|
|
Актуальность применения в клинической практике препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ продиктована, без преувеличения, самой жизнью, точнее - болью, во многих ситуациях являющейся ее спутником. Ведь одним из проявлений 90% заболеваний является боль (Алексеев В.В., 2003). В свою очередь, обезболивание - это не только гуманное отношение к пациенту, но и следствие более глубокого понимания механизмов возникновения и физиологического значения боли, в частности как интегрального фактора отрицательного воздействия на многие функциональные системы организма (Буров Н.Е., 2003). Основным методом купирования острых и хронических болевых синдромов в современной медицине является системная фармакотерапия (Осипова Н.А., 2003). При многих заболеваниях и травмах для решения этой проблемы необходимо применение опиоидных анальгетиков - лекарственных средств, обладающих выраженным анальгезирующим действием, от своевременности и адекватности введения которых порой зависит жизнь человека. Одним из таких препаратов является БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ, выпускаемый ОАО «Концерн «Стирол», хорошо известный врачам, в частности онкологам, травматологам, хирургам, анестезиологам-реаниматологам, в своей работе часто решающим проблему купирования острого и хронического болевого синдрома. Следствием взаимодействия в ЦНС буторфанола - действующего вещества БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА - с k -опиоидными рецепторами являются анальгезия и седативный эффект, а в результате его антагонистического взаимодействия с m -опиоидными рецепторами снижается риск возникновения некоторых побочных эффектов, свойственных морфиноподобным анальгетикам, в частности, - реже возникает головокружение, тошнота, угнетение дыхания (Осипова Н.А., 2003). Буторфанол не вызывает спазма гладкой мускулатуры мочевого пузыря, пищеварительного тракта и желчевыводящих путей. Это свойство позволяет признать его препаратом выбора при купировании выраженного болевого синдрома в послеоперационный период у больных, подвергшихся вмешательству на органах брюшной полости. По интенсивности анальгезирующего действия буторфанол подобен морфину, но в отличие от последнего не вызывает физической и психической зависимости (Осипова Н.А. и соавт., 2001; Буров Н.Е., 2003).
Таким образом, БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ представляет собой препарат с выраженными анальгезирующими свойствами, быстро и эффективно купирующий болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии, в частности при обезболивании в послеоперационный период, у пациентов со злокачественной опухолью, сопровождающейся хронической болью, при других заболеваниях и травмах. Важно, что аспекты применения БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА, выпускаемого ОАО «Концерн «Стирол», определяются не только фармакологическими свойствами его действующего вещества, но также оригинальной формой выпуска и упаковкой препарата - шприц-тюбик, содержащий 1 мл 0,2% раствора буторфанола для внутримышечного введения . Препарат БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ по сравнению с растворами для инъекций, выпускаемыми в виде ампул или стеклянных флаконов, имеет ряд преимуществ:
- быстрота и удобство применения препарата в любых, в т.ч. экстремальных, условиях, в частности при медицинской само- и взаимопомощи. При пользовании шприц-тюбиком исключаются манипуляции, связанные со вскрытием стеклянной ампулы или флакона, наполнением шприца, кроме того, благодаря высокой теплопроводности упаковки БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА обеспечивается быстрое доведение температуры содержимого шприц-тюбика до температуры тела непосредственно перед введением препарата;
- меньший вес, эластичность, компактность полимерной упаковки БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА исключают проблемы, связанные с транспортированием и применением препарата при оказании неотложной медицинской помощи пациентам как в клинических условиях, так и пострадавшим в зонах военных конфликтов, природных и техногенных катастроф;
- дополнительной мерой, направленной на снижение газо- и влагопроницаемости полимерной упаковки БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА, а, следовательно, и на увеличение срока годности находящегося в шприц-тюбике стерильного раствора, является вторичная герметичная упаковка препарата в виде влагонепроницаемой алюминиевой фольги.
Кроме того, как и вся фармакологическая продукция ОАО «Концерна «Стирол», БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ выпускается на оборудовании и в условиях, спроектированных и созданных с учетом требований надлежащей производственной практики (GMP). Субстанции для производства БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ предприятие закупает в Европе.
Эффективность БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ подтверждена в ходе клинических испытаний препарата, проведенных в 2001 г. на базе Института патологии позвоночника и суставов им. М.И. Ситенко АМН Украины под руководством доктора медицинских наук Л. Горидовой. Полученные результаты свидетельствуют о том, что БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ является эффективным средством для купирования боли сильной и средней интенсивности. Так, сделано заключение, что этот препарат может широко применяться как основное анальгезирующее средство при повреждениях и заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся постоянной болью сильной и средней интенсивности. Важно, что в ходе применения БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА побочных явлений, свидетельствующих о необходимости отмены препарата, не зарегистрировано. На основании результатов клинических испытаний с учетом особенностей действия БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА и его удобной упаковки рекомендовано ввести препарат в состав индивидуальной аптечки для военнослужащих, а также для оснащения медицинских бригад скорой и неотложной помощи. Согласно приказу МЗ Украины № 187 от 7 апреля 1998 г. «Об утверждении перечня лекарственных средств в медицинских аптечках транспортных средств» (с исправлениями и дополнениями) буторфанола тартрат 0,2% 1 мл в шприц-тюбике включен в перечень лекарственных средств, входящих в состав аптечек первой медицинской помощи для пассажирских легковых, с количеством до 9 человек, и грузовых транспортных средств. Кроме того, ОАО «Концерн «Стирол» по заказу МО Украины наладил выпуск аптечек индивидуальных (АИ-1), в состав которых входит препарат БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ.
Следует отметить, что предприятие-производитель, занимая активную гражданскую позицию и всецело поддерживая стремление нынешнего руководства МЗ Украины сделать лекарственные средства более доступными по цене, нашло возможность значительно снизить цену на БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ.
Можно с уверенностью сказать, что высокое качество, эффективность, а также ценовая доступность фармацевтической продукции ОАО «Концерн «Стирол» были и продолжают оставаться гарантом успеха предприятия на рынке. o
Александр Сироштан
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ
Торговое название
Буторфанола тартрат
Международное непатентованное название
Буторфанол
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения, 0,2 % в шприц-тюбиках -1 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество - буторфанола тартрат-2,0 мг
(в пересчете набезводное вещество),
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрийлимоннокислый, натрий водный, натрий хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Опиоиды. Производные морфина.
Код АТС NО2АF01
Фармакокинетика
Препарат оказывает быстрое анальгезирующее действие, привнутримышечном введении через 10-20 минут. Максимальный анальгезирующий эффектдостигается через 30-60 минут, продолжительность действия составляет 3-4 часа.С белками плазмы крови препарат связывается на 80%. Максимальная концентрация вплазме крови составляет 2,2 нг/мл. Период полувыведения составляет 2,5 - 4часа, у пожилых- 6,6 часа, у больных с выраженными нарушениями функции почек -более 10 часов. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде,70-80%- в виде метаболитов, оставшаяся часть экскретируется с желчью ивыводится с калом. Буторфанол проникает через плацентарный барьер иобнаруживается в грудном молоке.
Фармакодинамика
Буторфанол - опиоидный анальгетик, агонист - антагонист опиоидныхрецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидныерецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов наразличных уровнях центральной нервной системы, воздействуя на высшие отделыголовного мозга. Влиянием на сигма рецепторы обусловлено некотороепсихомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию. Буторфанолобладает выраженным анальгезирующим действием, тормозит условные рефлексы,оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотныйцентр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов(морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторикужелудочно-кишечного тракта. Возможно влияние на гемодинамику (повышениесистолического и снижение диастолического давления, повышение давления влегочной артерии), повышение внутричерепного давления.
При контролируемом применении вероятность развитияпривыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Показания к применению
Выраженный болевой синдром различного генеза, впредоперационном, операционном и послеоперационном периодах, призлокачественных новообразованиях, для анальгезии при родах (при отсутствии уплода признаков внутриутробной патологии).
Способ применения и дозы
Перед применением вскрывают контурную упаковку. Не снимаяколпачка с иглы-насадки, навинчивают ее на шприц-тюбик до упора, чтобыпроколоть корпус и обеспечить свободное поступление раствора в иглу. Снимаютколпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздух, слегкасжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, вводят иглу. Выдавливаютсодержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, извлекают иглу.
Буторфанол назначают внутримышечно. Дозы подбираютиндивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
Обычно при болевом синдроме вводят по 2 мг внутримышечнокаждые 4 часа по мере необходимости.
Для премедикации перед наркозом вводят 2 мг препаратавнутримышечно за 60 минут до начала операции.
В период родов вводят 1мг или 2мг препарата внутримышечнороженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плодапризнаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одногораза за 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее чем за 4 часадо родоразрешения.
Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головнаяболь, чувство
тревоги, возбуждение,эйфория или дисфория, галлюцинации, парестезии,
сновидения
Тахикардия, снижение артериального давления
Тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастрии
Снижение остроты зрения
Нарушение мочеиспускания
Обильный липкий пот
Кожный зуд, кожная сыпь
Редко - лекарственная зависимость
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания иливыраженным
угнетениемцентральной нервной системы, судорожные состояния,
повышенноевнутричерепное давление, травмы головы, острые алкогольные
состояния,алкогольный психоз
Печеночная и почечная недостаточность
Сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда,нарушение ритма
сердца, артериальнаягипертензия
Острые хирургические заболевания органов брюшной полостидо
установлениядиагноза
Беременность (кроме подготовки к родам), период лактации
Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам(морфин,
промедол, фентанил)
Лечения ингибиторами моноаминооксидазы, а так же в течение 14 дней
после их отмены
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Препарат не должен применяться с другими наркотическимианальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии.
Особые указания
Эмоционально неустойчивым людям, больным с наркотическойзависимостью в анамнезе - перед началом лечения следует принять меры,направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следуетприменять Буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворныхпрепаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств воизбежание усиления чрезмерного угнетения центральной нервной системы иподавления активности дыхательного центра. Буторфанол должен применяться состорожностью у больных при общемистощении.
Влияние на способность управлять автотранспортом илипотенциально опасными механизмами.
Буторфанол затрудняет выполнение работы, требующей высокойскорости психических и физических реакций.
Передозировка
Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия,сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.
Лечение: первая помощь - поддержание адекватной легочнойвентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыханиявозможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона(наркана) в дозе 0,4 - 2мг.
Форма выпуска и упаковка
1 мл 0.2 % раствора для внутримышечного введения в шприц -тюбике.
Первичная упаковка:1 шприц-тюбик в индивидуальнойполиэтиленовой упаковке.
Вторичная упаковка: 5 шприц-тюбиков в контурной упаковке,помещаются в картонную коробку синструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре +250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Стиролбиофарм»
Производитель: РУП "Белмедпрепараты" Республика Беларусь
Код АТС: N02AF01
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 2 мг буторфанола тартрата в 1 мл раствора.
Опиоидный анальгетик.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Буторфанол — агонист-антагонист опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Обладает агонистическим действием по отношению к опиоидным рецепторам класса каппа и является смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Помимо анальгетического, оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает систолитическое АД, давление в легочной артерии и внутричерепное давление). При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, через 10—15 мин после внутримышечного введения. Максимальная активность наблюдается через 30—60 мин. Действие препарата продолжается 3—4 ч.
Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20—40 мин. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70—80%) и с калом (15%); в неизмененном виде — с мочой (5%). Период полувыведения у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек — 10,5 ч.
Показания к применению:
Буторфанол применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, болях при злокачественных новообразованиях, для обезболивания в родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3—4 часа по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч.
Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг внутримышечно за 60—90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении внутривенного наркоза вводят 2 мг буторфанола внутривенно перед введением тиопентала-натрия, а затем добавляют по 0,5—1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза, требуемая для проведения наркоза, составляет обычно от 4 мг до 12,5 мг.
В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за четыре часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 часа до родоразрешения.
Особенности применения:
Буторфанол следует применять с особой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертония), у больных старше 65 лет.
Побочные действия:
При применении буторфанола возможны сонливость, спутанность сознания, головные боли, чувство , нервозность, возбуждение, увеличение ЧСС, сухость во рту, нарушение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, . При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную синентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к буторфанолу. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и . Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Возраст до 18 лет. Беременность (кроме подготовки к родам), период грудного вскармливания. Лекарственная зависимость по отношению к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).Не следует применять буторфанол на фоне лечения ингибиторами моностему средств для , снотворных, седативных, анти гистаминных средств с центральным компоаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.
Передозировка:
Симптомы. Наиболее серьезными симптомами передозировки являются гиповентиляция, развитие сердечной иили сосудистой недостаточности, ступорозное или коматозное состояние.
Лечение: первая помощь при отравлении — поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. При угнетении дыхания возможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0,4 до 2 мг.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для инъекций 2мг/мл в ампулах 1мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.
Буторфанола тартрат
Буторфанола тартрат (Butorphanol tartrate)
международное и химическое название: буторфанол,
(-)-17-(циклобутилметил)морфинан-3, 14-диол D-(-)-тартрат(1:1) (соль);
морфинан-3, 14-диол, 17-(циклобутилметил)-, (-)-, -2, 3-дигидроксибу-тандиоат (1:1) (соль);
Основные физико-химические характеристики : прозрачный бесцветный раствор;
Состав 1 мл раствора включает буторфанола тартрата, в перерасчете на безводное вещество – 2, 0 мг;
другие составляющие: кислота лимонная, натрий лимоннокислый 5, 5 водный, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные анальгетики. Код АТС N02A F01.
Действие лекарства .
Фармакодинамика . Буторфанол – опиоидный анальгетик, производное фенантрену, агонист-антагонист m- и агонист k-опиоидных рецепторов. Кроме центральной анальгезирующего, имеет седативное действие, снижает возбудимость кашлевого центра, стимулирует рвотный рефлекс, производит сужение зрачков, влияет на гемодинамику (повышает системное артериальное давление, давление в лёгочной артерии, давление в левом желудочку и сосудистый противодействие), тонус бронхов, секреторную и моторную активность пищеварительного тракта, тонус сфинктера мочевого пузыря. За интенсивностью и продолжительностью анальгетического действия буторфанол близок к морфину, но в меньшем мере подавляет дыхания, имеет меньший наркогенный потенциал.
Фармакокинетика. Буторфанол быстро всасывается после внутримышечной инъекции, максимальные концентрации в плазме крови (после введения 1 мг) достигаются через 20 – 40 мин. Время полувыведения у молодых пациентов составляет 4, 56 часа, у лиц пожилого возраста – 5, 61 часа. Связывание с белками крови не зависит от его концентрации в дозовому интервале, что используется в клинической практике (до 7 нг/мл), причём связана с белками сыворотки фракция составляет приблизительно 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в женском молоке. Буторфанол испытывает глубокого метаболизма в печени и выводится из организма в форме окисленных и связанных метаболитов. Менее чем 5% введенного внутривенно препарата выводится с мочой в неизменном состоянии. Буторфанол выводится из организма с мочой и фекалиями.
Показания для использования. Болевой синдром средней и сильной интенсивности разной этиологии, премедикация при общей анестезии, как компонент внутривенного наркоза, послеоперационная обезболивание.
Способ использования и дозы. Для внутримышечного введения применяют в дозе 2 мг (1 шприц-тюбик) через каждые 4 часа. При необходимости разовую дозу увеличивают до 4 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно за 30 – 60 минут до операции. Общая доза буторфанола при внутривенном введении может меняться, однако редко нуждаются дозы ниже 4 мг или выше 12, 5 мг (приблизительно 0, 06 – 0, 18 мг/кг массы тела). При внутривенной анестезии поддерживающие дозы составляют от 0, 02 до 0, 06 мг/кг массы тела.
Перед применением раскрывают контурную упаковку. Не снимая колпачка с иголки-насадки, навинчивают её на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление раствора в иголку. Снимают колпачок с иголки, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздуха, слегка стиснувши пальцами шприц-тюбик, и, не расжимая пальцев, вводят иголку. Выдавливают содержимое шприц-тюбика, и, не расжимая пальцев, удаляют иголку.
Побочное действие. Возможны сонливость, затуманивание сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потовыделения, головокружение. Иногда: головная боль, ощущение тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боли в эпигастрии, увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, зуд. В единичных случаях возможны возбуждения, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, артериальная гипертензия, кожные высыпания. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, детский возраст (до 18 лет), беременность (кроме подготовки к родов), лактация, повышенная чувствительность к буторфанолу.
Передозировка . Симптомы: сонливость, затуманивание сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление потовыделения, головокружение. Лечение: при передозировке буторфанола вводят налоксон в дозе 0, 4 – 0, 8 мг внутривенно, при необходимости – повторно.
Особенности использования. Не применять при боли в животе неизвестной этиологии. При артериальной гипертензии может способствовать умеренном увеличения систолического давления. В период подготовки к родов нужно применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. С крайней осторожностью, при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, с подавлением дыхания разного генеза, с нарушением функции почек и эндокринными заболеваниями. В период лечения не необходимо заниматься такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, необходимо избегать одновременного употребления алкоголя. Препарат не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после приема наркотических средств. В случае крайней необходимости перед применением буторфанола для таких пациентов нужно провести меры, направлены на полное выведение наркотической вещества из организма. Буторфанол не следует применять пациентам младше 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении буторфанола с чистыми агонистами опиатных рецепторов (например, с морфином) возможно снижение ступени аналгезии или возникновения состояния абстиненции. Буторфанол усиливает действие препаратов, которые подавляют центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащи препараты). Одновременный прием с антипсихотическими средствами производит усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов. Приём ингибиторов МАО является относительным противопоказаниям для назначения буторфанола через высокую частоту гиперпирексичной комы и артериальной гипертензии.
Условия и сроки хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте . Срок годности – 3 года.
СТИРОЛБИОФАРМ, ООО (Украина)
Активное вещество:
Код ATX:
Нервная система (N) > Анальгетики (N02) > Опиоиды (N02A) > Производные морфина (N02AF) > Butorphanol (N02AF01)
Клинико-фармакологическая группа:
Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/м введения 0.2% (2 мг/1 мл): шприц-тюбики 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006067 от 18.07.2007 — Аннулированное
Раствор для в/м введения 0.2% 1 мл
буторфанола тартрат 2 мг
1 мл — шприц-тюбики (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом μ-опиоидных рецепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).
Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
При интраназальном применении анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия — 4-5 ч.
Фармакокинетика
После в/м введения буторфанол хорошо абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после в/м или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 — около 3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом с мочой, 5% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов; 11-14% выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
— умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов),
— премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.
Режим дозирования
Индивидуальный в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При в/м введении разовая доза составляет 2 мг, при необходимости — до 4 мг.
При в/в введении разовая доза составляет 1-2 мг.
Интраназально разовая доза — 1-2 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко — головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях — возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота, сухость во рту; редко — боли в эпигастрии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко — увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях — артериальная гипертензия.
Аллергические реакции
: редко — кожный зуд; в единичных случаях — кожная сыпь.
Прочие:
повышенное потоотделение; редко — нарушение остроты зрения; в единичных случаях — нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к буторфанолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.
Буторфанол выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Особые указания
Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.
Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.
У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.
У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.
Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).
Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Избегать одновременного употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует высокий риск развития тяжелых побочных реакций.
Сосудосуживающие средства для местного применения снижают эффективность буторфанола при его интраназальном введении.
Буторфанол фармацевтически несовместим с диазепамом и барбитуратами.
