой стенки, расширение периферических и коронарных сосудов.
Препарат не оказывает влияния на стенки сосудов венозного русла, не изменяет преднагрузку, не вызывает развития ортостатической гипотензии.
При различных заболеваниях, которые сопровождаются нарушением трансмембранного тока ионов кальция, в том числе артериальной гипертензии, препарат Коринфар способствует нормализации прохождения ионов кальция через медленные кальциевые каналы.

Эффективность препарата в терапии больных ишемической болезнью сердца основана также на его способности уменьшать потребность миокарда в кислороде за счет снижения механической работы сердца.
Кроме того, вследствие расширения периферических сосудов снижается периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце.
Расширение коронарных сосудов способствует улучшению микроциркуляции и снабжения миокарда кислородом.
Гипотензивное действие препарата осуществляется за счет расслабления периферических сосудов и уменьшения общего периферического сопротивления без изменения частоты сердечных сокращений.
Для препарата характерно умеренное диуретическое действие с усилением выведения натрия, вследствие чего происходит уменьшение объема циркулирующей крови и общего периферического сосудистого сопротивления.

Кроме атиангинального и гипотензивного эффекта препарат обладает также выраженным органопротективным эффектом , в частности для препарата характерно кардиопротективное и нефропротективное действие.
Кардиопротективный эффект препарата обусловлен одновременным снижением артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде.
При применении препарата у пациентов отмечается улучшение диастолической функции миокарда. Нефропротективный эффект препарата связан с устранением спазма почечных сосудов, улучшением почечного кровотока и повышением скорости клубочковой фильтрации.
Нифедипин способен угнетать агрегацию тромбоцитов, вследствие снижения синтеза проагрегантных простагландинов.

В ходе клинических исследований было обнаружено свойство нифедипина замедлять развитие атеросклеротических изменений в стенках сосудов .
При приеме внутрь нифедипин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.
После сублингвального приема препарата терапевтический эффект развивается в течение 5-15 минут, после перорального применения – в течение 10-30 минут.
Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 30-90 минут после приема препарата, действие препарата сохраняется в течение 4-6 часов.
При однократном применении 2 таблеток препарата Коринфар терапевтическая концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 30 минут, пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 1,6 часа, после чего концентрация препарата постепенно снижается.

При применении препарата Коринфар Ретард терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения, пик плазменной концентрации нифедипина отмечается спустя 2,4 часа, устойчивые равновесные концентрации препарата сохраняются в течение 6 часов.
Терапевтическая концентрация нифедипина отмечается в плазме крови спустя 10 часов после приема препарата Коринфар Ретард.
Спустя 24 часа после однократного применения препарата Коринфар Ретард плазменная концентрация нифедипина составляет около 2 нг/мл.
При применении препарата Коринфар УНО максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 4-6 часов, терапевтический эффект длится в течение 24 часов.
Биодоступность препарата составляет от 50 до 70% у разных пациентов, что связано с выраженным эффектом первого прохождения через печень, который обуславливает колебания значений концентрации активного вещества у некоторых пациентов. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 95%).

Метаболизм препарата происходит в печени , преимущественно путем окисления и гидролизации.
В результате метаболизма нифедипина образуются фармакологически неактивные соединения.
Выводится препарат преимущественно почками в виде фармакологически неактивных метаболитов, не более 1% препарата выводится почками в неизменном виде. Около 15-30% метаболитов выводятся с калом.
Период полувыведения препарата достигает 5-11 часов. Кумуляции препарата в организме не отмечается даже при длительном применении препарата в терапевтических дозах.
У пациентов с нарушением функции печени отмечается удлинение периода полувыведения. В большинстве случаев пациентам с нарушением функции печени необходима коррекция дозы препарата Коринфар.
Препарат хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости организма, так, нифедипин проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентраный барьер. Отмечена экскреция препарата в грудное молоко.
В связи с высокой степенью связи с белками плазмы нифедипин практически не выводится при проведении гемодиализа.

Показания к
применению:

Препарат применяется для лечения пациентов, страдающих различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе:
- повышение артериального давления, в том числе эссенциальная артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, в том числе стенокардия напряжения, вариантная стенокардия и стенокардия Принцметала.

Способ применения:

Коринфар
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 2-3 раза в день, через равные промежутки времени.
Таблетки глотают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания.

Коринфар Ретард
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки препарата 2 раза в день, через равные промежутки времени. Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды.
Не рекомендуется делить или измельчать таблетки. Длительность курса лечения препаратом зависит от течения заболевания.

Коринфар Уно
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке препарата 1 раз в день, желательно утром.
Таблетку рекомендуется принимать во время еды, запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуется делить или измельчать таблетку.
Длительность курса лечения определяет лечащий врач Максимальная суточная доза нифедипина – 80мг, разовая – 40 мг.
Пациентам, страдающим тяжелой печеночной недостаточностью, необходима коррекция дозы препарата.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, сердцебиение, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии и в единичных случаях - развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, "маскообразное" лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита; редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата; при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны костно-мышечной системы : артрит, миалгия, отечность суставов, судороги верхних и нижних конечностей.
Аллергические реакции : редко - кожный зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы : увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие : редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, гипергликемия, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок, коллапс;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженный аортальный стеноз;
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
- совместное применение с рифампицином;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата.
Дети . Детям в возрасте до 14 лет не назначают.

С осторожностью : стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, злокачественная артериальная гипертензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола . Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST , возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и сниженный ОЦК, препарат следует применять осторожно, т.к. возможно резкое падение АД.
За больными с нарушением функции печени устанавливается тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
При необходимости хирургического вмешательства под наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов.
В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.

Во время лечения возможно получение ложно-положительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
При спектофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложно-завышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает.
С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.
БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать снижения дозы нифедипина при одновременном назначении этих препаратов.
Снижает концентрацию хинидина в плазме крови.
Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина , не рекомендуется совместное назначение.
При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиться концентрация цефалоспоринов в крови.
Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.
Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.
При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных эффектов.
Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичные взаимодействия также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови, а вальпроевая кислота - увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Беременность:

Достаточной информации о последствиях приема нифедипина, особенно в I триместр беременности, нет.
Поскольку результаты исследований на животных свидетельствуют о тератогенном эффекте, нифедипин не следует назначать в период беременности.
Нифедипин не следует принимать в период кормления грудью, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. Достаточной информации относительно приема препарата в период кормления грудью нет.
В случае абсолютной необходимости применения нифедипина в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусового узла, брадикардия/тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома.
Лечение : проведение симптоматической терапии. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусового узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переводом на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов в крови (К+, Са2+).
При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмаферез.

Форма выпуска:

Таблетки Коринфар , покрытые пленочной оболочкой, по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар, покрытые пленочной оболочкой, по 50 или 100 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар Ретард, покрытые пленочной оболочкой, по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар Ретард, покрытые пленочной оболочкой, по 50 или 100 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки Коринфар УНО с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения:

Препарат следует в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка препарата Коринфар содержит:
- действующие вещество: нифедипина – 10 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат.

1 таблетка препарата Коринфар Ретард содержит:
- действующие вещество: нифедипина – 20 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 31.6 мг, крахмал картофельный - 31.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31 мг, повидон К25 - 5.4 мг, магния стеарат - 0.6 мг.

1 таблетка препарата Коринфар УНО содержит:
- действующие вещество: нифедипина – 40 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 48.5 мг, целлюлоза - 10 мг, лактозы моногидрат - 30 мг, гипромеллоза 4000 сР - 20 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг.