Тиоктовая кислота инструкция по применению. Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний

Естественное желание человека - выглядеть и чувствовать себя хорошо, быть здоровым и полным сил. Было открыто множество веществ, которые регулируют отдельные функции нашего организма и нормализуют наше состояние по частям. Но все жаждут того, что может помочь улучшить самочувствие быстро и сразу по нескольким направлениям. Одно из веществ, способных на это - тиоктовая кислота, она же , или витамин N.

Как именно кислота воздействует на организм человека?

• Снижает активность и способствует выделению накопившихся в тканях токсинов , тяжелых металлов и другого мусора.
• Ускоряет переработку молекул сахара .
• Активизирует метаболизм , помогает митохондриям - органоидам, производящим энергию - быстрее извлекать последнюю из пищи.
• Способствует улучшенному восстановлению поврежденных органов или тканей.
• Притупляет чувство голода .
• Помогает печени не ожиреть .

Почему витамин N так нужен человеку?

• Довольно часто начинают принимать липоевую кислоту люди с избыточным весом, желающие похудеть, либо же спортсмены . Для них витамин N спасение потому, что большинство аптечных средств для снижения массы тела причиняют дискомфорт и вред, разрушают организм и сбивают метаболические ритмы. Тиоктовая кислота, напротив, восстанавливает повреждения.
• Вероятность отторжения организмом этого вещества минимальна , ведь человек сам его создает в своем теле, а значит, оно естественно для нас.
• Противопоказаний почти нет , а побочных эффектов можно избежать, просто следуя инструкции по применению.
• Приятный дополнительный эффект в виде огромного количества появляющейся энергии и сил чем-то заниматься.
• Даже качественные препараты с альфа-липоевой кислотой можно купить очень дешево .
• Ограничения в питании не скажутся на состоянии ногтей и волос .
• Доступна и даже очень полезна диабетикам , которым запрещено принимать значительную часть добавок.
• Является природным антиоксидантом .
• Вскоре можно будет заметить и улучшение состояния в целом - снятие болей в желудке, заметное улучшение зрения и нормализацию работы кровеносной системы.

Кому назначается?

В показания к применению витамина N входят:

• Оцепенение периферической нервной системы , слабые периодические параличи, вызванные чрезмерным употреблением алкоголя или сахарным диабетом.
• Ожирение печени и ухудшение ее производительности.
• Гепатиты хронические, а также типа «А» в острой форме.
• Возможное последствие гепатитов - цирроз, разрушение печени.
• Отравления антибиотиками, наркотическими веществами, некачественной пищей.
• Ожирение . В этом случае липоевая кислота используется вместе с , который обеспечивает ускоренное и еще большие количество энергии для тренировок. Из-за того, что без нагрузок оба вещества похудению способствовать не могут, сочетание «тиоктовая кислота плюс карнитин» входит в состав многих смесей для спортсменов и бодибилдеров.
• Сахарный диабет второго типа .

Противопоказания к приему

Медики склоны предполагать, что детям, беременным либо кормящим женщинам не рекомендуется принимать липоевую кислоту, хотя исследования на людях в этой области не проводились. Также веская причина отказаться от приема альфа-ЛК - аллергия на само вещество или другие составляющие препарата.

Как правильно применять кислоту?

Для комплексного лечения заболеваний обычно рекомендуют принимать от 300 до 600 граммов. Первый месяц тиоктовая кислота лучше усваивается, если введена с помощью инъекции. Нужно знать, что процесс введения должен быть очень плавным и медленным, в противном случае состояние пациента резко ухудшится. Впоследствии можно начинать пить таблетки по 300 мг в день, целиком, примерно за тридцать минут до еды. Курс лечения длится обычно не больше месяца или двух, но это определяет уже индивидуально лечащий врач.

Для очищения организма от скопившихся вредных соединений липоевую кислоту пьют взрослые по 50 мг четырежды в сутки, дети старше шести лет – по 12-25 мг трижды в день. Также для детей и молодежи аналогичная дозировка будет полезна, если они испытывают регулярные перегрузки в учебном заведении.

Те же 12-25 мг (безопасно вплоть до 100 мг) принимать и детям, и взрослым для общего укрепления организма и профилактики болезней. Такой курс длится четыре недели и требует минимум месячного перерыва.

Побочные эффекты вещества

Возможны проблемы при слишком быстром введении инъекции - нехватка воздуха, скачки черепного давления, кровоподтеки на коже и слизистых, легко возникающие кровотечения, мышечные судороги.

Могут наблюдаться следующие негативные реакции:

• Нарушения работы ЖКТ - рвота, чувство тошноты, диарея, рези в желудке.
• Аллергия - высыпания, зуд, при сильной непереносимости - анафилактический шок
• Мучительные головные боли, гипогликемия (особенно у больных диабетом).

Витамин N для кожи

Тиоктовая кислота применяется не только для лечения или похудения. Ее свойства способны вернуть молодость, упругость и здоровый цвет кожи, поэтому вещество пользуется популярностью в косметологии.

Витамин N обладает мощным окисляющим действием на разнотипные свободные радикалы, а ведь именно они вызывают морщины, пятна и другие признаки старения на коже.

Другая причина появления возрастных изменений - так называемая гликация. Она означает, что коллаген в нашей коже как бы приклеивается к имеющейся там же глюкозе. Из-за этого клетки не могут удерживать воду, теряют свою структуру, и кожа становится сухой и дряблой. Липоевой кислоте под силу обратить этот процесс вспять и стимулировать распад глюкозы, а значит, заметно улучшить состояние кожных покровов.

Удобна для использования в косметике альфа-липоевая кислота потому, что она растворима и в жире, и в воде (хотя в ней хуже), а другие витамины, вроде или , не могут похвастаться такой способностью и растворяются только в чем-то одном. При этом их можно комбинировать - липоевая кислота только усиливает эффекты от других полезных соединений.

Большой плюс витамина N в том, что и в сфере ухода за кожей он почти не имеет противопоказаний. Использовать средства с этим соединением могут даже люди с очень тонкой и чувствительной кожей. Объясняется это тем, что альфа-липоевая кислота обладает успокаивающим и снимающим воспаление эффектом. Благодаря ему же она способна отрегулировать функцию сальных желез, восстановить поврежденные клетки и заживить мелкие ранки, а также сузить поры, предупредив возникновение угревой сыпи.

Тиоктовая кислота - практически универсальное средство, которое может помочь в огромном количестве ситуаций. Будь это дряблая кожа или слишком жирная, лишний вес, переутомление или действительно серьезные и опасные заболевания - липоевая кислота может помочь. Конечно, как бы привлекательна они ни была, заниматься самолечением - последнее дело. Обязательно нужна консультация хорошего врача, который подберет нужный препарат, дозировку и форму выпуска, соответствующую конкретному пациенту с характерными для него проблемами.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Указанное вещество нейтрализует активность свободных радикалов, способствует улучшению липидного обмена.

Описание средства

Тиоктовая кислота относится к метаболическим медикаментам. Она способствует выведению вредных веществ из организма. Препараты, содержащие это вещество, производятся в форме:

• ампул;
• капсул;
• таблеток;
• концентрата для изготовления раствора.

Средство позволяет улучшить микроциркуляцию крови. Оно активизирует процесс выведения холестерина. Соответствующие препараты активно применяются в бодибилдинге для усиления эффективности спортивных занятий. Тиоктовая кислота востребована в сфере косметологии. Она нашла широкое применение и при похудении.

Таблетки и раствор для инфузий

Таблетки, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, покрыты плёночной оболочкой. Они имеют двояковыпуклую, округлую форму. Цвет таблеток может варьироваться от жёлтого до зеленоватого. В составе лекарства дополнительно присутствуют:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактозы моногидрат;
• повидон-К-25;
• диоксид кремния.

Концентрат для изготовления раствора для капельниц обладает резким запахом. Он окрашен в жёлто-зеленоватый оттенок. В составе концентрата дополнительно содержатся такие вспомогательные вещества, как специальным образом очищенная вода, пропиленгликоль, этилендиамин.

Показания и противопоказания

Средство применяют в рамках комплексной терапии диабетической полиневропатии. Оно эффективно и при наличии симптомов алкогольной полинейропатии. Тиоктовую кислоту применяют при комплексном лечении цирроза печени, гепатита, протекающего в хронической форме.

Средство вводят внутривенно для устранения основных симптомов интоксикации. Тиоктовая кислота применяется и для предупреждения возникновения гиперлипидемии. Её не рекомендуется принимать при выраженной склонности к аллергической реакции. Тиоктовая кислота противопоказана во время беременности и кормления грудью. Препараты, изготовленные на её основе, не назначают пациентам младше 18 лет.

Инструкция по применению

При наличии соответствующий показаний препарат принимают примерно за 30 минут до еды. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Их не рекомендуется предварительно измельчать или изжевывать. Рекомендованная доза тиоктовой кислоты в таблетках - 600 мг в день. Лекарство рекомендуется принимать 1 раз в день. Средняя длительность курса составляет 2-4 недели. Максимальная продолжительность курса - 3 месяца.

Разницы в воздействии на организм таблеток и концентрата для изготовления раствора нет. Но схема их применения не одинакова. Раствор нужно вводить внутривенно, медленно. Рекомендованная дозировка тиоктовой кислоты - 600 мг.

Способ приготовления раствора достаточно прост: нужно растворить содержимое двух ампул медикамента в 250 мл раствора натрия хлорида концентрацией 0,9%. Это необходимо делать непосредственно перед инфузией. Готовый раствор следует поставить в место, защищённое от проникновения света. В таких условиях он может храниться до 6 часов.

Длительность введения раствора составляет 30 минут. Средняя длительность курса - 2 недели. После этого рекомендуется принимать тиоктовую кислоту в виде таблеток.

Польза при похудении

Средство применяют при похудении. Оно способствует ускорению обменных процессов. Метаболический препарат легко усваивается. Это обусловлено тем, что он имеет не синтетическое, а натуральное происхождение. Тиоктовая кислота помогает уменьшить чувство голода. Она обеспечивает организм дополнительной энергии, облегчает процесс усвоения глюкозы.

Тиоктовая кислота позволяет уменьшить содержание глюкозы в крови. Она способна замедлять процесс накопления жира в области печени.

Использование в косметических целях

Благодаря свойству тиоктовой кислоты устранять свободные радикалы, средство препятствует преждевременному старению. Его добавляют в тоники, косметические лосьоны, кремы для лица и волос.

Альфа-липоевая кислота активизирует процесс выработки коллагена.

Средство оказывает противовоспалительное воздействие. Оно нормализует работу сальных желез, активизирует выработку молекулами энергии. При применении средства с липоевой кислотой заметно улучшается состояние увядающей кожи.

Побочные явления таблеток

При применении таблеток могут возникнуть осложнения со стороны пищеварительного тракта. К ним относятся: болевые ощущения в районе живота, тошнота, рвота, изжога. Могут возникнуть и аллергические проявления: зуд, сыпь.

В тяжёлых случаях при приёме таблеток возникает анафилактический шок.

При применении лекарства может наблюдаться и усиленное потоотделение. Приём соответствующих таблеток провоцирует и головокружение, появление головных болей. Одним из побочных явлений лекарства, предусмотренных инструкцией, является ухудшение зрения.

Побочные эффекты концентрата

При применении концентрата альфа-липоевой кислоты может диагностироваться тромбоцитопения. Есть вероятность возникновения аутоиммунного инсулинового синдрома у больных, страдающих сахарным диабетом. Одно из побочных явлений лекарства - появление судорог.

При применении раствора могут возникать боли в области живота, тошнота, диарея.

При использовании средства наблюдается ощущение жжения в области инъекции. Может появиться небольшая припухлость. При слишком быстром введении медикамента наблюдается повышение внутричерепного давления.

Достаточно редко при проведении инфузий возникает затрудненное дыхание, появляется слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются такие побочные явления, как увеличение частоты сердечных сокращений, тромбофлебит.

Передозировка средства

При передозировке лекарства могут возникнуть такие осложнения: головные боли, рвота, тошнота. При тяжёлой интоксикации наблюдается генерализованный судорожный припадок. В отдельных ситуациях больной может впасть в гипогликемическую кому.

При передозировке липоевой кислоты нарушается свёртываемость крови, может возникнуть острый некроз в области скелетных мышц. Специфического антидота средства разработано не надо.

При передозировке препарата показано проведение симптоматического лечения. Оно направлено на поддержание работы жизненно важных органов. В экстренных ситуациях показана госпитализация. При передозировке средства делают промывание желудка. После этого показан приём активированного угля. При возникновении судорог проводят противосудорожную терапию.

Особенности лекарственного взаимодействия

Нужно выдержать двухчасовой перерыв при одновременном применении препарата с лекарствами, в составе которых содержатся металлы. Альфа-липоевая кислота способна снижать эффект «Цисплатина». Она усиливает противовоспалительные свойства глюкокортикостероидов.

Тиоктовую кислоту не следует применять одновременно с лекарствами, в составе которых присутствует спирт. Она усиливает действие гипогликемических медикаментов, предназначенных для перорального использования. Тиоктовая кислота, изготовленная в виде раствора для инфузий, не совместима с .

Особые указания

При применении препарата следует отказаться от употребления спиртных напитков. Больным, страдающим сахарным диабетом, нужно контролировать уровень глюкозы в крови в период лечения. Для исключения вероятности развития гипогликемии может производиться коррекция дозы гипогликемических лекарств, предназначенных для перорального использования.

Во время лечения не следует избегать работы со сложными механизмами. Альфа-липоевая кислота не снижает концентрацию внимания. Она не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством.

Аналоги лекарства

Одним из аналогов лекарства является Тиолипон. Средство применяют для лечения диабетической полинейропатии. Тиолипон наделён выраженным гипогликемическим, гепатопротекторным и антиоксидантным эффектом.

Другие аналоги альфа-липоевой кислоты представлены в приведённой ниже таблице.

Октолипен нормализует липидный обмен. Средство оказывает антиоксидантное воздействие. Лекарство улучшает работу печени. Его можно применять при отравлении тяжёлыми металлами. Октолипен можно применять в косметических целях: для изготовления масок для женщин.

Общие выводы

Альфа-липоевую кислоту можно использовать при лечении диабетической полиневропатии, радикулопатии. Она обладает свойствами гепатопротектора. Препарат способствует уменьшению содержанию сахара в крови.

Лекарство уменьшает массу тела. Основным недостатком препарата является сравнительно высокая вероятность появления побочных эффектов. При приёме лекарства нередко наблюдаются осложнения со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, болевые ощущения в области живота, рвота.

Для цитирования: Шавловская О.А. Тиоктовая кислота: антиоксидантная терапия неврологических заболеваний // РМЖ. 2014. №13. С. 960

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота синтезируется ворганизме ивыполняет роль коэнзима вокислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот . Она представляет собой этилендиаминовую соль альфа-липоевой кислоты, которая, являясь простетической группой мультиферментных комплексов, играет важную роль вметаболизме клетки. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота- эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), ворганизме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот . Именно этим фактом, впервую очередь, обусловлен возрастающий интерес клиницистов ктиоктовой кислоте, что открывает новые возможности вприменении тиоктовой кислоты втерапии заболеваний ипатологических состояний, воснове которых лежит дисбаланс окислительно-антиоксидантного гомеостаза. Свойство нормализации клеточного метаболизма утиоктовой кислоты реализуется врезультате непосредственной инактивации свободных радикалов засчет ихсвязывания SH-группами препарата . Утиоктовой кислоты отмечены также свойства, потенцирующие противовоспалительное действие глюкокортикостероидов, ииммуностимулирующее действие. Кроме того, тиоктовая кислота близка пофармакологическим свойствам квитаминам группы Виобладает способностью уменьшать уровень сахара вкрови иувеличивать содержание гликогена впечени .

Использование тиоктовой кислоты в медицинской практике в большей степени связано с развитием представлений об «окислительном стрессе» и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей . Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов) . Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме . В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона . Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов.

Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии . Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы . Высокая эффективность и патогенетическое действие тиоктовой кислоты доказаны многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями. В основе адекватного и рационального применения препаратов тиоктовой кислоты лежат результаты многочисленных исследований (ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY), в которых отрабатывалась доза, кратность приема и длительность курса (табл. 1).

В рамках многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования (SYDNEY II) проведена оценка эффективности тиоктовой кислоты в терапии больных с диабетической полинейропатией (ДПН) . Исследование проводилось в период с 2004 по 2006 г., в нем приняли участие 87 пациентов с сахарным диабетом (СД) 1-го и 2-го типа, находившихся на стационарном (НУЗ ЦКБ № 1 ОАО «РЖД») и амбулаторном лечении (кафедра эндокринологии ГОУ ДПО РМАПО Росздрава). В ходе исследования SYDNEY сделано заключение, что внутривенное введение альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. вызывает достоверное ослабление мучительных для пациентов невропатических симптомов и неврологической объективной симптоматики. Учитывая дозозависимый эффект развития побочных явлений, оптимальной является дозировка 600 мг тиоктовой кислоты. Авторы сделали вывод: в результате комплексного клинико-нейрофизиологического исследования пациентов с СД 1-го и 2-го типа отмечено, что наиболее ранним ЭМГ-показателем поражения чувствительного нерва при СД является снижение потенциала действия. Уменьшение боли происходило со 2-й нед. приема тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут, с 4-й нед. приема - в дозе 1200 мг и только к 5-й нед. - на фоне приема 600 мг тиоктовой кислоты . У пациентов с ДПН (n=24), участвующих в исследовании, при использовании тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут в течение 3 нед. уменьшались нейропатические симптомы и неврологический дефицит, по частоте развития побочных эффектов таковые сопоставимы с группой плацебо .

В медицинской практике с лечебной целью используется ряд препаратов тиоктовой кислоты, которые представлены ее тремя основными солями: этилендиаминовой, трометамоловой и меглюминовой . Одним из препаратов, активное вещество которого - тиоктовая (альфа-липоевой) кислота, является Тиогамма® (фармацевтическая компания «Верваг Фарма» (Германия)). Тиогамма® представляет собой меглюминовую соль aльфа-липоевой кислоты, в качестве солюбилизатора используется полиэтиленгликоль, их преимущества состоят в подавлении образования свободных радикалов, улучшении энергетического метаболизма нейронов, восстановлении нарушенного эндоневрального кровотока. Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 600 мг препарата, раствора для внутривенных инфузий во флаконах, включающих 600 мг препарата в виде меглюминовой соли, и ампулах. Известно, что меглюмин (N- метил-D-глюкамин) используется в качестве стабилизатора во многих фармацевтических продуктах . Меглюмин также используют для снижения токсичности гадолиниума в контрастных средах для магнитного резонанса. Он применяется в виде антимоната меглюмина для лечения лейшманиоза. Было продемонстрировано, что в эксперименте мыши воспринимали дозу до 1 г/кг при внутриперитонеальном введении без побочных эффектов. Имеется только одно сообщение о развитии анафилактической реакции у больного с остеоидной остеомой после применения гадотеровой и гадопентетовой кислоты во время проведения МР-исследования. Описания других отрицательных эффектов меглюмина обнаружить не удалось. Таким образом, можно заключить, что из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм тиоктовой кислоты, меглюмин является наименее токсичным.

Инструкция по применению препарата Тиогамма® одобрена 15.04.1999 г. Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России, перерегистрация 24.05.2010 г. (для таблетированных форм), 29.02.2012 г. (для инъекционных форм) . Препарат назначается 1 р./сут 300–600 мг, принимают его не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Согласно данным исследования ALADIN I , действие альфа-липоевой кислоты на позитивные невропатические симптомы в дозах 600 и 1200 мг практически не отличается. В проведенном исследовании при клиническом 3-недельном внутривенном введении альфа-липоевой кислоты побочные эффекты (головная боль, тошнота, рвота) чаще развивались при дозировке 1200 мг (32,6%), чем 600 мг (19,8%), при введении плацебо (20,7%) . Cделан вывод, что дозировка альфа-липоевой кислоты в 600 мг и с точки зрения клинической эффективности, и с учетом возможности развития побочных эффектов является оптимальной.

Клиническое использование тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты (в частности, Тиогаммы®) основано на множестве биохимических и физиологических эффектов этого вещества . Основные механизмы действия Тиогаммы®, согласно изложенным в Методических рекомендациях В. В. Городецкого (2004) , могут быть представлены следующим образом:

• влияние на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и липидов (участие в окислительном декарбоксилировании кетокислот) с активацией цикла Кребса; усиление захвата и утилизации глюкозы клеткой и потребления кислорода; повышение основного обмена; нормализация глюконеогенеза и кетогенеза; торможение образования холестерина;
• цитопротективное действие: повышение антиоксидантной активности (прямое и опосредованное через системы витаминов С/Е, цистин/цистеин и глютатионовую); стабилизация митохондриальных мембран;
• влияние на реактивность организма: стимуляция ретикулоэндотелиальной системы; иммунотропное действие; противовоспалительная и обезболивающая активность (связанная с антиоксидантным действием);
• нейротропные эффекты: стимуляция роста аксонов, положительное влияние на аксональный транспорт, уменьшение вредного влияния на нервные клетки свободных радикалов, нормализация аномального поступления глюкозы к нерву, предупреждение и уменьшение повреждения нервов при экспериментальном диабете;
• гепатопротективное действие: накопление гликогена в печени, торможение накопления липидов в печени (при некоторых патологических состояниях), повышение активности ряда ферментов, улучшение функциональной активности печени;
• дезинтоксикационное действие (ФОС, свинец, мышьяк, ртуть, сулема, цианиды, фенотиазиды и др.).

Основные показания к применению препарата Тиогамма® в лечении заболеваний, сопровождающихся неврологической симптоматикой, сфокусированы на диабетической и алкогольной полинейропатии . В настоящее время тиоктовая (aльфа-липоевая) кислота, в частности Тиогамма®, является наиболее эффективным средством в лечении периферической полинейропатии, что подтвердили широкомасштабные многоцентровые многолетние исследования, такие как ALADIN Study (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy) . Однако антиоксидантная активность тиоктовой кислоты используется во многих областях медицины (табл. 2).

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является мощным липофильным антиоксидантом и по праву считается «золотым стандартом» патогенетического лечения диабетической полинейропатии (ДПН) . В ряде исследований показано, что применение альфа-липоевой кислоты в дозе 600 мг/сут внутривенно или перорально в течение от 3 нед. до 6 мес. уменьшает в клинически значимой степени главные симптомы ДПН, включая боль, парестезии и онемение. Известно, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при СД является окислительный стресс. Основанием для терапии ДПН препаратами тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты является тот факт, что при СД имеется дефицит альфа-липоевой кислоты, а альфа-липоевая кислота (обладающей мощным антиоксидантным эффектом), в свою очередь, повышает биодоступность глюкозы в инсулинозависимых и инсулинонезависимых тканях, увеличивает поглощение глюкозы периферическими нервами до нормального уровня, а также способствует возрастанию эндоневральных запасов глюкозы, что благоприятно сказывается на восстановлении энергетического метаболизма нервов. Считается, что назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинорезистентных формах СД . Оптимальным в этом случае считается назначение в начале лечения внутривенного капельного введения раствора альфа-липоевой кислоты в течение 3 нед. (15 капельниц) с последующим приемом 600 мг препарата в виде таблеток (1 р./сут за 30–40 мин до еды) в течение 1–2 мес. .

Эффективность Тиогаммы® при ДПН убедительно продемонстрирована во многих клинических исследованиях. В Софийском медицинском университете (Болгария) Т. Танковой и соавт. (2000) проведено рандомизированное открытое плацебо-контролируемое исследование по оценке эффективности препарата Тиогамма® по 2-этапной схеме назначения: после периода внутривенных инфузий препарат назначался внутрь. Использовалась постоянная доза 600 мг/сут, внутривенное введение осуществлялось в течение 10 дней, прием внутрь - еще 50 дней. Выраженный клинический эффект проявляется после первых 10 дней терапии. При сравнении с контрольной группой у пациентов, получавших Тиогамму®, на 40% снизилась интенсивность спонтанных болевых ощущений в ногах, на 35% возросла существенно сниженная до лечения вибрационная чувствительность, определявшаяся в различных зонах стопы. К концу курса терапии отмечена положительная динамика в уменьшении выраженности болевого синдрома по ВАШ, увеличении вибрационной чувствительности. Также получена положительная динамика показателей, характеризующих тяжесть поражения вегетативной нервной системы: за 60 дней терапии проявления вегетативной нейропатии сократились на 40% и в 2,5 раза уменьшилось падение систолического артериального давления при ортостатической пробе, что свидетельствует об улучшении функции вегетативной нервной системы.

В рамках другого моноцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования обследованы 120 больных СД 1-го и 2-го типа, из них 60 человек получали плацебо и 60 - aльфа-липоевую кислоту (в дозе 600 мг в 225 мл физиологического раствора при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) . Проведено изучение влияния данного препарата на клинические проявления ДПН, электромиографические (ЭМГ) показатели, показатели количественного сенсорного и автономного тестирования у 60 больных СД 1-го и 2-го типа. Длительность исследования составила 4 нед. Позитивные нейропатические симптомы были выбраны в качестве основного критерия клинической эффективности исследуемого препарата в связи с тем, что именно они в первую очередь нарушают качество жизни больного. Улучшение показателя дистальной латенции при ЭМГ-исследовании свидетельствуют о том, что основные неприятные ощущения (боль, жжение, онемение, парестезии), ухудшающие качество жизни больного, уменьшались на фоне терапии альфа-липовой кислотой, за счет улучшения функции периферических нервов. Таким образом, показана высокая эффективность препарата в отношении большинства изученных показателей состояния периферических нервов. Сделан вывод о том, что препараты тиокотовой (альфа-липоевой) кислоты могут с успехом использоваться в лечении симптомной ДПН.

В исследовании И. И. Матвеевой и соавт. , проводимом в кабинете «Диабетическая стопа» Ижевского эндокринологического центра, обследовано 126 пациентов с впервые выявленным СД 2-го типа (скрининг), которым назначали препарат тиоктовой кислоты в течение 10 дней внутривенно по 600 мг, в последующем в таблетках по 600 мг ежедневно в течение 8–10 нед. По результатам исследования сделан вывод: препарат тиоктовой кислоты является высокоэффективным в терапии дистальной ДПН, улучшается клиническая симптоматика, состояние периферических нервов, уменьшается окислительный стресс, инсулинорезистентность.

В другом исследовании 50 больным с диабетической и гипотиреоидной дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатией назначался препарат Тиогамма® сначала в дозе 600 мг (что эквивалентно 1167,70 меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты) внутривенно, капельно в течение 10 дней по 1 инъекции в день, скорость введения составляла не более 50 мг/мин. Также важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения. Затем в течение 30 дней больные принимали Тиогамму® по 600 мг утром и натощак. В ходе исследования автор пришел к выводу, что среди всех форм ДПН наибольший эффект применения препарата Тиогамма® был отмечен при лечении острой сенсорной полинейропатии и радикулоплексопатии, при лечении прогрессирующей сенсомоторной полинейропатии применение Тиогаммы® также показало статистически значимый терапевтический результат. В отношении гипотиреоидной полинейропатии Тиогамма® показала высокую эффективность, в частности для снижения и устранения болевого синдрома, однако положительная динамика при лечении Тиогаммой® четко коррелировала с адекватной заместительной терапией тиреоидными гормонами.

В исследовании Е. Ю. Комелягиной и соавт. (2006) представлены результаты сравнения эффективности двух вариантов терапии ДПН препаратами тиоктовой кислоты: 1-й вариант - пероральный прием 1800 мг/сут (600 мг 3 р./сут) в течение 4 нед. (n=15) и 2-й вариант - пероральный прием 600 мг/сут в течение 3 мес. (n=15). В ходе исследования было показано, в обоих режимах применения препарат тиоктовой кислоты обеспечивает достоверное снижение выраженности нейропатических жалоб у больных СД с удовлетворительным уровнем компенсации углеводного обмена. По результатам исследования авторы пришли к заключению: «…выбор режима терапии ДПН с использованием препаратов тиоктовой кислоты индивидуален и зависит от конкретной ситуации: при выраженной болевой симптоматике - более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при невыраженных симптомах - более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.)…».

Спектр применения препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии, постоянно расширяется. В сравнительном открытом рандомизированном исследовании , проведенном на кафедре профзаболеваний Санкт-Петербургской ГМА им. И. И. Мечникова, оценивалась эффективность препарата, активным веществом которого является тиоктовая кислота, в комплексной терапии проявлений вибрационной болезни (синдром вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей, ангиодистонический синдром). Применение в дозировке 600 мг ежедневно в составе комплексной терапии в течение 21 дня достоверно снижает частоту субъективных жалоб пациентов, приводит к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов, усиливая эффект терапии в целом. Таким образом, была показана эффективность данного препарата в отношении сосудистого тонуса, кровенаполнения и венозного оттока, что, по мнению авторов, обусловливает развитие противовоспалительного, противоотечного, анальгезирующего эффектов и способствует нормализации гомеостаза.

Исследования М. Senoglu и соавт. (2009) показали эффективность альфа-липоевой кислоты в отношении таких клинических симптомов, как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией вследствие дискорадикулярного конфликта. Данные результатов проведенного исследования коррелируют с исследованием, в котором M. Ranieri и соавт. (2009) оценивали эффективность дополнительного использования комбинации альфа-липоевой и гамма-линоленовой кислоты в 6-недельной реабилитационной программе пациентов с дискогенной радикулопатией при сравнении с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу. Описан случай эффективного применения препарата тиоктовой кислоты (600 мг/сут. в течение 1 мес.) в составе комплексной терапии у больного с болезнью Лайма III стадии (нейроборрелиоз, изменения ЦНС, поражение ЧМН, периферическая полинейропатия нейроборрелиозом) .

Сотрудниками клиники неврологии и нейрохирургии лечебного факультета РГМУ (ныне РНИМУ) Е. И. Чукановой и соавт. (2001–2014) проведен ряд исследований по оценке эффективности применения тиоктовой кислоты в терапии больных дисциркуляторной энцефалопатией (ДЭ) и при назначении в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений. На примере исследования 49 пациентов с ДЭ было показано , что при назначении препарата тиоктовой кислоты в режиме дозирования 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 53 дней перорально за 30 мин до еды позволяет добиться положительного эффекта к 7-м сут лечения (при дозе 1200 мг/сут), при снижении дозы до 600 мг/сут (с 8-го дня лечения) положительное влияние препарата на динамику неврологического статуса сохраняется и максимально выражено к 60-м сут. Отмечена положительная динамика в неврологическом и нейропсихологическом статусах больных ДЭ. По результатам исследования сделан вывод, что тиоктовая кислота эффективна не только при лечении пациентов с ДЭ, имеющих повышенный уровень глюкозы, но и у больных с церебрально-сосудистой недостаточностью без СД . При исследовании группы из 128 больных ДЭ проведен фармакоэкономический анализ эффективности лечения препаратом тиоктовой кислоты у больных с разными стадиями хронической церебральной сосудистой недостаточности. Препарат тиоктовой кислоты назначался перорально в суточной дозе 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 23 дней за 30 мин до еды. В ходе исследования установлено: у больных ДЭ I ст. - регресс астенического синдрома, вестибулярной атаксии, аксиальных рефлексов; у больных ДЭ II ст. - увеличение эффективности влияния на показатели шкалы «движение», атаксии, псевдобульбарного синдрома; у больных ДЭ III ст. - положительное влияние на показатели шкалы «движение», атаксии (лобной и мозжечковой), псевдобульбарного синдрома, которое сохранялось до 12-го мес. наблюдения, а также показано статистически достоверное влияние на динамику балльной оценки амиостатического синдрома. Авторы исследования пришли к выводу, что лечение тиоктовой кислотой у больных ДЭ приводит к значительному клиническому улучшению, снижает риск возникновения инсультов в течение заболевания и уменьшает процент прогрессирования заболевания у больных ДЭ I и II ст. Отмечен незначительный процент возникновения побочных эффектов. Тиоктовая кислота хорошо переносится больными, в т. ч. и пациентами старших возрастных групп. Терапия тиоктовой кислотой предпочтительна с экономической точки зрения по сравнению со стоимостью лечения пациентов контрольной группы, получавших гипотензивную и антитромботическую терапию, что связано с ее высокой эффективностью влияния на риск возникновения ТИА, инсультов и прогрессирование ДЭ.

Заключение

Имеющиеся сегодня данные позволяют рекомендовать назначение врачом препарата Тиогамма® в лечении пациентов с нейропатией соматогенного происхождения. С высокой степенью эффективности успешно применяется разработанная схема 2-этапного назначения препарата Тиогамма®: внутривенные инфузии готового раствора препарата Тиогамма® в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл, что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты, при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) с последующим назначением таблетированной формы препарата (600 мг/сут) в течение 50 дней. С точки зрения клинической эффективности и с учетом возможности развития побочных эффектов дозировка тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в 600 мг/сут является оптимальной. Индивидуальный подход режима дозирования: при выраженной болевой симптоматике - более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при менее выраженных симптомах - более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.).

Важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения.

Литература

1. Аметов А.С., Строков И.А., Баринов А.Н. и др. Альфа-липоевая кислота в лечении симптомной диабетической полиневропатии: symptomatic diabetic neuropathy (SYDNEY) trial // Фарматека. 2004. № 11 (88). С. 69–73.
2. Аметов А.C., Строков И.А., Самигуллин Р. Антиоксидантная терапия диабетической полинейропатии // РМЖ. 2005. Т.13. № 6. С. 339–343.
3. Аметов А.С., Солуянова Т. Н. Эффективность тиоктовой кислоты в лечении диабетической полинейропатии // РМЖ. 2008. № 28. С. 1870–1875.
4. Антелава О.А., Ушакова М.А., Ананьева Л.П. и др. Клиническая манифестация нейроинфекции при болезни Лайма на фоне иммуносупрессивной терапии // РМЖ. 2014. № 7. С. 558–563.
5. Артамонова В. Г. Лашина Е. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 1. С.82–85.
6. Воробьева О. В. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - спектр клинического применения // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2011. Т.111. № 10. С.86–90.
7. Галиева О.Р., Джанашия П.Х., Мирина Е. Ю. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. Т.13, № 10.
8. Городецкий В. В. Лечение диабетической полиневропатии и других дистрофически-дегенеративных и воспалительных заболеваний периферической нервной системы метаболическими препаратами // Методические рекомендации. М., 2004. 30 с.
9. Джанашия П.Х., Мирина Е.Ю., Галиева О. Р. Лечение диабетической нейропатии // РМЖ. 2005. № 10. С.648–652.
10. Ивашкина Н.Ю., Шульпекова Ю.О., Ивашкин В. Т. Все ли мы знаем о лечебных возможностях антиоксидантов? // РМЖ. 2000. № 4. С.182–184.
11. Комелягина Е.Ю., Волковой А.К., Мыскина Н.А. и др. Сравнительная эффективность различных режимов перорального приема тиоктовой кислоты (тиоктацид бв) в терапии болевой формы диабетической дистальной нейропатии // Фарматека. 2006. № 17: http://medi.ru/doc/144422.htm
12. Корпачев В.В., Борщевская М. И. Лекарственные формы тиоктовой кислоты // Проблеми ендокринної патології, 2006, № 1: http://farmak.ua/publication/338
13. Матвеева И.И., Трусов В.В., Кузьмина Е.Л. и др. Частота дистальной нейропатии и опыт применения Тиоктацида у пациентов с первые выявленным диабетом типа 2 // http://medi.ru/doc/144420.htm
14. Пимонова И. И. Применение препарата Тиогамма при заболеваниях периферической нервной системы // http://www.medvestnik.ru
15. Рачин А.П., Анисимова С. Ю. Полинейропатии в практике врача семейной медицины: диагностика и лечение // РМЖ. 2012. № 29. С. 1470–1473.
16. Тиоктовая кислота: инструкция по применению: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_852.htm
17. http://medi.ru/doc/1712.htm
18. Тиогамма®: инструкция по применению: http://www.novo.ru/aptekan/tiogamma.htm
19. Чуканова Е. И. Влияние Тиоктацида на клинические проявления и течение дисциркуляторной энцефалопатии // РМЖ. 2010. Т.18. № 10. С.1–4.
20. Чуканова Е.И., Чуканова А. С. Применение антиоксидантных препаратов в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений // РМЖ. 2014. № 10. С. 759–761.
21. Чуканова Е.И., Соколова Н. А. Эффективность тиоктацида при лечении больных дисциркуляторной энцефалопатией // http://medi.ru/doc/144418.htm
22. Терапия альфа-липоевой кислотой. Тиогамма. Научный обзор. Верваг Фарма ГмбХ и Ко., 2003.
23. Arivazhagan P., Juliet P., Panneerselvam C. Effect of DL alpha-lipoic acid on the status of lipid peroxidation and antioxidants in aged rats // Pharmacol. Res. 2000. Vol. 41(3). P. 299–303.
24. Gurer H., Ozgunes H., Oztezcan S. et al. Antioxidant role of alpha-lipoic acid in lead toxicity // Free Radic. Biol. Med. 1999.Vol. 27(1–2). P. 75–81.
25. Jacob S., Ruus P., Hermann R. et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial // Free Radic. Biol. Med. 1999. Vol. 27(3–4). P. 309–314.
26. Ranieri M., Sciuscio M., Cortese A.M. et al. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life // Int. J. Immunopathol. Pharmacol. 2009. Vol. 22 (3 Suppl). P. 45–50.
27. Senoglu M., Nacitarhan v. , Kurutas E.B. et al. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve // J. Brachial. Plex. Peripher. Nerve. Inj. 2009. Vol. 4. P. 22.
28. Ziegler D., Hanefeld M., Ruhnau K.J. et al. Treatment of symptomatic diabetic peripheral neuropathy with the antioxidant α-lipoic acid. A 3-week multicentre randomized controlled trial (ALADIN Study) // Diabetol. 1995. Vol. 38. P.1425–1433.
29. Ziegler D., Nowak H., Kempler P. et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with antioxidant α-lipoic acid: a meta-analysis // Diabetic Med. 2004. Vol. 21. P. 114–121.

Тиоктовая кислота является естественным антиоксидантом и противовоспалительным соединением, которое защищает мозг, способствует потере веса, улучшает состояние диабетиков, людей с циррозом печени, снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и облегчает боль. И это лишь некоторые из многочисленных преимуществ этого антиоксиданта. Другое название тиоктовой кислоты - липоевая, или альфа-липоевая кислота.

В системе анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) имеет следующий код: A16AX01. Этот код означает, что данное вещество оказывает влияние на пищеварительный тракт, обмен веществ. Используют этот препарат для лечения заболеваний ЖКТ и в случаях нарушения метаболизма.

Формы выпуска и состав

Альфа-липоевая кислота в аптеках продается в различных формах: таблетки, концентрат, порошок или раствор. Некоторые препараты, в составе имеющие липоевую кислоту, которые можно приобрести в аптеках:

• Тиоктацид 600 Т;
• Эспа-липон;
• Липотиоксон;
• Тиоктовая кислота 600;
• Берлитион.

Составы препаратов различаются. Например, раствор для инфузий Тиолепта содержит в 1 мл 12 мг тиоктовой кислоты, и в нем присутствуют вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол и повидон. В связи с этим перед приемом лекарства стоит убедиться, что нет непереносимости к каким-либо веществам, входящих в состав средства. Изучите инструкцию по применению, прежде чем использовать препарат.

Фармакологическое действие

Альфа-липоевая кислота способна предотвратить некоторые виды повреждений клеток в теле, восстановить уровни витаминов (например, витамина Е и К), есть доказательства, что это вещество может улучшить функции нейронов при диабете. Нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина.

Оказывает множество положительных действий на организм:

1. Стимулирует нормальный уровень гормонов, вырабатываемых щитовидной железой. Данный орган производит гормоны, которые регулируют созревание, рост и метаболизм. Если здоровье щитовидки нарушено, то выработка гормонов происходит бесконтрольно. Данная кислота способна восстановить равновесие в производстве гормонов.
2. Поддерживает здоровье нервов. Тиоктовая кислота защищает нервную систему.
3. Способствует нормальному функционированию сердечно-сосудистой системы, защищает от болезней сердца. Вещество улучшает функцию клеток и предотвращает их окисление, способствует правильному кровообращению, т. е. обладает кардиопротекторным эффектом, что может быть полезно для сердца.
4. Защищает здоровье мышц при физических нагрузках. Липоевая кислота снижает перекисное окисление липидов, которое приводит к повреждению клеток.
5. Поддерживает функционирование печени.
6. Сохраняет здоровье мозга и улучшает память.
7. Сохраняет нормальное состояние кожи.
8. Замедляет старение.
9. Поддерживает нормальный уровень глюкозы в крови.
10. Поддерживает здоровый вес тела и способствует похудению.

Фармакокинетика

Попадая в организм перорально, быстро всасывается из ЖКТ (пища снижает скорость всасывания). Концентрация становится максимальной через 40-60 минут. Распределяется в объеме, равном примерно 450 мл/кг. Выводится почками (от 80 до 90%).

Показания к применению

Назначается врачом, если были:

• отравление солями тяжелых металлов и прочие интоксикации;
• с целью профилактики или лечения поражений венечных артерий, питающих сердце;
• при болезнях печени и алкогольной нейропатии и диабетической.

Вещество может применяться для лечения алкоголизма.

Противопоказания

Противопоказан пациентам в случае:

• повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• вынашивания ребенка и периода вскармливания грудью;
• если возраст менее 18 лет.

Как принимать Тиоктовую кислоту 600?

При приеме внутрь начальная доза равна 200 мг 3 раза в сутки, в дальнейшем переходят на 600 мг 1 раз в сутки. Доза для поддержания - 200-400 мг/сут.

Прием препарата при сахарном диабете

В случае осложнения диабета (диабетической полинейропатии) препарат могут назначить в количестве от 300 до 600 мг для введения внутривенно ежедневно на протяжении от 2 до 4 недель. После применяют поддерживающую терапию: прием вещества в форме таблеток в количестве 200-400 мг/сут.

Тиоктовая кислота в бодибилденге

Липоевая кислота повышает активность использования глюкозы в клетках и поддерживает ее уровень содержания в крови в норме. Это вещество способствует транспортировке аминокислот и прочих питательных веществ через кровоток. При этом она помогает мышцам поглощать больше доступного креатина.

Один из важных факторов, касающихся бодибилдеров, - это участие кислоты в метаболизме энергии в клетках организма. Это может дать преимущество для спортсменов и бодибилдеров, которые хотят увеличить свои физические возможности и спортивные результаты.

Организм человека может синтезировать небольшое количество данной кислоты, также ее можно получить из некоторых продуктов и пищевых добавок.

Азбука фитнеса. Боковой удар. Альфа-липоевая кислота.

#0 Качатам на заметку | Альфа Липоевая Кислота

Это вещество увеличивает количество гликогена в мышцах и облегчает переход питательных веществ, которые необходимы для роста мышц.

Прежде чем включить в свой рацион добавки, содержащие тиоктовую кислоту, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

При приеме препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, могут возникать следующие побочные явления:

• рвотные позывы;
• ощущение дискомфорта или жжения за грудиной;
• повышенное потоотделение;
• в случаях, когда кислоту используют путем внутривенного введения, возможно возникновение нарушения зрения, судороги;
• высокое внутричерепное давление, если препарат был введен слишком быстро;
• также вследствие быстрого введения могут наблюдаться затруднения при дыхании;
• аллергические реакции, высыпания на коже;
• появление симптомов гипогликемии (из-за улучшенного усвоения глюкозы).

Особые указания

Для пациентов, проходящих лечение с применением данной кислоты, есть некоторые особые указания.

Совместимость с алкоголем

Несовместимо. Люди, которые принимают препарат с тиоктовой кислотой, должны воздерживаться от потребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять механизмами

При занятиях, где требуется достаточная скорость реакции и особое внимание, нужно соблюдать осторожность, потому что данное вещество оказывает воздействие на возможность заниматься подобными видами деятельности, которые могут быть опасными.

Применение при беременности и в период лактации

Во время протекания беременности принимать данную кислоту противопоказано, как и в период лактации.

Назначение Тиоктовой кислоты 600 детям

Детям и подросткам, не достигшим 18 лет, липоевая кислота противопоказана.

Применение в пожилом возрасте

Людям, которым больше 75 лет, при применении данного вещества необходимо быть особо осторожными.

Передозировка

Признаками передозировки являются тошнота, рвота, мигрень. В тяжелых случаях возможны нарушение сознания, непроизвольное сокращение мышц, возникающее приступами, нарушение кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, падение уровня глюкозы в крови ниже нормы, ДВС-синдром, плохая свертываемость крови (нарушение свертываемости), синдром ПОН, подавление костного мозга и необратимое прекращение активности клеток скелетных мышц.

Препараты, содержащие Тиоктовую (Альфа-Липоевую) кислоту (Thioctic acid, Alpha Lipoic acid, код АТХ (ATC) A16AX01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
		5	Германия, Берлин-Хеми	300- (средняя 580) -826	304↘
Берлитион 300 (Berlithion 300)	таблетки 300мг	30	Германия, Берлин-Хеми	508- (средняя 752) -894	355↘
Берлитион 600 (Berlithion 600)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 25мг/мл 24мл (600мг в 24мл)	5	Германия, Хамельн	629- (средняя 825↗) -936	515↗
	таблетки 25мг	10,50 и 100	Россия, АйСиЭн	26- (средняя 35) -47	798↗
Липоевая кислота (Lipoic Acid)	таблетки 12мг	50	Россия, АйСиЭн	21- (средняя 26) -40	389↗
Октолипен (Octolipen)	концентрат для инъекций 300мг в 10мл	5 и 10	Россия, Фармстандарт	за 5шт: 125- (средняя 352↗) -413; за 10шт: 248- (средняя 363↗) -420	444↗
Октолипен (Octolipen)	капсулы 300мг	30	Россия, Фармстандарт	245- (средняя 292) -338	610↗
Тиогамма (Thiogamma)	концентрат для инъекций 30мг/мл (3%) 20мл (600мг в 20мл)	5 и 10	Германия, Верваг	за 5шт: 828- (средняя 1007↘) -1759; за 10шт: 1400- (средняя 1855↘) - 2109	154↘
Тиогамма (Thiogamma)		1 и 10	Германия, Солюфарм	за 1шт: 150- (средняя 216) - 2015; за 10шт: 1500- (средняя 1820↘) - 2130	394↗
Тиогамма (Thiogamma)	таблетки 600мг	30 и 60	Германия, Артезан	за 30шт: 797- (средняя 887) - 1639; за 60шт: 1560- (средняя 1727↗) - 2013	1115↗
Тиоктацид 600Т (Thioctacid 600 T)	раствор для инъекций 24мг/мл (2,4%) 25мл (600мг в 25мл)	5	Германия, Хамельн	1090- (средняя 1445↗) -1799	488↗
Тиоктацид БВ (Thioctacid HR)	таблетки 600мг	30 и 100	Германия, Меда	за 30шт:1335- (средняя 1690↗) -1975; за 100шт:2490- (средняя 2599↗) - 3257	886↗
Тиолепта (Thiolepta)	таблетки 300мг	30	Россия, Канонфарма	237- (средняя 419↗) -543	225↗
Тиолепта (Thiolepta)	таблетки 600мг	30 и 60	Россия, Канонфарма	за 30шт: 339- (средняя 715↗) -972; за 60шт: 657- (средняя 1572↗) - 1620	341↘
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	концентрат для инъекций 25мг/мл 12мл (300мг в 12мл)	10	Германия, Хамельн	584- (средняя 652↗) -820	154↘
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	концентрат для инъекций 25мг/мл 24мл (600мг в 24мл)	5	Германия, Хамельн	560- (средняя 735↘) -892	298↗
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	таблетки 600мг	30	Германия, Эспарма	584- (средняя 652) -820	154↘
Октолипен (Octolipen)	таблетки 600мг	30	Россия, Фармстандарт	492- (средняя 605) -671	162↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Нейролипон (Neurolipon)	капсулы 300мг	30	Украина, Фармак	172-211	41↗
Нейролипон (Neurolipon)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 30 мг/мл 10мл	5	Украина, Фармак	115-590	40↗
Тиолепта (Thiolepta)	раствор для инъекций 12мг/мл (1,2%) 50мл (600мг в 50мл)	1	Россия, Деко	145- (средняя 167) -249	32↗
Тиолипон (Thiolipon)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 30мг/мл 10мл	10	Россия, Биосинтез	290-457	2
Тиолипон (Thiolipon)	таблетки 300мг	30	Россия, Биосинтез ОАО	407-503	37↗
Тиолипон (Thiolipon)	таблетки 600мг	30	Россия, Биосинтез	773-864	37↗
Липоевая кислота (Lipoic Acid)	раствор для инъекций 0.5% 2мл (10мг в 2мл)	10	Украина, Биостимулятор	нет	нет

Берлитион (Тиоктовая, Альфа-Липоевая кислота)- официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл.

Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Режим дозирования

Таблетки:

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Раствор для инъекций:

Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в таблетках в дозе 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.

Со стороны обмена веществ: возможно - гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны ЦНС: очень редко - судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Аллергические реакции: возможно - крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: возможно - жжение в месте инъекции.

Противопоказания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата БЕРЛИТИОН® 300 при беременности и кормлении грудью

Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, получающим Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион® 300.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион® 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.