Введите лекарство в поиск

Нажмите кнопку найти

Получите ответ мгновенно!

Месалазин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Срок годности препарата месалазин : 3 года

Условия хранения препарата : Температура хранения до 25°C.

Условия отпуска из аптек : По рецепту врача

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие месалазин

Состав препарата месалазин

В 1 таблетке месалазина 500 мг.

Кальция гидрофосфат, коповидон, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия альгинат, микрокристаллическая целлюлоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска препарата месалазин

Таблетки с пролонгированным действием № 50.

Фармакологическое действие препарата месалазин

Противовоспалительное, противомикробное.

Показания к применению препарата месалазин

Показаниями к применению препарата месалазин являются:

Лечение и профилактика неспецифического язвенного колита, проктита, болезни Крона.

В I триместре беременности возможно назначение по строгим показаниям.

Противопоказания к применению месалазин

Противопоказания к применению препарата месалазин являются:

• нарушения функции печени и почек;
• геморрагический диатез;
• язвенная болезнь;
• повышенная чувствительность;
• последний месяц беременности;
• кормление грудью;
• возраст до 2 лет;
• дети с весом менее 50 кг.

месалазин — Инструкция по применению

Таблетки Месалазин принимают внутрь, целиком, после еды, запивая достаточным количеством воды.

При язвенном колите в стадии обострения взрослым назначается 4 г в сутки (за несколько приемов). Максимальная СД - 6-8 г. Доза для детей - 20-30 мг на 1 кг веса в сутки, разделенная на несколько приемов. При переходе на поддерживающую терапию взрослые принимают 2 г в сутки.

При дистальном проктите назначают препараты в виде свечей. Поскольку не существует формы выпуска свечи Месалазин, применяют свечи Салофальк или Пентаса по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения 2-3 мес.

Ежемесячно при лечении контролируется картина периферической крови, функции печени и почек. У лиц со сниженной скоростью ацетилирования в печени повышается риск появления побочных реакций.

Побочные действия

• парестезии, головная боль, нарушение сна, судороги, депрессия, тремор, шум в ушах;
• боль в животе, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, гепатит, панкреатит;
• сердцебиение, повышение АД, тахикардия, одышка;
• гемолитическая или апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
• олигурия или анурия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром;
• сыпь, эритема, зуд, бронхоспазм;
• лихорадка, алопеция, волчаночноподобный синдром.

Представлены аналоги лекарства месалазин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Месалазин - Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Месалазин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
5-АСА
Асакол
Кансалазин
Таблетки пролонг. действия 500 мг, 50 шт.	1425
Мезавант
Таблетки ретард 1200 мг, 60 шт.	4261
Месакол
Таб 400мг N10 (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия)	817
Месалазин
Месалазин* (Mesalazine*)
Пентаса
0,5 таб пролонгированного действия N50 (Ферринг Интернешнл Сентер СА (Швейцария)	1181.80
2,0 №60 пак гран пролонг (Ферринг Интернешнл Сентер СА (Швейцария)	14659.60
Салазопиридазин
Салазопиридазина суспензия 5%
Салазопиридазина таблетки 0,5 г
Салозинал
Салофальк
Свечи 500мг N10 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	609.30
Супп. 500мг №10 (свечи)	610
Таб 500мг N50. (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	959.60
Свечи 500мг N30 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	1735.40
Таб 500мг N100. (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	1808
Таб 500мг N10 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	1891.50
Табл. 500мг №100	1895
Сусп. д / рект.введ. 4г №7 (Др.Фальк Фарма ГмбХ (Германия)	2607.70
4,0 60мл №7 сусп рект (микроклизмы)	2700
Гранулы пролонг. 500мг №50	3570
Гранулы пролонг. 1000мг №50	6415
Самезил
Свечи с салазопиридазином 0,5 г
Улколфри

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве месалазин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Три посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Двенадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	11		91.7%
Не дорогое	1		8.3%

Ваш ответ об оценке стоимости »

25 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Месалазин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 3 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
3 раза в день	8		32.0%
2 раза в день	7		28.0%
1 раз в день	5		20.0%
4 раза в день	5		20.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

41 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
201-500мг	14		34.1%
501мг-1г	13		31.7%
1-5мг	8		19.5%
11-50мг	3		7.3%
51-100мг	2		4.9%
6-10мг	1		2.4%

Ваш ответ о дозировке »

Шесть посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Месалазин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 2 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Восемь посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Месалазин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

70 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Месалазин

Регистрационный номер:

ЛСР-006281/09-100809
Торговое название: Месалазин

Международное непатентованное название:

Месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активного вещества: месалазина 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание: таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: [А07ЕС02]
Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а Ы-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.
С осторожностью
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и период лактации

Известно, что Месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.
ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ
Стадия обострения
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.
Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.
БОЛЕЗНЬ КРОНА
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка

Однократная доза менее 150 мг/кг - передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.
Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.
Производитель/организация принимающая претензии
ЗАО "Канонфарма продакшн", Россия.
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Перед вами находится информация о препарате Месалазин - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Канонфарма продакшн (Россия)

Действующие вещества

• Месалазин

Класс заболеваний

• Болезнь Крона [регионарный энтерит]
• Язвенный колит

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Противовоспалительное

Фармакологическая группа

• НПВС - Производные салициловой кислоты

Показания к применению препарата Месалазин

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Форма выпуска препарата Месалазин

таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 в пачке картонной по 3,5,6,9 и 10 шт.;
таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 15 в пачке картонной по 2,4 и 6 шт.;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% - в подвздошной кишке, 60–75% - в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая - после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита - 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил?5-аминосалициловой кислоты - 5–10 ч.

Использование препарата Месалазин во время беременности

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении - по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Меры предосторожности при приеме препарата Месалазин

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07E Кишечные противовоспалительные препараты

A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Месалазин МНН

Международное название: Месалазин

Лекарственная форма: суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь, суспензия ректальная, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Химическое название:

5 - аминосалициловая кислота. 5 - амино - 2 - гидроксибензойная кислота

Фармакологическое действие:

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике). Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика:

В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин они полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном в ацетилированной форме, через кишечник (40%). При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Клиренс - 300 мл/мин. Кумулирует при ХПН.

Показания:

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования:

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) - ректальные формы. При обострении заболевания - по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов - по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки - при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости. Свечи - по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию - по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Детям свечи назначают из расчета: при обострении - 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии - 20-30 мг/кг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка. Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм. Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия. Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Особые указания:

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Взаимодействие:

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Болезни пищеварительного тракта чрезвычайно распространены в современном обществе. Первые места уже не одно десятилетие подряд занимают гастрит и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Медицина в настоящее время обладает большими возможностями в лечении этих заболеваний. Гораздо менее известны две другие серьёзные патологии кишечника - неспецифический язвенный колит и болезнь Крона. В последние несколько лет медицина достигла большого успеха в их лечении. Одним из достижений стал препарат Месалазин.

Действие препарата Месалазин при болезнях кишечника

Кишечник - настоящая химическая фабрика по обработке пищи. Обеспечение организма белками, жирами, углеводами, витаминами - заслуга тонкого и толстого его отделов. Весь орган в длину превышает десять метров.

Тонкий отдел, уложенный в аккуратные структуры - петли, - является первым звеном конвейера. Здесь происходит распад сложных химических веществ - крупных белков, сахаров, жиров - на более простые. Последние, в свою очередь, поступают в кровоток, после чего проходят обязательный контроль качества в печени. Немаловажную роль в процессе пищеварения играет слизистая оболочка тонкого кишечника, напоминающая ворсинчатый ковёр. Каждая ворсинка содержит мелкие сосуды и участвует в расщеплении и всасывании пищи.

Тонкий кишечник покрыт ковром из микроскопических ворсинок

Толстый отдел кишечника имеет подковообразную форму и несколько физиологических изгибов. Слизистая в виде ворсинчатого ковра здесь уже ни к чему. Большинство питательных веществ уже претерпело необходимые химические превращения. В толстом кишечнике обитают полезные бактерии. Они помогают пищеварению в обмен на тёплое жилище и избыток пищевых остатков. Взамен организм получает ценные витамины - В12 и фолиевую кислоту, необходимые для кроветворения. Кроме того, полезные бактерии постоянно тренируют иммунную систему распознавать своих и чужих.

Толстый кишечник состоит из нескольких отделов

Препарат Месалазин влияет на кишечник с нескольких сторон:

• Лекарство оказывает выраженный противовоспалительный эффект, способствуя заживлению язв слизистой оболочки. Подобные дефекты в большом количестве образуются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона.
• Блокирует агрессию иммунной системы против слизистой оболочки кишечника. Он мешает как прямому воздействию белых клеток лейкоцитов, так и опосредованному через производство белков-антител.
• Защищает слизистую кишечника от повреждающего действия некоторых химических веществ, в большом количестве образующихся при воспалении.
• Подавлять болезнетворные микробы (кишечную палочку и некоторые разновидности шарообразных микроорганизмов - кокков).

Видео: что такое неспецифический язвенный колит

Состав таблеток Месалазин

Месалазин (латинское название Mesalazinum) выпускается производителем в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Действующим веществом является химическое соединение месалазин.

Вспомогательные вещества в рецептуре лекарства не обладают лечебным эффектом. Они помогают препарату достичь конечных отделов толстого кишечника, которые часто поражаются язвенным колитом и болезнью Крона. К таковым в составе Месалазина относятся:

• кальция гидрофосфат;
• коповидон;
• коллоидный диоксид кремния;
• стеарат магния;
• натрия альгинат;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Применение лекарства Месалазин

Существуют два основных показания для назначения лекарства Месалазин: неспецифический язвенный колит и болезнь Крона. Оба заболевания роднит их природа. Немаловажную роль в том и другом случае играет иммунитет.

По неизвестной причине иммунные клетки - лейкоциты - воспринимают кишечник как чужеродный объект. Их агрессивное влияние при помощи антител приводит к появлению язв на слизистой оболочке. Язвенный колит затрагивает толстый отдел кишечника. Болезнь Крона может локализоваться в любом участке желудочно-кишечного тракта, но чаще всего поражается место перехода тонкого отдела в толстый (терминальный илеит). Обострение болезни проявляется жидким стулом с примесью крови и болями в животе.

Месалазин поможет справиться со всеми негативными признаками болезни и обеспечит её переход в бессимптомную стадию (фазу ремиссии).

Болезнь Крона чаще всего поражает место перехода тонкого кишечника в толстый

Видео: болезнь Крона

Противопоказания и нежелательные реакции

Противопоказания к применению существуют у любого лекарства. Специалисты не назначают Месалазин в следующих ситуациях:

• При непереносимости действующего вещества. Если ранее отмечалась аллергическая реакция на препарат или лекарства, похожие по химическому составу (например, Аспирин), Месалазин не назначается.
• При расстройстве деятельности печени и почек. Препарат Месалазин выводится из организма двумя путями: с мочой и жёлчью. Поэтому почечная или печёночная недостаточность могут вызвать излишнее накопление лекарства.
• При болезнях крови. Месалазин способен угнетать деятельность иммунитета. Сочетание с расстройствами кроветворения в костном мозге сделает человека беззащитным перед бактериями и вирусами.
  Месалазин угнетает кроветворение
• При геморрагическом диатезе. Это заболевание связано с расстройствами свёртывания крови. Месалазин способен усугубить кровоточивость и другие проявления болезни.
• При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Это заболевание часто осложняется кровотечением из разрушенных сосудов слизистой оболочки. Месалазин, как и в предыдущей ситуации, усугубит риск подобного исхода.
  Язва желудка часто осложняется кровотечением
• На сроке беременности 36–40 недель. Перед родами крайне важно не нарушать свёртывание крови назначением Месалазина.
• При грудном вскармливании. Месалазин в несколько изменённом виде проникает в материнское молоко. При необходимости приёма лекарства специалист рекомендует перевести ребёнка на искусственное вскармливание.
• Для лечения детей, не достигших двухлетнего возраста. Информации о безопасном приёме Месалазина в этот период собрано недостаточно.

При приёме Месалазина могут наблюдаться разнообразные побочные эффекты:

Особенности приёма препарата

Таблетки Месалазин разрешены к применению у взрослых и детей старше 2 лет. Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи. Месалазин не влияет на способность водить автомобиль и не вызывает сонливости. Поскольку препарат не содержит сахаров, он с успехом применяется при сахарном диабете. Весь период лечения специалист контролирует деятельность почек по изменению состава мочи и печени по некоторым показателям биохимического анализа крови (АсТ, АлТ, билирубин).

Необходимо сообщить врачу об одновременном приёме Месалазина и следующих лекарств:

В этом случае может потребоваться корректировка дозы препаратов.

Аналоги Месалазина

Таблетки Месалазин отпускаются из аптек по рецепту. Цена за упаковку (50 штук) колеблется от 648 до 1248 рублей. При необходимости врач может назначить лекарства с аналогичным типом действия.

Таблица: аналоги препарата Месалазин

Название лекарства	Действующее вещество	Форма выпуска	Показания к применению	Противопоказания	Допустимый возраст для назначения лекарства	Цена в аптеках
Салофальк	Месалазин	таблетки; суппозитории ректальные; пена ректальная; гранулы.	неспецифический язвенный колит; болезнь Крона.	индивидуальная непереносимость лекарства; болезни печени; расстройства деятельности почек.	18 лет	От 511 рублей
Пентаса	Месалазин	таблетки; суппозитории ректальные; гранулы.				От 2741 рубля
Мезавант	Месалазин	Таблетки				От 3742 рублей
Асакол	Месалазин	Таблетки				От 3241 рубля
Кансалазин	Месалазин	Таблетки				От 3255 рублей
Улколфри	Месалазин	Таблетки				От 2895 рублей
Салозинал	Месалазин	Таблетки				От 3650 рублей