ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Регистрационный номер:
Торговое название:
Пилокарпин
МНН или группировочное название:
Пилокарпин (Pilocarpinum)
Химическое название : (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]-2(ЗН)-фуранон (в виде гидрохлорида)
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав на 1 мл:
Активное вещество:
Пилокарпина гидрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества:
борная кислота – 12,5 мг
натрия гидроксид 1 М до рН 3,5-5,0
вода для инъекций до 1 мл
Описание : Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа:
противоглаукомное средство – м-холиномиметик
Код АТХ :
Фармакологические свойства
М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Фармакодинамика
Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20% исходного уровня).
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (Tcmax) через 30 минут после инсталляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.
Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.
Показания к применению
- острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
- первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
- необходимость сужения зрачка после инсталляции мидриатиков.
Противопоказания
Ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.
С осторожностью
У молодых больных с миопией высокой степени.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инсталляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч – каждые 30 мин, 4-6 ч – каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;
Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;
Для сужения зрачка после инсталляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.
Побочное действие
Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.
Системные побочные явления развиваются редко. Пилокарпин как м-холино-миметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.
При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы.
При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инсталляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
Форма выпуска.
Капли глазные 1 %.
1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные. 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению тюбик-капельницы нанесен на пачке.
5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению флакон-капельницы нанесен на пачке.
5 мл во флаконы стеклянные.
1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку в комплекте с 5 стерильными крышками-капельницами и инструкцией по применению препарата помещают в пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при темпера-туре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах.
После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона – 1 месяц.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/ организация принимающая претензии
109052 г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
Производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр.1, стр.2
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД
Торговое название
Пилокарпина гидрохлорид
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капли глазные 1 % 5 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество – пилокарпина гидрохлорид - 10 мг,
вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций –до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препарат для лечения заболеваний глаз. Парасимпатомиметики.
Код АТС S01EB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешкепрактически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрацииво внутриглазной жидкости – 30 мин. Задерживается в тканях глаза, чтопродлевает его период полувыведения, который составляет – 1,5 – 2,5 ч.
Выводится в неизменном виде с внутриглазной жидкостью.
Фармакодинамика
М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое ипротивоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных ипотовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевогопузыря, матки.
Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц(спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягиваетсякорень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекуланатягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала),улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазноедавление.
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 %раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта –через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение4-14 ч.
Показания к применению
Острый приступ закрытоугольной глаукомы
Вторичная глаукома
Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапиии в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими препаратами, снижающимивнутриглазное давление
Необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков(кроме лиц с миопией высокой степени).
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1-2капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьироваться в зависимостиот показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, втечение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 мин, в течение2-3 часов каждые 30 мин, в течение 4-6 часов каждые 60 мин и далее 3-6 раз вдень, до купирования приступа.
Курс лечения врач назначает индивидуально.
Побочные действия
Головная боль (в височных или периорбитальных областях)
Боль в области глаза
Снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствиеразвития стойкого миоза и спазма аккомодации
Слезоточение
Аллергические реакции
Ринорея
Поверхностный кератит
При длительном применении возможно развитие фолликулярногоконъюнктивита, контактного дерматита.
Противопоказания
Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
Иридоциклит
Кератит
Состояние после офтальмологических операций и другихзаболеваний глаз, при которых сужение зрачка нежелательно.
Лекарственные взаимодействия
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другиеМ-холиноблокирующие средства. При одновременном применении садреностимуляторами-антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазногодавления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).
Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками,бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующая активность снижается трициклическимиантидеприссантами, производными фенотиазина, хлорпротиксенолом, клозапином; усиливается– антихолинэстеразными лекарственными средствами.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериальногодавления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных,использующих пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контролевнутриглазного давления.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодыхбольных с миопией высокой степени.
Беременность и лактация
Применение во время беременности возможно только в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решитьвопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При наличии начальной катаракты миотический эффект можетвызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимособлюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.
Тема: Глазные капли
Для лечения и профилактики заболеваний глаз в настоящее время применяют глазные капли, примочки, мази, пленки. Последние готовят только в условиях фармацевтических предприятий.
Капли глазные - жидкая лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз.
Капли глазные могут представлять собой растворы лекарственных веществ, полученные с помощью разрешенных к медицинскому применению стерильных растворителей (вода дистиллированная, изотонические буферные растворы, масла и др.), или тонкие их суспензии.
Капли глазные должны быть изотоничны со слезной жидкостью, но в отдельных случаях допускается применение гипертонических или гипотонических растворов.
Капли глазные должны подвергаться стерилизации и проходить проверку для выявления механических включений. При хранении, транспортировании глазные капли должны оставаться стабильными.
Аналогичные требования применяются и к глазным примочкам.
Технология изготовления глазных капель и примочек.
1. Обеспечение стерильности осуществляется путем изготовления глазных капель и примочек в асептических условиях (т. е. их готовят в тех же условиях, что и лекарственные препараты для инъекций) .
Растворы термостабильных веществ (атропина сульфат, пилокарпина гидрохлорид, цинка сульфат, эфедрина гидрохлорид и др.) стерилизуют, как правило, паровым методом стерилизации при избыточном давлении 0,11 МПа (1,1 кгс/см) при температуре 120 С. Время стерилизации зависит от физико - химических свойств лекарственных веществ, объема раствора, используемого оборудования. Стерилизацию глазных капель и примочек проводят в герметически укупоренных, предварительно простерилизованных флаконах.
Растворы термолабильных веществ (резорцин, физостигмина салицилат и др.) готовят в асептических условиях без паровой стерилизации. Кроме того, они могут быть простерилизованы фильтрованием с помощью мембранных фильтров.
Для сохранения стерильности глазных капель и примочек после вскрытия упаковки в их состав с разрешения врача могут быть введены консерванты (нипагин, нипазол, бензалкония хлорид, фенилэтиловый спирт, хлорэтан и др.) .
2. Обеспечение изотоничности и гипотоничных растворов осуществляется путем добавления в состав глазных капель натрия хлорида, натрия нитрата или натрия сульфата (с учетом их совместимости с остальными компонентами раствора).
Расчет изотонических концентраций производят с помощью изотонических эквивалентов лекарственных веществ по натрия хлориду, приведенных в " Таблице изотонических эквивалентов по натрия хлориду ". Указанное в " Таблице " количество натрия хлорида (в граммах) эквивалентно (равноценно) 1 г лекарственного вещества, поскольку они образуют одинаковый объем изотонического раствора.
Пример 1.
Возьми: Раствора пилокарпина гидрохлорида 1% 10 мл
Дай. Обозначь. По 2 капли 3 раза в день в оба глаза
Для изготовления 10 мл изотонического раствора только из натрия хлорида требуется 0,09 г соли (изотоническая концентрация натрия хлорида 0,9%) . По " Таблице " эквивалент пилокарпина гидрохлорида по натрия хлориду 0,22. Это означает, что 1 г пилокарпина гидрохлорида - 0,022 г натрия хлорида. Следовательно, по прописи натрия хлорида необходимо взять 0,09 г - 0,022 г = 0,068 г (0,07 г).
Паспорт: Пилокарпина гидрохлорида 0,1 г
Натрия хлорида 0,07 г
Воды для инъекций 10 мл
_______________________________
Общий объем 10 мл
Для изготовления раствора может быть использовано 0,7 мл 10% раствора натрия хлорида. В этом случае количество очищенной воды будет составлять 9,3 мл.
В асептических условиях растворяют а стерильной подставке 0,1 г пилокарпина гидрохлорида и 0,07 г натрия хлорида примерно в 5 мл воды для инъекций. Раствор фильтруют через предварительно промытый стерильный бумажный фильтр (или стерильный стеклянный фильтр № 3) в стерильный флакон нейтрального стекла и через тот же фильтр фильтруют оставшееся количество растворителя. Флакон с раствором укупоривают стерильной резиновой пробкой и просматривают его для выявления механических включений (можно использовать устройство УК - 2) . При наличии механических загрязнений раствор фильтруют повторно и опять проверяют. Затем флакон укупоривают металлическим колпачком с помощью обжимного устройства. При переворачивании флакона раствор не должен вытекать. Далее флакон обвязывают пергаментной бумагой, оставляя " язычок " с надписью о наименовании и концентрации раствора. Раствор стерилизуют паровым методом при температуре 120º С 8 мин.
После стерилизации раствор вновь проверяют для выявления механических загрязнений, производят контроль цветности качества укупорки. Затем флакон оформляют этикеткой розового цвета, на которой указывают номера аптеки , рецепта, дату, фамилию и инициалы больного, способ применения. Наклеивают предупредительные этикетки " Хранить в прохладном и защищенном от света месте " , " Обращаться с осторожностью ".Флакон опечатывают сургучом. выписывают сигнатуру.
Пример 2.
Возьми: Раствора сульфацила - натрия 30 % 10 мл
Дай. Обозначь. По 2 капли через 3 ч в левый глаз
Эквивалент сульфацил - натрия по натрия хлориду 0,26. Следовательно, 1 г сульфацил - натрия равноценен 0,26 г натрия хлорида, а 3 г сульфацил - натрия - 0,78 г натрия хлорида. Раствор сульфацил - натрия по прописи является гипертоническим, так как он равноценен 7,8% раствору натрия хлорида (изотоническая концентрация натрия хлорида 0,9%) .
3. Обеспечение стабильности . Растворы многих лекарственных веществ, применяемых при заболеваниях глаз, стабилизируют. Для этих целей используют буферные растворители, антиоксиданты, комплексоны и другие вещества в зависимости от свойств компонентов глазных капель и примочек.
Стабилизаторы, буферные растворители используют при изготовлении глазных капель по стандартным прописям или по указанию врача.
Раствор сульфацил - натрия (пример 2) стабилизируют, добавляя натрия - тиосульфат (0,15%) и хлороводородную килоту
(3,5 мл 1 моль/л раствора на 1 л).
Паспорт: Сульфацил - натрия 3 г
Натрия тиосульфат 0,015 г
Раствора кислоты хлороводородной
1 моль / л 0,035 мл
Воды для инъекций 10 мл_
Общий объем 10 мл
Растворяют сульфацил - натрий примерно в 5 мл воды для инъекций (его растворимость в воде 1: 1,1), добавляют растворы натрия тиосульфата и кислоты хлороводородной (каплями в соответствии с надписями на этикетках на флаконах с растворами), фильтруют, добавляя остальное количество воды через фильтр.
Раствор укупоривают, проверяют с целью выявления механических примесей, стерилизуют и оформляют так же, как указано в примере 1.
Сульфацил - натрий относится к веществам списка Б, поэтому флаконы с его раствором не опечатывают. Стабилизация глазных капель и примочек позволяет существенно увеличивать сроки их хранения.
4. Освобождение глазных капель и примочек от механических включений путем фильтрования. Фильтрование осуществляют через стерильные бумажные, стеклянные (№ 3 и № 4) фильтры и фильтры из синтетических материалов. Предварительно фильтры тщательно промывают стерильной дистиллированной водой.
Так как глазные капли прописывают в небольших количествах
(10- 15 мл) , то при их фильтровании возможны значительные потери лекарственных веществ, особенно при фильтровании через бумажные фильтры. Поэтому рекомендуется при их изготовлении растворитель делить на части, одну из которых используют для растворения вещества, другую - для смыва адсорбированного на фильтре вещества, как описано в примерах 1 и 2. Этот же прием следует применять и при фильтровании глазных примочек, хотя их объем достигают 150 - 200 мл.
Проверку с целью выявления механических включений проводят в соответствии с инструкцией, утвержденной МЗ РК. При обнаружении механических включений растворы повторно фильтруют через тщательно промытый фильтр.
5. Обеспечение пролонгированного действия глазных капель . Для пролонгирования действия лекарственных веществ, применяемых в виде глазных капель, используют синтетические высокомолекулярные соединения: метилцеллюлозу (0,5 - 1%), натрий - карбоксиметилцеллюлозу (до 2 %), поливиниловый спирт
(1 - 2,5%), полиакриламид (1 - 2%) и др. Их включают в состав глазных капель в случае изготовления по стандартным прописям или по указанию врача.
6. Использование концентрированных растворов лекарственных веществ при изготовление глазных капель и примочек. Ввиду малых концентраций и объемов глазных капель часто возникают трудности при отвешивании лекарственных веществ. Эти растворы могут быть одно или двухкомпонентными.
Однокомпонентные концентрированные растворы
Глюкоза 20 %
Калия йодид 10 %
Кальция хлорид 10 %
Кислота аскорбиновая 10 %
Натрия хлорид 10 %
Натрия йодид 10 %
Рибофлавин 0,02 %
Цинка сульфат 1 %
Пример 3.
Возьми: Раствора цинка сульфата 0,25 % 10 мл
Дай. Обозначь. По 2 капли в оба глаза 3 раза в день
Точно взвесить 0,025 г цинка сульфата на весах типа ВР невозможно. Имеется концентрированный 1 % раствор цинка сульфата (или 1:100). В 2,5 мл этого раствора содержится 0,025 г цинка сульфата. Этот раствор гипотонический, так как 0,025 г цинка сульфата создают в растворе такое же осмотическое давление, как и 0,003 г натрия хлорида. Следовательно к раствору цинка сульфата следует добавить 0,087 г натрия хлорида или 0,87 мл его концентрированного раствора. Не будет ошибкой добавить 0,9 мл 10% раствора натрия хлорида, учитывая, что ГФ Х допускает колебания в концентрации раствора натрия хлорида (0,7 - 1,1%).
Паспорт: Воды для инъекций 6,6 мл
Раствора цинка сульфата 4% -2,5 мл
Раствора натрия хлорида 10%- 0,9 мл
Общий объем 10 мл
В асептических условиях в стерильный флакон стерильной пипеткой отмеривают
6,6 мл стерильной воды для инъекций, 2,5 мл концентрированного раствора цинка сульфата и 0,9 мл концентрированного раствора натрия хлорида. Полученный раствор укупоривают стерильной резиновой пробкой, проверяют с целью выявления механических примесей, обкатывают пробку колпачком, проверяют качество укупорки и оформляют этикеткой розового цвета.
Пример 4.
Возьми: Раствора рибофлавина 0,01% 10 мл
Кислоты аскорбиновой 0,03
Смешай. Дай. Обозначь. По 2 капли в оба
глаза 3 раза в день
Расчет изотоничности (его делают учащиеся) показывает, что раствор гипотоничен. Его можно готовить на 0,9% растворе натрия хлорида. В 5 мл 0,02% раствора рибофлавина содержится 0,001 г вещества, в 0,3 мл 10% раствора аскорбиновой кислоты содержится 0,03 г вещества, в 0,9 мл 10% раствора натрия хлорида содержится 0,09 г вещества. Для получения 10 мл раствора по прописи следует добавить 3,8 мл воды для инъекций.
Паспорт: Воды для инъекций 3,8 мл
Раствора рибофлавина 0,02% - 5 мл
Раствора кислоты аскорбиновой 10%- 0,3 мл
Раствора натрия хлорида 10% -0,9 мл
____________________________________
Общий объем 10 мл
Раствор готовят аналогично описанному в примере 3.
При изготовлении 1% суспензии гидрокортизона, которую врачи назначают в виде глазных капель, может быть использована готовая 2,5% суспензия гидрокортизона ацетата, предназначенная для инъекций. К рассчитаному количеству суспензии в асептических условиях добавляют стерильный изотоническиий раствор натрия хлорида.
7. Упаковка глазных капель и примочек должна обеспечивать стабильность и стерильность при хранении и транспортировании и иметь, как правило, устройства для закапывания.
Хранят глазные капли и примочки в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в частных статьях.
Раздел: Глазные лекарственные формы.
Тема: Глазные мази
Глазные мази - это мягкая лекарственная форма, изготавливаемая в асептических условиях, применяемая при заболеваниях глаза путем закладывания за нижнее или верхнее веко
Технология изготовления глазных мазей. Их готовят аналогично мазям дерматологическим , но, естественно, в асептических условиях. Лекарственные вещества, растворимые в воде (в том числе резорцин и цинка сульфат), до смешивания с основой растворяют в стерильной воде для инъекций. Лекарственные вещества, нерастворимые в воде, тщательно измельчают со стерильной вспомогательной жидкостью.
Если пропись мази является стандартной, ее готовят на основе, указанной в прописи.
Пример 1.
Возьми: Мази глазной 10,0
Дай. Обозначь. Наносить на веко
Глазной называют мазь ртутную желтую следующего
Ртути оксида желтой 2 г
Вазелинового масла 2г
Вазелина 80 г
Ланолина безводного 16 г
Паспорт: Ртути оксида желтой 0,2 г
Вазелинового масла 0,2 г
Вазелина 8 г
Ланолина безводного 1,6 г
_____________________________
Общий объем 10
Вазелин (не содержащий восстанавливающих веществ или сорта " для глазных мазей ") , ланолин безводный, жиры, масла должны быть стерильными.
Они могут быть простерилизованы паровым методом в герметически укупоренных сосудах при температуре 120 С в течение 2 ч.
Вазелин, воск, жиры, ланолин, минеральные и растительные масла стерилизуют также воздушным методом (сухим горячим воздухом) при температуре 180 С или 200 С (таб. 16).
Мазь готовят следующим образом. В асептических условиях в стерильной ступке тщательно измельчают стерильным пестиком 0,2 г оксида ртути желтой с 0,2 г стерильного вазелинового масла (его добавляют каплями в соответствии с надписью на этикетке). Затем частями добавляют стерильные ланолин безводный и вазелин (их взвешивают предварительно на стерильные капсулы пергаментной бумаги), постоянно перемешивая мазь. Затем мазь перекладывают в стерильную стеклянную баночку и закрывают навинчивающейся крышкой с прокладкой из стерильного пергамента. Оформляют баночку розовой этикеткой " Глазная мазь ". Наклеивают предупредительные этикетки " Сохранять в защищенном от света месте ".
Указанная выше основа должна быть использована при изготовлении 0,5 % или 1 % мази ртутной желтой.
Если пропись мази нестандартна и в рецепте нет указаний врача, какую взять основу, то для изготовления глазных мазей рекомендует смесь 10 частей безводного ланолина и 90 частей вазелина сорта" для глазных мазей ". Смесь расплавляют, фильтруют и стерилизуют, как указано выше.
Таблица 16. Режимы стерилизации жиров и масел
Масса образца, г Температура, С Минимальное время, мин
До 100 180º 30
101 - 500 180 40
101 - 500 200 20
Пример 2.
Возьми: Цинка сульфата 0,005
Основы 20,0
Смешай, чтобы получилась мазь
Дай. Обозначь. Закладывать веко
Паспорт: Цинка сульфата 0,05
Ланолина безводного 2 г
Вазелина 18 г
_______________________
Общая масса 20,05 г
В асептических условиях в стерильной ступке растворяют 0,05 г цинка сульфата в 2 - 3 каплях стерильной воды для инъекций (его растворимость в воде 1:0,075). К раствору при перемешивании частями добавляют по однородности. Упаковывают и оформляют так же, как указано в примере 1.
Оценка качества. Качество изготовленных капель, примочек проверяют так же, как растворов для инъекций, т.е. проверяют рецепт, паспорт, упаковку, укупорку, оформление, цвет, отсутствие механических включений, отклонения в объеме. Также большое внимание уделяют химическому анализу глазных капель и примочек. До стерилизации делают полный химический анализ, после стерилизации - выборочный. Так же выборочно проверяют стерильность глазных капель и примочек.
Объем раствора во флаконах должен быть в пределах +/- 10% указанного на этикетке (номинального) .
Качество глазных мазей оценивают так же, как и мазей дерматологических. Особое внимание обращают на однородность глазных мазей.
Пилокарпина гидрохлорид: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pilocarpine hydrochloride
Код ATX: S01EB01
Действующее вещество: пилокарпин (pilocarpine)
Производитель: РУП Белмедпрепараты (Республика Беларусь)
Актуализация описания и фото: 26.11.2018
Пилокарпина гидрохлорид – офтальмологическое средство миотического и противоглаукомного действия; м-холиномиметик.
Форма выпуска и состав
Выпускают препарат в форме капель глазных: бесцветный прозрачный раствор (1 мл в тюбик-капельнице, в картонной пачке 10 тюбик-капельниц и инструкция по применению Пилокарпина гидрохлорида).
В 1 мл раствора (1 тюбик-капельнице) содержатся:
- действующее вещество: пилокарпина гидрохлорид – 10 мг;
- дополнительные компоненты: борная кислота, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пилокарпина гидрохлорид – м-холиностимулирующее средство, производное метилимидазола, обладающее миотическим и противоглаукомным свойствами. Вещество приводит к миозу – сокращению циркулярной мышцы, и к спазму аккомодации – сокращению цилиарной (ресничной) мышцы. Под воздействием средства увеличивается угол передней камеры глаза в результате оттягивания прикорневой части радужки, возрастает проницаемость трабекулярного аппарата (трабекула натягивается и обеспечивает открытие блокированных зон шлеммова канала), улучшается отток водянистой влаги из передней камеры глаза, что способствует понижению внутриглазного давления.
На фоне первичной открытоугольной глаукомы после инстилляции раствора внутриглазное давление снижается на 25–26%. Начало действия препарата отмечается через 30–40 мин, максимальный эффект достигается спустя 1,5–2 часа и сохраняется на протяжении 4–8 часов.
Фармакокинетика
Средство хорошо проникает в роговицу, практически не всасывается в конъюнктивальном мешке и не демонстрирует резорбтивного действия. Время, требуемое для достижения максимальной концентрации вещества во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Препарат задерживается в тканях глаза, в связи с чем его период полувыведения увеличивается и может достигать 1,5–2,5 часов. Экскретируется вещество с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. При введении в конъюнктивальный мешок не попадает в системный кровоток.
Показания к применению
- острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- хроническая открытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома (атрофия зрительного нерва, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки);
- абсцесс роговицы;
- мидриаз (в целях диагностики причин развития).
Также Пилокарпина гидрохлорид показан к применению при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Абсолютные:
- иридоциклические кризы, иридоциклиты, ириты, передние увеиты и другие поражения глаз, на фоне которых миоз нежелателен;
- состояния после офтальмологических операций;
- анамнестические данные об отслойке сетчатки;
- закрытоугольная глаукома;
- бронхиальная астма в период обострения;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к составляющим препарата.
Относительные (следует использовать глазные капли Пилокарпина гидрохлорид с особой осторожностью):
- высокая степень миопии у молодых пациентов;
- повреждения конъюнктивы и роговицы;
- артериальная гипертензия, заболевания сердца;
- бронхиальная астма;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- затруднения мочеиспускания;
- болезнь Паркинсона.
Пилокарпина гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка
Пилокарпина гидрохлорид предназначен для капельного введения в конъюнктивальный мешок.
- первичная глаукома: закапывают 2–4 раза в сутки в каждый глаз по 1–2 капли; длительность терапии и суточная доза устанавливаются лечащим врачом индивидуально, с учетом уровня внутриглазного давления; в случае необходимости допускается комбинированное использование с β-адреноблокаторами;
- острый приступ закрытоугольной глаукомы: вводят по 1 капле на протяжении 1-го часа каждые 15 минут, 2–3 часа – каждые 30 минут, 4–6 часа – каждые 60 минут, далее – 3–6 раз в сутки вплоть до купирования приступа.
Перед первым использованием средства следует с тюбик-капельницы снять защитный колпачок и отрезать, не повредив резьбовую часть, мембрану горловины корпуса. Перед проведением инстилляции необходимо вымыть руки. Запрокинув голову назад, нужно оттянуть нижнее веко вниз и посмотреть вверх. Держа тюбик-капельницу горловиной вниз и осторожно нажимая на ее корпус, следует ввести 1 каплю в пространство между веком и глазным яблоком, а затем, закрыв глаз, промокнуть его сухим ватным тампоном.
В целях повышения эффективности Пилокарпина гидрохлорида, уменьшения его всасывания и снижения риска появления системных побочных эффектов, не открывая глаз, рекомендуется на 1–2 минуты пережать глазной канал, надавливая пальцем в зоне внутреннего угла глаза. Не следует прикасаться кончиком тюбик-капельницы к векам, ресницам или к любым другим поверхностям. После проведения процедуры необходимо плотно закрыть тюбик и вымыть руки.
Побочные действия
- местные эффекты: кратковременная боль в глазу, покраснение, усиленное слезотечение, зуд в области глаз, миоз, гиперемия конъюнктивы, спазм аккомодации, обусловленный устойчивым миозом (в ночное время суток), боль в параорбитальных участках и висках, снижение остроты зрения, фотофобия, отек и эрозия роговицы, поверхностный кератит, спазм цилиарной мышцы, дерматит кожи век и аллергический конъюнктивит; редко – отслойка сетчатки;
- системные эффекты (отмечаются крайне редко): рвота, диарея, тошнота, гиперсаливация, головокружение, головная боль, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, брадикардия, повышение артериального давления (АД), повышенная потливость, ринорея, бронхоспазм, отек легких.
Длительная терапия может спровоцировать развитие таких нарушений, как фолликулярный конъюнктивит, кератопатия, контактный дерматит век, катаракта, изменение конъюнктивальной ткани, обратимое помутнение хрусталика.
Передозировка
К симптомам передозировки препарата могут относиться: повышенное потоотделение, усиление перистальтики кишечника, тошнота, снижение АД, нарушения сердечного ритма (включая брадикардию), а также другие проявления системного действия пилокарпина.
Особые указания
Во время терапии необходимо осуществлять регулярный контроль внутриглазного давления.
Поскольку использование глазных капель Пилокарпина гидрохлорид в редких случаях может привести к отслоению сетчатки, перед началом курса требуется провести исследование глазного дна, особенно при наличии в анамнезе патологических изменений сетчатки.
У пациентов с начальной катарактой миотический эффект может вызвать временное ухудшение зрения (ощущение близорукости), при котором не требуется отмена Пилокарпина гидрохлорида.
В самом начале курса терапии у пациентов молодого возраста усиливается риск появления спазма аккомодации, из-за которого возможно снижение остроты зрения.
Интенсивно пигментированная радужка отличается большей устойчивостью к влиянию миотиков, вследствие этого для достижения желаемого эффекта повышают концентрацию раствора или кратность его введений, что увеличивает угрозу развития передозировки.
Увеличение уровня содержания активного вещества Пилокарпина гидрохлорида и повышение частоты инстилляций (6 и более раз) не является целесообразным, т. к. это не способствует усилению гипотензивного действия средства и может спровоцировать системные побочные эффекты. Рекомендуется на протяжении года на 1–3 месяца заменять пилокарпин другими немиотическими препаратами.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Миоз может привести к нарушениям темновой адаптации. После введения капель пациентам, управляющим автотранспортными средствами или выполняющим другие потенциально опасные виды работ в темное время суток или при плохом освещении, необходимо соблюдать осторожность.
Применение при беременности и лактации
В ходе исследований на животных было установлено, что пилокарпин оказывает тератогенное действие. Во время беременности использовать Пилокарпина гидрохлорид противопоказано. При необходимости применения средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Данных, подтверждающих эффективность и безопасность применения пилокарпина гидрохлорида у детей и подростков, не имеется. Использовать офтальмологическое средство у пациентов младше 18 лет не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
- м-холиноблокаторы (включая атропин): проявляется антагонизм по отношению к этим средствам;
- адреномиметики: отмечается антагонизм действия (на диаметр зрачка);
- фенилэфрин и тимолол: усугубляется риск снижения внутриглазного давления (уменьшается выработка внутриглазной жидкости);
- ингибиторы карбоангидразы, бета-адреноблокаторы, симпатомиметики: допускается комбинация с данными средствами;
- клозапин, хлорпротиксен, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты: ослабляется м-холиномиметическая активность пилокарпина гидрохлорида;
- ингибиторы холинэстеразы: возрастает м-холиномиметическая активность;
- галотан: усиливается риск возникновения брадикардии и снижения артериального давления во время общей анестезии с использованием данного препарата.
Аналоги
Аналогами Пилокарпина гидрохлорида являются: Пилокарпин , Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин-лонг, Пилокарпин с метилцеллюлозой, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин буфус.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре 8–15 °C.
Срок годности – 3 года. После вскрытия тюбик-капельницы препарат можно использовать в течение 7 суток при условии хранения при температуре 8–15 °C.
