Цефазолин 1 раз в день лечение. Цефазолин

J.01.D.B.04 Цефазолин

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus ; Streptococcus pneumoniae ; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria , Bacillus anthracis.

Грамотрицательные микроорганизмы : Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae , Shigella spp ., Salmonella spp ., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы , умеренно чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis*; Staphylococcus haemolyticus*; Staphylococcus hominis*; Streptococcus pneumoniae* ( умеренно чувствительный к пенициллинам ).

Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli; Haemophilus influenzae** ; Klebsiella oxytoca***; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Микроорганизмы , обладающие природной устойчивостью к цефазолину

Грамположительные аэробы : Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus ( устойчивый к метициллину ); Staphylococcus pneumoniae ( устойчивый к пенициллину ).

Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы : Bacteroides fragilis.

Прочие микроорганизмы : Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая .

* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;

** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (дав­ностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50%;

*** во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышает 10%.

При пероральном приеме не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.

После внутримышечного (в/м) введения быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.

После в/м или внутривенного (в/в) введения 1,0 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:

Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70-90%. хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках - после введения 1,0 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 90-120 минут после введения препарата обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0-0,4 мкг/мл. Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и в пораженных остеомиелитом костях. Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.

Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60-90% препарата, в течение суток - 70-95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т 1/2) может удлиняться до 20-40 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей;

Инфекции мочевыводящих и половых путей;

Инфекции желчевыводящих путей;

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;

Бактериальный эндокардит, сепсис;

Интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Повышенная чувствительность к цефазолину;

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);

Период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - см. инструкцию по применению лидокаина.

Совместный прием других нефротоксичных препаратов, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.

Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.

Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение препарата у взрослых

* В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин-1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина - 1,0 г.

При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г-1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г-1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25-50 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг.

Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70-40 мл/мин/1,73 м 2 , вводится 60% средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.

Детям, у которых КК составляет 39 - 20 мл/мин/1,73 м 2 вводится 25% средней суточной дозы препарата через 12 ч.

При КК 19-5 мл/мин/1,73 м 2 назначается 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч.

Приготовление раствора

Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5% растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20-30 мин.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:

0,9% раствор натрия хлорида;

5% раствор декстрозы или 5% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;

Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

нечасто : кандидоз полости рта (при долговременном применении);

редко : генитальный кандидоз, вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко : лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми;

очень редко : нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: лихорадка, артралгия;

очень редко : анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипергликемия или гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто : развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);

редко : головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.

Нарушения со стороны сосудов

редко: "приливы".

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Как правило, умеренной выраженности, данные симптомы часто разрешаются спонтанно во время или после завершения лечения;

очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: сыпь;

нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке);

редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

частота неизвестна : ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие расстройства и реакции в месте введения

часто : боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения;

2 года.

Цефазолин – уколы, которые применяются для лечения органов практически всех систем. Этот антибиотик относится к первому поколению лекарственных средств цефалоспоринового ряда. Данный препарат не выпускается в других формах, поскольку при приеме внутрь он разрушается желудочным соком.

Показания к применению уколов Цефазолина

Прямыми показаниями к использованию уколов Цефазолин считаются заболевания и патологические состояния, вызванные чувствительными к нему патогенными микроорганизмами. К ним относятся:

• стафилококки;
• стрептококки;
• клебсиелла;
• протей;
• гемофильная палочка;
• энтеробактерии и многие другие.

Согласно инструкции показаниями к применению уколов Цефазолин являются инфекционные процессы, которые затрагивают дыхательные пути. Это, к примеру, бронхит, пневмония, эмпиема плевры или абсцессы легких. Данный препарат часто назначается при ЛОР-заболеваниях:

• отите;
• ангине;
• мастоидите.

Применение уколов Цефазолин показано и при инфекционных болезнях мочевыводящей системы. Это лекарство используется для лечения гноеродных заболеваниях мягких тканей. Его применяют даже при сильнейших сепсисах и перитоните.

Данный антибиотик назначают и в профилактических целях. Он способен предупредить развитие тяжелой инфекции перед и/или после операция по удалению матки и желчного пузыря.

Как применять уколы Цефазолин?

Это лекарственное средство вводится исключительно внутривенно и внутримышечно. Но чем же разводить Цефазолин для укола, ведь он реализуется только в форме порошка? Для внутримышечной инъекции его можно растворить в обычной стерильной воде. Но чаще всего уколы Цефазолин ставят, перемешивая порошок с Новокаином или Лидокаином. Связано это с тем, что инъекции очень болезненные, а обезболивающие лекарства устраняют практически все неприятные ощущения. Для приготовления раствора в емкость с порошком вводят 2-3 мл 5% Лидокаина, стерильной воды или 2% Новокаина. После этого его интенсивно встряхивают, чтобы порошок растворился полностью. Это произойдет, когда жидкость станет полностью прозрачной.

Внутривенные инфекции не вызывают болевые ощущения. Чем же разбавлять Цефазолин для таких уколов? Перед введением в вену этот препарат растворяют только в стерильной воде. Для этого нужно использовать не менее 10 мл воды, чтобы лекарство водилось в течение 5 минут.

В некоторых случаях такой антибиотик используют в виде внутривенной инфузии. Тогда необходимо 100-150 мл растворителя. Это может быть:

• раствор глюкозы в растворе Рингера;
• стерильный физиологический раствор;
• раствор глюкозы в обычном физиологическом растворе;
• 5% или 10% раствор глюкозы или фруктозы на воде;
• 5 % раствор бикарбоната натрия.

Побочные эффекты уколов Цефазолин

Как правило, побочные эффекты уколов Цефазолин касаются органов ЖКТ. Чаще всего наблюдается:

• потеря аппетита;
• изжога;
• тошнота;
• боли в животе;
• рвота;
• понос.

Этот антибиотик может вызывать и появление кожной сыпи, зуда, сильный спазм дыхательных путей и болей в суставах. В редких случаях за короткий промежуток времени развивается отека Квинке. При использовании больших доз Цефазолина может нарушиться функциональная активность почек. Чтобы избавиться от такого побочного эффекта, достаточно уменьшить дозировку.

Противопоказания к использованию уколов Цефазолин

Цефазолин категорически запрещен к применению, если у пациента есть аллергия на любые антибиотики из группы пенициллинов или цефалоспоринов. Также его нельзя использовать для лечения женщин в период беременности или грудного вскармливания.

Цефазолин – полусинтетический противомикробный препарат. Благодаря его применению удается справляться с бактериальными микроорганизмами. Потому его нередко применяют при лечении отитов и других патологий ЛОР-органов. Чтобы получить нужный результат, использовать средство рекомендуется исключительно по назначению доктора.

Состав, форма выпуска, упаковка

Цефазолин выпускают в форме порошка для изготовления раствора. Его могут применять для введения внутривенно или внутримышечно. Емкости с препаратом содержат 0,5, 1 или 2 г.

Активный компонент антибактериального средства – натриевая соль цефазолина. В каждом флаконе содержится 500, 1000 или 2000 мг вещества.

Производитель

Антибиотик выпускают под разными коммерческими наименованиями – к примеру, золин, анцеф, кефзол и т.д. Однако существуют и другие лекарства, названия которых совпадают с международным. К ним относят Цефазолин-АКОС или Сандоз.

Все эти препараты являются одним антибактериальным препаратом – цефазолином. Его можно применять стандартно вне зависимости от конкретного названия.

Существует множество фирм-производителей, которые занимаются производством данного средства.

Показания к применению

Цефазолин помогает справляться с разными микроорганизмами, потому его используют для лечения таких нарушений:

• легкого;
• мастит;
• тонзиллит;
• эмпиема плевры;
• бронхопневмония;
• инфекционные поражения грудной клетки, которые развиваются после операции;
• бронхит;
• цистит;
• бактериальная пневмония;
• бронхоэктазы;
• гонорея.

Противопоказания

К ограничениям к применению цефазолина относят следующее:

• чувствительность к лекарственным средствам из категории цефалоспоринов;
• лактация;
• возраст менее 1 месяца;
• лактация.

Механизм действия

Цефазолин считается наименее токсичным антибиотиком из группы цефалоспоринов, который имеет обширный спектр бактерицидного действия. Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных бактерий.

Правила применения антибиотиков в нашем видео:

Особые указания

Люди, в анамнезе которых есть аллергия на пенициллины или карбапенемы, часто имеют высокую чувствительность к цефалоспоринам.

При использовании цефазолина есть риск появления положительных проб Кумбса и ложноположительных реакций .

Применение средства может стать причиной обострения пищеварительных патологий. Особенно часто развивается колит.

В период терапии нужно быть осторожным при управлении автомобилем и занятии другой деятельностью, которая требует внимательности.

Лекарственное взаимодействие

Не стоит комбинировать вещество с мочегонными средствами и антикоагулянтами. При совместном использовании цефазолина и петлевых диуретиков может развиться блокада канальцевой секреции.

Аминогликозиды провоцируют повышение угрозы . При использовании препаратов, которые блокируют канальцевую секрецию, повышается уровень антибиотика в крови и увеличивается вероятность токсических поражений.

Инструкция по применению Цефазолина в нашем видео: