Показания к применению:
Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая "стероидный"), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.
Возможные заменители:
Галоперидол (от 18.00 руб), Галоперидол-ратиофарм (от 38.00 руб), Галоперидол-Рихтер (от 45.00 руб), Галоперидол-Ферейн (от 60.00 руб), Сенорм (от 301.00 руб) Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Лекарственная форма:
капли для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.
Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах - внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме - внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут.
При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется.
В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, - в/в или в/м. При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.
При острых психозах - 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг.
При остром алкогольном психозе - в/в, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.
Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.
Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.
Галоперидол (4-(пара-хлорфенил)-1--пиперидинол-4) — производное бутирофенона, нейролептик. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой центральных допаминовых (D2) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в незначительных дозах оказывает активирующее действие).
Галоперидол всасывается в основном в тонком кишечнике, в неионизированной форме, путем пассивной диффузии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-6 ч. Биодоступность препарата составляет 60-70%. Около 90% галоперидола связывается с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической активностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12-37 ч). Для достижения терапевтического эффекта достаточно концентрации галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20-25 мг/л. Проникает через ГЭБ. Концентрация в плазме крови и другие фармакокинетические параметры могут иметь значительные индивидуальные различия. Галоперидол проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению препарата Галоперидол форте
- острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
- расстройства поведения, изменения личности (параноидальные, шизоидные и др.), синдром Жиль де ля Туретта у детей и взрослых;
- тики, хорея Гентингтона;
- рвота и икота, длительно продолжающиеся и устойчивые к иной терапии, в том числе обусловленные противоопухолевой терапией;
- в предоперационный период в целях профилактики рвоты.
Применение препарата Галоперидол форте
Дозу Галоперидола Форте устанавливают индивидуально. Обычно это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Применяют внутрь за 30 мин до еды (можно с молоком для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5-5 мг в 2-3 приема. Затем дозу постепенно повышают на 0,5-2 мг (в тяжелых случаях — на 2-4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза для взрослых — 100 мг. Средняя терапевтическая доза для взрослых составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, при резистентности к терапии — до 50-60 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости применения в суточной дозе ниже 5 мг рекомендуется применять препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах.
Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2-3 мес. Поддерживающая доза (вне фазы обострения) — от 5 до 0,5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
У детей в возрасте до 3 лет целесообразно использовать лекарственные формы для детей (таблетки по 1,5 мг).
Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) препарат назначают по 0,025-0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2-3 приема, повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, повышая ее не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как антиэметическое средство взрослым назначают внутрь по 1,5-2 мг.
Противопоказания к примененинию препарата Галоперидол форте
Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и кома любой этиологии; заболевания ЦНС , сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и др.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; период беременности и кормления грудью; возраст до 3 лет.
Побочные эффекты препарата Галоперидол форте
ЦНС :
пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства пациентов отмечают преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизию, дистонические явления. Для их купирования применяют противопаркинсонические средства (тригексифенидил и др.).
Выраженность экстрапирамидных расстройств дозозависима, часто при снижении дозы она уменьшается или расстройства исчезают.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств выявляют при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому Галоперидол следует отменять, постепенно снижая дозу.
Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома.
При длительном применении Галоперидола возможно развитие поздней дискинезии, особенно у пациентов пожилого возраста с органической недостаточностью ЦНС , поэтому дозы препарата для этих больных необходимо снижать.
В начале терапии могут отмечать вялость, сонливость, головную боль .
Сердечно-сосудистая система:
тахикардия, артериальная гипотензия, иногда АГ (артериальная гипертензия), изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q—T
и/или появление желудочковых аритмий (главным образом после введения галоперидола парентерально).
Система крови:
транзиторная лейкопения или лейкоцитоз , анемия, лимфомоноцитоз , редко — агранулоцитоз .
Кожа:
токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Пищеварительный тракт:
анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, возможны нарушения функции печени, желтуха.
Эндокринная система:
аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия , галакторея.
Особые указания по применению препарата Галоперидол форте
Следует соблюдать осторожность, принимая препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением внутрисердечной проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.
Поскольку в процессе лечения Галоперидолом возможно удлинение интервала Q—T
, с особой осторожностью следует применять препарат при синдроме удлиненного интервала Q—T
, гипокалиемии, а также сочетанно с другими препаратами, удлиняющими интервал Q—T
.
В период лечения Галоперидолом запрещается управление транспортными средствами, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Взаимодействия препарата Галоперидол форте
Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корригировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышаются их содержание в плазме крови и токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС , особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС .
При одновременном употреблении чая или кофе эффект галоперидола может снижаться.
Передозировка препарата Галоперидол форте, симптомы и лечение
Возможно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут отмечать различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке включает отмену препарата,
в/в введение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.
При потере сознания необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Рекомендуется постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано применение диазепама.
Условия хранения препарата Галоперидол форте
При температуре 15-30 °С.
Список аптек, где можно купить Галоперидол форте:
- Санкт-Петербург
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________200 г.
№______________
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
Галоперидол Форте
Галоперидол Форте
Международное непатентованное название
Галоперидол
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - галоперидол 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Белые или почти белые, плоские дискообразные таблетки, без маркировки, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики (антипсихотики), бутирофенонов производные
Код АТС N05A D01
Фармакокинетика
При пероральном введении пик концентрации препарата в крови отмечается через 2-6 часов. Биологическая доступность после перорального введения в пределах 60-70 %. Период полувыведения - 24 часа (от 12 до 38 часов). Для проявления терапевтического эффекта необходимая концентрация препарата в плазме крови должна быть в пределах от 4 до 20-25 мкг на литр. Галоперидол проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. 92 % препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Является ингибитором CYH2D6. Активных метаболитов нет. Выделение из организма происходит с калом (60 %) и с мочой (40 %), около 1 % галоперидола выделяется с мочой в неизменном виде. Объем равновесного распределения 7,9 ±2,5 л/кг.
Галоперидол подвергается в организме окислительной N-деалкиляции и глюкуронидации.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует центральные дофаминергические рецепторы, Галоперидол эффективен в лечении галлюцинаций, бреда (предположительно, влиянием на мезокортикальные структуры и лимбическую систему), препарат оказывает действие на базальные ганглии. Галоперидол не проявляет антигистаминное и антихолинергическое действие. Препарат оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, что может объяснять его положительное действие при маниакальных состояниях и ажитациях.
Путем влияния препарата на лимбическую систему оказывает седативное действие, а также действует адъювантно при лечении хронической боли.
Влияние Галоперидола на базальные ганглии, может объяснять экстрапирамидные побочные действия препарата (дистония, акатизия, паркинсонизм).
Галоперидол обладает периферическим антидофаминергическим действием, блокирует дофаминовые D2-рецепторы в триггерной зоне рвотного центра; чем объясняются противорвотное и противотошнотное действие препарата.
Усиливает высвобождение пролактина (на уровне аденогипофиза препарат тормозит действие пролактин-ингибирующего фактора).
Галоперидол устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Показания к применению
Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм-синдром Корсакова)
Бред и галлюцинации (параноидальные состояния, ипохондрический бред, острый психоз)
Расстройства поведения в пожилом (ажитация, агрессивность)
Расстройства поведения детском возрасте
Хорея Геттингтона, синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых
Заикание, тики
Длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, неукротимая рвота
При тяжелых, хронических болях, в качестве адъюванта (галоперидол, в связи с действием на лимбическую систему, дает возможность снижения дозы болеутоляющих средств (миметики морфина).
Способ применения и дозы
Для определения первоначальной дозы необходимо учитывать возраст больного, степень тяжести его заболевания; частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом предыдущей реакции пациента на нейролептики. Постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости применения в суточной дозе ниже 5 мг рекомендуется использовать препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2-3 мес. Снижают дозу медленно
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как противорвотное средство назначают внутрь по 1,5-2 мг.
У детей Галоперидол, таблетки 5 мг не применяется, целесообразно использовать другие лекарственные формы (капли, таблетки 1,5 мг).
Побочные действия
При кратковременном применении Галоперидола в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаются чаще.
Экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, ларингеальная дистония)
Поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног)
Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства и нарушение сознания больного). Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС)
Другие побочные явления со стороны ЦНС (депрессия, возбуждение, тревожность, страх, седация, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, сопорозное состояние, головокружение, эпилептические большие припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства)
Со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, снижение аппетита, гипосаливация и диспептические явления, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития гепатита, чаще всего холестатический)
Со стороны эндокринной системы (увеличение или потеря в весе, гиперпролактинемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею, редко гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона), нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо
Со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия и гипотония, очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, признаки трепетания и мерцания желудочков)
Со стороны крови (редко наблюдалось проходящее снижение числа форменных элементов крови, очень редко агранулоцитоз и тромбоцитопения, теннденция к моноцитозу
Очень редко- кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизация
Иногда - сухость во рту, слюнотечение, изжога, запоры, помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температуры тела, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферические отеки.
У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.
Противопоказания
Коматозное состояние различного генеза
Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы (алкогольное или медикаментозное)
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев)
Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим компонентам препарата
Беременность и период лактации
Детский возраст до 3 лет.
Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС - этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Одновременный прием Галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Галоперидол снижает антипаркинсоническое действие леводопы.
Галоперидол тормозит расщепление трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, увеличивается концентрация этих препаратов в плазме крови, увеличивается их токсичность.
При совместном применении Галоперидола с препаратами: хинидин, буспирон, флуоксетин возможно умеренное или средней степени повышение концентрации Галоперидола в плазме крови, возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. В случае необходимости их комбинирования, может потребоваться снижение дозы Галоперидола.
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме крови
В редких случаях в сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие следующих симптомов: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, симптомы поражения ствола мозга, симптомы острого поражения мозга, коматозное состояние. В большинстве случаев, подобные расстройства носили обратимый характер. Причина появления этих признаков пока неясна.
При проявлении похожих расстройств, следует немедленно прекратить применение Галоперидола.
Галоперидол является антагонистом пероральных антикоагулянтов (фениндион).
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД)
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Особые указания
Имеются отдельные случаи наблюдения внезапной смерти психиатрических больных, принимавших антипсихотические средства, в частности Галоперидол. Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь..В процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q-T на ЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q-T, гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала Q-T.
Галоперидол, действуя на лимбическую систему мозга, позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).
Необходимо соблюдать осторожность при применении Галоперидола у больных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
В отдельных случаях были описаны судороги на фоне применения Галоперидола. Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), галоперидол следует назначать с осторожностью.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому у пациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
При необходимости одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приема галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженности экстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
Симптомы: усиление побочных эффектов, ригидность мышц, тремор, сонливость, заторможенность, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.
Лечение: симптоматическое лечение, промыть желудок или вызвать рвоту, при угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, введение вазопрессорных средств (дофамина или норэпинефрина). Адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! Возможна блокада его альфа-адреномиметического действия и, в результате этого, развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. С целью уменьшения экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен.
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг, по 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки с приложенной инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Галоперидол Форте (Haloperidol Forte)
международное и химическое название : галоперидол;
4-(пара-хлорфенил)-1--пиперидинол- 4;
Основные физико-химические характеристики : таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, формы плоского диска;
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг галоперидола;
другие составляющие: кремния оксид коллоидный безводный, желатин, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства.
Код АТС N05A D01.
Действие лекарства . Галоперидол - антипсихотический препарат (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Воздействие галоперидола связана с блокадой центральных дофаминовых (D 2) и a-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбичних структурах головного мозга. Блокада (D 2)-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторей, вследствие повышенной продукции пролактина. Подавление дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. Выраженная антипсихотическую активность совмещается с умеренным седативным эффектом (у небольших дозах возбуждает).
Фармакокинетика. Галоперидол всасывается, в основном, с тонкого кишечника, в неионизированной форме, путём пассивной диффузии. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-6 час.
Биодоступность галоперидола составляет 60-70 %. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы, 10 % представляют собою свободную фракцию. Соотношение концентрации в эритроцитах до концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем у крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит неактивный. Препарат выводится из организма, в основном, в виде метаболитов, на 60 % с калом и на 40 % с мочой. Период полувыведения из плазмы после использования через рот составляет в среднем 24 час (12-37 час). Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме в пределах от 4 до 20-25 мг/л. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Концентрация в плазме и фармакокинетические параметры имеют индивидуальные значение, что могут сильно отличаться в разных людей.
Галоперидол проникает через плаценту и выводится с материнским молоком.
Показания для использования.
Препарат применяется строго по назначению врача.
Острые и хронические психозы разной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными нарушениями и бредом, маниакальные состояния, психосоматические нарушения.
Нарушения поведения, смены личности (параноидальные, шизоидные и другие), синдром Жиля где ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых.
Тики, хорея Геттингтона.
Рвота и икота, что сохраняется длительно и стойкие к терапии, в том числе связанные с противоопухолевой терапией.
Использование перед оперативным вмешательствам с целью профилактики рвота.
Способ использования и дозы. Доза Галоперидола Форте устанавливается индивидуально.
Препарат назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для снижения раздражения на слизистую оболочку желудка).
Предлагаемые ниже дозы является средниями, точна доза препарата зависит от терапевтического реакции больного. Это обыкновенно означает постепенное увеличение дозы в острые фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0, 5-5 мг, разделена на 2-3 приема. Потом дозу постепенно увеличивают на 0, 5-2 мг (у резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых - 100 мг. В среднем терапевтическая доза для взрослых составляет 10-15 мг/сутки, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сутки, в резистентных случаях до 50-60 мг/сутки. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (в период ремиссии) от 5 до 0, 5 мг/сутки (дозу снижают постепенно). При применении суточной дозы 15 мг и менее рекомендовано использовать препарат Галоперидол (таблетки 1, 5 мг) в соответствующих дозах.
Для детей с 3-х лет целесообразно использовать детскую лекарственную форму (таблетки по 1, 5 мг).
Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) препарат назначают по 0, 025-0, 05 мг на килограмм массы тела в сутки 2-3 раза в день, повышая дозу не чаще, чем раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0, 15 мг/кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обыкновенной дозы для взрослых, с её повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как противорвотный препарат взрослым назначают внутрь по 1, 5-2 мг.
Побочное действие. ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные нарушения разной степени выраженности. В большинстве больных наблюдаются проходящая акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсоническоги средства (циклодол и др.).
Выраженность экстрапирамидных нарушений связана с дозой, часто при снижении дозы они могут снижаться или исчезать.
В некоторых случаях признаки неврологических нарушений наблюдаются при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому стоит проводить отмену Галоперидола Форте, плавно снижая дозу.
Возможно развитие нейролептического злокачественному синдрома (НЗС).
При длительном приёме Галоперидола Форте возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов с органичною недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных имеют быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, смены со стороны ЭКГ (удлинения интервала QT и/или появление вентрикулярных , в основном после введения галоперидола парентерально).
Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко .
Печенка: возможны нарушение функции печени, желтуха.
Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желёз.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, галакторея.
Противопоказания.
Тяжелое токсическое торможение функции ЦНС и коматозное состояния любой этиологии.
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными нарушениями (болезнь Паркинсона и т.п.).
Повышенная чувствительность к производным бутирофенона.
Беременность, период грудного кормления.
Дети возрастом до 3-х лет.
Передозировка.
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, что может быть одним с симптомов злокачественному нейролептическому синдрома. В тяжелых случаях передозировка могут наблюдаться разные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке. Приостановка терапии нейролептиками, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.
У обморочнного больного необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и параметры кровообращения. Рекомендуется постоянный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и остальных жизненно важных функций. При обморочных приступах необходимо применять диазепам.
Особенности использования.
Следует придерживаться осторожности при сердечно-сосудистых заболеваниях, с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и лёгких.
Поскольку в процессе лечения Галоперидролом Форте возможно удлинения интервала QT, применять препарат необходимо с особенной осторожностью, при синдроме QT, гипокалиемии, приёме остальных препаратов, что удлиняют интервал QT.
Во время приема Галоперидола Форте запрещается управлять транспортными средствами, обслуживать механизмы и выполнять другие виды работ, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Галоперидол потенцирует подавляющее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами ( и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств через антагонистическое влияние на дофаминергические структуры.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и остальных симпатомиметиков и вызывать парадоксальное понижение артериального давления при их применении.
При комбинированном приёме с противоэпилептическими средствами дозы последних стоит повышать, потому что Галоперидол Форте уменьшает порог судорожной активности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их совместном приёме дозу последних стоит корректировать. Галоперидол затормаживает метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.
При одновременном приёме Галоперидола Форте с флуоксетином и литием растет риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и остальных средств, что подавляют функцию ЦНС.
При одновременном употреблении кофе или чая действие Галоперидола Форте может снижаться.
Сроки и условия хранения. Хранить при температуре 15-30°С.
Срок годности – 5 лет.
