Грибковые заболевания особенно неприятны тем, что многие люди живут и не догадываются о том, что у них существует подобная проблема. У этих заболеваний есть масса возбудителей, которые иногда плохо распознаются. Лечение по этой причине бывает затяжным с апробированием нескольких препаратов. Тербинафин — лекарство нового поколения, которое способно уничтожать грибковые инфекции разного происхождения.
Особенности препарата
В классификации противогрибковых средств Тербинафин имеет принадлежность к группе аллиламинов (производных N-метилнафталина). Основное действующее вещество имеет одноименное название препарата — Тербинафин.
Лекарственные формы
Противогрибковое средство выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, которые предлагают его в виде:
- таблеток (по 125 и 250 мг, расфасовка в контурных ячейковых упаковках по 7 и 10 штук, в картонных пачках)
- мази
- крема (10, 15 и 30 г в алюминиевых тюбиках, в картонных пачках)
- спрея или раствора (по 10, 20 г в стеклянных флаконах, закупоренных обжимными микроспреерами, укомплектованы насадками для распыления и защитными колпачками, продаются в картонных упаковках)
Крем, мазь, спрей, раствор применяются наружно. Они образуют на коже тонкую пленку, из которой действующее вещество всасывается в кожу. Проникновение лекарства в кровь происходит в незначительных дозах.
Действующее вещество из таблеток набирает нужную концентрацию в пораженных грибком участках долго. А его выведение снижают заболевания печени и почек. Перед назначением препарата пациент должен пройти обследование.
Тербинафин детально рассмотрен в видео ниже:
Состав Тербинафина
Каждая лекарственная форма Тербинафина имеет свой состав вспомогательных компонентов и концентрацию активного вещества:
| Лекарственная форма | Концентрация действующего вещества | Вспомогательные компоненты |
|---|---|---|
| Крем (в 1 мл) | Бензиловый спирт, кислота стеариновая, глицерол дистиллированный, эмульгатор, вазелин, триэтаноламин, вода | |
| Мазь (в 1 мл) | 10 мг Тербинафина гидрохлорида | Карбомер, метилпарагидроксибензоат, масло вазелиновое, натрия гидроксид, полисорбат, пропиленгликоль, вода |
| Таблетки (в 250 мг) | 250 мг Тербинафина гидрохлорида | Моногидрат лактозы, магния стеарат, МКЦ, картофельный крахмал, аэросил, тальк, примеллоза |
| Спрей или раствор (в 1 мл) | 10 мг Тербинафина гидрохлорида | Спирт этиловый, пропиленгликоль, макрогол 400, вода |
Цены
Приобрести противогрибковый препарат Тербинафин можно в аптеке либо в интернет-магазине. Покупать их рекомендуется по назначению врача. Но отпускают их и без рецепта.
Цены на лекарство варьируются в зависимости от производителя, региона и многих других факторов. Средняя стоимость препаратов следующая:
- Таблетки — 250 — 270 рублей за 7 штук
- Крем и мазь — 50 — 55 рублей за 15-граммовый тюбик
- Спрей — 250 рублей за флакончик 30 мл
Фармакологическое действие
Тербинафин — лекарственное средство противогрибкового действия с фунгицидными свойствами.
Фармакодинамика
Препарат оказывает пагубное воздействие на грибки, вызывающие заболевания кожи, ногтей, волос. Активен он также в отношении некоторых видов дрожжевых грибков. В небольших концентрациях Тербинафин работает как фунгицид против плесневых грибков, дерматофитов и нескольких видов диморфных грибков.
Грибы гибнут от дефицита эргостерина и накопления сквалена, вызванных подавлением Тербинафином раннего этапа процесса биосинтеза стеринов внутри клеток.
Фармакодинамика
Препарат в виде мази или крема быстро всасывается в кожу. Высокая концентрация создается в жирной коже, волосах и волосяных фолликулах достаточно быстро. Фунгицидные свойства проявляются после нескольких недель применения препарата, когда его достаточно накапливается в ногтевых пластинах.
Накопление Тербинафина в организме никак не связано с возрастом. Схема приема лекарства не ориентирована на приемы пищи. Выводится из организма препарат через кожу и вместе с мочой. На скорость выведения влияют патологии печени и почек.
Показания
Тербинафин в виде таблеток назначают при:
Дети до 3 лет с весом до 20 кг (таблетки)
Дети младше 12 лет (крем, мазь, спрей)
Период беременности и вскармливания грудью
Непереносимость лактозы
Обостренная восприимчивость к содержимому препарата
При наружном использовании Тербинафина могут возникнуть следующие неприятности:
- зуд, раздражение, боль,
- иногда — раздражение глаз при использовании спрея
Передозировки лекарствами наружного действия не бывает. При передозировке таблетками следует принять меры по выведению лекарственного средства из организма — промыть желудок и принять активированный уголь.
Особые указания
- Несоблюдение схемы применения и досрочная приостановка лечения может вызвать развитие рецидива.
- Продолжительность терапии зависит от наличия фоновых заболеваний.
- 2 недели — срок, когда отмечается улучшение состояния пациента. Если его нет, следует пройти дополнительное обследование на определение возбудителя заболевания.
- В некоторых случаях применение препарата оправдано неэффективностью использования других медикаментозных средств.
- В период терапии Тербинафином следует придерживаться правил гигиены во избежание вторичного заражения инфекцией.
Взаимодействие с другими лекарствами
Прием таблеток:
- Нарушает метаболизм некоторых препаратов, включая антидепрессанты и β-адреноблокаторы
- Выведение Тербинафина усиливается при взаимодействии с рифампицином
- Циметидин снижает скорость выведения и метаболизм Тербинафина
- Оральная контрацепция с одновременным приемом Тербинафина нарушает менструальный цикл
- Нарушается всасывание и выведение препарата при взаимодействии с кофеином
- Поражение печени может возникнуть при взаимодействии с этанолом
Данных о лекарственном взаимодействии Тербинафина наружного применения нет.
ЛП 000103-231210Торговое название: Тербинафин -Тева
Международное непатентованное название:
тербинафинЛекарственная форма:
таблеткиСостав
в 1 таблетке содержится
активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,3 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, 40,5 мг; карбоксиметилкрахмал (тип А), 36,0 мг; гипромеллоза, 7,5 мг; кремния диоксид коллоидный 1,2 мг; магния стеарат 3,5 мг
Описание
Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки капсуловидпой формы. На одной из сторон разделительная риска и гравировка «Т» по обеим сторонам риски.
Фармакотерапевтическая группа:
противогрибковое средство.Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytcs, Trychophyton tonsurans, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaccum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, главным образом, Candida albicans. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении неэффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 70%. Абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) около 2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 1 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) - 4.56 мкг x ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Сmах увеличивается на 25%, AUC - в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (T1/2) - около 36 ч, терминальный Т1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.
Связь с белками плазмы - более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками. Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови. Выделяется с грудным молоком.
Показания
- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
- Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомпкозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mcntagrophytcs, Т. vcrrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypscum) и Epidcrmophyton floccosum.
- Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
- Кандидозы кожи.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Взрослый
250 мг 1 раз в сутки.
Детям старше 3 лет
При массе тела от 20 до 40 кг - 125 мг 1 раз в сутки.
При массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.
Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Пациентам с хронической почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин) - 125 мг 1 раз в день.
Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести заболевания.
Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели, туловища - 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы - около 4-х недель, при заражении Microsporum canis - более 4 недель.
Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея; нечасто - нарушения или утрата вкусовых ощущений (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко - холестаз, желтуха, гепатит; в отдельных случаях - длительные расстройства вкусовых ощущений, приводящие к отказу от приема пищи и значительному снижению массы тела, печеночная недостаточность.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лимфопения, единичные случаи панцитопении.
Со стороны кожных покровов: очень редко - псориазоподобная сыпь, обострение псориаза, острая генерализованная пустулезная экзантема.
Аллергические реакции: очень часто - сыпь, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, злокачественная эпидермальная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия, миалгия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; редко - парестезия, гипостезия, головокружение; очень редко -депрессия, чувство тревоги.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго.
Прочие: редко - недомогание, слабость; очень редко - системная красная волчанка, в том числе кожная форма.
Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота, головная боль, головокружение, гастралгия, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение:
промывание желудка с последующим применением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Требуется коррекция дозы тербинафина при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450, которые могут замедлять и ускорять выведение тербинафина из организма. Циметидин уменьшает скорость выведения тербинафина на 30%, а рифампицин увеличивает скорость выведения тербинафина на 100%. Исследования in vitro и in vivo показали, что тербинафин, ингибируя изофермент CYP2P6, нарушает метаболизм трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторов (метопролол, пропранолол), противоаритмических средств (флекаинида, пропафенона), ингибиторов моноаминоксидазы В (селегилин) и антипсихотических средств (хлорпромазина, галоперидола).
Тербинафин существенно не влияет на скорость выведения толбутамина, терфинадина, триазолама, пероральных контрацептивных средств, которые метаболизируются с помощью других изоферментов цитохрома Р450 (за исключением изофермента CYP2P6).
Тербинафин не влияет на скорость выведения антипирина и дигоксина. При одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивных средств может развиться нарушение менструального цикла. Тербинафин может усиливать эффективность кофеина, за счет увеличения его концентрации в плазме и снижения скорости выведения из организма на 21%.
Тербинафин может снижать скорость выведения из организма дезипрамина на 82%.
Тербинафин может снижать эффективность циклоспорина, за счет снижения его концентрации в плазме на 15%.
При одновременном применении с варфарином может влиять на показатели протромбинового теста: время свертывания крови и международное нормализованное отношение.
При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Особые указания
Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания. Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен. Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.
В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный кал) препарат следует отменить.
Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Тербинафин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Однако следует принять во внимание, что во время лечения может возникнуть головокружение.
Форма выпуска
Таблетки 250 мг.
По 7 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., 5 Базель Ст., а/я 3190, Петах-Тиква 49131, Израиль.
Производство, упаковка и выпуск
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. 64 ХаШикма Стр., а/я 353, Кфар-Сава 44102, Израиль
Адрес для приема претензии:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.2.
Каждая таблетка содержит действующее вещество: тербинафин (в виде тербинафина гидрохлорида) - 125 мг или 250 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства для применения в дерматологии. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТСD01BA02.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат класса аллиламинов. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида гриба. При пероральном приеме активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophyton rubrum , Trichophyton mentagrophytes , Trichophyton tonsurans , Trichophyton verrucosum , Trichophyton violaceum ), Microsporum canis , Epidermophyton floccosum . Умеренно чувствительны плесневые грибы (Aspergillus , Cladosporium , Scopulariopsis brevicaulis и др.), Pityrosporum - возбудитель разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasis versicolor , вызванного Pityrosporum ovale .
Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.
Показания к применению
Грибковые инфекции кожи и волосистой части головы, вызванные дерматофитами семейства Trichophyton (например, Т rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. Пероральный тербинафин показан для лечения распространенных, тяжелых грибковых заболеваний кожи, вызванных дерматофитами (микозы гладкой кожи тела, естественных складок, стоп, волосистой части головы) и дрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida (например, Candida albicans) в случае, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. Онихомикозы, вызванные дерматофитами.
Тербинафин не эффективен при вагинальном кандидозе и отрубевидном лишае.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым обычно назначают 250 мг 1 раз в день (одна таблетка по 250 мг или по две таблетки по 125 мг).
Микозы кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») - 2-6 нед; дерматомикоз туловища, конечностей - 2-4 нед; кандидоз кожи - 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения.
Онихомикозы . При онихомикозе кистей в большинстве случаев - 6 нед, а при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Детям препарат назначают с 2 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг - 125 мг/сут; более 40 кг - 250 мг/сут. Опыт контролируемого применения тербинафина (таблетки) у детей с массой тела менее 20 кг (обычно младше 5 лет) недостаточен. Применение тербинафина у данной категории пациентов допустимо только при отсутствии терапевтической альтернативы, в случае перевешивания пользы над предполагаемыми рисками. Данные о применении тербинафина перорально у детей младше 2 лет отсутствуют, поэтому его использование не рекомендуется.
Печеночная недостаточность. Тербинафин не рекомендуется назначать пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени.
Почечная недостаточность. Использование тербинафина (таблетки) недостаточно изучены у пациентов с почечной недостаточностью и поэтому их использование не рекомендуется в этой группе населения.
Пожилые лица. Нет оснований полагать, что пожилые пациенты нуждаются в изменении режима дозирования, побочные эффекты не отличаются от молодых пациентов. В этой возрастной группе следует учитывать вероятность нарушения функции печени или почек.
При пропуске очередного приема препарата, примите его, как только вспомните, не удваивая дозу. Следующую дозу примите в обычное время по рекомендованной врачом схеме.
Побочное действие
Тербинафин в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головная боль, очень редко - стойкие нарушения вкуса, головокружение, парестезии и гипостезия.
Со стороны органов ЖКТ: очень часто - вздутие живота, диспепсия, умеренные боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени (включая явления печеночной недостаточности, холестаза, увеличения уровня «печеночных» ферментов, желтухи и гепатита), очень редко - тяжелая печеночная недостаточность. При использовании тербинафина для лечения онихомикозов у пациентов с или без уже существующих заболеваний печени в некоторых случаях имела место необходимость трансплантации печени или смертельный исход.
Со стороны кожи: очень часто - сыпь, крапивница, очень редко - псориаз, как сыпь или
обострение псориаза, светочувствительность, экзантематозный пустулез, синдром
Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический
эпидермальный некролиз), выпадение волос.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боли в мышцах, суставные боли.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко - лимфопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактоидные реакции, очень редко - обострение системной красной волчанки.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - случаи выраженного снижения аппетита, в результате чего наблюдалась значительная потеря веса.
Общие: повышенная утомляемость.
Другие побочные реакции, полученные путем постмаркетинговых спонтанных сообщений:
Психические расстройства: тревога и депрессивные симптомы в результате нарушения вкуса.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны органов чувств: аносмия, гипосмия, тугоухость, глухота, шум в ушах. Сосудистые расстройства: васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы.
Общие: гриппоподобные заболевания, гипертермия.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
С осторожностью препарат применяют у лиц, страдающих алкогольной зависимостью, при заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологии сосудов конечностей.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке - возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области, головокружения.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.
Меры предосторожности
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 нед. лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
В процессе и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носок и чулок.
Тербинафин должен назначаться только для грибковой инфекции, которая не поддается лечению местными противогрибковыми средствами.
Применение у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется.
Не рекомендуют назначать Тербинафин пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени. До назначения Тербинафина в таблетках необходимо определить, имеются ли у пациента предшествующие заболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. Пациенты, которым назначают Тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Фармакокинетические исследования после однократной дозы у пациентов с уже существующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может быть уменьшен примерно на 50%. Перед началом лечения тербинафином, а так же в ходе терапии рекомендуется контролировать функциональное состояние печени. При выявлении патологических изменений функциональных печеночных тестов следует немедленно прекратить прием препарата. Поскольку применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 300 мкмоль/л) недостаточно изучено, Тербинафин не рекомендуется применять у данной категории пациентов.
Дерматологические эффекты: сообщалось о редких тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). В случае возникновения сыпи на коже лекарственное средство должно быть отменено.
Тербинафин следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, так как сообщалось об очень редких случаях обострения псориаза.
Гематологические эффекты: у пациентов, принимавших таблетки тербинафина, были зарегистрированы очень редкие случаи патологических изменений крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае появления любых патологических изменений в анализе крови пациентов, которые получают таблетки тербинафина, следует оценить этиологию этих нарушений и рассмотреть возможность коррекции режима дозирования лекарства или его отмены.
Лекарственное средство Тербинафин (таблетки) содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.
Применение во время беременности и в период лактации. Адекватных данных о способности тербинафина проникать через плацентарный барьер нет. Применение тербинафина во время беременности допускается в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин экскретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Влияние Тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять клиренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, толбутамида, триазолама или пероральных контрацептивов), за исключением тех лекарственных средств, которые метаболизируются ферментом CYP2D6 (см. ниже).
У женщин, одновременно принимающих тербинафин и пероральные контрацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла, однако частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.
Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (например рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %) и замедляться лекарственными средствами - ингибиторами системы цитохрома Р450 (например циметидин снижает клиренс тербинафина на 30 %), при необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы.
При внутривенном введении тербинафин снижает клиренс кофеина на 21%.
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина.
Флуконазол увеличивает Сmах и AUC тербинафина на 52 и 69 % соответственно в результате ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Увеличение экспозиции тербинафина возможно при применении лекарственных средств, ингибирующих одновременно CYP2C9 и CYP3A4 , таких как кетоконазол и амиодарон.
Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый CYP2D6. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты класса 1А, IB, 1С и ингибиторы МАО типа В, - особенно в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.
Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.
В исследованиях у здоровых испытуемых, которые являлись быстрыми метаболизаторами декстрометорфана, прием тербинафина увеличивал метаболическое отношение декстрометорфан/декстрорфан в моче. Таким образом, прием тербинафина может перевести быстрых CYP2C9 метаболизаторов в состояние медленных метаболизаторов. Тербинафин не влияет на фармакокинетику флуконазола, не было выявлено клинически значимых взаимодействий между тербинафином и котримоксазолом (комбинация триметоприма и сульфаметоксазола), зидовудином или теофиллином.
Сообщалось о редких случаях изменения МНО и/или протромбинового времени у пациентов, принимающих тербинафин совместно с варфарином.
Противогрибковое средство группы аллиламинов с широким спектром действия. В низкой концентрации тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это вызывает дефицит эргостерина и внутриклеточное накопление сквалена, что приводит к гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При назначении внутрь тербинафин накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрации, обеспечивающей фунгицидное действие. При местном применении характеризуется быстрым началом действия, с его помощью можно достичь эффекта при кратковременном лечении.
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 ч, а период полураспределения — 4,6 ч. Биодоступность тербинафина умеренно изменяется под влиянием пищи, однако не в такой степени, чтобы требовалась коррекция дозы. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через поверхностный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Терминальный период полувыведения составляет 17 ч. Не кумулирует в организме. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения тербинафина может быть замедлена, что приводит к созданию более высокой его концентрации в крови.
После местного применения тербинафина всасывается менее 5% использовавшейся дозы, поэтому поступление тербинафина в системную циркуляцию очень невелико.
Применение препарата Тербинафин
Внутрь назначают при грибковых инфекциях кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton
(например, Т. rubrum
, Т. mentagrophytes
, Т. verrucosum
, Т. tonsurans
, Т. violaceum
), Microsporum canis
и Epidermophyton floccosum
. Тербинафин для приема внутрь показан для лечения дерматомикозов (туловища, голеней, стоп и волосистой части головы) и дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida
(например, Candida albicans
), в тех случаях, когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии. Назначают для лечения онихомикоза (грибковая инфекция ногтей), вызванного дерматофитами. В отличие от тербинафина для местного применения, тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.
Тербинафин в форме крема назначают при грибковых инфекциях кожи, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton
(например, Т. rubrum
, Т. mentagrophytes
, Т. verrucosum
, Т. violaceum
), Microsporum canis
и Epidermophyton floccosum
; дрожжевых инфекциях кожи, в основном тех, которые вызываются грибами рода Candida
(например, Candida albicans
); разноцветном лишае (Pityriasis versicolor
), вызываемом Pityrosporum orbiculare
(также известном как Malassezia furfur).
В форме спрея применяют при грибковых инфекциях кожи, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton
(например, Т. rubrum
, Т. mentagrophytes
, Т. verrucosum
, Т. violaceum
), Microsporum canis
и Epidermophyton floccosum
; разноцветном лише (Pityriasis versicolor
), вызываемом Pityrosporum orbiculare
(также известном как Malassezia furfur
).
Показания к применению препарата Тербинафин
Длительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Внутрь детям с массой тела до 20 кг назначают в дозе 62,5 мг/сут; от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки; более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Внутрь взрослым назначают 250 мг 1 раз в сутки.
Примерная продолжительность лечения инфекций кожи:
дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2-6 нед;
дерматомикоз туловища, стоп — 2-4 нед;
кандидоз кожи — 2-4 нед.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования.
Примерная продолжительность лечения инфекций волосистой части головы:
грибковое поражение волосистой части головы — 4 нед; грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.
Примерная продолжительность лечения онихомикозов составляет у большинства пациентов от 6 нед до 3 мес. Можно ожидать, что для лечения инфекций ногтей пальцев рук и ног (за исключением ногтей больших пальцев ног) понадобится менее 3 мес, особенно у пациентов молодого возраста, для которых характерна нормальная скорость роста ногтей. В остальных случаях обычно бывает достаточно 3-месячного курса лечения, однако у некоторых пациентов, особенно в случае поражения ногтей больших пальцев ног, может потребоваться лечение продолжительностью до 6 мес и более. Медленный рост ногтей, отмечаемый в течение первых недель лечения, помогает определить тех пациентов, которым терапия показана в течение более 3 мес. При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эффект наблюдают спустя несколько месяцев после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования, и прекращения терапии. Это соответствует тому периоду времени, который требуется для формирования здорового ногтя.
Крем или гель (1%) наносят 1-2 раза в сутки. Перед лечением необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места с нанесенным кремом можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Примерная продолжительность лечения:
дерматомикоз туловища, голеней — 1 нед;
дерматомикоз стоп — 1 нед;
кандидоз кожи — 1 нед;
разноцветный лишай — 2 нед.
Р-р или спрей (1%) применяют 1-2 раза в сутки. Перед лечением необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Наносят на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме того, на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи.
Продолжительность лечения и кратность применения:
дерматомикоз туловища, голеней — 1 раз в сутки в течение 1 нед;
дерматомикоз стоп — 1 раз в сутки в течение 1 нед;
разноцветный лишай — 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечают в течение первых дней лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. Если через 2 нед лечения нет признаков улучшения, диагноз следует верифицировать.
Противопоказания к применению препарата Тербинафин
Повышенная чувствительность к тербинафину.
Побочные эффекты препарата Тербинафин
При приеме внутрь наиболее часто отмечают чувство переполнения желудка, анорексию, диспепсию, тошноту, боль в животе, диарею, кожную сыпь, крапивницу, в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение тербинафином следует прекратить. В редких случаях тербинафин может вызывать нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Имеются сообщения об отдельных случаях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции. Хотя причинная связь этих нарушений с приемом тербинафина не установлена, лечение следует прекратить. Имеются сообщения об отдельных случаях развития гематологических нарушений, таких как нейтропения или тромбоцитопения .
При аппликации тербинафина иногда возникают гиперемия, ощущение зуда или жжения в месте нанесения, что, однако, не требует прекращения лечения. Эти не столь серьезные побочные явления следует отличать от редко возникающих аллергических реакций, развитие которых требует прекращения лечения.
Особые указания по применению препарата Тербинафин
Пациенты с хроническим нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозы тербинафина.
Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных очень ограничен, тербинафин в период беременности не следует применять внутрь, если только потенциальный терапевтический эффект не превышает возможный риск терапии. Поскольку клинический опыт применения лекарственных форм тербинафина для местного применения у беременных очень ограничен, в период беременности его следует применять только по строгим показаниям.
Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, получающим его внутрь, следует прекратить грудное вскармливание. При проведении местного лечения маловероятно, что то небольшое количество активного вещества, которое всасывается через кожу, будет оказывать негативное действие на плод.
Взаимодействия препарата Тербинафин
Тербинафин обладает незначительным потенциалом для снижения или повышения клиренса препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, циклоспорина, толбутамида или пероральных контрацептивов). У пациенток, одновременно принимавших тербинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у таких пациенток при изолированном применении пероральных контрацептивов. С другой стороны, к повышению плазменного клиренса тербинафина приводит применение тех лекарственных препаратов, которые ускоряют метаболизм (таких как рифампицин), а к замедлению — препаратов, которые ингибируют цитохром Р450 (таких как циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных препаратов, может потребоваться соответствующее изменение режима дозирования тербинафина.
Передозировка препарата Тербинафин, симптомы и лечение
Описан случай передозировки, когда после приема 4 г тербинафина пациент почувствовал тошноту, боль в эпигастральной области и головокружение . Отмечено полное выздоровление.
При передозировке промывают желудок, назначают активированный уголь, при необходимости — поддерживающую терапию.
Передозировка при местном применении маловероятна.
Список аптек, где можно купить Тербинафин:
- Санкт-Петербург
Состав
Состав 1 таблетки включает:
- Активное вещество – тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг.
- Вспомогательные вещества: гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, лактоза моногидрат.
Фармакологическое действие
Таблетки Тербинафин обладают противогрибковой активностью в отношении микроорганизмов, провоцирующих заболевания кожи, ногтей и волос, в т. ч.:
- дрожжеподобных грибов рода Candida (С.albicans и пр.) и Pityrosporum;
- дерматофитов (Trichophyton, Microsporum и пр.).
Низкие концентрации тербинафина оказывают фунгицидную активность по отношению к дерматофитам, плесневым и некоторым диморфным грибам. Действие по отношению к грибам может иметь фунгистатический или фунгицидный характер.
Тербинафин – противогрибковый препарат, обладающий большим диапазоном воздействия в отношении грибов.
Тербинафин влияет на биосинтез стеринов, подавляя их на раннем этапе. Это приводит к нехватке эргостерина, что провоцирует купирование грибной клетки.
Для чего применяются
Показания к приему:
- микозы на голове под волосами;
- онихомикозы (болезни ногтей и кожного покрова грибкового характера);
- дерматомикозы стоп, рук и туловища в острых формах, нуждающиеся в системной терапии;
- молочница слизистых тканей и кожного покрова;
- лишай.
Противопоказания
К противопоказаниям относят:
- индивидуальную непереносимость компонентного состава;
- хронические заболевания печени;
- болезни почек;
- детский возраст до 3 лет;
- вес менее 20 кг;
- период грудного вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при следующих состояниях:
- почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин);
- алкогольной зависимости;
- новообразованиях;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- заболеваниях обмена веществ;
- окклюзионных болезнях сосудов рук и ног;
- кожной или системной красной волчанке.
Как принимать таблетки
При заболеваниях кожных покровов курс приема таблеток Тербинафин составляет:
- Дерматомикоз стоп – 14-42 дня.
- Дерматомикоз конечностей, туловища – 14-28 дней.
- Кандидоз кожного покрова – 14-28 дней.
При инфицировании головы в области волос рекомендуемый курс приема препарата составляет 28 дней.
Дети принимают таблетки внутрь 1 раз в день после еды. Дозировка зависит от веса ребенка и составляет:
- для детей весом 20 кг – 62,5 мг (0,5 таблетки 125 мг);
- для детей весом до 40 кг – 125 мг (1 таблетка по 125 мг);
- для детей весом более 40 кг – 250 мг (2 таблетки по 125 мг).
При грибке ногтей
У большинства больных курс терапии при грибке ногтей составляет от 6 (на руках) до 12 (на стопах) недель. У некоторых пациентов возможна пониженная скорость роста ногтей. В этом случае потребуется более длительная медикаментозная терапия.
Когда наступает эффект
Полное отсутствие симптомов инфекции возможно спустя 2-3 недели после микологического излечения, а положительный результат при грибке ногтей наступает через 2-3 месяца. Определяется это временным промежутком, затрачиваемым на отрастание здорового ногтя.
Побочные действия
Возможные побочные явления:
- потеря аппетита;
- нарушение вкусовых ощущений;
- боли в эпигастральной области;
- диарея;
- тошнота;
- нейтропения;
- холестаз;
- тромбоцитопения;
- аллергические проявления (крапивница, сыпь и пр.).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Исследования о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не предоставлены.
Передозировка
Передозировка:
- боли в голове;
- головокружение;
- рвота;
- тошнота;
- боли в животе;
- частое мочеотделение;
- аллергическая сыпь.
Лекарственное взаимодействие
Тербинафин при совместном применении способен препятствовать метаболизму:
- трициклических антидепрессантов;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
- бета-адреноблокаторов;
- противоаритмических препаратов;
- ингибиторов моноаминооксидазы типа В.
Лекарства, замедляющие метаболизм и выведение тербинафина:
- Ингибиторы изоферментов цитохрома Р 450. Доза таблеток может нуждаться в коррекции.
- Пероральные контрацептивные средства. Существуют риски по нарушению менструального цикла.
При совместном приеме с препаратами гепатотоксического характера или этанола возникает риск развития лекарственного поражения печени.
Совместимость с алкоголем
Во время лечения употребление спиртных напитков запрещается.
Особенности применения таблеток Тербинафин
При нерегулярном приеме средства может произойти рецидив заболевания.
На продолжительность терапии оказывают влияние различные факторы (болезни, состояние пораженной поверхности на начальном этапе лечения и пр.).
Если пациент принимает таблетки 14 дней, но на пораженной области улучшения состояния не наблюдаются, то следует повторно сдать анализ на возбудителя болезни и на чувствительность к активному веществу препарата.
Системный прием таблеток при поражении ногтей грибком оправдан в следующих случаях:
- грибком поражено большинство ногтей;
- выраженный подногтевой гиперкератоз;
- отсутствие положительного эффекта от предшествующей терапии.
Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза не требуется.
По прошествии 3 месяцев после начала лечения может возникнуть гепатит или холестаз (редко). При обнаружении симптомов дисфункции печени (тошнота, желтуха, боли в животе, потемнение мочи, обесцвечивание кала) необходимо сразу же отказаться от приема средства.
Использование средства у пациентов, которые больны псориазом, требует дополнительных мер осторожности, т.к. в некоторых случаях оно способно вызвать обострение патологии.
При терапии (каждые 14 дней) следует производить обработку (носков, обуви, колготок и пр.) антигрибкового характера. Если соблюдать общие правила гигиены, то это поможет избежать рецидива.
При беременности и лактации
Проводимые исследования не выявили тератогенных свойств препарата. Во время беременности прием средства возможен только в тех случаях, когда предполагаемая польза от применения для беременной превышает возможный риск для плода.
Из-за того, что тербинафин выделяется с грудным молоком, ГВ в период терапии следует временно приостановить.
Введите ключевые слова.