Октреотид инструкция по применению аналоги. Инструкция к препарату Октреотид: зачем понижать секрецию желёз и как это делать правильно

Индия Россия

Группа товаров

Гормональные препараты

Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии

Формы выпуска

• 1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные. 10 ампул по 1 мл в уп 5 ампул по 1 мл в уп ампулы по 1мл - 10 шт в уп. ампулы по 1мл - 5 шт в уп. раствор для внутривенного и подкожного введения 100 мкг/мл по 1 мл в ампуле, имеющей маркировку в виде зеленого кольца Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцем одноразовым и иглами д/и (2) - пачки картонные. Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцем одноразовым и иглами д/и (2) - пачки картонные. Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцем одноразовым и иглами д/и (2) - пачки картонные. Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцем одноразовым, иглами д/и (2) и спиртовыми тампонами (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка или пористой, уплотненной в таблетку массы; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость; приготовленная суспензия - белого или белого Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, в виде порошка или уплотненной в таблетку массы; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость; приготовленная суспензия - белого прозрачная бесцветная жидкость без запаха Прозрачный, бесцветный раствор Раствор для в/в и п/к введения 0.005% прозрачный, бесцветный, без запаха Раствор для инъекций 0.005% прозрачный, бесцветный, без запаха. Раствор для инъекций 0.01% прозрачный, бесцветный, без запаха. Раствор для инъекций 0.01% прозрачный, бесцветный, без запаха. Раствор для инъекций 0.01%, прозрачный

Фармакологическое действие

Октреотид-депо представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия для в/м введения, обеспечивающую поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4 недель. Октреотид - синтетический октапептид, являющийся аналогом естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. Подавляющее действие на секрецию гормона роста у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи. У больных акромегалией введение Октреотида-депо обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня гормона роста и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/соматомедина С (ИФР-1). У большинства больных акромегалией Октреотид-депо существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. Сообщалось, что лечение октреотидом отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими гормон роста, приводило к уменьшению размеров опухоли. При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме. При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время. При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов и ингибиторами протонового насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови. У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены. У больных гормонорезистентным раком предстательной железы увеличивается пул нейроэндокринных клеток, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, афинные к октреотиду (SS2 и SS5 типов), что определяет чувствительность опухоли к октреотиду. Применение октреотида-депо в комплексе с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозная или хирургическая кастрация) у больных гормонорезистентным раком предстательной железы восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и приводит к снижению простатического специфического антигена (ПСА) более чем у 50% пациентов. У больных гормонорезистентным раком предстательной железы с метастазами в кости данная терапия сопровождается выраженным и длительным обезболивающим эффектом. При этом у всех больных, ответивших на комбинированную терапию с октреотидом-депо, существенно улучшается качество жизни и медиана безрецидивной выживаемости.

Фармакокинетика

Абсорбция После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг. Выведение Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выводится в неизменном виде почками. После п/к инъекции препарата Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

Особые условия

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. У 15-30% больных, получающих октреотид п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (возраст 40-60 лет) составляет 5-20%. Опыт длительного лечения октреотидом прологированного действия больных акромегалией и опухолями ЖКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что октреотид прологированного действия, в сравнении с октреотидом короткого действия, не приводит к повышению частоты образования камней желчного пузыря. Тем не менее, рекомендуется проведение УЗИ желчного пузыря перед началом лечения октреотидом и примерно каждые 6 мес в процессе лечения. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное лечение (например, применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство. У больных сахарным диабетом 1 типа октреотид может влиять на обмен глюкозы и, следовательно, снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена подкожные инъекции октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать уровень гликемии и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию. У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными. До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря. Во время лечения октреотидом следует проводить повторные УЗИ желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 мес. Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что октреотид неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни. Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения октреотидом. а) Бессимптомные камни желчного пузыря. Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми. б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг/сут. в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не имеется данных о влиянии октреотида на способность водить автомобиль и работать с механизмами.

Состав

• 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 100 мкг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 100 мкг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 1 мл октреотид 100 мкг 1 фл. октреотид 10 мг -"- 20 мг -"- 30 мг Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннитол, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80. Растворитель: р-р маннитола 0.8% - 2 мл. 1 фл. октреотид 10 мг -"- 20 мг -"- 30 мг Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннитол, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80. Растворитель: р-р маннитола 0.8% - 2 мл. В 1 мл раствора содержится: Активное вещество: Октреотид ацетат (что эквивалентно содержанию октреотида) -0,064(0,050 мг) мкг и 0,128 мг (0,100 мг); Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, натрий ацетат (тригидрат), натрий хлорид, вода для инъекций октреотид 10 мг Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот - 270 мг, D-маннитол - 85 мг, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг. Растворитель: р-р маннитола 0.8% - 2 мл.

Октреотид показания к применению

• Акромегалия (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного ведения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных). В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома; инсулиномы; ВИПомы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии). В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома; инсулиномы; ВИПомы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии). Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпр

Октреотид противопоказания

• - детский возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата. С осторожностью: холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарный диабет, беременность, период лактации.

Октреотид дозировка

• 10 мг 100 мкг/ мл 100 мкг/мл 20 мг 30 мг 300 мкг/мл 50 мкг/мл

Октреотид побочные действия

• Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда, или жжение, краснота или припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 минут). Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора. Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мапьабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную. непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида. Со стороны поджелудочной железы: сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом. Со стороны печени: имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрасферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз. Со стороны сердечно- сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия. Со стороны обмена веществ: поскольку октреотид оказывает подавляющее влияние на образование ГР, глюкагона и инсулина, он может влиять на обмен глюкозы. Возможно, снижение толерантности к глюкозе после приема пищи. При длительном применении октреотида п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия. Наблюдались также состояния гипогликемии. Прочие: в редких случаях сообщалось о временном выпадении волос после введения октреотида. Имеются отдельные сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности: редко -кожные аллергические реакции; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, глюкагона. Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся ферментами цитохрома Р450 (может быть обусловлено супрессией гормона роста). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты окреотида, ЛС, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Передозировка

Известно, что введение октреотида в дозе до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносилось хорошо. Максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1000 мкг. При этом отмечались такие симптомы, как снижение частоты сердечных сокращений, "приливы" крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 часов с момента введения препарата. Одному пациенту по ошибке методом длительной инфузии была введена избыточная доза октреотида 250 мкг/ч (вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами. При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций. Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Гормональные препараты активно используются для лечения заболеваний, в том числе желудочно-кишечного тракта. Одним из средств, влияющих на эндокринную регуляцию, является Октреотид, который производится зарубежными и отечественными фармкомпаниями.

Подробную информацию о показаниях к применению, правилах приема и возможных рисках содержит инструкция по применению Октреотида.

Являясь гормональным лекарством, Октреотид обладает широким спектром действия.

Группа препарата – синтетические аналоги соматостатина.

Соматостатин продуцируется поджелудочной железой и гипоталамусом. Гормон влияет на эндокринную систему организма, регулирует уровень других гормонов и препятствует развитию ряда гормонозависимых патологических состояний.

Механизм действия Октреотида заключается в соматостатиноподобном воздействии на гормональную регуляцию.

В сравнении с натуральным веществом, отличается более продолжительным действием.

Угнетает чрезмерную выработку следующих биологических веществ :

• гормонов, синтезируемых в желудочно-кишечном тракте (глюкагона, инсулина, гастрина);
• аминокислот (аргинина, серотонина);
• гормона роста;
• тиреотропина.

Повышение этих веществ может наблюдаться в норме :

• после физической нагрузки;
• после приема пищи.

Но чаще всего нарушения в эндокринной системе возникают на фоне заболеваний внутренних органов, способствующих :

• увеличению концентрации аргинина;
• инсулиновой гипогликемии;
• повышению уровня тиреолиберина (гормона гипоталамуса).

Дополнительным ценным свойством Октреотида является его способность предотвращать и останавливать кровотечения во время и после хирургических вмешательств на органах пищеварительного тракта.

Введение препарата накануне, во время и после операции, препятствует развитию послеоперационных осложнений (острого панкреатита, абсцесса, панкреатических свищей, сепсиса).

Пролонгированная форма выпуска замедляет рост опухолей пищеварительных органов и желчевыводящих путей, карциноидных и некоторых других эндокринных опухолей.

Обратите внимание! Данное лекарственное средство отпускается строго по рецепту врача!

Лекарственные формы

Форма выпуска Октреотида - ампулы, содержащие раствор для подкожных и внутривенных инъекций. Возможные концентрации варьируются в пределах от 50 мкг до 0,5 мг/мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг производятся в виде лиофилизированного порошка или спрессованной таблетки для приготовления инъекционной суспензии. Характеризуется замедленным высвобождением лекарственного вещества. Поставляется вместе с растворителем. Дозировки – 10 мг, 20 мг и 30 мг.

Показания к применению

Октреотид короткого действия применяется в следующих случаях :

1. Профилактика и лечение осложнений при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта.
2. Острый панкреатит.
3. Остановка кровотечений и предупреждение повторных геморрагий из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени.
4. Остановка кровотечений, вызванных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для лекарственных форм длительного действия (Депо и Лонг) показания отличаются :

1. Акромегалия (заболевание, вызванное избытком гормона роста).
2. Опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, вызванные нарушением гормонального фона.
3. Гормонорезистентный рак предстательной железы.
4. Профилактика возникновения острого панкреатита после обширных операций брюшной полости.

Обратите внимание! Лечение Октреотидом должно проводиться под контролем медицинских специалистов!

Противопоказания

Препарат имеет следующие ограничения по применению :

• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам лекарственной формы.

С осторожностью назначают при :

• сахарном диабете;
• желчнокаменной болезни;
• беременности;
• грудном вскармливании.

Дозы и способ применения

Схема терапии зависит от установленного диагноза и дозировки препарата :

1. Для профилактики послеоперационных осложнений: первая подкожная инъекция, содержащая 100-200 мкг, выполняется за 1-2 ч до хирургического вмешательства. По окончании лапаротомии препарат вводят повторно 3 раза в сутки по 100-200 мкг в течение последующих 5-7 дней.
2. Терапию острого панкреатита проводят в течение 5 дней, вводят подкожно по 100 мкг трижды в день. В тяжелых случаях вводят внутривенно, увеличивая дозировку до 1200 мкг/сут.
3. При кровотечениях желудочно-кишечного тракта используют внутривенный способ введения в дозе 25-50 мкг/ч в течение 5 дней.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг вводят раз в месяц, подкожно или внутримышечно (при повторных инъекциях ягодицы чередуют), в среднем курс лечения составляет 3 месяца. Если есть необходимость, продляют. Чаще всего, терапию проводят в условиях больничного стационара.

Лекарственные взаимодействия

Принимая Октреотид, необходимо учитывать возможные последствия совместного приема с другими медикаментами :

1. Уменьшается всасывание циметидина и циклоспорина.
2. Повышается биодоступность бромокриптина.
3. Схема приема диуретиков, БКК (блокаторов кальциевых каналов), бета-адреноблокаторов, пероральных гипогликемических средств и инсулина подлежит коррекции.

Побочные действия

При лечении препаратом могут возникнуть следующие побочные эффекты :

• боли в животе;
• диспепсические явления (тошнота, рвота, вздутие, метеоризм);
• нарушения стула (диарея, стеаторея);
• мальабсорбция и выделение жира с каловыми массами;
• гепатитоподобные состояния;
• симптомы кишечной непроходимости;
• длительное применение Октреотида может способствовать образованию конкрементов (камней) в желчевыводящих путях;
• изменение лабораторных показателей крови;
• нарушения сердечного ритма (аритмии, брадикардии);
• аллергические реакции;
• алопеция;
• изменение толерантности к глюкозе (гипогликемия, гипергликемия).

Аналоги и стоимость препарата

Аналоги Октреотида, которые представлены на российском фармацевтическом рынке :

• Сандостатин (Швейцария);
• Октретекс (Россия);
• Серакстал (Италия);
• Генфастат (Канада);
• Октрид (Индия).

Одна упаковка Октреотида из 5 ампул в дозировке 50 мкг/мл стоит около 1050 рублей. В зависимости от содержания активного вещества и количества ампул, стоимость может достигать 30 тыс. рублей.

Октреотид – синтетический аналог соматостатина, подавляющий секрецию гормона роста, инсулина, гастрина, глюкагона, серотонина и тиреотропина, как патологически повышенных, так и вызванных внешними факторами (физической нагрузкой, инсулиновой гипогликемией, приемом пищи, тиреолиберином, аргинином).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Октреотида – раствор для внутривенного или подкожного введения, в 1 мл которого содержится:

• 50 или 100 мкг октреотида;
• Натрия хлорид и инъекционная вода в качестве вспомогательных компонентов.

Реализуется раствор по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в упаковке.

Показания к применению

Согласно инструкции к Октреотиду, препарат предназначен для:

• Лечения острого панкреатита;
• Профилактики и лечения осложнений после операции на поджелудочной железе, таких как абсцесс, панкреатические свищи, сепсис, острый послеоперационный панкреатит;
• Остановки кровотечения при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки;
• Остановки первичного кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени.

При неэффективности или невозможности применения агонистов дофамина, проведения лучевой терапии или хирургического лечения Октреотид назначают для лечения акромегалии – заболевания, характеризующегося патологическим увеличением отдельных частей тела, что связано с повышенной выработкой гормона роста (соматотропного гормона) передней долей гипофиза в результате ее опухолевого поражения.

Кроме того, показаниями к применению Октреотида являются:

• Глюкагономы (опухоли, исходящие из альфа-клеток панкреатических островков);
• Гастриномы (опухоли эндокринной части поджелудочной железы);
• Инсуломы (гормонально активные опухоли панкреатических островков);
• Соматолибериномы (новообразования гипофиза неопределенного или неизвестного характера);
• Рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Для купирования симптоматики препарат назначают при эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы, в частности, при:

• Карциноидных опухолях с наличием карциноидного синдрома;
• Опухолях островковых клеток поджелудочной железы, которые характеризуются гиперпродукцией ВИП (вазоактивного интестинального пептида).

Противопоказания

Согласно инструкции к Октреотиду, применение препарата противопоказано:

• Детям и подросткам до 18 лет;
• При повышенной чувствительности к октреотиду или вспомогательным компонентам медикамента.

Назначают лекарственное средство, но с особой осторожностью:

• Беременным женщинам;
• При сахарном диабете;
• Во время кормления грудью;
• При холелитиазе (желчнокаменной болезни).

Способ применения и дозировка

При остром панкреатите Октреотид вводят подкожно в дозировке 100 мкг трижды в сутки. Курс лечения – 5 дней. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 1200 мкг, но в этом случае показано внутривенное введение препарата.

Для остановки кровотечения (как из варикозно расширенных вен пищевода, так и язвенного происхождения) Октреотид вводят в виде длительных внутривенных инфузий в дозе 25-50 мкг/час. Лечение, как правило, длится 5 дней.

Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства на поджелудочной железе рекомендуется следующая схема: п/к введение 100-200 мкг Октреотида за 1-2 часа до лапаротомии, далее – по 100-200 мг п/к трижды в сутки в течение 5-7 дней.

Начальная доза при акромегалии составляет 0,05-0,1 мг, вводят препарат подкожно с интервалом 8-12 часов. Дальнейшую дозировку подбирают с учетом ежемесячных показателей концентрации гормона роста в крови, клинических симптомов и переносимости медикамента. Как правило, суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимально допустимая дозировка – 1,5 мг в сутки. Если в течение 3 месяцев лечения улучшение клинической картины и достаточное снижение соматотропного гормона не отмечается, применение Октреотида следует прекратить.

Начальная доза препарата при эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы составляет 0,05 мг. Вводят раствор подкожно 1-2 раза в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу увеличивают до 0,1-0,2 мг трижды в сутки.

При рефлекторной диарее больным СПИДом Октреотид вводят п/к по 0,1 мг три раза в день. Если спустя неделю диарея не прекращается, дозировку увеличивают до 0,25 мг трижды в сутки. При неэффективности терапии и в этой дозе в течение одной недели, лечение следует прекратить.

Побочные действия

Согласно аннотации, Октреотид может оказывать следующие побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, избыточное газообразование, ощущение вздутия живота, жидкий стул, диарея, стеаторея (маслянистый стул). Редко отмечаются явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях возможен острый гепатит без холестаза, увеличение активности ЩФ и ГГТ, гипербилирубинемия;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия;
• Со стороны углеводного обмена: гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе после еды;
• Местные реакции: краснота, боль, жжение, зуд, припухлость в месте введения;
• Прочие: алопеция;
• Аллергические реакции.

При длительном применении Октреотида могут образовываться камни в желчном пузыре. В редких случаях возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Генфастат, Октреотид-Актавис, Октреотид Фсинтез, Октретекс, Октрид, Сандостатин, Сандостатин Лар, Серакстал.

Сроки и условия хранения

Из аптек Октреотид отпускается по рецепту, выписанному лечащим врачом. Хранить ампулы, согласно рекомендациям производителя, следует в затемненном месте при температуре от 8 до 25 ºС. Беречь от детей! При соблюдении описанных условий хранения срок годности раствора – 5 лет.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-000588/09-290109

Торговое название препарата: Октрид

Международное непатентованное название:

Октреотид

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав:

В 1 мл раствора содержится:
Активное вещество: Октреотид ацетат (что эквивалентно содержанию октреотида) - 0,064(0,050 мг) мкг и 0,128 мг (0,100 мг);
Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная, натрий ацетат (тригидрат), натрий хлорид, вода для инъекций

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа:

соматостатин (синтетический аналог).

Код ATX: H01CB02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Октреотид - синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе. У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/ соматомедина С (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая нейропатия. Сообщалось, что лечение октреотидом отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИЛ) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Нг-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

Фармакокинетика. После подкожного введения препарат быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (5.2 мг/мл при дозе 0.1 мг) - 30 мин. Связь с белками плазмы - 65%, с форменными элементами крови - крайне незначительная. Объем распределения составляет 0.27 л/кг. Общий клиренс - 160 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится кишечником, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, с Т1/2 - 10 и 90 мин соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой хронической почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Акромегалия (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного ведения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных).
• В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:
  • карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;
  • инсулиномы;
  • ВИПомы;
  • гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона);
  • глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии).
• Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).
• Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: холелитиаз, сахарный диабет, беременность и лактация.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Октреотид следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому следует соблюдать осторожность при применении октреотида для лечения кормящих матерей.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения. Начальная доза составляет 50 мкг/сут п/к1 или 2 раза в день. После этого количество инъекций и дозировка могут быть постепенно увеличены, исходя из переносимости, клинического ответа и воздействия на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей -воздействие на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты). Препарат обычно применяют 2-3 раза в день.

При акромегалии препарат вводится подкожно в начальной дозе 50-100 мкг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных суточная доза составляет 200-300 мкг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут. Если после 3 мес. лечения не отмечается достаточного снижения гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы - препаратат вводят п/к в начальной дозе по 50 мкг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей - влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мкг 3 раза в день.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе - п/к, первую дозу 100 мкг за 1 ч до лапаротомии, после операции - по 100 мкг 3 раза в сутки, на протяжении 7 последующих дней. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально. В случае, если терапия в максимально переносимой дозе не эффективна в течение 1 недели, терапию следует прекратить.

Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода - в/в капельно со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

При п/к введении следует избегать многократных инъекций препарата в одно и то же место в течение короткого периода времени. При в/в введении препарата непосредственно перед использованием содержимое флакона для однократного применения или флакона для многоразового использования необходимо развести в физиологическом растворе. Объем разведения будет зависеть от используемой системы вливания, и его следует изменять, чтобы обеспечить непрерывное введение октреотида с рекомендованной скоростью. После того, как препарат был разведен, полученный раствор следует использовать в течение 24 часов. Необходимо уничтожить неиспользованный раствор.

Перед применением в/в раствора его необходимо проверить на предмет прозрачности, наличия частиц, осадка, изменения цвета и протекания, во всех случаях, когда это позволяет сделать раствор и материал упаковки. Нельзя применять препарат, если он является мутным, содержит частицы, осадок, если его цвет изменился или видны следы от потеков.

ПРИМЕНЕНИЕ У ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ
В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о необходимости коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста и у больных с нарушением функции почек. Поскольку имеются данные об увеличении периода полувыведения октреотида у больных циррозом печени, рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени. Опыт применения октреотида у детей ограничен.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда, или жжение, краснота или припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 минут).

Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную. непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

Со стороны поджелудочной железы: сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

Со стороны печени: имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрасферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз.

Со стороны сердечно- сосудистой системы : в отдельных случаях - брадикардия.

Со стороны обмена веществ: поскольку октреотид оказывает подавляющее влияние на образование ГР, глюкагона и инсулина, он может влиять на обмен глюкозы. Возможно, снижение толерантности к глюкозе после приема пищи. При длительном применении октреотида п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия. Наблюдались также состояния гипогликемии.

Прочие: в редких случаях сообщалось о временном выпадении волос после введения октреотида. Имеются отдельные сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности: редко - кожные аллергические реакции; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо. Максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 мг.
При этом отмечались такие симптомы, как уменьшение частоты сердечных сокращений, "приливы" крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 часов от момента введения препарата.

Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами. При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций. При передозировке - лечение симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета- адреноблокаторов, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, глюкагона.

Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся ферментами цитохрома Р450 (может быть обусловлено супрессией гормона роста). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты окреотида, ЛС, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. У 15-30% больных, получающих октреотид п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (возраст 40-60 лет) составляет 5-20%. Опыт длительного лечения октреотидом прологированного действия больных акромегалией и опухолями ЖКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что октреотид прологированного действия, в сравнении с октреотидом короткого действия, не приводит к повышению частоты образования камней желчного пузыря. Тем не менее, рекомендуется проведение УЗИ желчного пузыря перед началом лечения октреотидом и примерно каждые 6 мес в процессе лечения. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное лечение (например, применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.

У больных сахарным диабетом 1 типа октреотид может влиять на обмен глюкозы и, следовательно, снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена подкожные инъекции октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать уровень гликемии и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию.

У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными.

До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря. Во время лечения октреотидом следует проводить повторные УЗИ желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 мес.

Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней.

В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что октреотид неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения октреотидом. а). Бессимптомные камни желчного пузыря.
Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.
Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг/сут. в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о влиянии октреотида на способность водить автомобиль и работать с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для внутривенного и подкожного введения 50 мкг/мл, 100 мкг/мл.

По 1 мл в ампулы, изготовленные из бесцветного стекла гидролитического класса 1, имеющие маркировку над местом надпила ампулы в виде точки синего цвета и кольца синего цвета (Октрид 50) или точки синего цвета и кольца оранжевого цвета (Октрид 100). По 1 ампуле в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 2° - 8°С.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
«Сан Фармасыотикал Индастриз Лтд.», Индия. Халол-389 350, Диет. Панч махал, Гуджарат, Индия

Направление претензий по качеству в адрес Московского представительства: 117420, г.Москва, ул.Профсоюзная, дом 57, офис 722

Синтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно большей продолжительностью действия. Снижает секрецию СТГ, ТТГ, оказывает антитиреоидное, спазмолитическое действие. Снижает кислотопродукцию, моторику ЖКТ. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системе.

В норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и др. пептидов гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Подавление секреции гормона роста октреотидом (в отличие от соматостатина) происходит в значительно большей степени, чем инсулином. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму "отрицательной обратной связи". У больных акромегалией снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А в плазме. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же содержания гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных.

При карциноидных опухолях назначение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких как "приливы" крови к коже лица и диарея, клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и выведения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), – уменьшение тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что в свою очередь приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. Возможно замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров и особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.

При глюкагономах, несмотря на заметное уменьшение некротизирующей мигрирующей сыпи, не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на тяжесть течения сахарного диабета (часто наблюдающегося при глюкагономах) и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела, часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов и ингибиторами протонового насоса, может снизить образование HCl в желудке, возможно уменьшение выраженности и др. симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. "приливов". В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным – около 2 ч).

У больных с операбельными опухолями может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями нормогликемия может достигаться и без одновременного продолжительного снижения инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение гормона роста и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/соматомедина С (ИФР1). Существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. У больных с аденомами гипофиза, секретирующими гормон роста, возможно уменьшение размеров опухоли.

Сандостатин ЛАР представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия, предназначенную для введения с интервалом в 4 нед, что обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке крови. В состав микросфер входит полимерный матрикс, служащий носителем активного вещества. После в/м введения в результате разрушения микросфер в мышечной ткани происходит длительное и постепенное высвобождение активного вещества.