Препарат “Верапамил” обладает свойствами уменьшать проявления ишемической болезни сердца. Он также является селективным антагонистом кальция, блокируя кальциевые каналы. Препарат способен понижать потребность сердечной мышцы в кислороде за счет воздействия на метаболические процессы, протекающие в сердечной мышце.
Иногда пациенты беспокоятся, показан ли прием этого медикамента при пониженном давлении, сочетанном с проявлениями ишемии, и может ли он в определенных условиях или в комбинации с другими лекарственными средствами повысить давление (и увеличатся ли при этом проявления ишемической болезни). Разберем вопрос, снижает давление или нет препарат “Верапамил”: инструкция по применению. При каком давлении можно выписывать препарат и как его принимать?
Ампулы верапамила для внутривенного введения при повышенном давлении
Состав
Препарат для перорального использования производится только в таблетированном виде, форма капсул не предусмотрена. Выпускается также раствор для внутривенного введения, способный быстро понижать давление, облегчая состояние пациентов с гипертоническим кризом. Таблетки выпускаются в дозировке 40 мг и 80 мг верапамила гидрохлорида (действующего вещества).
В соответствии с инструкцией, таблетки включают также наполнители – вспомогательные компоненты:
- тальк;
- крахмал кукурузный;
- бутилгидроксианазол;
- двузамещенный фосфат кальция;
- желатин;
- гидроксипропилметилцелюллозу;
- стеарат магния;
- метилпарабен;
- титана диоксид безводный коллоидный;
- индигокармин.
Таблетки “Верапамил-Дарница”, подходят для применения с целью понизить артериальное давление
Форма выпуска
Таблетки в кишечнорастворимой оболочке упакованы в блистеры по 10 штук в каждый. Блистеры вместе с инструкцией по применению помещаются в картонные коробки. В одной коробке может быть размещено 1, 2 или 5 блистеров. Помимо блистеров, препарат выпускают также в пластиковых банках (по 50 таблеток в одной штуке). Каждая банка с приложенной инструкцией помещается в картонную упаковку.
Важно хранить препарат в сухом прохладном месте, предпочтительно в холодильнике в плотно закрытой картонной коробке, помещенной в целлофановый пакет. Срок годности таблеток составляет три года с даты производства.
Конфигурация молекулы верапамила. Использование препарата также практикуется с целью снижения давления у домашних животных
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество препарата является производным дифенилалкиламина. Эффективность верапамила при повышенном нижнем давлении обусловлена его способностью снижать поступление в сердце ионов кальция. Он блокирует ток ионов, направленный в сердечную мышцу и гладкую мускулатуру крупных кровеносных сосудов, что позволяет увеличить приток плазменной части крови к сердцу и снижает сократимость сердечной мышцы и тонус стенки миокарда.
Препарат снижает сопротивление периферических кровеносных сосудов, при этом отсутствует рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений. Благодаря уменьшению сократимости миокарда уменьшается потребность сердца в кислороде. Медикамент обладает также антиаритмическим действием, особенно выраженным у пациентов с наджелудочковыми аритмиями, и оказывает угнетающее действие на автоматизм синусового узла. Также препарат рекомендуют принимать для лечения стенокардий – в частности, сопряженных с нарушениями сердечного ритма и имеющих вазоспастическую природу.
Важно! Благодаря удлинению периода расслабления левого желудочка препарат отлично подходит для лиц с превышающим норму показателем нижнего (диастолического) давления.
Выводится действующее вещество преимущественно почками. Если принять верапамил однократно, период полувыведения составит от 3 до 5 часов, при регулярном приеме он увеличивается и затем стабилизируется (от 5 до 12 часов), что обусловлено тем, что действующее вещество имеет свойство накапливаться в плазме крови. При первичной инъекции раствора верапамила период полувыведения составит всего лишь четыре минуты. После нескольких повторных инъекций он удлинится до 120-300 минут. Также 10-15% вещества экскрегируется через толстый кишечник.
При употреблении в таблетированной форме всасывается в желудочно-кишечном тракте около 0,9 от принятой дозы препарата. С белками плазменной части крови связывается до 90% активного компонента. Метаболизм происходит в печени. Норверапамил (активный метаболит) оказывает меньший антигипертонический эффект, чем аналогичная доза неизмененного вещества.
Показания к применению
Прием препарата “Верапамил” назначается в следующих случаях:
- Профилактика и лечение ишемической болезни сердца;
- Стенокардии – стабильная (стенокардия напряжения), вазоспастического генеза;
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда (при условии, что пациент не принимает бета-адреноблокаторы и у него нет сердечной недостаточности);
- Терапия артериальной гипертензии, в том числе состояния, когда показатель систолического давления находится в норме для данного пациента, а диастолического – повышен;
- Наджелудочковая пароксизмальная экстрасистолия;
- Гипертонические кризы (оптимально применение раствора для подкожных инъекций);
- Мерцание и трепетание предсердий.
Гипертонический криз
Противопоказания
Прием препарата противопоказан при следующих состояниях организма:
- Острое протекание инфаркта миокарда;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Слабость синусового узла (не относится к пациентом, которым имплантировали неорганический водитель ритма);
- AV-блокада второй и третьей степени (опять же, кроме пациентов, которым имплантировали водитель ритма);
- Выраженный стеноз устья аорты;
- Кардиогенный шок (не считая шока аритмической природы);
- Мерцающие предсердия в сочетании с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или Лауна-Ганонга-Левина;
- Синоатриальная блокада;
- Первая неделя после перенесенного инфаркта миокарда;
- Выраженное снижение частоты сердечных сокращений;
- Выраженная гипотония (значение систолического давления ниже 90 мм.рт.ст.);
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Лечение бета-адреноблокаторами;
- Беременность и грудное вскармливание;
- Повышенная чувствительность или аллергические реакции на какой-либо из ингредиентов препарата.
Препарат назначают с осторожностью при следующих состояниях организма:
- AV-блокада I степени;
- Ухудшение функции печени, в том числе печеночная недостаточность;
- Невыраженная артериальная гипотония.
Гипотония
Побочные действия
При продолжительном приеме препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
- Учащение или чрезмерное снижение (второе – значительно чаще) частоты биений сердца;
- Сердцебиение отдает в уши и виски, больной слышит удары своего сердца без прикладывания пальцев к вискам или к пульсу;
- У пациентов с обструктивными патологиями коронарных артерий может развиться инфаркт миокарда;
- Манифестация признаков коронарной недостаточности (при длительном употреблении предрасположенными пациентами);
- Покраснение кожи лица;
- Мигрень, головокружение;
- Экстремально низкое давление;
- Резкое, сильное падение кровяного давления;
- Периферические отеки;
- Кишечная непроходимость;
- Дискомфорт в эпигастральной области;
- Возрастание активности печеночных ферментов в плазме крови;
- Тошнота, рвота;
- Запор;
- Ожирение;
- Увеличение потоотделения;
- Отекание и кровоточивость десен;
- Быстрая утомляемость;
- Высыпания или зуд кожи;
- Тремор или паралич верхних и нижних конечностей;
- Переизбыток ионов калия в организме.
Важно! Препарат может вызывать побочные действия (сонливость, головокружение, рассредоточение внимания), негативно отражающиеся на способности и качестве вождения автомобильного транспорта и управления механизмами. Поэтому при планировании режима приема стоит учитывать род профессиональной деятельности пациента и его показания относительно того, как прием препарата отражается на его самочувствии.
Побочное действие
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Режим дозирования назначается индивидуально, основываясь на комплексе показаний, противопоказаний, других принимаемых пациентом медикаментов, риска получения тех или иных неприятных эффектов. Таблетки необходимо глотать (противопоказано их разжевывать), обязательно запивая чистой водой. Ни в коем случае нельзя в один прием пищи с “Верапамилом” употреблять цитрусовые и их соки. Предпочтительно пить таблетки во время или после еды. Максимально возможная суточная доза равна 480 мг действующего компонента. Суточную дозу, по возможности, предпочтительно разделять на 3-4 приема.
Несовершеннолетние люди получают препарат исключительно при проблемах с сердечным ритмом. Дозировка подбирается в зависимости от массы тела и не может превышать 300 мг. Детям дошкольного возраста дают не более 80 мг препарата в день.
Особую осторожность следует соблюдать при подборе дозировки пациентам с нарушениями функции печени, так как у этой категории больных существенно понижена скорость выведения препарата из организма. Они начинают с приема одной таблетки дозировкой в 40 мг трижды в день. При наличии показаний разовую дозу через несколько недель увеличивают вдвое.
При внутривенном введении препарата разовая доза для совершеннолетнего пациента составляет 5-10 мг. Частота введения инъекций, а также продолжительность терапии в днях устанавливается доктором, базируясь на индивидуальном анамнезе пациента.
Дозировка
Передозировка
При приеме более 600 мг препарата (особенно одномоментном приеме большого количества таблеток) могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:
- Экстремально пониженное артериальное давление;
- Крайне редкие сокращения сердца (это состояние переходит в AV-блокаду, порой осложненную асистолическими проявлениями);
- Потеря сознания.
Гемодиализ в таких ситуациях не приносит положительного эффекта. При вышеозначенной симптоматике применяют капельницы с солевым раствором (чтобы обеспечить организму нужное количество жидкости), также вводят инъекции с глюконатом кальция, допамином и норадреналином. Устранение признаков передозировки препаратом носит симптоматический характер и его целесообразно проводить в клинических условиях.
Взаимодействие
При приеме верапамила, сочетанном с употреблением других медикаментозных препаратов, вероятно проявление следующих эффектов:
- С антиаритмическими медикаментами и бета-адреноблокаторами – увеличение кардиотоксических проявлений, большая опасность AV-блокады c экстремальным снижением частоты пульса и давления, риск асистолии;
- С “Флекаинидином” – повышается клиренс последнего в крови;
- С ацетилсалициловой кислотой – возрастает риск внутренних кровотечений;
- С противовирусными препаратами – увеличение содержания верапамила в плазме крови;
- С “Дигоксином” – увеличение содержания дигоксина в плазме крови, снижение скорости его выведения (возможно накопление токсических концентраций этого медикамента в крови), большая нагрузка на почки;
- С диуретическими препаратами – усиление гипотензивного эффекта, возможно крайне сильное быстрое падение давления (особенно при инъекционном введении верапамила);
- С фенобарбиталом и диклофенаком – снижение содержания верапамила в плазме крови, ослабление его терапевтического эффекта;
- С хинидином – возрастает накопление хинидина в плазме крови, усиливается риск экстремального падения кровяного давления;
- С сертиндолом – возрастает риск развития нарушений ритма сердца;
- С рифампицином – снижение эффективности верапамила;
- С флуоксетином – возрастание выраженности побочных действий верапамила;
- С миорелаксантами – увеличение расслабляющего воздействия на гладкую и поперечнополосатую мускулатуру;
- С клонидином – риск остановки сердца (имеются клинические случаи, при этом у всех пациентов была выраженная гипертония);
- С дизопирамидом – сильные гипотензивные проявления, коллапс.
Состав
каждая таблетка содержит активное вещество : верапамила гидрохлорид - 80 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный; состав оболочки : метилцеллюлоза, полисорбат-80, титана диоксид, хинолиновый желтый Е-104, апельсиновый желтый Е-110.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до темно-желтого с оранжевым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью
Фармакологическое действие
Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза - препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca 2+ -каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P 450 .
При приеме внутрь начало действия препарата отмечается через 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 часов), длительность эффекта - 8-10 часов. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается более 90 % принятой дозы, биодоступность после однократного приема составляет 20 - 35 % вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1,5 - 2 раза при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа и составляет 80 - 400 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием 12-ти метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T 1/2 при пероральном применении – 3 - 7 часов при однократном приеме, 4 - 12 часов - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T 1/2 увеличивается почти в 2 раза). При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70 %, период полувыведения равен 14-16 часов. У пациентов с заболеваниями почек изменения фармакокинетики несущественны. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20 - 92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Выводится преимущественно почками – 70 %, (3 - 5 % в неизмененном виде), 16 - 25 % - с желчью. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.
Показания к применению
Симптоматическая ишемическая болезнь сердца:
Хроническая стабильная Angina pectoris (стенокардия)
Нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя)
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
Стенокардия после инфаркта миокарда у больных без сердечной недостаточности, когда бета-блокаторы не эффективны.
Следующие нарушения сердцебиения:
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
Фибрилляция предсердий/трепетание предсердий с быстрой AV проводимостью (за исключением синдрома WPW).
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата, застойная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка), выраженная дисфункция левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, II-III ст. атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка.
Во время кормления грудью препарат должен применяться только в случае крайней необходимости для матери. Во время лечения препаратом не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).
Беременность и период лактации
Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови.
Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 – 1 % от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.
Способ применения и дозы
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг:
Ишемическая болезнь сердца:
Артериальная гипертензия:
Рекомендуемая доза составляет 240 мг-360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3 приема, что соответствует 3 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (верапамила гидрохлорида эквивалентно 240 мг в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия/трепетание предсердий:
Рекомендуемая доза составляет 240 мг-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3-4 приема, что соответствует 3-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 240 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг-480 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.
Дети (при нарушении работы сердца):
Дети дошкольного возраста до 6 лет:
Школьники 6-14 лет:
Рекомендуемая доза составляет от 80 мг до 360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 2-4 приема, что соответствует: 2-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 160 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). Верапамил 80 мг используется при условии, что меньшие дозы (например, 80 мг верапамила гидрохлорида в день) являются недостаточными. При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.
Нарушение печеночной функции:
У больных с нарушением функции печени, из-за медленной деградации препарата в зависимости от тяжести, эффект верапамила гидрохлорида повышается. Поэтому в таких случаях доза должна быть скорректирована с особой тщательностью и начинают с низких доз (например, у пациентов при печеночных расстройствах препарат принимают 2-3 раза в день в дозе 40 мг, что эквивалентно 80 мг-120 мг верапамила гидрохлорида в сутки).
Тип и продолжительность использования:
Таблетку не крошить и проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, но не грейпфрутового сока!). Препарат принимать во время или сразу после еды, не принимать лежа. Верапамил гидрохлорид используется при стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда, но не ранее 7 дней после острого инфаркта у пациентов со стенокардией. Продолжительность приема препарата не ограничена. После длительной терапии прием верапамила, как правило, нельзя прекращать внезапно.
Побочное действие
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);
со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы;
аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка
Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента.
Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги. Терапевтические мероприятия, направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы. Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы). Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрация кальция в сыворотке должна соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Верапамил увеличивает уровень в плазме сердечных гликозидов (требуется тщательное врачебное наблюдение и уменьшение дозы гликозидов), циклоспорина, теофиллина, карбамазепина (риск развития диплопии, головной боли, атаксии, головокружения). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Рифампицин может значительно снижать биодоступность верапамила. Фенобарбитал повышает клиренс верапамила. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир) удлиняют период полувыведения верапамила. Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию верапамила в плазме. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Действующее вещество – Верапамил.
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе.
Химическая формула: C 27 H 38 N 2 O 4 .
Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил.
В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.
Механизм действия
Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов.
Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).
Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.
Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации.
Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки.
Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.
Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС.
С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки.
Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.
Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния.
Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.
На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле.
Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений).
В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.
Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду.
Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу.
Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий).
При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.
Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.
Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно.
Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет.
Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.
История создания
Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина.
Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС.
С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием.
В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.
Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена.
В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.
Технология синтеза
Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.
Формы выпуска
- Таблетки и драже 40 и 80 мг;
- Таблетки пролонгированного действия с замедленным высвобождением Верапамила 240 мг;
- Ампулы 2 мл 0,25% инъекционного раствора.
Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения.
Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- Тахиаритмии (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий);
- Профилактика и лечение ИБС, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии Принцметала.
Дозировки
Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.
Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг.
Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.
Фармакодинамика
Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками.
Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.
В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник.
Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система : гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, покраснение лица, усугубление имеющейся сердечной недостаточности, появление одышки и периферических отеков;
- ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная возбудимость, быстрая утомляемость;
- ЖКТ : тошнота, рвота, запоры, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз;
- Кожа : аллергическая сыпь, зуд.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость Верапамила;
- Кардиогенный шок;
- Острая сердечная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- Атриовентрикулярная блокад II-III степени;
- Синоатриальная блокада;
- СССУ – синдром слабости синусового узла;
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- Острый инфаркт миокарда (Верапамил назначают не раньше, чем на 7-й день после развития этого заболевания);
- Возраст до 18 лет
С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.
Взаимодействие с другими препаратами
- Антигипертензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного действия;
- Ингаляционные анестетики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза – токсическое действие на миокард, опасность аритмий;
- Дигоксин – замедление выведения этого препарата почками, повышение концентрации в плазме крови, опасность аритмий;
- Циклоспорин, Празозин, Теофиллин – повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
- Ранитидин, Циметидин – повышение уровня Верапамила в плазме крови;
- Хинидин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови, гипотензия;
- Ацетилсалициловая кислота – опасность кровотечений;
- Миорелаксанты – усиливается их действие;
- Препараты лития, Карбамазепин – токсическое влияние на ЦНС.
Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.
Беременность и лактация
Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Верапамил - относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.
Состав
Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.
Показания
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
- трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
- наджелудочковая экстрасистолия.
Лечение и профилактика:
- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
- нестабильной стенокардии;
- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
Лечение артериальной гипертензии.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.
Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Ампулы
Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.
Побочное действие
- выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
- выраженное снижение АД;
- развитие или усугубление сердечной недостаточности;
- тахикардия;
- возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
- аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
- атриовентрикулярная блокада 3 степени;
- асистолия;
- коллапс;
- головокружение;
- головная боль;
- обморок;
- тревожность;
- заторможенность;
- повышенная утомляемость;
- астения;
- сонливость;
- депрессия;
- экстрапирамидные нарушения;
- тошнота;
- кожный зуд;
- сыпь;
- гиперемия кожи лица;
- мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
- транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
- отек легких;
- тромбоцитопения бессимптомная;
- периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).
Противопоказания
- хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
- артериальная гипотензия;
- острый инфаркт миокарда;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- стеноз устья аорты;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- дигиталисная интоксикация;
- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
- желудочковая тахикардия;
- кардиогенный шок;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
- порфирия;
- беременность;
- период лактации;
- парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Особые указания
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Аналоги лекарственного препарата Верапамил
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Веракард;
- Верапамил Мивал;
- Верапамил Софарма;
- Верапамил Лект;
- Верапамил ратиофарм;
- Верапамил Эском;
- Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
- Веро Верапамил;
- Верогалид ЕР 240 мг;
- Изоптин;
- Изоптин СР 240;
- Каверил;
- Лекоптин;
- Финоптин.
Верапамил – эффективный препарат, который нередко выписывают при нарушении ритма сердца. С его помощью удается справиться с признаками ишемии и добиться антиаритмического эффекта. Это результативное средство, которое относится к блокаторам медленных кальциевых каналов. Благодаря использованию лекарства удается добиться снижения давления. Для успешного лечения препаратом Верапамил инструкция по применению, цены, отзывы, аналоги средства должны быть внимательно изучены.
Этот рецептурный препарат имеет 2 формы выпуска:
В 1 таблетке присутствует 40 или 80 мг активного вещества – гидрохлорида верапамила. Препарат пролонгированного действия имеет дозировку 240 мг. К дополнительным компонентам относят крахмал, желатин, стеарат магния и т.д. В 1 ампуле инъекционного раствора присутствует 5 мл активного ингредиента. Также в нем содержатся хлорид и гидроксид натрия, вода и другие компоненты.
Механизм действия и фармакокинетика
Верапамил оказывает влияние на клеточные мембраны, закрывая кальциевые каналы и блокируя вход и выход ионов кальция. Это вещество помогает снизить частоту сокращений сердца, уменьшить темпы передачи нервных импульсов, справиться со спазмами артерий. Также средство снижает сопротивление сосудов.
Механизм действия лекарства направлен на уменьшение дисбаланса между объемом необходимого и потребляемого кислорода. Средство отличается вазодилатирующими характеристиками в отношении сосудов. В результате уменьшается систолическое давление.
Также препарат помогает снизить напряжение миокарда, устранить спазмы сердечных артерий. Это позволяет предотвратить появление стенокардии. С помощью вещества удается устранить головные боли, обусловленные нарушением кровообращения в мозговых сосудах.
Лекарство приводит к увеличению оттока крови из желудочков, помогает уменьшить привыкание и устойчивость злокачественных образований к воздействию средств химиотерапии.
Примерно шестая часть Верапамила покидает организм через органы пищеварения. Основное количество средства выводится через мочевыделительные органы. Первичное преобразование вещества осуществляется клетками печени.
Верапамил без труда преодолевает гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. При злоупотреблении лекарством при беременности есть риск внутриутробной смерти плода.
Препарат отлично усваивается желудком – всасываемость активного компонента превышает 90%. Биодоступность находится на уровне 20-35%. Действующее вещество связывается с плазменными белками на 90%.
Промежуточным продуктом распада вещества является новерапамил. Данный элемент обладает свойствами активного компонента, однако фармакологическое действие в 5 раз меньше.
Лекарство действует в течение 9 часов. Для таблеток с пролонгированным эффектом данный показатель составляет 1 сутки.
Внутривенное использование лекарства позволяет добиться 2-часового эффекта при аритмии. При выполнении анализа крови свободное вещество сохраняется в плазме 20 минут. Длительность полураспада – 3-7,5 часов.
Показания
Перед приемом лекарства Верапамил показания к применению стоит проанализировать. Итак, от чего же Верапамил помогает?
- Профилактика и лечение . Средство могут выписать при трепетании или мерцании предсердий, наджелудочковой экстрасистолии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
- Терапия артериальной гипертензии (гипертонии).
- Профилактика или терапия стенокардии.
Верапамил в ампулах выписывают для устранения симптомов пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, предсердной экстрасистолии. Также его применяют при трепетании или мерцании предсердий.
Противопоказания
Медикамент нельзя назначать в таких ситуациях:
- нарушение работы сердца острого или хронического характера – вторая-третья стадия патологии;
- – исключением является аритмический;
- атриовентрикулярная и синоатриальная блокада второй-третьей степени – исключением являются люди с кардиостимулятором;
- дисфункция синусового узла;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- внутривенное применение бета-адреноблокаторов;
- индивидуальная непереносимость;
- синдром .
- недостаточность печени;
- гипотония.
Важно: Увеличивать дозировку препарата следует через 14 суток после начала лечения. Корректировать объем можно на ограниченный период времени. Это разрешается делать под врачебным контролем.
Инструкция по применению
Средство нужно применять по рецепту врача. В таблетированной форме Верапамил можно употреблять во время или после приема пищи. Средство рекомендуют запивать небольшим объемом воды. Запрещено применять для этой цели грейпфрутовый сок.
ВАЖНО ЗНАТЬ! Повышенный уровень холестерина провоцирует развитие гипертонии и атеросклероза, и в целом является очень опасным для сердца. Но сегодня такая проблема уже решена в Израиле. В этой стране ученые нашли способ растворения холестериновых бляшек природными компонентами.
Средство применяют в домашних условиях, запивая водой.
Дозировка вещества и длительность лечения устанавливается индивидуально. Данные параметры зависят от состояния человека, степени тяжести и протекания патологии:
- при суправентрикулярной тахикардии и стенокардии средство применяют по 40-80 мг за 3 приема;
- Верапамил при повышенном артериальном давлении нужно использовать по 40-80 мг за 3-4 приема.
В легких случаях стенокардии показано 0,04 г средства трижды в сутки, в более тяжелых ситуациях выписывают по 0,08 г 3 раза в день. В случае необходимости разовый объем повышают до 0,12-0,16 г. Суточное количество должно находиться на уровне 0,24-0,48 г.
Затем проводится длительная поддерживающая терапия. Она подразумевает применение меньшего количества средства. Конкретный объем подбирают в индивидуальном порядке.
Для детей средство назначают в уменьшенной дозировке. Конкретное количество зависит от возраста ребенка. Детям до 6 лет препарат может назначаться только при серьезных нарушениях ритма сердца. В данном случае суточная дозировка – до 60 мг. Этот объем стоит делить на 2-3 раза. Пациентам 6-14 лет тоже выписывают средство при нарушениях ритма. В этом случае рекомендуется принимать 80-360 мг. Это количество делят на 2-4 приема.
При наличии сложной недостаточности печени суточный объем должен составлять максимум 120 мг. Причем средство назначают постепенно. Вначале рекомендуется использовать небольшую дозировку, постепенно наращивая ее до 120 мг.
Использование Верапамила в виде инъекций показано во время приступа стенокардии. В этом случае необходимо медленное внутривенное введение средства по 2-4 мл 25% раствора. Вводить вещество следует не менее 2 минут.
В это время нужно обеспечить постоянный контроль электрокардиограммы, следить за частотой сокращений сердца и показателями давления. Пожилым пациентам средство вводят в течение 3 минут. Благодаря такому способу удается минимизировать нежелательные побочные эффекты.
Чтобы справиться с пароксизмальными нарушениями сердечного ритма, средство вводят аналогичным способом. При отсутствии терапевтического эффекта препарат можно вводить повторно через полчаса. Дозировка при этом сохраняется.
Побочные действия
Иногда лекарство может вызывать различные побочные эффекты:
Иногда применение препарата провоцирует изменение лабораторных показателей. Это проявляется в виде увеличения активности печеночных ферментов и пролактина в крови. Сочетание Верапамила и Колхицина влечет появление тетрапареза.
Передозировка
Избыточное применение препарата может приводить к появлению неприятных симптомов:
При раннем выявлении данного состояния показано промывание желудка. Такая процедура эффективна, если с момента употребления препарата прошло максимум 12 часов. При снижении моторики пищеварительных органов данное мероприятие принесет пользу и в более позднем периоде.
Лечение передозировки должно носить симптоматический характер. Его подбирают в зависимости от проявлений патологии. Специфическим антидотом Верапамила является кальций. Чтобы устранить признаки передозировки, показано внутривенное введение раствора глюконата кальция концентрацией 10%.
При развитии синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановке сердца показано использование Атропина, Изопреналина, Орципреналина. Также может проводиться стимуляция сердца. Артериальная гипотензия является основанием для назначения Допамина, Добутамина, Норэпинефрина. Гемодиализ в данной ситуации не принесет результатов.
Взаимодействие с другими лекарствами
Сочетание Верапамила с другими медикаментозными средствами может приводить к негативным последствиям для здоровья:
Взаимодействие с алкоголем
Совместное применение Верапамила со спиртными напитками влечет увеличение концентрации этанола в крови и замедляет его выведение.
Прием препарата в детском возрасте
Данное средство применяют для лечения детей только при серьезных нарушениях сердечного ритма.
Прием при беременности
Верапамил не рекомендуется принимать при беременности и лактации. Это обусловлено недостаточным количеством клинических данных.
Особые указания
Во время терапии следует контролировать работу сердца, сосудов и органов дыхания. Также нужно следить за объемом выделяемой мочи, количеством циркулирующей крови, содержанием глюкозы и электролитов в организме.
Введение Верапамила внутривенно приводит к удлинению интервала PQ. Такой показатель наблюдается при концентрации средства в плазме крови на уровне более 30 мг/мл. Врачи не рекомендуют внезапно прекращать лечение.
Важно: Большую осторожность стоит соблюдать людям, которые управляют транспортными средствами. Это же касается пациентов, работа которых нуждается в концентрации внимания. Это обусловлено способностью препарата снижать скорость реакций.
Аналоги
При невозможности применения Верапамила подбирают аналоги средства. К прямым заменителям препарата относят Изоптин, Каверил, Лекоптин и Финоптин.
Верапамил ретард, который обладает пролонгированным действием, можно заменить такими средствами, как Изоптин СР 240, Вератард 180, Верогалид ЕР 240. Вместо раствора Верапамила можно использовать Изоптин или Верапамил-экском.
