В составе капсул содержится активный компонент , а также неактивные компоненты: кукурузный крахмал, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, лаурилсульфат натрия, желатин, титана диоксид, очищенная вода.
Суспензия Урсофальк содержит в составе в качестве активного компонента урсодезоксихолевую кислоту , а также дополнительные компоненты: бензойную кислоту, ксилитол, глицерол, МКЦ, натрия цитрат, пропиленгликоль, безводную лимонную кислоту, хлорид натрия, ароматизатор, воду.
Форма выпуска
Лекарство производится в виде капсул и суспензии.
- Капсулы желатиновые, твердые, белые, непрозрачные. Внутри капсул – порошок белый или гранулы. В блистере – 10 капсул, блистеры вмещаются в картонные пачки.
- Суспензия однородной консистенции, имеет белый цвет, в ней могут содержаться небольшие пузырьки. Имеет запах лимона. Содержится во флаконах из темного стекла по 250 мл, в картонную коробку также вкладывается мерный стаканчик 5 мл.
Фармакологическое действие
Этот препарат является гепапротектором , то есть лекарством, которое способствует растворению желчных холестериновых камней, заметно снижая содержание холестерина в крови. Имеет широкий спектр воздействия, в частности, действует как гепатопротекторное, холелитолитическое, иммуномодулирующее средство. Также отмечается гипогликемический эффект.
Урсодезоксихолевая кислота — активное вещество, которое содержится в лекарстве Урсофальк, в определенных количествах также присутствует в желчи. Но если определенные функции печени нарушены, синтез этого вещества и его содержание в составе желчи уменьшается. Положительно воздействует на иммунологические реакции в печени.
Выделяются следующие эффекты урсодезоксихолевой кислоты:
- оказывает холеретическое воздействие , снижая количество желчных кислот в желчи и увеличивая их экскрецию в просвет кишечника, также уменьшая всасывание токсических желчных гидрофобных кислот;
- проявляется цитопротекторное воздействие , которое состоит в способности этого вещества к встраиванию в липидный слой мембраны клеток, что ведет к стабилизации оболочки клетки и усилению ее защитных свойств;
- отмечается иммуномодулирующее воздействие и уменьшение синтеза провоспалительных цитокинов;
- производит гиперхолестеринемическое воздействие ввиду снижения всасывания в подвздошной кишке, уменьшения синтеза холестерина в печени, а также активизируя процесс его выведения с желчью.
Также под воздействием урсодезоксихолевой кислоты понижается литогенность . Как следствие, преобразование холестериновых соединений ведет к уменьшению образования холестерина и к растворению холестериновых камней.
Под влиянием препарата Урсофальк усиливается желудочная и панкреатическая секреция.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После приема лекарства в виде суспензии или капсул внутрь происходит процесс всасывания урсодезоксихолевой кислоты в тонком кишечнике. В общем кровотоке определяется примерно 60-80% от дозы, которая была принята. Метаболизм активного компонента происходит в печени. Частично активный ингредиент распадается в кишечнике, в результате чего происходит образование токсической 7-кето-литохолевой кислоты. Это вещество незначительно всасывается в общий кровоток, его детоксикация происходит в печени.
Характерным для этого ЛС является эффект перового прохождения через печень. Время полувыведения равно 3-5 дней. Выведение происходит с калом в основном в виде метаболитов, а также небольшая часть выводится неизменной.
Показания к применению
Те показания к применению лекарства Урсофальк, которые обозначены в инструкции, связаны с применением при болезнях печени и желчного пузыря, при которых отмечен холестаз, увеличение показателей холестерина в крови, а также понижение ряда функций печени. Лекарство назначают при таких болезнях:
- первичный билиарный;
- холангит первичный склерозирующий;
- гепатиты разного происхождения (острые и хронические), сопровождающиеся холестазом ;
- рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит билиарный;
- наличие холестериновых камней в желчном пузыре (при условии, что камни рентгенонегативные, диаметр их – не более 15 мм, у человека не отмечено нарушений работы желчного пузыря);
- муковисцидоз ;
- поражения печени токсического характера (в том числе при отравлении алкоголем);
- атрезия внутрипеченочных желчных протоков.
Также таблетки и суспензия назначаются с целью устранить застой желчи у людей, находящихся на парентеральном питании. Их целесообразно назначать пациентам, которые перенесли операцию по трансплантации печени, с целью профилактики поражения печени в случае лечения препаратами с холестатическим эффектом и приема гормональных контрацептивов. Назначают Урсофальк также с целью профилактики онкоболезни толстой кишки у тех, людей, которых относят к группе риска.
Противопоказания
В инструкции отмечены такие противопоказания к применению таблеток и суспензии:
- желчные камни рентгенположительные (то есть камни с большим содержанием кальция);
- острые воспалительные болезни желчных протоков, кишечника, желчного пузыря;
- цирроз печени в декомпенсационной стадии;
- желчный пузырь нефункционирующий;
- выраженные нарушения в функциях печени, поджелудочной железы, почек;
- беременность и лактация;
- выраженная чувствительность к составляющим ЛС.
Побочные эффекты
В период лечения могут отмечаться такие побочные эффекты:
- система пищеварения : , проявление острых болей вверху живота справа при терапии первичного билиарного цирроза ;
- печень и желчевыводящие пути : в редких случаях — кальцинирование камней, декомпенсация цирроза печени у тех, кто проходит лечение первичного билиарного цирроза ;
- кожные покровы, подкожные ткани : в редких случаях – .
При усугублении указанных выше побочных эффектов или при проявлении любых других негативных симптомов в процессе лечения пациенту нужно обязательно сообщить об этом специалисту.
Инструкция по применению Урсофалька (Способ и дозировка)
Инструкция по применению капсул
Препарат для растворения желчных холестериновых камней нужно применять в дозе 10 мг на 1 кг веса пациента 1 раз в день.
При весе пациента до 60 кг показан прием 2 капсул в день, при весе от 61 до 80 кг – 3 капс., при весе от 81 до 100 кг – 4 капс., при весе более 100 кг – 5 капс. Принимать таблетки нужно в вечернее время, перед сном. Разжевывать капсулы не рекомендовано.
Продолжительность приема средства составляет от 6 до 12 мес. Чтобы обеспечить качественную профилактику повторного холелитиаза , рекомендовано принимать средство на протяжении нескольких месяцев после того, как камни растворятся.
При лечении билиарного рефлюкс-гастрита следует применять каждый день вечером 1 капсулу Урсофальк на протяжении от 10 дней до 6 мес., иногда — до 2 лет.
В случае симптоматической терапии первичного билиарного цирроза доза лекарства зависит от веса человека. Она может составлять от 2 до 7 табл. Первые три месяца терапии на протяжении дня капсулы нужно принимать несколько раз, далее, когда показатели печени улучшатся, достаточно пить 1 капс. Урсофальк вечером. Лечение первичного билиарного цирроза может продолжаться на протяжении неограниченного периода времени. Следует учесть, что у людей с таким заболеванием в редких случаях может отмечаться ухудшение симптомов в начале приема препарата. При такой ситуации нужно снизить дозу до 1 капсулы в день, а после улучшения состояния нужно постепенно повысить дозировку.
При симптоматическом лечении хронических гепатитов разного происхождения доза препарата в сутки равна 10-15 мг на 1 кг веса, принимать ее нужно в 2-3 приема. Прием продолжается от 6 до 12 месяцев.
У больных с первичном склерозирующим холангитом , муковисцидозом доза составляет 12-15 мг препарата на 1 кг веса. Если нужно, дозировку увеличивают до 20-30 мг на 1 кг веса. Лечение продолжается от 6 месяцев до нескольких лет.
У людей с неалкогольным стеатогепатитом , а также с алкогольной болезнью печени применяют дозу 10-15 мг на 1 кг веса. Лечение длится 6-12 месяцев и дольше.
Больным с дискинезией желчевыводящих путей назначают в сутки по 10 мг средства на 1 кг веса, принимать лекарство нужно от 2 нед. до 2 мес. Лечение можно повторить при необходимости.
Суспензия Урсофальк, инструкция по применению
Для новорожденных, детей и взрослых, вес которых не превышает 47 кг, назначают средство в виде суспензии. Чтобы растворить холестериновые камни , нужно принимать суспензию в дозе 10 мг на 1 кг веса один раз в сутки. Дети весом 5-7 кг получают 0,25 мерной ложки; 8-12 кг – половину мерной ложки; 13-18 кг — 0.75 ложки; 19-25 кг – 1 ложку; 26-35 кг – 1.5 ложки; 36-50 кг – 2 ложки; 51-65 кг — 2.5 ложки; 66-80 кг – 3 ложки; 81-100 кг – 4 ложки; более 100 кг – 4 ложки.
При лечении других заболеваний следует учитывать, что содержание 1 мерной ложки соответствует содержанию активного вещества в одной капсуле. Как принимать – до еды или после – существенного значения не имеет.
Передозировка
Не было зафиксировано случаев передозировки средства. При необходимости практикуют симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Всасывание урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, соответственно, эффективность средства снижается при одновременном приеме колестипола, колестирамина, а также антацидов, в которых содержится или алюминия оксид. При необходимости применения указанных лекарств их нужно пить, по крайней мере, за два часа до приема средства Урсофальк.
Под воздействием урсодезоксихолевой кислоты усиливается поглощение циклоспорина из кишечника. То есть при необходимости принимать циклоспорин нужен контроль концентрации циклоспорина в крови и коррекция дозы лекарства.
Существует вероятность того, что при приеме Урсофалька может понижаться абсорбция .
Следует учитывать, что при приеме гиполипидемических лекарств (особенно клофибрата), неомицина, эстрогенов, прогестинов увеличивается насыщение желчи холестерином, поэтому может уменьшиться способность активного вещества растворять холестериновые желчные камни.
Условия продажи
Урсофальк можно купить по рецепту.
Условия хранения
Нужно беречь капсулы и суспензию от детей, хранить при температуре не более 25°С.
Срок годности
Капсулы можно хранить 5 лет, суспензию — 4 года. После того, как флакон с Урсофальком был вскрыт, суспензию можно использовать 4 месяца.
Особые указания
Принимать Урсофальк нужно под контролем специалиста.
В первые 3 месяца приема очень важно проводить контроль показателей функции печени, сначала каждые 4 недели, потом – один раз в три месяца. Важно определять нарушения функции печени на самых ранних стадиях. Также важно определить как можно быстрее, есть ли реакция на лечение у людей с первичным билиарным циррозом .
Чтобы определить, имеет ли место определенный прогресс в процессе лечения кальциноза камней, нужно провести пероральную холецистографию с осмотром в положении стоя, а также в положении лежа на спине спустя 6-10 месяцев после начала терапии.
Не следует назначать средство Урсофальк, если нет возможности провести визуализацию желчного пузыря в процессе рентгена, если отмечается кальциноз камней, приступы колик.
В очень редких случаях были зафиксированы случаи декомпенсации цирроза печени.
Людям, страдающим диареей , нужно снизить дозу ЛС. Пациентам с персистирующей диареей нужно приостановить терапию.
Аналоги Урсофалька
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги этого лекарства – это средства Урсолит , Урсобил , Урсолван , Холацид , , Урсосан , Делурсан и др.
Цена аналогов Урсофалька зависит от производителя, упаковки. Наиболее оптимальный препарат назначает лечащий врач индивидуально.
Что лучше: Урсофальк или Урсолив?
Лекарство в качестве активного компонента содержит, как и Урсофальк, урсодезоксихолевую кислоту. Поэтому их действие на организм человека аналогично. Однако иногда эти лекарства могут действовать по-разному, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Следовательно, выбор препарата должен проводить врач после тщательного исследования.
Детям
Для детей назначается в виде суспензии, нужно применять строго по той схеме, которая описана в инструкции.
Урсофальк для новорожденных
Отзывы свидетельствуют, что Урсофальк для новорожденных назначается при физиологической желтухе, проявляющейся через несколько дней после рождения ребенка. Тем не менее, инструкция не вмещает данных о таком применении препарата. Следует учесть, что такое лечение можно проводить только под постоянным контролем специалиста.
При беременности и лактации
Доказано, что активный компонент Урсофалька не оказывает мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического влияния, но до сих пор нет точных данных о проникновении ее сквозь гематоплацентарный барьер, и о действии препарата на протекание беременности. Поэтому при беременности назначается только при наличии показаний. О воздействии при кормлении грудью данных нет.
Что это такое лекарство Урсофальк? Это гепапротектор европейского производства, предназначенный для защиты печени, сохранения целостности ткани и функциональности желчных путей, предупреждения различных патологий, включая:
- разрушение мембран;
- проблемы с гепацитами;
- застой желчи;
- разрастание и удельное увеличение тканей печени ;
- накопление холестерина.
Код лекарства по АТХ - A05AA02, принятое в мире название - Ursofalk. Официальный сайт препарата: http://www.drfalkpharma.ru .
Помимо недугов, связанных непосредственно с печенью, Урсофальк активно используют при терапии болезней пищевода и толстого кишечника, также этот препарат препятствует процессам расширения вен в органах и замедляет рост злокачественных опухолей .
Как выпускается?
Урсофальк производится всего в двух вариантах:
- капсулы - по 10 штук в блистере, в картонной упаковке по 5 или 10 блистеров;
- суспензия - в стеклянных затемненных флаконах по 250 мл, в картонной коробке, помимо суспензии, имеется мерный пластиковый колпачок.
В каждой упаковке Урсофальк есть инструкция по применению, содержащая подробное описание медикамента.
Состав
Состав медикамента - урсодезоксихолевая кислота, в качестве основного, активно воздействующего вещества, и вспомогательные, дополняющие действие основного, компоненты.
В суспензии это:
- кислоты (бензойная и лимонная);
- ксилитол;
- глицерол;
- пропиленгликоль;
- натрий (хлориды, цикламаты и цитраты);
- ароматизатор «Лимон»;
- вода.
Для капсул это:
- твердый крахмал;
- магний (стеараты);
- кремний (коллоиды и диоксиды);
- натрий (лауриловые сульфаты);
- желатин;
- титан (диоксиды).
Подробнее состав Урсофальк можно увидеть в таблице:
Фармакологическое влияние
Показания к применению
Урсофальк следует назначать при таких заболеваниях, как:
- билиарная или первичная форма цирроза ;
- все типы и формы гепатитов;
- рефлюксорные эзофагиты и гастриты билиарной формы;
- рентгенонегативные виды камней в протоках печени или желчном пузыре;
- атрезиийные патологии желчных протоков в печени;
- токсические отравления клеток печени, включая те, причиной которых стал алкоголь.
Помимо этого, наблюдающий больного врач может рекомендовать употреблять Урсофальк:
- для устранения и профилактики застоя желчи;
- после оперативных вмешательств непосредственно на печени для ее скорейшего восстановления;
- для профилактики здоровья печени препаратами при длительной терапии лекарствами с холестатическим действием, антибиотиками или при использовании гормональных способов контрацепции.
Хотя показания и не включают в себя терапию при онкологии и ряде других сложных болезней в кишечнике и пищеводе, польза от применения Урсофалька при таких недугах доказана клинически, на практике, почему многие онкологи и выписывают его для своих пациентов.
Передозировка и побочные эффекты
Препарат имеет хорошо воспринимаемый, родственный клеткам печени состав, поэтому симптомы передозировки Урсофальком и побочные эффекты - одно и то же, к ним приводит прием, не учитывающий противопоказания, рекомендованные дозировки или индивидуальную восприимчивость.
Побочные проявления таковы:
- внезапная приступообразная диарея с характерным запахом и цветом испражнений;
- режущие боли над желудком, в верхней правой части живота;
- крапивница - как по всему телу, так и в местной форме.
Если при лечении выпивать спиртное, то побочные эффекты неизбежны.
Противопоказания
Как и любое лекарство, Урсофальк несет пользу и вред. Использование этого средства неизбежно причинит вред здоровью, если принимать его, игнорируя противопоказания:
- камни, при высоком проценте кальция дающие рентгенположительный результат;
- острое состояние воспалений и кровоточивость в желчных протоках, пузыре или кишечнике;
- декомпенсационная стадия течения цирроза;
- анатомические или другие дефекты в желчном пузыре, повлекшие его дисфункцию или ее предпосылки;
- воспаления, кровотечения, патологические дисфункции;
- время беременности и лактации;
- личная непереносимость.
Как правильно пить капсулы Урсофальк и как долго?
То, как правильно пить капсулы Урсофальк и как долго это делать, зависит и от конкретного недуга, и от веса больного:
- 60 кг - по 2 капсулы;
- от 60 до 85 кг - по 3;
- от 85 до 105 кг - по 4;
- свыше 105 кг - от 5 капсул и больше.
Принимать лекарство нужно каждый вечер перед сном за один раз.
Длительность лечения тоже индивидуальна и может продолжаться ни один месяц. В среднем при правильном курсе лечения и хорошей восприимчивости организма сроки составляют:
- от полугода до года - для растворения песка и камней;
- от полугода до полутора лет - для лечения гепатитов, иногда применяется поддерживающая дополнительная терапия, заключающаяся в профилактическом приеме 10−20 мг препарата;
- от недели до 2 лет - для восстановления печени после интоксикаций и лечения цирроза;
- от полугода до нескольких лет - при склерозирующих холангитах и муковисцидозах;
- от пары недель до пары месяцев - при терапии дискинезии желчи.
Лечение Урсофальком всегда индивидуально. Длительность, дозировка и схема приема устанавливаются врачами, независимо от того, принимается средство в капсулах и в виде суспензии.
Как использовать суспензию?
Суспензия Урсофальк предназначена в первую очередь для детей и тех больных, чей вес не больше 45−50 кг. Жидкий Урсофальк, как и капсулы, следует принимать, ориентируясь на вес:
- 3−5 кг - 0,1 мерника;
- 5−8 кг - 0,25 мерника;
- 8−12 кг - половинка мерника;
- 12−18 кг - 0,75 мерника;
- 18−25 кг - 1 целая мерная ложка;
- 26−35 кг - 1,5 мерных ложки;
- 35−50 кг - 2 полных мерника;
- 50−65 кг - 2,5−3 мерника.
В некоторых ситуациях, при определенных болезнях кишечника, или если имел место неправильный прием каких-либо таблеток, терапия капсулами бывает невозможна. В таких случаях используют суспензию из расчета:
- 66−80 кг - 3 полных мерника;
- 80−100 кг - 4 полных мерника;
- свыше 100 кг - от 4,5 мерных ложек.
Объем полной мерной емкости содержит такое же количество препарата, как и одна капсула.
Когда и как принимать Урсофальк: до или после еды?
Инструкция к препарату информирует о том, что в вопросе «Когда и как принимать Урсофальк, до или после еды?» имеет значение только время.
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Основным действующим компонентом Урсофалька является урсодезоксихолевая кислота.
Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи.
Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в желчи и увеличении их экскреции в просвет кишечника, кроме того, препарат благодаря связи с рецепторами находящимися в подвздошной кишке снижает абсорбцию токсических гидрофобных желчных кислот.
Во время холестаза происходит нарушение выведения желчи и ее застой во внутрипеченочных желчевыводящих протоках – это приводит к всасыванию токсичных желчных кислоты в кровь. Как указывают отзывы о применении Урсофальк со стороны врачей, средство способствует полному или частичному растворению холестериновых камней и стимулирует мобилизацию холестерина из желчных камней. Кроме того, препарат оказывает местное иммуномодулирующее воздействие на печень.
Период полного выведения Урсофалька из организма составляет 8-12 дней. Выводится с желчью и калом.
Показания к применению Урсофальк
Согласно инструкции по применению Урсофальк назначается при различных заболеваниях, вызванных как злоупотреблением спиртными напитками, неправильным образом жизни, так и последствиями различных инфекций, бесконтрольного самоназначения сложных медикаментов, что повлекло за собой повреждение клеток и нарушение функций печени.
От чего помогает Урсофальк:
- Дискинезии желчевыводящих путей;
- Первичный билиарный цирроз печени (при отсутствии симптомов декомпенсации);
- Хронического гепатита (независимо от причины возникновения);
- Кистозного фиброза либо склерозирующего холангита первичной формы;
- Стеатогепатита неалкогольного происхождения;
- Любых нарушений функционирования печени после длительного злоупотребления алкоголем;
- Билиарный рефлюкс-гастрит.
Инструкция по применению Урсофальк, дозировки
Форма и дозировка препарата зависит от патологии и веса\возраста пациента. Взрослым и детям с весом менее 34 кг рекомендуют принимать суспензию.
Когда принимать Урсофальк? Рекомендуется перед сном, запивая достаточным объемом чистой воды.
Как принимать Урсофальк? Доза медикамента высчитывается от массы тела – из расчета 10 мг на 1 кг веса. Смотрите таблицу дозировок.
Капсулы Урсофальк:
Суспензия для перорального применения:
|
Количество мл. |
|
Растворение холестериновых желчных камней – капсулы и суспензию назначают 1 раз в сутки.
Длительность курса лечения от полугода до года. В профилактических целях врачи рекомендуют принимать Урсофальк на протяжении еще некоторого времени после исчезновения желчных камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 мерный стаканчик Урсофалька ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения - от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
При муковисцидозе – ежедневно в дозе 20-30 мг на 1кг веса на протяжении от полугода до 2 лет.
Терапия первичного билиарного цирроза – суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул или 2–7 мерных стаканчиков (примерно от 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты).
Рекомендуется первые 3 месяца лечения препаратом разделять капсулы Урсофальк 250 на несколько приемов в течении дня. После некоторой нормализации печеночных показателей суточную дозу лекарства можно принимать 1 раз вечером (стандартное применение).
Использование капсул Урсофалька 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
Возможно применение урсофальк от желтушки для новорожденных, по отзывам врачей в составе комплексной терапии непроходящей желтухи препарат ускоряет время выздоровления. Использование по показаниям только в стационаре под контролем врача, после оценки побочных эффектов для новорожденного и потенциальной пользы.
Противопоказания Урсофальк
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата;
- Острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей;
- Непроходимость желчных протоков.
Суспензию Урсофалька нельзя назначать больным с желчным пузырем не визуализирущимся рентгенологическими методами, а также с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или частыми желчными коликами.
Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Препарат может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Побочное действие
Пациенты в большинстве случаев хорошо переносят прием лекарства. В некоторых случаях могут наблюдаться следующие побочные действия Урсофалька:
- кашицеобразный стул;
- диарея;
- возможен кальциноз конкрементов.
Передозировка
В случае передозировки Урсофальк возможно усиление побочных эффектов препарата, диарея. В случае непроходящей диареи лечение рекомендуется прекратить, использовать симптоматическую терапию обезвоживания организма.
Аналоги Урсофалька, список препаратов
Аналогов препарата в виде суспензий, содержащих урсодезоксихолевую кислоту в качестве действующего компонента в аптечной сети нет. Препараты схожего действия (список):
- Овесон,
- Гептрал,
- Пепонен.
Будьте внимательны - это не полные аналоги Урсофальк, а препараты аналогичного действия. Самостоятельная замена во время лечения не допускается! Важно понимать, что инструкция по применению Урсофальк, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться для назначения замены, дозировок и прочее.
Другие аналоги дешевле Урсофальк (зависит от сети аптек):
- Урсосан
- Урдокса
- Урсодез
Препарат Урсофальк
обладает широким спектром действия, в том числе оказывает холелитолитическое, гепатопротекторное и иммуномодулирующее действие. Кроме того, препарат приводит к существенному снижению уровня холестерина в крови.
Препарат Урсофальк
содержит действующее вещество урсодезоксихолиевую кислоту, которая в некотором количестве присутствует в желчи человека, однако при некоторых нарушениях функции печени синтез урсодезоксихолевой кислоты и соответственно его содержание в желчи снижается.
Механизмы действия и фармакологические эффекты урсодезоксихолевой кислоты разнообразны, в частности можно выделить такие основные эффекты:
Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в желчи и увеличении их экскреции в просвет кишечника, кроме того, препарат благодаря связи с рецепторами находящимися в подвздошной кишке снижает абсорбцию токсических гидрофобных желчных кислот.
Цитопротекторное действие основано на способности урсодезоксихолевой кислоты встраиваться в липидный слой клеточной мембраны, что приводит к стабилизации клеточной оболочки и улучшению её защитных свойств.
Иммуномодулирующее действие препарат обусловлено способностью урсодезоксихолевой кислоты снижать экспрессию молекул HLA I класса на гепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах. Препарат также способствует снижению синтеза провоспалительных цитокинов.
Гиперхолестеринемическое действие осуществляется за счет уменьшения абсорбции холестерина в подвздошной кишке, снижения синтеза холестерина в печени и его выведения с желчью.
Кроме того, урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенности желчи за счет образования жидких кристаллов с молекулой холестерина. В результате преобразования холестериновых соединений снижается образование и происходит растворение холестериновых камней.
После перорального приема абсорбция урсодезоксихолевой кислоты происходит в тонком кишечнике, причем в верхнем отделе подвздошной кишки и тощей кишке преобладает всасывание путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта. В общий кровоток поступает около 60-80% от принятой дозы. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, причем в результате преобразования в кишечнике образуется токсическая 7-кето-литохолевая кислота, которая в незначительной степени абсорбируется в общий кровоток и детоксицируется в печени. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения препарата составляет от 3 до 5 дней. Выводится с калом в виде метаболитов и в незначительной степени в неизменном виде.
Показания к применению
Препарат применяют при заболеваниях печени и желчного пузыря, которые сопровождаются холестазом, повышением уровня холестерина в крови и снижением отдельных функций печени, в том числе:- первичный билиарный цирроз печени, билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
- первичный склерозирующий холангит;
- гепатиты различной этиологии, в том числе острый гепатит, хронический активный гепатит и хронические гепатиты, которые сопровождаются холестазом;
- холестериновые камни в желчном пузыре, причем препарат рекомендуется применять только в случае, если размер камней не превышает 15мм в диаметре, камни рентгеннегативные и у пациентов не нарушена функция желчного пузыря.
Муковисцидоз;
- токсические поражения печени, в том числе при остром и хроническом алкогольном отравлении;
- заболевания печени с холестазом у детей, атрезия внутрипеченочных желчных протоков;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- препарат принимают для устранения застоя желчи у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, а также у пациентов перенесших операцию по трансплантации печени;
- препарат также назначают для профилактики поражения печени при приеме лекарственных препаратов, в том числе препаратов обладающих холестатическим эффектом и гормональных контрацептивов;
- для профилактики рака толстой кишки у пациентов, относящихся к группе риска.
Способ применения
Препарат принимают перорально, если назначен однократный прием, то желательно принимать препарат вечером. Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Детям и пациентам с затрудненным глотанием обычно назначают препарат в виде суспензии для перорального применения.Длительность курса лечения и дозы препарата рассчитывает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей.
Пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени, в том числе при желчекаменной болезни обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Курс лечения обычно составляет от 6 месяцев до 2 лет, в течение курса лечения не рекомендуется делать перерывы в приеме препарата. При лечении желчекаменной болезни необходимо контролировать течение болезни, если у пациента не наблюдается уменьшение конкрементов после 12 месяцев непрерывной терапии препаратом, то его прием отменяют.
Пациентам с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом обычно назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки, желательно вечером.
Длительность курса лечения 10-14 дней.
Пациентам с билиарным циррозом и склерозирующим холангитом обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Пациентам, страдающим муковисцидозом, обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
При токсических поражениях печени, а также при остром и хроническом алкогольном отравлении обычно назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения индивидуальна, средняя длительность курса лечения около 6-12 месяцев.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, однако, у некоторых пациентов отмечается развитие кальцинирования желчных камней, боли в эпигастральной области и кашицеобразный стул. Возможно также развитие аллергических реакций в виде кожного зуда и крапивницы. У пациентов страдающих первичным билиарным циррозом при приеме препаратом иногда отмечалось ухудшение общего состояния, которое стабилизировалось после отмены препарата.Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.Препарат противопоказан пациентам, страдающим острым холециститом, холангитом или обтурацией желчного или пузырного протока. Препарат не назначают пациентам, страдающим желчными коликами и нарушением двигательной активности желчного пузыря. Урсофальк противопоказан при наличии рентгенологически подтвержденных желчных камней и/или кальцинированных желчных камней.
Беременность
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия, однако, её способность к проникновению через гематоплацентарный барьер, как и влияние на течение беременности до конца не изучено. Имеются данные об успешном применении препарата у беременных для устранения холестаза. Необходимость назначения препарата Урсофальк в период беременности определяет лечащий врач.Нет опыта применения препарата в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата Урсофальк с антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия, а также с колестирамином и колестиполом отмечается снижение системной абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется принимать их с интервалом не менее 2 часов.Препарат при одновременном применении способен изменять плазменные концентрации циклоспорина, поэтому при необходимости такой лекарственной комбинации рекомендуется контроль уровня циклоспорина в крови и при необходимости коррекция его дозы.
Передозировка
На данный момент сообщений о передозировке не поступало.Форма выпуска
Капсулы желатиновые по 10 штук в блистере по 1 блистеру в картонной упаковке.Капсулы желатиновые по 25 штук в блистере по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Суспензия для перорального применения по 250 мл во флаконах, по 1 или 2 флакона в комплекте с мерной ложечкой в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.Срок годности - 5 лет.
Синонимы
Урдокса, Кислота урсодезоксихолевая, Арсакол, Холацид, Делурсан, Дестолит, Солутрат, Урсахол, Урсилон, Урср, Урсобил, Урсолит, Урсолван, Урсосан, Урзофалк.Состав
1 капсула желатиновая содержит:Вспомогательные вещества.
5мл суспензии для перорального применения содержат:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.
Основные параметры
| Название: | УРСОФАЛЬК |
| Код АТХ: | A05AA02 - |
Торговое название: УРСОФАЛЬК
Международное непатентованное название:
Урсодезоксихолевая кислота.Лекарственные формы: капсулы, суспензия для приема внутрь.
СОСТАВ
Капсулы: в одной капсуле содержится 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат. Суспензия: 5 мл суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества: кислота бензойная, вода очищенная, ксилитол, глицерол, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль, натрия цитрат, натрия цикламат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, ароматизатор лимонный (GivaudanPHL-134488).
ОПИСАНИЕ
Капсулы: Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0; крышечка белого цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсулы - порошок или гранулы белого цвета.
Суспензия: Однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Гепатопротекторное средство.
Код ATX: A05AA02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Рентгеноположительные (с высоким содержание кальция) желчные камни; нефункционирующий желчный пузырь; острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет, рекомендуется применять Урсофальк в суспензии, так как могут возникать затруднения при проглатывании капсул.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИИ
Препарат противопоказан в период беременности и лактации.
Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять Урсофальк в суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствуетКапсулы по 250 мг
Суспензия для приема внутрь
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула (1 мерная ложка) Урсофалька ежедневно вечером перед сном, запивая не большим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (мерных ложек) (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Капсулы по 250 мг
Суспензия для приема внутрь
| Масса тела | Суточная доза | Утром | Днем | Вечером | |
| Мерных ложечек |
Соотв. (мл) |
(мерных ложечек) |
(мерных ложечек) |
(мерных ложечек) |
|
| 5-7 кг | ¼ | 1,25 | - | - | ¼ |
| 8 - 12 кг | ½ | 2,50 | - | ¼ | ¼ |
| 13-18 кг | ¾ | 3,75 | ¼ | ¼ | ¼ |
| 19 - 25 кг | 1 | 5,00 | ½ | 1 | ½ |
| 26 - 35 кг | 1½ | 7,50 | ½ | ½ | ½ |
| 36 - 50 кг | 2 | 10,00 | 1 | - | 1 |
| 51-65 кг | 3 | 15,00 | 1 | 1 | 1 |
| 66 - 80 кг | 4 | 20,00 | 1 | 1 | 2 |
| 81-100 кг | 5 | 25,00 | 1 | 2 | 2 |
| Свыше 100 кг | 6 | 30,00 | 2 | 2 | 2 |
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема Урсофалька.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы 250 мг, по 10 капсул в алюминий /ПВХ блистер; по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Капсулы 250 мг, по 25 капсул в алюминий /ПВХ блистер; по 2 и 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл, по 250 мл во флакон темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 флакону вместе с мерной ложечкой и инструкцией по применению в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
Капсулы - 5 лет.
Суспензия - 4 года. После вскрытия - 4 месяца.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ (ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА)
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия
Претензии и предложения направлять по адресу: 127055, г. Москва, Бутырский вал, д. 68/70, стр. 4,5
