Бромидем (Bromidem), Калмепам (Calmepam), Лексилиум (Lexilium), Лексотан (Lexotan), Нормок (Normoc).
Состав и форма выпуска
Бромазепам. Таблетки (1,5 мг, 3 мг, 6 мг, 12 мг).
Фармакологическое действие
Транквилизатор из группы бензодиазепинов. По структуре, действию и показаниям к применению близок к сибазону и другим бензодиазепиновым транквилизаторам. В малых дозах избирательно уменьшает ощущение напряженности и тревоги, в больших - оказывает также седативное и миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и полностью, биодоступность составляет около 84%; Сmax — 1-2 ч; Т1/2 — 10-12 ч; подвергается биотрансформации в печени, выделяется почками в основном в виде конъюгированных метаболитов.
Показания
— состояние тревоги, напряженности, беспокойства, тревожно-депрессивное настроение;
— функциональные нарушения, связанные с состоянием тревоги и напряженности: сердечно-сосудистой и дыхательной систем (например, кардиалгия, тахикардия, АГ, гипервентиляция), ПС (например, синдром раздраженной толстой кишки, болевые ощущения, диарея), мочеполовой системы (например, синдром раздраженного мочевого пузыря, частое мочеиспускание, дисменорея), другие психосоматические расстройства (например, психогенные головные боли, психогенные дерматозы);
— состояние тревоги и напряженности при хронических органических заболеваниях ЦНС (в качестве дополнительного средства);
— проведение психотерапии психоневрозов (в качестве вспомогательного средства).
Применение
Дозу препарата подбирают индивидуально. Взрослым при амбулаторном лечении пациентов назначают сначала небольшую дозу, а затем постепенно увеличивают ее до оптимальной. Средняя разовая доза препарата в этих случаях составляет 1,5-3 мг, кратность приема - до 3 р/сут.
В тяжелых случаях, особенно в условиях стационара, назначают по 6-12 мг 2-3 р/сут. В зависимости от результатов лечения, обычно через несколько недель (но не позднее, чем через 3 мес), следует предпринять попытку отмены препарата.
При более длительной терапии бромазепам не следует отменять внезапно, дозу его нужно снижать постепенно. Рекомендуют регулярный контроль картины периферической крови и показателей функции печени. Пациентам старческого возраста и ослабленным больным бромазепам назначают в меньших дозах. Детям дозу препарата перерассчитывают на меньшую массу тела.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с миастенией (опасность усиления мышечной слабости). Пациентам, явно или предположительно злоупотребляющим алкоголем, ЛС или наркотиками, бромазепам назначают только в редких случаях и под наблюдением врача.
Пациентов, принимающих препарат, следует предупреждать о том, что в первые 4-6 ч после приема больших доз бромазепама им следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.
Побочное действие
Вялость, сонливость (при приеме больших доз препарата); формирование физической или психической зависимости от препарата. Риск возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, а также у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или ЛС.
В случае формирования физической зависимости резкая отмена препарата будет сопровождаться синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки).
Поскольку риск развития абстинентного синдрома (синдрома отмены) выше при резкой отмене препарата, рекомендуется снижать его дозу постепенно. Редко - мышечная слабость (при приеме больших доз препарата), парадоксальные реакции (острое чувство тревоги, бессонница или возбуждение).
Противопоказания
Лактация; повышенная чувствительность к препаратам из группы бензодиазепинов. В период беременности, особенно в ранние ее сроки, препарат назначают только по абсолютным показаниям. Препарат следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
Передозировка
Симптомы. При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия (седативный эффект, мышечная слабость, глубокий сон) или парадоксальное возбуждение; при очень значительной передозировке - кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка дыхания.
Лечение. При умеренной передозировке - контроль за жизненно важными функциями организма. При очень значительной передозировке - ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности, промывание желудка. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флумазенил (анексат).
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном применении с нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными, анальгетиками и анестетиками возможно усиление седативного действия бромазепама. Во время приема бромазепама следует избегать употребления алкоголя, так как действие препарата может усиливаться.
Международное наименование
Бромазепам (Bromazepam)Групповая принадлежность
Анксиолитическое средствоЛекарственная форма
ТаблеткиФармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Показания
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха), функциональные психосоматические расстройства ССС (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), ЖКТ (синдром раздраженного кишечника), урогенитальной системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства), психогенная головная боль, дерматозы, сопровождающиеся зудом и раздражительностью.Противопоказания
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Церебральные и спинальные атаксии, печеночная недостаточность, ХПН, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, галлюцинации, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко – острый психоз).
Применение и дозировка
Внутрь. Средняя доза – 1.5-3 мг 3 раза в день, при необходимости – 6-12 мг 2-3 раза в сутки в условиях стационара (до 12-18-30 мг/сут, в тяжелых случаях – до 60 мг/сут). Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно; курс лечения – до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену производят постепенно, сокращая дневной прием. Пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы, вначале до 3 мг.Особые указания
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.
При длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. При назначении беременным женщинам возможно изменение ЧСС плода.
Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Антипсихотические и снотворные ЛС, трициклические антидепрессанты, анальгетики, анестезирующие ЛС, миорелаксанты, этанол повышают седативный эффект.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Отзывов о лекарстве Лексотан: 0
Напишите свой отзыв
Используете ли вы Лексотан, как аналог или наоборот его аналоги? Транквилизатор (анксиолитик)Препарат: ЛЕКСОТАН (LEXOTAN)
Активное вещество: bromazepam
Код АТХ: N05BA08
КФГ: Транквилизатор (анксиолитик)
Рег. номер: П №013936/01-2002
Дата регистрации: 18.04.02
Владелец рег. удост.: F.Hoffmann-La Roche (Швейцария)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека - гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.
T 1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.
Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.
ПОКАЗАНИЯ
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).
Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях - по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема - 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие: редко - снижение массы тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Противопоказан в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.
С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.
Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
Лексотанил
Международное название: Бромазепам (Bromazepam)
Лекарственная форма: таблетки
Фармакологическое действие: Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Показания: Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха), функциональные психосоматические расстройства ССС (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), ЖКТ (синдром раздраженного кишечника), урогенитальной системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства), психогенная головная боль, дерматозы, сопровождающиеся зудом и раздражительностью.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Показания к применению
Эмоциональные расстройства (тревога и состояние напряженности, тревожно-депрессивное настроение, нервное напряжение, ажитация, бессонница), расстройства, связанные с тревогой и напряженностью: функциональные расстройства сердечно-сосудистой и дыхательной систем (ангиомоторная стенокардия, предсердечная тоска, тахикардия, психоэмоциональная артериальная гипертензия, одышка и гипервентиляция легких), функциональные расстройства ЖКТ (синдром раздражения толстой кишки, язвенный колит, надчревная боль, спазмы, вздутие живота, диарея) и мочеполового тракта (раздражение мочевого пузыря, частое мочеиспускание, дисменорея), другие психосоматические расстройства (психогенная головная боль, психогенные дерматозы); состояния тревоги и напряжения, вызванные хроническими органическими заболеваниями; психоневрозы.
Форма выпуска
таблетки 1.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 1.5 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки 3 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 3 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки 6 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;
таблетки 6 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1;
Фармакодинамика
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека - гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.
T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.
Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.
Использование во время беременности
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность; явная или предполагаемая лекарственная зависимость (алкоголь, наркотики и др.), тяжелая миастения, беременность (первый триместр), лактация.
Побочные действия
Вялость, сонливость, мышечная слабость; при длительном приеме - лекарственная зависимость; парадоксальные реакции (острая тревога, галлюцинации, бессонница или возбуждение).
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно. При амбулаторном лечении средняя доза - 1,5–3 мг до 3 раз в день, в тяжелых случаях (особенно в условиях стационара) - по 6–12 мг 2–3 раза в день. Курс - от нескольких недель до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену препарата нужно осуществлять постепенно. Детям, пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы.
Передозировка
Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия (седативный эффект, мышечная слабость, глубокий сон) или парадоксальное возбуждение; при очень значительной передозировке - кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка дыхания.
Лечение: при умеренной передозировке - контроль за жизненно важными функциями организма. При очень значительной передозировке - ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности, промывание желудка. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флумазенил (препарат анексат).
Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливается алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками и анестетиками.
Особые указания при приеме
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с миастенией (опасность усиления мышечной слабости). Пациентам, явно или предположительно злоупотребляющим алкоголем, лекарственными средствами или наркотиками, Лексотан назначают только в редких случаях и под наблюдением врача. При длительном лечении препаратом рекомендуют регулярный контроль картины периферической крови и показателей функции печени.
Пациентам старческого возраста и ослабленным больным Лексотан назначают в меньших дозах.
Детям дозу препарата перерасчитывают на меньшую массу тела.
В период беременности, особенно на ранних ее сроках, препарат назначают только по абсолютным показаниям.
Препарат следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
Во время приема Лексотана следует избегать употребления алкоголя, т.к. действие препарата может усиливаться.
Пациентов, принимающих препарат, следует предупреждать о том, что в первые 4-6 ч после приема больших доз Лексотана им следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.
Использование бензодиазепинов может привести к формированию физической или психической зависимости от этих препаратов, риск которой возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, а также у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или лекарственными препаратами. В случае формирования физической зависимости резкая отмена препарата будет сопровождаться синдромом отмены (головные и мышечные боли, выраженная тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Поскольку риск развития абстинентного синдрома (синдрома отмены) выше при резкой отмене препарата, рекомендуется снижать его дозу постепенно.
Условия хранения
При температуре не выше 35 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лексотан Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Лексотан? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лексотан приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
