Таблетки, капсулы и капли подъязычные.
Состав и действующее вещество
В состав Нитроглицерин входит:
Капсулы и таблетки по 0, 5 мг нитроглицерина.
Капли 10 мг/мл.
Фармакологическое действие
НИТРОГЛИЦЕРИН — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
От чего помогает Нитроглицерин: показания
ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Нитроглицерин при беременности и грудном вскармливании
Информация не описана.
Нитроглицерин: инструкция по применению
Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Для профилактики стенокардии — внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта — уменьшить.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа — 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.
Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Для профилактики приступов стенокардии в течение 1-1.5 ч используют пленки 1 мг, в течение 2-3 ч — 2 мг. При необходимости увеличения поступления нитроглицерина в кровь (в т.ч. при интенсивной ходьбе, подъеме на несколько этажей) следует 2-3 раза лизнуть пленку языком, не сдвигая ее с места. Если физическая нагрузка превышает по продолжительтности период рассасывания пленки, необходимо наклеить новую на противоположную сторону десны.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти развитие толерантности.
Особые указания
Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы иили одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения «лежа» или «сидя», а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
Сомвестимость с другими препаратами
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.
В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!
В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в
2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в
3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Нитроглицерин выделяют:
Нитроглицерина концентрат для инфузий 1%. Производитель: Биннофарм (Россия). Цена в аптеках от 524 руб.
Нитрокор. Производитель: Фармстандарт (Россия). Цена в аптеках от 44 руб.
Перлинганит. Производитель: ЮСБ Фаршим С.А. (Бельгия). Цена в аптеках от 764 руб.
Нитроглицерин спрей подъязычный. Производитель: Медисорб 96 руб.
Нитроминт. Производитель: Эгис (Венгрия). Цена в аптеках от 143 руб.
Препарат нитроглицерин своё применение находит в медицинской практике уже более 100 лет. Это синтетическое вещество, которое обладает способностью быстро расширять кровеносные сосуды и купировать приступ ишемии в области миокарда. При попадании на любые слизистые оболочки (полость желудка, подъязычная область) действующее вещество мгновенно всасывается в кровь и оказывает видимый терапевтический эффект в течение 60 - 120 секунд. Недостатком нитроглицерина является ограниченность по времени лечебного воздействия. Обычно действие препарата заканчивается спустя 45 - 60 минут. Это следует учитывать при купировании массированной ишемической атаки. Спустя 40 минут от первого приема препарата необходимо введение повторной дозы. В противном случае боль в области сердца может возникнуть вновь.
Фармакологическое действие основано на двух факторах:
- расширение сосудов кровоснабжения сердечной мышцы увеличивает поступление ионов кислорода и сокращает длительность процессов окисления;
- дилатация периферических кровеносных сосудов и артериол позволяет снижать нагрузку и давление.
В течение 5 - 10 минут с момента приема таблетки происходит расслабление гладкой мускулатуры на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. За счет этого меняется картина внутреннего давления в грудной и брюшной полости. Снижается функциональная нагрузка на сердечную мышцу.
Показания к применению нитроглицерина
Таблетки нитроглицерин показания к применению имеют следующие:
- комплексная терапия ИБС (ишемической болезни сердца);
- профилактика ишемических атак;
- длительное лечение последствий инфаркта миокарда;
- некоторые формы патологии жкт, в частности, спастические запоры с длительной задержкой эвакуации каловых масс.
Препарат должен применяться в соответствии с определенными схемами. Больным ишемической болезнью сердца необходимо иметь эти таблетки всегда рядом с собой. В случае развития ишемической атаки нитроглицерин необходимо принимать незамедлительно. Как показывает практика, спустя 15 минут от начала приступа стенокардии прием препарата уже менее эффективен. Наиболее полное терапевтическое действие наблюдается в тех случаях, когда препарат начинает поступать в кровеносное русло спустя 2 - 5 минут после появления болей в области сердца.
Фармакологическая промышленность выпускает таблетки нитроглицерина, а также капсулы с масляным раствором и спиртовые формы действующего вещества. Последний вид обычно используется в виде капель на кусочек сахара и не всегда удобен для применения в общественных местах и транспорте.
Как применять нитроглицерин - инструкция по применению
Каждый пациент, который страдает ишемической болезнью сердца, должен знать правила применения нитроглицерина.
Следует знать:
- при начале приступа боли в области сердца немедленно 1 таблетка препарата принимается под язык;
- спустя 30 минут выпивается вторая таблетка лекарственного средства;
- если боли возвращаются спустя 45 минут, то под язык принимается вторая таблетка нитроглицерина.
Как правило, болевой синдром ослабевает, или полностью проходит спустя 30 - 60 секунд с момента приема препарата под язык. Если у вас не появилось видимого эффекта в течение 20 минут, то примите незамедлительно вторую таблетку аналогичным образом. Если и этот приём не помогает, срочно вызовите бригаду скорой кардиологической помощи. Также в практике врача кардиолога встречается определенный процент пациентов, у которых присутствует индивидуальная устойчивость к воздействию нитроглицерина. Для таких больных можно увеличивать дозировку препарата до 56 - 6 таблеток однократного приёма. Однако дозировка должна быть заранее определена в условиях стационара под контролем параметров крови и электрокардиограммы.
С профилактической целью препарат применяется в любых ситуациях, когда предстоят психоэмоциональные или физические нагрузки. Это могут быть моменты выхода на улицу, выступления перед аудиторией людей, волнение, быстрая ходьба.
Нитроглицерин - препарат опасный!
Действие нитроглицерина обусловлено его химическими свойствами. Именно они делают его достаточно опасным веществом. Первый риск заключается в том, что при неправильном хранении стремительно сокращается количество действующего вещества как в таблетках, так и в спиртовом растворе. Это в значительной степени сокращается терапевтический эффект, в результате чего у человека может развиваться ишемия и инфаркт миокарда. Поэтому хранить таблетки и растворы нитроглицерина следует в закрытом состоянии в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Стандартный срок годности препарата составляет не боле 24 месяцев, однако практикующие кардиологи рекомендуют своим пациентам менять его каждые 2 месяца. Тем более, что нитроглицерин относится к доступным по своей стоимости лекарственным средствам.
Второй фактор потенциальной опасности заключается во взрывоопасности данного вещества под воздействием воздушной смеси, обогащенной кислородом. Наиболее опасны в этом отношении спиртовые растворы. Взрыв происходит под влиянием открытого источника огня.
Возможна ли передозировка нитроглицерина?
Передозировка нитроглицерина вполне реальное состояние, которое диагностируется примерно у 12 % пациентов, попадающих в стационар в состоянии острого инфаркта миокарда. Важно при первичном осмотре пациента уточнять дозировку используемого нитроглицерина. Это важно для расчета дозировки вводимых впоследствии лекарственных препаратов.
В таблице ниже можно посмотреть основные симптоматические комплексы передозировки и методы их коррекции.
Важно знать! Таблетки нитроглицерина нельзя принимать вместе с алкогольными напитками и гипотензивными препаратами. Это может спровоцировать развитие сосудистого коллапса и привести к смерти человека. Если вы используете спиртовой раствор - избегайте его прямого попадания на любые кожные покровы. Препарат прекрасно всасывается в кровь через клетки эпителия.
Таблетка белого цвета с шероховатой поверхностью;
Состав 1 таблетка содержит нитроглицерина 0,5 мг
Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, глюкоза, сахар.
Форма выпуска
Таблетки подъязычные.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органический нитрат. Код АТС С01D А02.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакологические .
Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находится в гладкой мышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5"-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенной симпатомиметическими действия на миокард, изменении конформации тропонин- тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, которое является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию болевого синдрома при стенокардии. Антиангинальная действие нитроглицерина обусловлена нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Осуществляет выраженное влияние на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатомиметической действие, а также кумуляция цАМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, притекающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.
Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропных функция миокарда. Уменьшается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обусловливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается сократимость. Менингиальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.
Фармакокинетика .
Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75% принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме - 2,3 мкг / л, в восьмой минуты - снижается на 50% и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитровани метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения, чем нитроглицерин. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп идет последовательно как путем образования неорганичних4иитритив, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4:00 после введения в организм нитроэфиров исходный продукт почти не определяется. Активно метаболизируется в печени, почках и цельной крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежнои редуктазы, локализован в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Активность первого пути хорошо коррелирует с содержанием восстановленного глутатиона в тканях и поддерживается работой глутатионредуктазы за счет НАДФ-Н2 и АТФ. Оба пути метаболизма нитроэфиров вступают в реакцию конъюгации с образованием глюкуронидов. Метаболиты нитроэфиров в основном выводятся почками, часть екскретуеться легкими с выдыхаемым воздухом. После сублингвального применения эффект наступает уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.
Показания
Стенокардия (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики), в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности.
Способ применения и дозы
При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения ангинозного боли. Обычная доза - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (½ - ⅓ таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успела полностью рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Эффект действия нитроглицерина проявляется уже через 30 секунд - 2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-5 минут. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача. Нитроглицерин действует в течение 45 минут. При частых приступах стенокардии назначают пролонгированные препараты нитроглицериновый ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальный форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2 - 3 таблеток.
Побочное действие
С стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гиперемия лица. Возможны аллергические реакции.
Со стороны пищеварительного диван: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитратам, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, закрытоугольная форма глаукомы, геморрагический инсульт, гипертрофическая кардиомиопатия, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), гипертрофическая кардиомиопатия, одновременный прием силденафила (Виагры). Применение во время беременности или лактации возможно только по жизненным показаниям. С осторожностью - анемия.
Передозировка
Признаки и симптомы передозировки: цианоз губ, ногтей или ладоней, сильное головокружение, обморок, головная боль, одышка, выраженная слабость, учащенное сердцебиение, повышенная температура, судороги. При появлении симптомов передозировки необходимо немедленно перевести больного в горизонтальное положение, подняв ноги, в тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики. При метгемоглобинемии - метиленовый синий.
Особенности применения
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при применении алкоголя; выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерина, как и в других органических нитратов, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин — 0,5 мг,
вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат — 4,5 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 58,65 мг, крахмал картофельный -7,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая -7,448 мг, повидон (поливинилпирролидон) -1,052 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,501 мг, кальция стеарат - 0,769 мг, кросповидон CL -1,7 мг.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования . Вызывает расширение менингиаль-ных сосудов, чем объясняется при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут.
Фармакокинетика. Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток.
При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100 %, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.
Показания к применению:
Купирование и кратковременная .
Способ применения и дозы:
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык.
Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку Нитроглицерина.
При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача.
При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.
Особенности применения:
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено. При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием Нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции. Выраженность головной боли на фоне приема Нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих лекарственных средств (например, Валидол).
Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; , редко (особенно при передозировке) — ортостатический ; цианоз, покраснение кожи лица.
-Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе. Возможны аллергические реакции, гипотермия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), прокаинамида. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение Нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина). На фоне приема хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет).
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ (СОПОСТАВЛЯЯ РИСК И ПОЛЬЗУ) — черепно-мозговая гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), закрытоугольная форма с высоким внутриглазным давлением, тяжелая , токсический , субарохноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический , состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, и тахипноэ. При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
Таблетки сублингвальные 0,5 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Нитроглицерин – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который применяется в кардиологии. Выпускается в форме спиртового раствора, сублингвальных таблеток и капсул.
Фармакологическое действие Нитроглицерина
Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.
Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.
При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.
Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.
При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.
Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.
Показания к применению Нитроглицерина
Показаниями к Нитроглицерину являются стенокардические приступы, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда.
В индивидуальных случаях лекарство применяют для лечения дискинезии желчевыводящих путей. В некоторых случаях назначают для терапии центральной артерии сетчатки глаз.
Способ применения и дозировка
Нитроглицерин в форме спиртового раствора наносят непосредственно на язык по 1-2 капли или смачивают ими небольшой кусочек сахара и держат под языком до его полного рассасывания. Максимальная разовая доза применения Нитроглицерина под язык – 4 капли, суточная – 16 капель.
По показаниям Нитроглицерин в таблетках принимают сублингвально, непосредственно после возникновения боли, не проглатывая. Разовая доза Нитроглицерина в таблетках для взрослых составляет 1-2 шт. Максимальная суточная доза – 6 таблеток.
Правила приема капсул соответствуют правилам приема таблеток. Для ускорения терапевтического эффекта капсулу можно раздавить зубами.
Длительность и частота применения Нитроглицерина зависят от интенсивности и частоты стенокардических приступов.
При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут после приема лекарства необходимо принять еще 1 таблетку. В случае отсутствия эффекта после приема 2-3 таблеток следует немедленно вызвать скорую помощь.
Побочные действия
При применении Нитроглицерина могут возникать головные боли, тахикардия, шум в ушах, жар, снижение артериального давления, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота.
Противопоказания
По инструкции Нитроглицерин не назначается людям, у которых наблюдаются:
- Артериальная гипотензия;
- Нарушения кровообращения головного мозга;
- Гипертиреоз;
- Закрытоугольная форма глаукомы, сопровождающаяся повышенным внутриглазным давлением;
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- Травмы головы;
- Геморрагический инсульт;
- Тяжелая анемия;
- Субарахноидальное кровоизлияние;
- Коллапс;
- Сердечная недостаточность;
- Неконтролируемая гиповолемия;
- Констриктивный перикардит;
- Изолированный митральный стеноз;
- Тампонада сердца;
- Черепно-мозговая гипертензия.
Противопоказаниями к Нитроглицерину также являются возраст до 18 лет, беременность, период лактации.
С осторожностью принимают лекарство при печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности.
Передозировка
При передозировке Нитроглицерином возможно снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, астения.
Симптомами передозировки Нитроглицерином также являются головокружения, цианоз, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.
Дополнительная информация
Бесконтрольный прием Нитроглицерина может вызвать развитие толерантности к препарату.
Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления тяжелыми механизмами и автотранспортом.
По инструкции Нитроглицерин необходимо хранить в прохладном и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Из аптек Нитроглицерин отпускают в безрецептурном режиме.
