Лекарственный справочник гэотар. Инструкция по применению глимепирид (glimepiride) Когда принимать нельзя

Таблетки Глимепирид выпускают в дозировке по 1, 2, 3, 4 или 6 мг + вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалгликолят, полисорбат 80, стеарат магния.

В зависимости от дозировки таблетки также дополнительно содержать красители:

• 1 мг – красный оксид железа;
• 2 мг – индигокармин лак алюминиевый и желтый оксид железа;
• 3 мг – оксид железа желтый;
• 4 мг – индигокармин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в блистерах из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке один блистер.

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской, фаской, светло-розового, зеленого, желтого или синего цвета, в зависимости от дозировки.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глимепирид – гипогликемическое вещество из группы сульфонилмочевины . Препарат можно использовать при инсулиннезависимом .

Вещество воздействует путем стимуляции высвобождения из бета-клеток в поджелудочной железе.

Все препараты сульфонилмочевины регулируют процесс секреции инсулина, закрывая АТФ-зависимый калиевый канал в мембранах поджелудочной железы. Благодаря закрытию этого канала происходит деполяризация бета-клеток и открытие каналов кальциевых и освобождения инсулина. Примечательно, что Глимепирид быстро связывается с белками мембран бета-клеток , однако связь осуществляется через другие каналы, отличные от прочих производных сульфонилмочевины .

Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов миоцитов сердца не происходит.

Действующее вещество также обладает не панкреатическими эффектами. К ним относят повышение чувствительности периферических тканей (жировой и мышечной) к инсулину и снижение активности утилизации инсулина клетками печени.

Препарат увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С , повышая таким образом гипо- и гликогенез .

Степень влияния лекарства на организм зависит от дозировки. Во время приема средства сохраняется реакция снижения продукции инсулина при острых физических нагрузках.

Лекарство обладает антиоксидантным , антиагрегатным и антиатерогенным действием.

Прием пищи никак не влияет на процесс всасывания действующего вещества из ЖКТ . Биологическая доступность препарата близка к 100%. Через 2,5 часа после приема таблетки Глимепирид достигает максимального уровня в .

У лекарства низкая скорость клиренса и высокая степень связывания с белками плазмы (почти 99%). Препарат преодолевает плацентарный барьер, и в незначительной степени гематоэнцефалический .

Период полувыведения – от 5 до 8 часов, при приеме очень больших доз данный показатель несколько увеличивается.

Средство претерпевает реакции в печени с участием фермента СУР2С9 , около 60% выделяются с мочой и порядка 30% с калом. Лекарство не кумулируется в организме.

Фармакокинетические параметры практически не зависят от возраста или пола.

Показания к применению

Глимепирид назначают при инсулинозависимом сахарном диабете второго типа, если , физические упражнения и снижение массы тела недостаточно эффективны.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• беременным и кормящим женщинам;
• при на какой-либо из его компонентов;
• лицам, болеющим диабетическим кетоацидозом ;
• при сахарном диабете первого типа;
• при и прекоме ;
• пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени или почек.

Побочные эффекты

Во время клинических и пост маркетинговых исследований наблюдались следующие побочные реакции:

• высыпания на коже, чувствительность к свету;
• тошнота, боль в области живота, рвота;
• лейкопения , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , панцитопения (реакции, как правило, проходили после отмены средства);
• реакции гиперчувствительности , падение , шок ;
• холестаз , желтуха , печеночная недостаточность, ;
• гипогликемия ;
• снижение уровня натрия в крови.

Неизвестна частота возникновения следующих побочных эффектов:

• повышение уровня ферментов печени ;
• нарушения остроты зрения в первые недели лечения;
• перекрестная с сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины .

Инструкция по применению Глимепирида (Способ и дозировка)

Следует помнить, что успешное лечение сахарного диабета напрямую зависит от того, соблюдает ли пациент диету, режим питания и физической активности.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в крови и моче. Назначается лечащим врачом.

Инструкция по применению Глимепирида

Лекарство рекомендуется принимать незадолго перед или во время еды (завтрака). Таким образом, можно минимизировать вероятность возникновения тошноты и дискомфорта в животе. Таблетку глотать целиком, не разделяя и не разжевывая.

Прием препарата, как правило, начинается с дозировки 1 мг в сутки. Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства.

Комбинированная терапия

При сочетании лекарства с или , прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.

При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить.

Переход на Глимепирид с других гипогликемических средств

Такого рода замена должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением врача.

Если лекарство (например, Хлорпропамид ) имеет свойство накапливаться в организме, то перед приемом Глимепирида нужно сделать перерыв несколько дней.

Передозировка

Передозировка препаратом может привести к гипогликемии , которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.

Как правило, симптомы проявляются в течение суток после всасывания средства в ЖКТ . Наблюдаются: тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, искажение зрения, нарушение координации движений, и судороги .

В качестве терапии рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (), проносные средства (сульфат натрия ). Иногда требуется госпитализация больного, введение глюкозы в/в . Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие средства усиливается при сочетании с инсулином, Фенфлурамином, Фибратами, Гуанетидином, ингибиторами МАО, Фенилбутазоном, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, анаболиками, производными кумарина, Дизопирамидом, Фенирамидолом, изофосфамидами, Азапропазоном, Пробеницидом, хинолонами .

Следует соблюдать осторожность, сочетая лекарство с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ( , ) и этанолом .

При сочетании с , кортикостероидами, диуретиками, симпатомиметиками, слабительными, Фенотиазином, барбитуратами, Диазоксидом, прогестогенами, Фенитоином и щитовидной железы эффективность средства снижается.

Сочетание производных с Глимепиридом может ослабить или же усилить их воздействие на организм.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.

Препарат следует с осторожностью сочетать пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы , адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью .

В первые недели лечения средством может развиться гипогликемия , особенно, если больной не соблюдает диету, употребляет алкоголь, не занимается физическими упражнениями. В таком случае следует купировать это состояние можно приемом углеводов.

Иногда возникает необходимость перевести пациента на , например при операциях, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях.

Во время лечения следует контролировать содержание сахара в моче и крови.

Инструкция

Торговое название

Глемпид

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 2мг, 3мг, 4мг, 6мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - глимепирид 2мг, 3мг, 4мг или 6мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат,

Таблетки 2мг: железа (III) оксид желтый (E172), индигокармин (E132)

Таблетки 3мг: железа (III) оксид желтый (E172)

Таблетки 4мг: индигокармин (E132)

Таблетки 6мг: жёлтый «Солнечный закат» (Е110)

Описание

Таблетки продолговатой формы, зеленого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 2 мг).

Таблетки продолговатой формы, бледно-желтого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 3 мг).

Таблетки продолговатой формы, голубого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 4 мг).

Таблетки продолговатой формы, светло-оранжевого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 6 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ A10BB12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5ч (в среднем 0,3 мкг/мл). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация-время»). Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, но ее скорость несколько снижается. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид проникает через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с участием фермента системы цитохрома CYP2C9. Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой циклогексил гидроксил метилированное производное и карбоксилированное производное глимепирида.

Средний период полувыведения после многократного приема внутрь составляет 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах отмечены более высокие показатели биологического полураспада. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче, а 35% в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляют соответственно 3-6 и 5-6 часов. Признаков кумуляции не обнаружено. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функций почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного выведения из-за снижения связывания с белком. Нарушается выведение обоих метаболитов с мочой. У таких пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакодинамика

Глемпид - производное сульфонилмочевины для перорального применения, снижающее уровень глюкозы в крови. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и у других производных сульфонилмочевины, этот эффект основан на повышении чувствительности β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид связывается с мембранным белком β-клеток, ассоциированным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами; связывание характеризуется высокой скоростью обмена, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины.

Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение поглощения инсулина печенью. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность транспортных белков, что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями. Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных жировых и мышечных клетках может коррелировать вызванные препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь подавляет глюконеогенез.

После приема Глемпида сохраняется физиологическая реакция снижения секреции инсулина при резком увеличении физической нагрузки. Эффект препарата примерно одинаков после приема за 30 минут или непосредственно перед едой. У больных диабетом хорошее управление метаболическими процессами в течение 24 часов может быть достигнуто приемом одной дозы в сутки.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля глюкозы в крови и моче.

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, перед или во время обильного завтрака или - при отсутствии такого завтрака - непосредственно перед первым основным дневным приемом пищи или во время такого приема пищи. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы.

Начальная суточная доза - 1мг. Если при этой дозе удается достичь желаемого снижения уровня глюкозы, ее следует использовать для поддерживающей терапии.

При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с интервалами 1-2 недели до 2мг, 3мг или 4мг Глемпида в сутки под контролем уровня глюкозы крови. Прием Глемпида в дозе свыше 4мг в сутки улучшает результат лечения только в исключительных случаях.

Максимальная суточная доза - 6мг в сутки.

Применение Глемпида в комбинации с метформином

При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глемпидом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глемпидом начинается с минимальной дозы, а затем его дозу постепенно увеличивают в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под тщательным врачебным наблюдением.

Применение Глемпида в комбинации с инсулином

В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Глемпида, возможна комбинация Глемпида с инсулином. При сохранении дозы Глемпида на прежнем уровне лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

На протяжении курса лечения потребность в Глемпиде может снижаться по мере улучшения контроля уровня глюкозы в связи с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии следует своевременно снижать дозу препарата или отменять его. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела или при изменении образа жизни пациента, а также при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

Перевод с другого перорального гипогликемического средства на Глемпид

При переходе на Глемпид, необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание риска развития гипогликемической реакции вследствие суммации эффектов. Рекомендуемая начальная доза Глемпида - 1мг 1 раз в сутки. С учетом реакции на Глемпид дозу можно постепенно повышать, как указано выше.

Перевод с инсулина на Глемпид

В исключительных случаях пациентам с сахарным диабетом 2 типа, получающим инсулин, может быть показан перевод на Глемпид в условиях тщательного врачебного наблюдения.

Побочные действия

Редко (>1/10 000, <1/1000)

- гипогликемические реакции: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия

Признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма

- изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) обычно проходят после окончания приема препарата.

Очень редко (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения)

Тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, метеоризм

- нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности)

- снижение концентрации натрия в сыворотке крови

Легкие реакции гиперчувствительности, которые могут переходить в серьезные (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), лейкоцитокластический васкулит

Перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества

- фотосенсибилизация

Возможно

Транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови

Повышение уровня печеночных ферментов

Кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

Сахарный диабет I типа

Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома

Тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин)

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата Глемпид с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глемпида. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.

Усиление гипогликемического эффекта, иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

Фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон; сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические средства; такие как метформин; некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; тетрациклины; салицилаты и парааминосалициловая кислота; ингибиторы МАО; анаболические стероиды и мужские половые гормоны; хинолоны; кларитромицин; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты - производные кумарина; миконазол; флуконазол; фенфлурамин; дизопирамид; пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ; флуоксетин; аллопуринол; симпатолитики; цикло-, тро-, и изофосфамид.

Ослабление гипогликемического эффекта , приводящее к повышению уровня глюкозы крови, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

Эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные (при длительном применении); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.

При одновременном применении H2-антагонисты, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

При одновременном применении с Глемпидом антиадренергические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

На фоне приема Глемпида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Глемпид метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9). При одновременном приеме с Глемпидом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.

Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9.

Особые указания

При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи прием препарата Глемпид может вызвать гипогликемию. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно купировать путем незамедлительного приёма углеводов (сахара). Искусственные подсластители не оказывают эффекта.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжелой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путем использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, и иногда - госпитализация.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

Нежелание или недостаточная способность (чаще у пожилых пациентов) выполнять назначения врача; нерегулярное, неполноценное питание; изменение привычной диеты; несоответствие уровней физической нагрузки количеству потребляемых углеводов; изменение привычного режима физических нагрузок; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; выраженное нарушение функции почек, печени; передозировка препарата Глемпид; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (в том числе нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.

При применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

Если у пациента наступает гипогликемическая реакция при приеме Глемпида 1мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови у этого пациента можно отрегулировать только диетой.

Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

В период лечения препаратом Глемпид необходим регулярный контроль:

Уровня глюкозы в крови и моче, кроме того, определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови.

Функций печени и картины периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (травмы, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой и др.) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.

Отсутствует опыт применения Глемпида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек показан перевод на инсулинотерапию.

Каждая таблетка Глемпид содержит лактозу. Пациентам с наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы у саами, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.

У пациентов с дефицитом Г6ФДГ (глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к производным сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФДГ и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Глемпида в таблетках по 6 мг содержат краситель желтый «Солнечный закат» (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

Прием Глемпида противопоказан во время беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. Глемпид выделяется с грудным молоком, поэтому его нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Способность концентрации внимания и реакции пациента могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушений зрения. Это особенно важно для пациентов, которые мало знают или не знают о первых симптомах гипогликемии или часто испытывают гипогликемию.

Передозировка

Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Гипогликемия может продолжается от 12 до 72 часов и рецидивировать после первоначального улучшения состояния больного. Симптомы могут наблюдаться и через 24 часа после приема препарата внутрь. В общем случае рекомендуется стационарное наблюдение.

Лечение: Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (сахара) внутрь. Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. Тяжелая или длительная гипогликемия, лишь временно устраняемая обычными количествами сахара, требует экстренного лечения, а возможно госпитализации. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и сульфат натрия. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Как можно скорее следует начать введение глюкозы, при необходимости внутривенно струйно в виде 50мл 50%-ного раствора, затем медленно вводить 10%-ный раствор с тщательным контролем уровня глюкозы крови. В дальнейшем симптоматическая терапия. При лечении гипогликемии у новорожденных и детей раннего возраста, вызванной случайным приемом Глемпида, следует контролировать дозу глюкозу во избежание возникновения гипергликемии и непрерывно мониторировать уровень глюкозы крови.

Форма выпуска и упаковка

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

V d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Клиренс - около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T 1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Режим дозирования

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Многие больные считают диабет 2 типа неизлечимой болезнью, но на самом деле это не так. Главное - найти эффективное лекарственное средство. Как раз таким и является препарат Глимепирид. В результате применения этого медикамента происходит высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы, а это как раз и приносит облегчение больному. Чтобы лучше себе представлять, каким образом это лекарство может помочь больному, следует заглянуть в инструкцию, из которой можно узнать о составе медикамента, правилах его применения, а также побочных эффектах и противопоказаниях.

Описание медикамента

Производителем препарат под названием Глимепирид 4 мг позиционируется как средство для лечения инсулинозависимого сахарного диабета . Обычно это лекарство применяется вместе с другими не менее эффективными лекарственными средствами, наподобие Инсулина и Метморфина. Также эти таблетки могут применяться и в качестве самостоятельного средства лечения. В результате применения это лекарство оказывает стимулирующее воздействие на выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы, усиливает высвобождение инсулина. В первую очередь, это лекарственное средство рекомендовано к применению пациентам, на которых диетотерапия и физические нагрузки уже перестали оказывать должное воздействие.

Состав

Одна таблетка препарата Глимепирид содержит в своем составе определенный набор компонентов. Помимо активного вещества глимепирида, в нём представлены и вспомогательные вещества - повидон, стеарат магния, краситель, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

Таблетки продаются в форме блистеров, которые дополнительно упакованы в картонные пачки. Пилюли имеют форму плоского цилиндра и могут отличаться по цвету, который бывает светло-розовый, жёлтый, зелёный или синий.

В соответствии с инструкцией, препарат следует принимать натощак либо во время завтрака . Следуя этой рекомендации, больной сможет избежать возникновения тошноты или болей в животе. Перед приемом таблетку не нужно дробить или разжевывать. В самом начале лечения препарат назначается дозировкой 1 мг в сутки. В дальнейшем, исходя из результатов, врач может принять решение о повышении дозы до 2, 3 или 4 мг в сутки. При этом недопустимо резко увеличивать количество приема лекарства. Это нужно делать постепенно примерно 1 мг в 7-14 дней.

Особое внимание нужно обращать на максимальную суточную дозу, которая не должна превышать 8 мг.

У некоторых больных препарат Глимепирид может спровоцировать нежелательные побочные реакции . Наиболее распространенными среди них являются:

Противопоказания

В инструкции к препарату указаны состояния, при которых препарат нельзя назначать для лечения:

• инсулинозависимый сахарный диабет;
• состояние беременности и период лактации;
• индивидуальная непереносимость составных компонентов препарата;
• кетоацидоз диабетического генеза, прекома и диабетическая кома.

Глимепирид: цена

В аптеках лекарство Глимепирид доступен по разным ценам. Это зависит от дозировки препарата, местоположения аптеки и других факторов. Средняя цена на упаковку, содержащую 30 таблеток по 1 мг, составляет 150 р., по 2 мг – 190 р. Для того чтобы приобрести столько же пилюлей, но дозировкой 4 мг, придётся заплатить 270-300 р.

Глимепирид: аналоги

Препарат Диабетон

Это лекарственное средство может рассматриваться в качестве достойной замены медикамента Глимепирид. Он имеет те же показания, что и оригинальный препарат - его назначают людям, страдающим сахарным диабетом 2 типа, если диетотерапия не принесла ожидаемого результата либо физические нагрузки оказались малоэффективны. В аптеках это средство предлагается в форме таблеток. Но в отличие от оригинального препарата имеет несколько иной состав. В качестве активного компонента здесь выступает , а вспомогательные вещества представлены:

Пилюли продаются в блистерах, каждый из которых содержит 15 штук.

Дозировка препарата для каждого конкретного больного рассчитывается в индивидуальном порядке. В соответствии с общей схемой, больным с подобным диагнозом назначают по две пилюли в сутки.

Препарат отличается демократичной ценой , в среднем она составляет 300-400 р. за упаковку в 30 таблеток. Но при ограниченных финансовых возможностях лучше всего подыскать более недорогое лекарство. Даже в сравнении с оригинальным препаратом таблетки Диабетон будут стоить дороже. Нужно помнить, что лекарство Глимепирид необходимо принимать один раз в день по одной таблетке. Что касается медикамента Диабетон, то эти пилюли придётся пить по 2 таблетки в день. Из этого следует, что это лекарство закончится раньше.

Средство Амарил М

Также лечащий врач может назначить больным сахарным диабетом препарат Амарил М, который имеет аналогичные показания к применению. Но в отличие от оригинала он имеет другой состав и цену. В аптеках он предлагается в форме таблеток, которые упакованы в блистеры по 10 штук. Дополнительно они помещены в коробки, каждая из которых может содержать по 1 или 3 блистера.

Из особенностей препарата Амарил М стоит отметить наличие в его составе 2 активных компонентов - глимепирида и метморфина. В аптеках это средство продается по цене 670 р. за упаковку в 30 таблеток дозировкой 2 мг. Это более дорогое средство, если сравнивать его с препаратом Глимепирид. Однако не только из-за более низкой цены стоит выбирать препарат Глимепирид. Он имеет гораздо меньше побочных эффектов в отличие от лекарства Амарил М.

Учитывая, что это лекарство содержит вместо одного два активных компонента, при применении оно может спровоцировать возникновение в 2 раза больше побочных эффектов. К примеру, активные вещества глимепирид и метморфин могут негативно влиять на работу почти всех органов человека. Поэтому стоит хорошенько поразмыслить над тем, имеет ли смысл приобретать это средство в аптеке.

Неплохой дешевый заменитель

В качестве аналога препарата Глимепирид можно также рассмотреть и таблетки Глимепирид Тева . Здесь в качестве активного компонента выступает вещество глимепирид, которое может иметь дозировку 1,2,3 мг. Вспомогательные вещества в составе этого препарата представлены:

Особое внимание специалисты обращают на соблюдение рекомендаций по приему пилюлей Глимепирид Тева. Нужно в точности соблюдать рекомендованную дозировку 1 мг в сутки. В дальнейшем врач может принять решение о повышении дозировки препарата до 4-6 мг в сутки. Но при этом максимальная дозировка лекарства не должна превышать 8 мг.

Препарат Глимепирид Тева может отличаться стоимостью . Всё зависит от концентрации активного компонента в таблетке. К примеру, упаковка препарата, содержащего 30 таблеток дозировкой 2 мг, обойдется пациенту в 80 р. Если же больному необходимо лекарство дозировкой 3 мг, то за такое же количество пилюль ему придется заплатить 120 р. Таким образом можно серьезно сэкономить, нежели при покупке препарата Глимепирид. Этот аналог действительно является очень выгодным для приобретения. Но чтобы получить выгоду не только в цене, необходимо перед покупкой выяснить у врача о правильности подобной замены. Не исключено, что больной получит от врача одобрение, и тогда у пациента появится возможность приобрести более дешевый препарат.

Глимепирид: отзывы

Несмотря на то, что это лекарственное средство сумело помочь многим людям, в сети можно найти не только положительные, но и отрицательные отзывы . Некоторые пациенты сообщают, что препарат помог им быстро нормализовать уровень сахара в крови. Но также можно найти и такие отзывы, в которых пациенты делятся не совсем радостным опытом применения этого средства. Поначалу лекарство им помогало, но со временем эффективность его снижалась. Из этого можно сделать вывод, что препарат способен вызывать привыкание.

Помимо этого, есть отзывы, в которых пациенты указывают на наличие у этого препарата множества побочных эффектов. Но в противовес им находится немало больных, которые полностью отрицают возникновение при лечении нежелательных реакций организма. Из-за этого очень сложно сделать выбор. Чтобы было проще принять решение, стоит ли использовать в качестве средства лечения диабета 2 типа препарат Глимепирид, необходимо прежде посоветоваться с лечащим врачом.

Этот препарат назначил мне мой врач. Первое время я была рада такому лечению, но со временем возникли побочные эффекты - аллергические высыпания и зуд на коже. Поначалу я на это не особо обращала внимания, но по мере усиления зуда возникли новые симптомы - упало давление и возникла одышка. Из-за этого я была вынуждена отказаться от дальнейшего применения таблеток. Однако всё же я советую всем попробовать это средство. Препарат очень доступный по цене и эффективный.

Анастасия Гордиенко

Это лекарство «на отлично» справляется со своей задачей. Однако, исходя из своего личного опыта, я могу выделить у него серьезный недостаток - при приеме постепенно увеличивается лишний вес. Так, за 2 месяца лечения этим лекарством я пополнела на 5 кг. У меня ещё тогда была надежда, что это особенность моего организма или же причиной является совсем другой препарат. Но в итоге выяснилось, что это произошло из-за чрезмерной выработки инсулина, которую вызвали эти таблетки. Исходя из этого, я не могу рекомендовать к применению препарат Глимепирид, ведь 5 кг за месяц - это очень много.

Ксения Матвиенко

Это лекарственное средство мне назначил мой врач в качестве средства борьбы со второй степенью сахарного диабета. Поначалу у меня возникли проблемы с метаболическим контролем во время приема максимальной дозы. Однако всё успешно разрешилось, когда я стала применять наряду с Глимепиридом и Метморфин. Это средство прекрасно справляется со своей задачей и не вызывает никаких побочных эффектов. Советую попробовать его всем, кто до сих пор занят поисками эффективного лекарства от диабета 2 типа.

Екатерина Крючкова

Заключение

Сахарный диабет 2 типа нуждается в контроле со стороны специалистов с момента обнаружения первых симптомов этого заболевания. Главный вопрос, который требуется решить больным, которым был поставлен подобный диагноз - какое средство выбрать для лечения. Многие больные давно потеряли надежду найти эффективное и безопасное средство, которое бы могло помочь им забыть на время о возникающих неудобствах. Однако сегодня в аптеках можно найти лекарство, способное принести облегчение.

Среди них стоит выделить препарат Глимепирид, главным показанием к применению которого является именно диабет 2 типа. Применяя его, можно быстро устранить основные симптомы, которые характерны для этого заболевания. Правда, необходимый эффект достигается только при условии, что больной будет соблюдать схему приема этого препарата. В противном случае он не добьется никаких значимых улучшений в своем состоянии. Дело может дойти даже до того, что придется подыскать более сильнодействующие препараты. Но не стоит думать, что это средство сможет помочь каждому, у кого был выявлен диабет 2 типа.

Это препарат имеет свои противопоказания , поэтому, если у человека имеется индивидуальная непереносимость составных компонентов препарата, то получить ожидаемый результат от проводимого лечения такие больные не смогут. Им тогда не останется ничего другого, как использовать вместо оригинального препарата аналоги, которые по эффективности не уступают оригинальному препарату. Но как бы то ни было, окончательное решение по выбору лекарственного средства должен принимать лечащий врач.

Препарат глимепирид

Лекарственная форма:  

таблетки

Состав:

Активное вещество : глимепирид 4,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 102,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, крахмал прежелатинизированный 4,0 мг, натрия лаурилсульфат (натрия додецил сульфат) 1,9 мг, магния стеарат 0,6 мг, индигокармин 0,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал) 2,6 мг.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-голубого или серо­голубого до голубого цвета, с вкраплениями с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины III поколения АТХ:  

A.10.B.B.12 Глимепирид

Фармакодинамика:

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глиме­пирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на с максимальной дозы другого перорального ги­погликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогли­кемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Побочные эффекты:

Со стороны обмена веществ : в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций, которые зависят от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирования. Эти реакции возникают, главным образом, вскоре после приема препарата, могут иметь продолжительное течение и не всегда легко купируются.

Со стороны органа зрения : во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения : иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности "пече­ночных" ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недоста­точности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции : иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Та­кие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилак­тического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия : в исключительных случаях возможно развитие головной бо­ли, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность) могут при опреде­ленных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

Если при приеме препарата Вы заметили любые неблагоприятные реакции, в том числе не указанные в инструкции, необходимо сразу же информировать об этом врача.

Передозировка:

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии про­должительностью 12-72 часов, которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови (симптомы см. в разделе "Особые указания"). Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюде­ние в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного), введе­ние декстрозы внутривенно струйно в количестве 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10 % раствора. Альтернативным лечением тяжелой гипогликемии может служить подкож­ное или внутримышечное введение раствора глюкагона в дозе 0,5-1 мл (вводится родственником больного). Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важ­ных функций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во из­бежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть сим­птоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозы (50 мл 40 % раствора) должна тщатель­но контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии.

Взаимодействие:

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипог­ликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кума­рина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких до­зах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, неко­торыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой ки­слотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щито­видной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, и способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, гуанетидин и , возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипог­икемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия про­изводных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномоз­говое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаб­лять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания:

Следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает воз­можность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или от­менить . Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходи­мости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптималь­ного гликемического контроля, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспуска­ний и объема выделяемой жидкости, сильная жажда, сухость во рту, сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влия­ние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофи­зарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипоглике­мии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу гли­мепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тош­нота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокруже­ние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря соз­нания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симпто­мы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального дав­ления, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лече­ние бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована не­медленным приемом легкоусвояемых углеводов (в виде сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 ку­сочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необ­ходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия тре­бует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обяза­ельно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и , может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначе­нии глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся произ­водными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоци­тов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекци­онных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми наруше­ниями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а так­же регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при не­регулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергли­кемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средст­вами или механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 4,0 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Препарат хранить в оригинальной упаковке. При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности: