Норсульфазол натрия ветеринарии. Норсульфазол — инструкция по применению

Противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакопея определяет норсульфазол как антибактериальное средство . Это синтетическое производное амида сульфаниловой кислоты - сульфаниламид . Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.

Механизм действия объясняется сходством по структуре с парааминобензойной кислотой , которая необходима для размножения микроорганизмов.

Угнетает дигидроптероатсинтетазу , нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты . В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, что тормозит размножение микроорганизмов.

В настоящее время некоторые штаммы стафилококков , стрептококков , менингококков, пневмококков и гонококков приобрели устойчивость к препарату. Сохраняется его активность в отношении нокардий , токсоплазм , малярийных плазмодиев , хламидий и грибов актиномицетов . Появление антибиотиков уменьшило интерес к сульфаниламидам.

Фармакокинетика

Норсульфазол относится к хорошо всасывающимся сульфаниламидам непродолжительного действия. Связывается с белками крови на 55%. Метаболизируется в печени.Выводится почками - 20% составляют ацетильные производные, выпадающие в осадок при кислой реакции мочи (кристаллурия). T1/2 составляет 3,5 ч., поэтому назначается каждые 6 ч.

Показания к применению

Пневмония , заболевания желчевыводящих путей, стафилококковый и стрептококковый сепсис .

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность;
• угнетение функции костного мозга.

Побочные действия

• аллергические проявления;
• лейкопения ;
• расстройства пищеварения;
• неврит ;
• кристаллурия ;
• угнетение костного мозга.

Инструкция по применению Норсульфазола (Способ и дозировка)

Применение сульфаниламидов в последнее время снизилось, так как по активности они уступают антибиотикам. Кроме того, большинство микроорганизмов имеют резистентность к ним. Норсульфазол может применяться лишь при непереносимости антибиотиков.

При пневмонии принимается внутрь - сразу 2 г, потом по 1 г через 4-6 ч, при стафилококковых инфекциях - 3-4 г, потом по 1 г 4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, суточная — 7 г. Для профилактики кристаллурии рекомендуется щелочное питье.

Норсульфазол-натрия или норсульфазол растворимый - это порошок, который можно применять внутрь, а также вводить внутривенно в виде 5% или 10% раствора (на растворе глюкозы). Концентрированные растворы могут вызывать флебиты. Подкожно и внутримышечно не назначается, поскольку может вызвать . Применяется в виде закапываний при инфекционных заболеваниях глаз.

Ветеринария в своем арсенале имеет Норсульфазол для животных: таблетки 0,5 г, плохо растворимые в воде, расфасованные в банки по 1000 штук или растворимый порошок.

Назначают при плевритах , пневмониях , стрепто- и стафилококковом сепсисе , энтеритах , маститах , колибактериозе , токсоплазмозе , сальмонеллезе , пастереллезе , эймериозе . В сочетании с Фталазолом его применяют для профилактики кокцидиоза . Наружно при гнойных ранах применяют в форме присыпок, мазей и эмульсий.

Препарат назначают животным внутрь 2-3 раза в сутки в смеси с кормом 3-6 дней. Доза препарата 0,025-0,05 г на кг массы. Начальная доза в 2 раза выше. Прием воды животным не ограничивают. Для повышения эффективности лечения норсульфазол назначают в комбинации с антибиотиками.

Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, повышенным потоотделением, бронхоспазмом,кристаллурией с явлениями почечной колики .

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется. Обратимо на 55% связывается с крови. Растворимость в липидах - 15.6%. В печени метаболизируется путем конъюгации с уксусной кислотой и содержится в крови на 20% в ацетилированной форме. Выводится почками, на 20% в виде ацетильных производных, которые при кислой реакции мочи нерастворимы и выпадают в осадок (может вызывать кристаллурию). T 1/2 - 3.5 ч.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, хроническая , врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.

Дозировка

Внутрь, при пневмонии и менингите первоначальная доза - 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза - 20-30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза - 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии - по 3-6 г/сут по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Форма продажи:

Безрецептурный

Действующее в-о:

Мефенамина натриевая соль

• Фарм. группа:

  Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства

Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия, инфекционные заболевания глаз.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь. В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей). Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Побочные действия:

Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия - наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска:

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Сульфатиазол натриевый, Сульфатиазол натрий, Норсульфазол растворимый.Внимание!Перед применением препарата Норсульфазол-натрий вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Брутто-формула

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2

Фармакологическая группа вещества Сульфатиазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

72-14-0

Характеристика вещества Сульфатиазол

Сульфаниламидное ЛС короткого действия.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противомикробное .

Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК , с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ . Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T 1/2 — 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).

Норсульфазол

Норсульфазол

Sulfacetamidum natrium

Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрия)

(Sulfacylum natrium)

2-пара- Амuнобензолсульфaнuлацетамuд-натрuй

Описание. Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворяется в воде, имеет небольшую щелочность растворов, практически нерастворим в спирте.

Определение подлинности .

а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами (образования азокрасителя).

б) реакция конденсации с альдегидами (образования окрашенных оснований Шиффа).

1.2.Специфическая, омыление препарата при нагревании с кислотой хлористоводородной (запах уксусной кислоты).

+ HCI→ CH 3 COOH+ NaCI +

1.3.Реакция, обусловленная имидной группой с растворами солей тяжелых металлов. Сульфацетамид натрия с раствором сульфата меди образует осадок голубовато-зеленоватого цвета, который не изменяется при стоянии (отличие от других сульфаниламидных препаратов)

Количественное определение.

1.Методом нитритометрии по первичной ароматической аминогруппе.

2.Методом нейтрализации(ацидиметрии) как соль сильного основания и слабой кислоты. Титрование проводят в смеси спирта и ацетона, чтобы предотвратить возможность гидролиза. Индикатор - метиловый оранжевый.

Титрант стандартный раствор кислоты хлористоводородной.

3.Броматоматометрический метод, основанный на способности сульфаниламидов галоидироваться; стандартным раствором служит бромат калия, титрование ведется в кислой среде в присутствии бромида калия. Избыток брома определяется йодометрически;

Применение. Применяется в виде 20-30 % растворов и мазях (30 %).при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.

Хранение. Препарат следует хранить в таре, предохраняющей от действия света, в прохладном, защищенном от света месте.

2- (пара-амuнобензолсульфамuдо) -тuазол

Описание . Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде, трудно растворим в ряде органических растворителей. Являясь веществом амфотерным, растворяется в растворах кислотах и щелочей.

Реакции подлинности .

1.1.На первичную ароматическую аминогруппу:

а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами

б) реакция конденсации с альдегидами (образования основания Шиффа).

1.2.Реакции обусловленные имидной группой. С раствором меди сульфата образует осадок грязно-фиолетового цвета. Предварительно норсульфазол переводят в натриевую соль, растворяя его в растворе NaOH 0,1моль/л (отличительная от других сульфаниламидов).

1.3.Реакция пиролиза отличительная от других сульфаниламидов. Данной реакцией доказывают сульфидную серу в кольце тиазола. При нагревании норсульфазола в сухой пробирке появляется плав бурого цвета и запах сероводорода.

Н 2 S можно определить также по почернению фильтровальной бумажки, смоченной раствором ацетата свинца - (РbS).

Количественное определение

1.Метод нитритометрии.

2.Метод броматометрии обратное титрование.

3.Метод аргентометрии. Этот метод может быть использован для количественного определения препаратов, образующих серебряные соли (индикатор – хромат калия). Для снижения концентрации водородных ионов (растворяющих осадок) реакцию проводят в присутствии буры:

4.Метод нейтрализации (алкалиметрии), основанный на способности сульфаниламидов проявлять, кислотные свойства, обусловленные наличием атома водорода имидной группы; кислотные формы сульфаниламидов титруются в спиртовой среде стандартным раствором NaOH с индикатором тимолфталеином.

Применение. Применяют при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком,пневмококком, гонококком,стафилококком, а также кишечной палочкой.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Высшая разовая доза - 2 г, высшая суточная 7 г.

Хранение. В хорошо укупоренной таре (порошок), таблетки как указано на этикетке..