Активное вещество : преднизолона натрия фосфат (в пересчете на преднизолон) - 30 мг.
Вспомогательные вещества : натрия гидрофосфат (динатрия фосфат безводный, натрий фосфорнокислый двузамещенный) - 2,3 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный двухводный) - 0,34 мг, пропиленгликоль - 150,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид АТХ:H.02.A.B.06 Преднизолон
Фармакодинамика:Преднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета- адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения её продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Влияние на липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфотазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Влияние на водно-электролитный обмен : задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Фармакокинетика:Абсорбция
Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 0,5-1 ч.
Распределение
До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизм
Преднизолон метаболизируется преимущественно в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.
Выведение
Период полувыведения преднизолона из плазмы крови составляет около 3 ч.
Выводится через кишечник и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется почечными канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания:Препарат применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, анафилактический, гемотрансфузионный) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.
Аллергические реакции (острые и тяжелые формы), анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией.
Системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка.
Острый гепатит, печеночная кома.
Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в сочетании с минералокортикостероидами при необходимости, особенно у детей).
Острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами).
Тиреотоксический криз.
Другие: необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).
Противопоказания:Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
Системные микозы.
Эпидуральное и интратекальное введение препарата.
Отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.
Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата .
Инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы).
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Период грудного вскармливания.
С осторожностью:При заболеваниях ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
В пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ. При иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИДе или ВИЧ-инфекциях).
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
При эндокринных заболеваниях: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к глюкозе), гипертиреоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст).
При хронической почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе. При гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).
При системном остеопорозе, миастении gravis , остром психозе, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
У пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.
При тяжелых аффективных расстройствах.
При судорожном синдроме.
При беременности.
У пожилых пациентов препарат следует применять с осторожностью в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.
Во время лечения препаратом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).
Назначая препарат при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить специфическую противомикробную терапию.
У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности используют в комбинации с минералокортикостероидами.
У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Преднизолон у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Применение преднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга следует избегать в виду возможного усиления клинических проявлений.
Преднизолон может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям, более тяжелому течению (возможен летальный исход при ветряной оспе, кори и других инфекциях у не иммунизированных пациентов) или маскировать их симптомы.
Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.
В связи с регистрацией случаев тромбоза, включая венозную тромбоэмболию, на фоне терапии ГКС, необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.
Возможно ухудшение течения миастении.
ГКС могут отрицательно влиять на фертильность.
На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
Упаковка:По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.
10 ампул помещают в коробку из картона.
3, 5, 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги.
1контурную ячейковую упаковку с 3 ампулами помещают в пачку из картона.
1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок с 5 или 10 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003832 Дата регистрации: 14.09.2016 Дата окончания действия: 14.09.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО Россия Производитель: Представительство: СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий Россия Дата обновления информации: 29.09.2016 Иллюстрированные инструкцииПреднизолон, от чего помогает этот синтетический гормональный аналог выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона? Лекарство оказывает выраженное антиэкссудативное, противошоковое, противовоспалительное, антиаллергическое, антитоксическое действие. Препарат Преднизолон инструкция по применению предписывает использовать при аллергии, гепатите, ревматизме.
Состав и форма выпуска
Производят следующие разновидности медикамента:
- Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл - 1 мл; 15 мг/мл - 2 мл.
- Таблетки 1 и 5 мг.
- Мазь для наружной терапии 0,5%.
- Капли глазные 0,5%.
Состав Преднизолона в ампулах включает активную субстанцию в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.
Таблетки Преднизолон, от чего помогает лекарство по многим показаниям, включают: 1 или 5 мг активной субстанции и вспомогательные вещества.
Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.
Фармакологические свойства
Препарат (мазь, капли, уколы, таблетки) Преднизолон, от чего помогает при сложных патологиях, оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие. Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов.
Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана.
Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема.
Преднизолон — гормональный или нет?
Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия. Препарат в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Лекарство Преднизолон: от чего помогает
Показания к применению таблеток и раствора для инъекций
Системное применение целесообразно при:
- гепатите;
- эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
- аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориаз, экзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит);
- рассеянном склерозе;
- гранулематозном тиреоидите;
- раке легких (с цитостатиками);
- острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани;
- аллергических заболеваниях;
- отеке мозга;
- воспалительных заболеваниях ЖКТ;
- астматическом статусе и БА;
- малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
- развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии.
- болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
- врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
- диффузных заболеваниях соединительной ткани;
- гипогликемических состояниях;
- нефротическом синдроме;
- аутоиммунных заболеваниях;
- интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
- первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
- болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.).
Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок. После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона.
Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма).
Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.
Для чего назначают глазные капли?
Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции.
Местное применение Преднизолона обоснованно при следующих заболеваниях глаз:
- ирит;
- склерит;
- блефарит;
- кератит;
- эписклерит;
- симпатическая офтальмия;
- иридоциклит;
- блефароконъюнктивит;
- аллергический конъюнктивит;
- увеит.
Мазь Преднизолон: для чего назначают?
В качестве наружного средства преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. Показания к применению мази следующие:
- дерматит (контактный, аллергический и атопический);
- дискоидная красная волчанка;
- псориаз;
- экзема;
- ограниченный нейродермит;
- крапивница;
- эритродермия;
- токсикодермия.
Противопоказания
Инструкция запрещает применение Преднизолона в следующих случаях:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активная форма туберкулеза;
- нефрит (воспаление почек);
- острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца);
- тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления);
- сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга;
- остебпороз;
- недавно перенесенные операции;
- психозы;
- старческий возраст;
- сифилис,
- недостаточность кровообращения III стадии,
- беременность.
Препарат Преднизолон: инструкция по применению
Уколы
Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно. Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.
При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.
В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию. Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.
Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии. При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.
В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).
Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.
При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.
Инструкция по применению таблеток Преднизолон
На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.
В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическом синдроме — целесообразно назначать более высокие дозы.
Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.
Применение глазных капель
Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.
Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.
Мазь Преднизолон: инструкция по применению
Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.
В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).
Как долго можно принимать Преднизолон?
Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.
Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.
Побочное действие
Использование препарата может вызывать следующие негативные реакции организма:
- угри;
- судороги;
- остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
- трофические изменения роговицы;
- дезориентация;
- задержка полового развития у детей;
- повышение внутричерепного давления;
- кожная сыпь;
- гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость);
- бессонница;
- угнетение функции надпочечников;
- стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки);
- галлюцинации;
- повышенное выведение кальция;
- тошнота, рвота;
- повышение массы тела;
- снижение толерантности к глюкозе;
- повышение АД;
- желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ;
- ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии;
- повышение или снижение аппетита;
- повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
- разрыв сухожилий мышц;
- эйфория;
- стрии;
- метеоризм;
- синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
- повышенная потливость;
- головокружение;
- нервозность или беспокойство;
- маниакально-депрессивный психоз;
- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
- аритмии;
- эрозивный эзофагит;
- развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);
- анафилактический шок;
- склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или, вирусных инфекций глаз;
- икота;
- паранойя;
- синдром отмены;
- депрессия;
- головная боль;
- брадикардия (вплоть до остановки сердца);
- нарушение пищеварения;
- снижение мышечной массы (атрофия);
- замедленное заживление ран.
Признаки синдрома отмены
Одним из последствий применения ГКС может стать “синдром отмены”. Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.
В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.
Как "слезть" с Преднизолона?
Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на 1/8 или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на 1/5 (этот способ более быстрый).
При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).
Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.
Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.
При беременности и кормлении грудью
Назначение ГКС при беременности и женщинам детородного возраста допустимо только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске терапии ГК для плода.
Преднизолон выделяется с грудным молоком и может вызвать у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нежелательные эффекты (задержка роста или угнетение выработки эндогенных гормонов коры надпочечников). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При беременности, особенно в первом триместре, преднизолон следует назначать с особой осторожностью.
Особые указания
Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу. Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.
Аналоги лекарства Преднизолон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Солю-Декортин H25.
- Солю-Декортин Н50.
- Преднизолон 5 мг Йенафарм.
- Преднизолон Никомед.
- Преднизолон буфус.
- Декортин Н20.
- Декортин Н5.
- Солю-Декортин Н250.
- Преднизолона натрия фосфат.
- Преднизолон-Ферейн.
- Преднизол.
- Декортин Н50.
- Медопред.
- Преднизолон гемисукцинат.
Аналогичные препараты с близким механизмом действия:
- Бетаметазон.
- Триамцинолон.
- Кеналог.
- Флостерон.
- Дексамед.
- Гидрокортизон.
- Дексазон.
- Дексаметазон.
- Ректодельт.
- Лемод.
- Делтасон.
- Медрол.
- Метипред.
Цена
В Москве, СПб препарат Преднизолон купить можно за 26-110 рублей. Его цена в Киеве достигает 30-50 гривен. Приобрести таблетки в Минске аптеки предлагают за 1-3 бел. рублей. Цена в Казахстане составляет 1200 тенге.
- Инструкция по применению ПРЕДНИЗОЛОН
- Состав препарата ПРЕДНИЗОЛОН
- Показания препарата ПРЕДНИЗОЛОН
- Условия хранения препарата ПРЕДНИЗОЛОН
- Срок годности препарата ПРЕДНИЗОЛОН
Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Prednisolone (H02AB06)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 30 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001162 от 21.04.2011 - Действующее
Таблетки диаметром 6.5 мм и толщиной 2.6-3.3 мм, с выдавленным символом ЗНАК на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.
30 шт. - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ПРЕДНИЗОЛОН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.
Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Преднизолон тормозит клеточные иммунологические реакции, а также специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и кислотопоглощающих гранулоцитов.
Уменьшает также присоединение иммуноглобулина к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или освобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Может также тормозить транспорт иммунологических комплексов через мембраны и уменьшать синтез антител.
Преднизолон путем воздействия на дистальные почечные канальцы увеличивает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также ретенцию воды. Влияние на транспорт катионов в других секреторных клетках является подобным. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов из толстого кишечника, потовых и слюнных железах. В случае преднизолона это действие не является основанием для включения его в раздел «Показания к применению».
Тормозит секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечников.
Развитие недостаточности коры надпочечников и время возобновления ее функции, прежде всего, зависит от длительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема преднизолона, а также периода полураспада препарата. Недостаточность надпочечников может наступить в течение примерно 5-7 дней после приема внутрь 20-30 мг преднизолона, в случае приема меньших доз - примерно 30 дней. В случае прекращения приема больших доз преднизолона после непродолжительного лечения (до 5 дней) восстановление функции надпочечников может наступить примерно через неделю. После длительного приема больших доз восстановление функций надпочечников может наступить примерно в течение года, а у некоторых пациентов - никогда.
Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует энзимы, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфоидной, соединительной, мышечной ткани и в коже. Длительное применение может привести к деградации этих тканей.
Увеличивает доступность глюкозы путем индукции энзимов глюконеогенеза в печени, ускорения катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот, участвующих в глюконеогенезе) и уменьшения расхода глюкозы в тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению толерантности к инсулину.
Преднизолон усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что повышает концентрацию жирных кислот в плазме. При длительном лечении происходит перераспределение жира с преимущественным накоплением в верхней половине туловища. Понижает концентрацию кальция в плазме, вызывает задержку роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза в любом возрасте.
Усиливает действия эндо- и экзогенных катехоламинов.
Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 ч.
Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот.Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.
Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.
Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.
- первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников;
- адреногенитальный синдром;
- тиреоидит (негнойный);
- аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек;
- ревматизм;
- ревматоидный артрит;
- миокардит (ревматический или неревматический);
- дерматомиозит;
- системная красная волчанка;
- мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;
- узелковый периартериит;
- рецидивирующий полихондрит;
- анкилозирующий спондилит;
- артропатический псориаз;
- острый подагрический артрит;
- васкулит;
- себорейный дерматит тяжелой степени;
- псориаз тяжелой степени;
- многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени;
- атопический, контактный и эксфолиативный дерматит;
- пузырчатка;
- экзема тяжелой степени;
- язвенный колит, болезнь Крона-Леснёвского, целиакия тяжелой степени в период обострения (длительное лечение противопоказано);
- аутоиммунная гемолитическая анемия;
- врожденная апластическая анемия;
- анемия, вызванная избирательной гипоплазией эритропоэза;
- вторичная тромбоцитопения у взрослых;
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
- острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз;
- нефротический синдром;
- рассеянный склероз в фазе обострения;
- бериллиоз;
- синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами;
- аспирационная пневмония;
- симптоматический саркоидоз;
- бронхиальная астма;
- хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками);
- ирит, неврит зрительного нерва;
- иридоциклит;
- увеит, ретинит;
- хориоидит;
- симпатическое воспаление сетчатки;
- воспаление наружной области глаза;
- тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессыв глазу;
- кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением).
Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной. Также перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.
Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую часть дозы (или всю). В некоторых случаях может возникнуть необходимость часто принимать лекарственное средство.
Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки, максимально до 250 мг в сутки.
Рассеянный склероз в период обострения:
- 200 мг в сутки в течение 7 дней, затем 80 мг в сутки в течение 1 месяца.
Дети: обычно от 0,14 мг до 2 мг на кг массы тела в сутки в 4-6 приемов.
В случае пропуска приема дозы следует принять лекарство как можно быстрее. Если приближается время приема очередной дозы, то от приема забытой дозы нужно отказаться. Не следует принимать две дозы сразу.
Лекарственное средство принимать во время еды. Таблетки не следует делить.
Кратковременное применение преднизолона, как и других кортикостероидов, только на какое-то время вызывает побочные действия. Риск нежелательных действий, перечисленных ниже, касается, прежде всего, пациентов, постоянно принимающих преднизолон, но не у всех пациентов наблюдаются эти побочные действия.
- Снижение мышечного тонуса, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин; обычно начинается с мышц бедер и распространяется на мышцы плеч и предплечий; редко затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, разрыв сухожилий, повышенное выведениекальция из организма,остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедра и предплечья, патологические переломы длинных костей.
- Повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, икота, гнойное воспаление глотки, эзофагит, метеоризм, изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника с последствиями: перфорация, кровотечение; перфорация толстого или тонкого кишечника, особенно у пациентов с воспалительными процессами в области кишечника; панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
- Стрии, угревая сыпь, гипер- или гипопигментация кожи, замедленное заживление ран, петехии, гематомы, эритема, повышенная потливость, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
- Аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
- Повышение внутричерепного давления с застоем (мнимая опухоль мозга чаще всего у детей, обычно после резкого уменьшения дозы, симптомами являются головная боль, двоение в глазах или нечеткость зрения).
- Судороги, головокружение, головная боль.
- Вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, травмах, хирургических операциях.
- Синдром Кушинга, замедление роста у детей, замедление полового развития у детей, нарушение менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, стероидный диабет, повышенная потребность в инсулине, гирсутизм.
- Субкапсулярная задняя катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома с возможным повреждением зрительного нерва (обычно после лечения, продолжающегося как минимум 1 год), экзофтальм, трофические изменения роговицы, склонность к развитию вторичной инфекции глаз (бактериальной, грибковой, вирусной).
- Маниакально-депрессивный психоз, галлюцинации, делирий, дезориентация, эйфория, депрессия, нервозность, беспокойство, вертиго, плохое самочувствие, нарушение сна.
- Отрицательный азотистый баланс, увеличение массы тела, повышение концентрации общего холестерина, LDL, триглицеридов в сыворотке крови, понижение концентрации 17-гидроксистероидов и 17-кетостероидов в моче.
- Артериальная гипертензия, нарушение водно-электролитного равновесия, отеки, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), гиперкоагуляция, тромбоз.
- пониженная сопротивляемость к инфекциям, замедление процессов регенерации;
- уменьшение захвата меченного технеция Tc99m костной тканью, а также буграми мозга;
- уменьшение захвата меченного йода 123I, а также 131I щитовидной железой;
- ослабление реакции при проведении кожных аллергических тестов и туберкулиновой пробы.
Наиболее подвержены таким нежелательным воздействиям женщины и пациенты с эритемой, чаще всего появляются в течение первых недель лечения.
У пациентов с острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может приводить к разрыву сердечной мышцы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
При лечении грибковых инфекций амфотерицином В преднизолон иногда применяется для уменьшения его нежелательных действий, но в этих случаях может вызвать застойную недостаточность кровообращения и увеличение сердца, а также тяжелую гипокалиемию.
Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.
Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.
У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.
Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.
Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, водную и натриевую ретенцию, а также увеличение выведения калия.
Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.
Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролемпо причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения гликокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.
Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как:
- повышенная температура тела, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.
У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.
Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах. Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.
Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза. Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения.
Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения аспирином вместе с преднизолоном.
Следует осторожно принимать преднизолон при неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, острой или латентной пептической язве, свежих кишечных анастомозах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, дивертикулите. В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.
С осторожность применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, повышенном артериальном давлении, при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, остеопорозе, миастении, остром психозе, сахарном диабете, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбатуратами.
У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.
Применение глюкокортикостероидов иногда бывает полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с заражением ВИЧ. Но по причине риска развития тяжелых, трудноизлечимых инфекций, а также новообразований, решение о применении глюкокортикостероидов в лечении ВИЧ-инфицированных пациентов, а также больных СПИДом, следует принимать с учетом соотношения польза/риск.
Препарат содержит лактозу, поэтомуне должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Действия в случае появления нежелательных эффектов
Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта. Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.
В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать гликокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.
В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.
Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.
В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.
В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития. Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные гликокортикостероидами.
В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.
Период лактации
Считается, что лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.
Использование в педиатрии
Младенцы и дети, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.
Даже очень большие дозы глюкортикостероидов обычно не вызывают симптомов передозировки. Однако риск возникновения передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в высоких дозах.
Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление других побочных эффектов.
Лечение: временно прекратить прием препарата или снизить дозу.
Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.
Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают:
- гипернатриемию, отеки, выведение кальция, повышают риск гипокальциемии, остеопороза, повреждения печени.
Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.
Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индадиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,
Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона. Их не следует применять для лечения этого осложнения.
Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Может возникнуть необходимость изменить дозу.
Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.
Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.
Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).
Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.
Эфедрин может ускорить метаболизм гликокортикостероидов. Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.
Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов. При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.
Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме. Может возникнуть необходимость изменения дозы.
Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.
Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.
Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.
При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний. Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.
Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.
Препарат "Преднизолон" давно применяется при лечении большого количества заболеваний, но отношение пациентов к нему двойственное. Каким бы эффективным ни казалось лекарство "Преднизолон", побочные эффекты от его использования могут оказать негативное влияние на многие органы организма, так как средство это является системным препаратом.
Преднизолон назначается как противовоспалительный препарат, он эффективен благодаря своим противозудным и противоаллергическим действиям. Контроль при лечении со стороны специалиста обязателен, самостоятельное применение категорически не рекомендуется. Назначая препарат "Преднизолон", побочные эффекты лекарства врач описывает и дает инструкции, которым следует следовать во время лечения.
При кратковременном приеме средства побочные проявления не оказывают разрушительного влияния на организм и бесследно проходят. Если же лечение препаратом требует длительного периода, возможны комплексные проблемы. Главная опасность в том, что лекарственное средство "Преднизоло" является гормональным средством искусственного происхождения, и организм к нему привыкает, прекращая выработку некоторых собственных гормонов. Происходит процесс замещения. Принцип действия преднизолона состоит в том, что препарат активно мобилизует все системы организма, резко возрастает скорость водно-солевого обмена. При этом выводятся ионы калия и азота, начинает накапливаться натрий и вода, растет уровень сахара в крови, накапливаются жиры, и человек набирает лишний вес.
Принимая преднизолон, побочные эффекты можно наблюдать в работе желез внутренней секреции. Угнетается дети начинают отставать в росте, у женщин нарушается цикличность менструального цикла, организм начинает испытывать нехватку инсулина.
Страдает сердечно-сосудистая система. Преднизолон провоцирует обострение хронической сердечной недостаточности, медленнее заживают рубцы на миокарде.
Возможны нарушения деятельности опорно-двигательного аппарата и желудочно-кишечного тракта. Мускульная масса уменьшается, появляется дряблость мышц, кости становятся более хрупкими, проявляется развитие остеопороза. В желудке могут открыться язвы. Прием препарата "Преднизолон" сопровождается вздутием живота, тошнотой и рвотой, а также резким повышением аппетита.
На лице возможно появление пигментных пятен, а состояние психики становится неустойчивым. Эйфория сменяется депрессией, бессонницей, появляются головные боли, снижается острота зрения, даже возможна внезапная его потеря.
Принимая преднизолон, следует учитывать его взаимодействия с другими лекарствами, чтобы не усугубить течение иных болезней. Препарат снижает эффективность успокаивающих и Индивидуальные дозы лекарства должен подобрать врач-специалист с учетом взаимного влияния всех принимаемых препаратов на организм и друг на друга.
Не меньшую опасность несет такое сочетание, как препарат "Преднизолон" и алкоголь. Оба эти вещества повышают артериальное давление, при этом алкоголь способствует всасыванию токсичных веществ. При лечении алкогольного цирроза печени назначают
Противопоказания содержат широкий спектр заболеваний и функциональных состояний организма. При кратковременном применении имеет значение индивидуальная непереносимость препарата. Если лечение предполагает длительный период, следует учитывать основные заболевания. Так, внешнее использование препарата противопоказано при кожных заболеваниях грибкового и вирусного происхождения, открытых ранах и язвах на коже, возрасте до 2 лет. Введение препарата непосредственно в очаг воспаления требует исследования заболеваний суставов.
Лекарство "Преднизолон", побочные эффекты и противопоказания которого свидетельствуют о возможности его отрицательного воздействия на организм, имеет и прекрасный лечебный эффект. Поэтому лечение препаратом требует постоянного контроля над состоянием организма, регулярной сдачи анализов и наблюдения за артериальным давлением.
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.Препарат: ПРЕДНИЗОЛОН
Активное вещество: prednisolone
Код АТХ: H02AB06
КФГ: ГКС для инъекций
Рег. номер: П №014592/02-2002
Дата регистрации: 10.06.08
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки круглые, плоские, скошенные к краям, белого цвета, с риской на одной стороне.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый.
1 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T 1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
ПОКАЗАНИЯ
Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.
Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.
При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.
При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.
Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.
Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.
При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты - снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
01.04 в РК не зарегистрировано.
