- Инструкция по применению АМИНАЗИН
- Состав препарата АМИНАЗИН
- Показания препарата АМИНАЗИН
- Условия хранения препарата АМИНАЗИН
- Срок годности препарата АМИНАЗИН
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Антипсихотические препараты (N05A) > Производные фенотиазина с алифатической структурой (N05AA) > Chlorpromazine (N05AA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
драже 25 мг: 10 шт.Драже шарообразной формы белого цвета.
Вспомогательные вещества: сахар, патока крахмальная, желатин, воск пчелиный, тальк, титана диоксид (Е171), масло подсолнечное.
драже 50 мг: 10 шт.Рег. №: 3722/99/02/04/08/08/12 от 06.09.2012 - Истекло
Драже шарообразной формы коричнево-розового цвета.
Вспомогательные вещества:
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
драже 100 мг: 10 шт.Рег. №: 3722/99/02/04/08/08/12 от 06.09.2012 - Истекло
Драже шарообразной формы коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахар, патока крахмальная, желатин, воск пчелиный, тальк, титана диоксид (Е171), масло подсолнечное, краситель железа оксид красный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИНАЗИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.
Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина ® связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых IV рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Также Аминазин ® обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает сильным каталептогенным действием.
Аминазин ® угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина ® снижается АД, часто развивается тахикардия. Аминазин ® обладает местнораздражающим действием.
После приёма внутрь всасывается не полностью. C max в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90% связывается с белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. T 1/2 составляет в среднем 30 ч. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизменном
виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения лечения.
- различные виды психомоторного возбуждения и психотических состояний у больных шизофренией, маниакальном возбуждении при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением.
Драже Аминазин ® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Необходимо назначать самую низкую эффективную дозу, позволяющую достичь необходимого эффекта. Если позволяет клиническое состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать ее до терапевтической дозы. Суточная доза должна быть разделена на 2 или 3 приема.
У взрослых при острых и хронических психотических состояниях суточная доза составляет от 25 до 300 мг/сут. В исключительных случаях доза может быть увеличена до 600 мг в сутки (максимальная суточная доза). В некоторых, крайне резистентных случаях у пациентов без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут. Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1.5 мес, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Детям старше 6 лет (массой тела от 23 до 46 кг) Аминазин ® не следует назначать более 75 мг/сут. Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.
После применения препарата независимо от способа введения больные должны лежать 1.5-2 ч; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс. Применение Аминазина довольно часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют антипаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора п/к) и атропином (1 мл 0.1% раствора п/к).
При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественный нейролептический синдром.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, сухость во рту, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, запор.
Также возможны нарушения сердечного ритма (риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT), тошнота, рвота, диарея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, олигурия, импотенция, фригидность.
Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению).
При применении Аминазина ® могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики. При применении Аминазина ® может наблюдаться так называемая нейролептическая депрессия. Для уменьшения нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы ЦНС.
После длительного применения больших доз Аминазина ® (0.5-1.5 г/сут) может наблюдаться холестатическая желтуха, повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, меланоз.
Возможно развитие гипергликемии, сахарного диабета, нарушения толерантности к глюкозе.
При приеме Аминазина ® возможно появление коричневатых депозитов в переднем сегменте глаза без влияния на зрение. В редких случаях возможно развитие системной красной волчанки.
Кроме того, были зарегистрированы случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом нейролептиков, случаи внезапной смерти из-за патологии сердца, а также случаи внезапной необъяснимой смерти у пациентов, получавших хлорпромазин (часто в сочетании с другими нейролептиками).
- повышенная индивидуальная чувствительность;
- угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
- травмы мозга;
- заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
- заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
- бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- гиперплазия предстательной железы;
- микседема;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6-и лет;
- назначение Аминазина ® не рекомендовано пациентам, получающим допаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (каберголин, квинаголид) из-за взаимного антагонизма нейролептиков и агонистов дофамина.
С осторожностью: болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеется потенциальный риск развития экстрапирамидных нарушений или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали Аминазин ® в течение третьего триместра беременности.
Применение во время беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Детям старше 6 лет (массой тела от 23 до 46 кг) Аминазин ® не следует назначать более 75 мг/сут. Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса и функции печени, почек и крови.
Пациент должен быть проинформирован о том, что в случае повышения температуры, появления боли в горле или развития инфекционных заболеваний необходимо немедленно обратиться к врачу. В случае обнаружения патологических изменений в анализе крови (лейкоцитоз, лейкопения) Аминазин ® необходимо отменить. Необходимо проводить наблюдение в связи с возможным развитием злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития гипертермии необходимо прекратить прием Аминазина ® , поскольку гипертермия может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц). Развитию гипертермии могут предшествовать повышенное потоотделение и нестабильность АД.
Факторами риска развития злокачественного нейролептического синдрома являются обезвоживание и органическое поражение головного мозга.
Аминазин ® может вызвать удлинение интервала QT, особенно при одновременном приеме с другими лекарственными средствами.
Перед назначением Аминазина ® необходимо убедиться в отсутствии факторов риска развития аритмии:
- брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT. За исключением ургентных ситуаций рекомендуется провести электрокардиографию и определение уровня калия крови перед назначением нейролептика.
Аминазин ® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. У пациентов, получавших антипсихотические препараты, более часто наблюдаются случаи венозной тромбоэмболии. Факторы риска венозной тромбоэмболии необходимо определить до назначения Аминазина ® , состояние пациентов следует контролировать в процессе лечения.
В связи с влиянием на когнитивные способности у детей необходимо проводить систематическую оценку способности к обучению. Дозу Аминазина ® необходимо регулярно корректировать в зависимости от клинического состояния ребенка.
Препарат содержит сахарозу, его применение не рекомендуется у пациентов с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы/изомальтазы. Во время лечения Аминазином ® возможно снижение судорожного порога. В случае развития эпилептических припадков необходимо прекратить прием Аминазина ® .
У пациентов пожилого возраста повышен риск развития побочных реакций ортостатической гипотензии, седативного эффекта, экстрапирамидных реакций). При длительном лечении необходим регулярный офтальмологический и гематологический контроль.
У пациентов, получавших фенотиазины, были зарегистрированы случаи развития гипергликемии, нарушения толерантности к глюкозе, развития или обострения сахарного диабета.
Применять Аминазин ® для лечения психозов у пожилых пациентов с деменцией необходимо с особой осторожностью, так как имеется повышенный риск смертельного исхода.
В период лечения не допускать применения алкоголя!
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому;
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение:
- при аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
При одновременном применении Аминазина ® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для обшей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания; нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При лечении Аминазином ® следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин ® может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Аминазин ® усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Аминазина ® с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Аминазин ® не рекомендуется применять с лекарственными средствами, которые могут вызвать аритмию типа Torsadesde Pointes:
- класс Ia антиаритмических препаратов (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- класс III антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол);
- некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, левомепромазин, трифлуоперазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
- другие средства (например, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в, моксифлоксацин, спирамицин в/в).
Гипокалиемия (в результате приема диуретиков, слабительных средств, глюкокортикоидов, тетракозактида, в/в введения амфотерицина), брадикардия (в результате приема антиаритмических средств Iа и III классов, бета-блокаторов, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препаратов наперстянки, пилокарпина, антихолинэстеразных средств), врожденное или приобретенное удлинение интервала QT предрасполагают к развитию аритмии типа Torsadesde Pointes.
При применении Аминазина в высоких дозах (более 100 мг/сут) возможно повышение уровня глюкозы в крови в результате снижения высвобождения инсулина. Необходимо корректировать дозу инсулина и других гипогликемических средств при лечении нейролептиками и после завершения их приема.
При одновременном приеме с бета-блокаторами (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) повышается риск развития желудочковой аритмии, включая аритмию типа Torsadesde Pointes. Кроме того, возрастает риск развития артериальной гипотензии, в том числе ортостатической. Необходимо клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг. Риск ортостатической гипотензии также повышен при одновременном приеме Аминазина ® с антигипертензивными лекарственными средствами и нитратами.
Прием антацидов и активированного угля снижает всасывание в кишечнике нейролептиков фенотиазинового ряда. Необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом данных средств.
Наименование: Аминазин (Aminazinum)
Фармакологическое воздействие:
Аминазин считается одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее воздействие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему считается относительно сильный седативный результат (успокаивающее воздействие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозировки аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, но, сохраняется.
Действие противосудорожных средств под действием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое воздействие и возможность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у заболевших психозами и неврозами.
Важным свойством аминазина явялется его блокирующее воздействие на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он понижает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический результат адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое воздействие. Блокирующее воздействие на холинорецепторы выражено относительно слабо.
Препарат оказывает сильное противорвотное воздействие и успокаивает икоту.
Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) воздействие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у заболевших при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении лекарства температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, понижает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное воздействие.
Аминазин усиливает воздействие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
Аминазин - показания к применению:
В психиатрической практике аминазин используют при различных состояниях психомоторного возбуждения у заболевших шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у заболевших маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у заболевших эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у заболевших пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.Аминазин возможно использовать как самостоятельно, так и в сочетании с иными психотропными лекарствами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с иными нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) считается выраженный седативный (успокаивающий) результат.
В неврологической практике аминазин прописывают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда используют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Надлежит учитывать, что у заболевших эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, но зачастую при назначении одновременно с противосудорожными лекарствами он усиливает воздействие последних.
Эффективно применение аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда используют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и иными химиотерапевтическими лекарствами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.
Аминазин - способ применения:
Прописывают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении результат наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат предлогается использовать после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная дозировка составляет зачастую 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозировки 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная дозировка при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у заболевших с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Продолжительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению иными лекарствами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и иными лекарствами.
При внутримышечном введении суточная дозировка аминазина зачастую не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием лекарства внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно снижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания прописывают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная дозировка при внутримышечном введении составляет зачастую 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения возможно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах прописывают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если результат недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозировки для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин прописывают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин прописывают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).
Аминазин - побочные действия:
При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену вероятно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) использовании лекарства, особенно у заболевших с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься надлежит медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока предлогается больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи возникновения желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.
При использовании аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии используют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозировки; их возможно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей прописывают антиаллергические средства или отменяют лечение.
Аминазин - противопоказания:
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не надлежит назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не прописывают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Надлежит контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Запрещено использовать аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не надлежит назначать аминазин беременным.Аминазин - форма выпуска:
Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой, для детей в банках по 50 штук.Аминазин - условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Аминазин - синонимы:
Хлоразин, Хлорпромазин, Ларгактил, Мегафен, Плегомазин, Хлорпромазин гидрохлорид, Амплиактил, Ампликтил, Контомин, Фенактил, Гибанил, Гибернал, Клопроман, Промактил, Пропафенин, Торазин и др.Важно!
Перед применением лекарства Аминазин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Препарат Аминазин
- антипсихотическое средство, оказывает успокаивающее действие на нервную систему.
Хлорпромазин - нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение. уменьшает ощущение страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, обладает антиэметическим, гипотермическим, гипотензивным и антисеротониновым эффектами. Блокирует центральные и дофаминэргические межнейронные контакты. Потенцирует действие аналгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных препаратов.
Фармакокинетика
. Хлорпромазин метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом, проходит через гематоэнцефалический баръер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме крови. Период полувыведения достаточно длительный (4 недели и более).Показания к применению
Показаниями к применению препарата Аминазин являются: хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депресивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных пресинильным, маниакально-депресивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождаемые повышением мышечного тонуса. Стойкая боль, в том числе каузалгии (в комбинации с анальгетиками), стойки нарушение сна (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе «литических смесей» в анестезиологии.Способ применения
Препарат Аминазин назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1-5 мл 2,5 % раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1,5 месяца, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл 2,5 % раствора аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг.При внутримышечном или внутривенном введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 кмг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг в сутки.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки - внутривенно.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко - дистоничесике экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях - судороги, бессонница, возбуждение.Со стороны сердечно-сосудистой системы:возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; очень редко - изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Tи U, аритмия).
Со стороны пищеварительного тракта:редко - холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко - сухость во рту.
Со стороны системы кровообразования:редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы:редко - затруднение мочеиспускания; очень редко - приапизм.
Со стороны эндокринной системы:нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко - галакторея.
Аллергическое реакции:возможны кожные высыпания, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.
Дерматологические реакции:редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей; после внутримышечного введения - нередко появление болевых инфильтратов в месте введения; при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений растворы аминазина разводят настворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.
Со стороны органов зрения:при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Аминазин являются: повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину илик другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчекаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугловая глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга. Не назначать одновременно с барбитуратами. алкоголем, наркотиками.
Беременность
:При необходимости применения Аминазина в период беременности нужно ограничить сроки лечения, а в ІІІтриместре беременности - по возможности уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что аминазин пролонгирует роды.
При применении аминазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром. При необходимости применения препарата необходимо прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, и в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом млм зопиклоном; нейролептическое - с эстрогинами.Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (повышают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшаться или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или дальше полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, угнетать эффект леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно: с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинестеразными средствами - мышечная слабость,утяжеление течения миастении; с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии; с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса; с диазоксидом - выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - развитие миоклонуса; с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ; с нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови; с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноамоноксидазы - повышение риска развития злокачественного нейролитического синдрома; с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с аналгетиками, при стойкой бессоннице - со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые угнетают влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрацию в плазме крови, как следствие, терапевтический эффект. Препарат может угнетать действие амфитаминов, леводопы, клонидина, гуанедина, адреналина.
Передозировка
:Случаи передозировки препарата Аминазин не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение аминазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или тропацина.
После продолжительного применения больших доз препарата (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.
Условия хранения
Хранить взащищенном от света месте притемпературе не выше 25 °С.Хранить внедоступном для детей месте.
Форма выпуска
Аминазин - раствор для инъекций. По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.Состав
:1 мл раствора Аминазин содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг; вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный(Е 221), натрия метабисульфит(Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.
Дополнительно
:Не рекомендуется применять препарат Аминазин пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.
Нужно с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), изможденным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, нужно немедленно прекратить применение препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состава крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часа полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролитической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсебилизации кожи нужно избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (из-за угнетающего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения аминазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Основные параметры
| Название: | АМИНАЗИН |
| Код АТХ: | N05AA01 - |
Аминазин представляет собой препарат, который оказывает седативный эффект на ЦНС. Относиться к группе нейролептических препаратов.
Данный медикамент используется как антипсихотическое средство.
Действующим веществом препарата является хлопромазин гидрохлорид.
Фармакологическое действие
Помимо общей рекреации, активное вещество Аминазина угнетает условнорефлекторное функционирование и оборонительно-двигательный дерморафизм.
Помимо этого, происходит уменьшение самопроизвольной активности в движениях и наступает сниженная реакция на внутренние и внешние факторы, но сознание сохраняется. Препарат способствует купированию разных видов психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Все это сопровождается снятием тревоги, страха и напряжения.
Главное свойство Аминазина – это предотвращение воздействия на адренергические и дофаминергические рецепторы. Медикамент не допускает повышения артериального давления и иных эффектов, которые вызываются адреналином и адреномиметическими веществами.
Проявление успокаивающего эффекта обусловлено блокированием мезокортикальной системы и дофаминовых рецепторов. В результате, удаляется вся симптоматиика психоза и агрессивности.
Медикамент способен оказывать выраженное каталептогенное действие. При этом, максимальный терапевтический эффект длиться от шести недель до шести месяцев.
Помимо седативного действия, препарат оказывает еще в малой мере противовоспалительное и гистаминное действие. Также после приема сокращается проницаемость сосудов и снижается активность гиалуронидазы.
Фармакокинетика препарата
При приеме лекарства внутрь, происходит его быстрое, но не всегда полное всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается уже через 2-3 часа. В результате, происходит проявление эффекта «первого проникания через печень».
Вследствие этого эффекта, уровень концентрации медикамента в плазме крови после перорального приема меньше, чем после внутримышечного приема.
Активное вещество проходит метаболизм в печени, с последующим образованием неактивных и активных метаболитов. Путь метаболизма
Аминазина состоит из таких реакций:
- деалкилирование;
- гидроксилирование;
- оксидирование атомов серы;
- коньюгирование с глюкуроновой кислотой;
- N-оксидирование.
Продукты метаболизма препарата выводятся с мочой и желчью. У одного и того же пациента при приеме отмечается проявленная изменчивость фармакокинетических характеристик. Действующие вещества медикамента хорошо связываются с белками плазмы (96-98%).
Лекарство широко распределяется по всему организму и проникает через ГЭБ. Период полувыведения препарата из организма составляет около тридцати часов.
Форма выпуска и состав средства
Аминазин отпускается в форме таблеток (по 0,01г каждая, покрыта специальной оболочкой), драже (по 0,025, 0,05 и 0,1г), и 2,5% раствор в ампулах (1, 2, 5, и 10мл). В 1 мл раствора входит 25 мг гидрохлорида и хлорпромазина.
Также в состав входят дополнительные компоненты: безводный сульфат натрия, аскорбиновая кислота, хлорид натрия, метабисульфит натрия и вода для инъекций.
В состав одной таблетки входит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида и дополнительные компоненты: гипромилоза, титан диоксид, тальк, безводный кальций гидрофосфат, микрокристалическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат кальция и стеариновая кислота.
Как действует препарат
Механизм действия препарата изучен недостаточно плотно. Терапевтический эффект достигается путем влияния активного вещества на создание и прохождение нервного возбуждения в различных локациях нервной и вегетативной системы.
Также механизм действия заключается в активном влиянии на обмен веществ путем усиления анаболических процессов. Главная роль Аминазина – это его воздействие на сетчатую формацию ствола мозга. Препарат предотвращает возникновение данной формации и предотвращает ее дальнейшее воздействие на кору больших полушарий.
Исходя из данных многих исследований было доказано, что широкое применение препарата в медицине обусловлено его способностью блокировать влияние на адренореактивные звенья ретикулярной формации. В области психиатрии данное лекарство является ценным благодаря способности понижать аффективное напряжение и вызывать продолжительное спокойствие пациентов.
Область применения
Показания к применению Аминазина:
Ограничения для назначения
Противопоказания к приему средства:
- неправильная работа почек, печени и кроветворных органов;
- нарастающие системные болезни головного и спинного мозга;
- выраженное подавление центральной нервной системы;
- травма мозга или коматозное состояние;
- гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;
- бронхоэктатическая болезнь на поздней стадии;
- сердечно-сосудистые заболевания тяжелой степени и тромбоэмболическая болезнь;
- цирроз печени, гепатит, нефрит и гемолитическая желтуха;
- ревмокардит, ревматизм, острый пиелит, желчнокаменная и мочекаменная болезнь. Данные противопоказания являются относительными;
- период приема барбитуратов, алкоголя и наркотиков;
- отклонение от нормы индекса протромбина;
- беременность и лактация;
- гиперчуствительность к препарату;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению
Дозирование препарата вычисляется в индивидуальном порядке. В среднем, при употреблении внутрь, разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, а суточная – 25-600 мг. Для детей до пяти лет, доза медикамента рассчитывается исходя из веса ребенка. Дети старше пяти лет должны принимать 1/2 часть дозы взрослого.
При внутривенном или внутримышечном введении Аминазина (раствор), начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Для детей, разовая доза также определяется исходя от веса ребенка. Частота внутримышечного или внутривенного приема зависит от клинической ситуации больного.
Максимальная доза применения составляет: 0,3 г – разовая; 1,5 г – суточная.
Передозировка и дополнительные указания
Передозировка препаратом может привести к многим побочным эффектам. Прежде всего, это быстрое снижение артериального давления, которое возникает при передозировке путем парентерального введения препарата.
В таком случае, Аминазин необходимо прописывать в малых дозах. После того, как вещество всасывается в кровь, могут возникнуть болезненные уплотнения. При передозировке появляются аллергические реакции на коже (сыпь, микседема лица и конечностей, фотосенсибилизация).
Для предотвращения проявления побочных реакций, необходимо во время лечения следить за такими показателями, как: артериальное 
давление, пульс, функции почек и печени. Для предотвращения снижения артериального давления, процесс в/в и в/м введения следует осуществлять в позиции «лежа на спине».
Даже после введения раствора больной должен оставаться в таком же расположении на протяжении часа. Резкий подъем и переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
В период употребления алкоголя, Аминазин следует принимать с особой осторожностью. При алкогольной интоксикации и алкогольном психозе, препарат назначается внутрь в дозе 0,2-0,4 г в сутки. Если необходимый эффект не был достигнут, то препарат вводится внутривенно в дозе 0,05-0,75 г совместно с Левомепромазином.
При нарушении работы почек и печени, применение Аминазина противопоказано. Также препарат не назначают женщинам в период беременности и лактации.
Медикамент назначается детям от одного года. Дозы препарата в данном случае устанавливаются в индивидуальном порядке (в зависимости от массы тела ребенка). Детям возрастом от пяти лет назначается половина или треть суточной дозы для взрослых.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение Аминазина с препаратами, способными оказывать давление на центральную нервную систему, может вызвать угнетенное дыхание.
Единовременное использование с способствует уменьшение грани конвульсивной готовности. Совместное использование с медикаментами для лечения гипертиреоза вызывает развитие агранулоцитоза.
Одновременное использование Аминазина с антацидами вызывает уменьшение насыщенности хлорпромазина в плазме крови. Применение препарата с барбитуратами индуцирует микросомальные ферменты в печени.
Из практики врачей и пациентов
Мы опросили людей и докторов и вот какие отзывы о препарате у специалистов и пациентов, которые испробовали Аминазин на практике.
Елена, 31
Мне назначили Аминазин после того, как я пережил . В результате у меня улучшился сон, прошла тревога, да и в целом, я стал себя лучше чувствовать чем до приступа инсульта. Главное, соблюдать режим дозировки. Лично я принимал 400 мг препарата в сутки.
Олег
Из отзывов врачей и пациентов видно, что Аминазин является действенным препаратом, но применять его нужно с особой осторожностью.
Ведь неправильно рассчитанная доза может привести к проявлению многих нежелательных побочных эффектов. Поэтому, при появлении любых сомнений лучше всего обратиться к врачу.
Покупка, хранение и аналоги
Аминазин выпускается в следующих формах:
- таблетки по 0,025 мг в каждой;
- раствор 2,5% в ампулах, по 5 мл в каждой (для в/м введения);
- раствор 2,5% в ампулах, по 2 мл в каждой (для в/в введения).
Средняя цена препарата составляет 80 рублей.
Медикамент нужно хранить в защищенном от света месте, при температуре не более 20 градусов. Срок годности препарата составляет два года с даты производства. Препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача.
Аминазин имеет следующие аналоги:
- Хлорпромазин;
- Гидрохлорид хлопромазина;
- Аминазин-Ферейн.
Наименование: Аминазин (Aminazinum)
Фармакологическое действие:
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сохраняется.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
Показания к применению:
В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.
Способ применения:
Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).
Побочные действия:
При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) применении препарата, особенно у больных с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.
При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.
Противопоказания:
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.
Форма выпуска:
Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой, для детей в банках по 50 штук.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Синонимы:
Хлоразин, Хлорпромазин, Ларгактил, Мегафен, Плегомазин, Хлорпромазин гидрохлорид, Амплиактил, Ампликтил, Контомин, Фенактил, Гибанил, Гибернал, Клопроман, Промактил, Пропафенин, Торазин и др.
Внимание!
Перед использованием препарата
Аминазин вы должны проконсультироваться с врачом.
