Фармакологическое действие
Анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное средство.Показания к применению
Назначают при остром ревматизме, экссудативном плеврите (воспалении оболочек легкого, сопровождающемся накоплением между ними богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов), неревматических артритах (воспалении сустава), подагре, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миалгиях (боли в мышцах).Способ применения
По 0,5-1,0 г 3-6 раз в день после еды, до 6-10 г в сутки, затем после улучшения состояния дозу снижают до 4,0 г в сутки. Внутривенно вводят 3-10мл 10% раствора.Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь) и анафилактические реакции (отек вен, губ, языка, гортани, лица), тошнота, рвота, понос, боль в животе, анорексия (отсутствие аппетита), шум в ушах, ослабление слуха и зрения, диплопия (двоение в глазах), общая слабость, повышенная потливость, беспокойство, бессвязная речь. Редко - галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), судороги. Ульцерогенное (вызывающее язву) действие. (См. также Кислота ацетилсалициловая).Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гемофилия (повышенная кровоточивость), кровотечения (легочные, желудочные, маточные), обострения язвенной болезни желудка, гастриты, бронхиальная астма. (См. также Кислота ацетилсалициловая).Форма выпуска
Таблетки по 0,25 и 0,5 г; раствор натрия салицилата 10% в ампулах по 5 и 10 мл для инъекций.Условия хранения
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.Синонимы
Натрий салицилат, Натрий салициловокислый, Энтеросал, Энтеросалил, Глутосалил, Надизал, Салицин, Салитин, Салиглутин.Действующее вещество:
натрия салицилатАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Натрия салицилат.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Натрия салицилат " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Салициловая кислота (о -гидроксибензойная кислота) встречается в растительном мире как в свободном, так и в связанном виде во многих эфирных маслах. Салициловая кислота обладает антисептическими свойствами и находит применение как в медицине, так и в пищевой промышленности в качестве консерванта. Более широкое применение в медицине нашли производные салициловой кислоты.
Строение и свойства
Салициловая кислота о-HOC 6 H 4 COOH представляет собой кристаллическое вещество, малорастворимое в воде. По кислотности pKa = 2,98 превосходит бензойную кислоту, нейтрализуется щелочами с образованием моно- и дизамещенных солей. Кислотные свойства обусловливают способность салициловой кислоты, в частности, вступать в реакции с кислотами Льюиса - солями тяжелых металлов (FeCl 3 , CuSO 4 , AgNO 3).
Получение
В промышленности салициловую кислоту получают карбоксилированием фенола. При действии диоксида углерода на твердые феноксиды щелочных металлов образуется фенолокислота:
Механизмы действия и биотрансформация
Действие салициловой кислоты аналогично бензойной кислоте (см. выше).
Основными путями биотрансформации салициловой кислоты и ее производных является конъюгация с аминокислотами, например, конъюгат с глицином - салицилуровая кислота:
У человека до 75% дозы салициловой кислоты выводится в виде конъюгата с глицином.
Натрия салицилат относится к группе НПВС. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, неизбирательно угнетает ЦОГ 1 и ЦОГ 2 , снижает синтез Pg. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру тела при лихорадочных состояниях.
Контроль качества
Определение подлинности. Подлинность салициловой кислоты и натрия салицилата устанавливают ИК-спектрометрией, а также качественными реакциями на салицилат-ион и ион натрия.
Качественной реакцией на салицилат-ион является рН-зависимая реакция с железа (Ш) хлоридом. При рН 2,0-3,0 образуется окрашенный в фиолетовый цвет моносалицилатный комплекс. При рН 3,0-8,0 образуется дисалицилат красного цвета, при рН 8,0-10,0 - трисалицилат желтого цвета.
Субстанцию салициловой кислоты массой 30 мг растворяют в 5 мл 0,05 моль/л растворе NaOH и доводят объем раствора до 20 мл водой. С реактивом FeCl 3 образуется фиолетово-красное окрашивание раствора:
Прибавление к смеси HCl приводит к обесцвечиванию раствора и образованию осадка салициловой кислоты:
Разрушение комплексного иона объясняется протонированием кислотных групп в средах с рН <1.
Реакция с меди(II) сульфатом сопровождается образованием комплексных ионов, окрашенных в зеленый цвет. Салициловая кислота выступает в роли бидентантного иона, образуя с иономкомплексообразователем Cu+ 2 комплекс с координационным числом, равным 4:
Натрия салицилат идентифицируют аналогично соли бензойной кислоты (см. выше).
Испытания на чистоту. Допустимыми примесями в фармацевтических субстанциях салициловой кислоты и натрия салицилата являются: хлориды (не более 100 мкг/г), сульфаты (в сравнении с эталонным раствором), тяжелые металлы (не более 20 мкг/г), сульфатная зола (не более 0,1%), потеря в массе при высушивании не должна превышать 0,5%.
В субстанциях ЛВ могут обнаруживаться родственные примеси:
Примеси родственных веществ определяют методом жидкостной хроматографии с УФ-детекцией при 270 нм. Пики на хроматограммах, обнаруживаемые для испытуемого раствора, не должны быть больше пиков стандартных образцов (0,1% для 4-гидроксибензойной кислоты, 0,05% для 4-гидроксиизофталевой кислоты и 0,02% для фенола).
Количественное определение. Количественное определение салициловой кислоты проводят методом алкалиметрии. Для этого 0,120 г ЛВ растворяют в 30 мл спирта, прибавляют 20 мл воды и
титруют 0,1 моль/л раствором NaOH с индикатором феноловым красным. Окраска индикатора изменится в момент нейтрализации карбоксильной группы.
1 мл 0,1 моль/л раствора NaOH соответствует 13,81 мг C 7 H 3 O 3 .
При неправильном подборе кислотно-основного индикатора, например фенолфталеина, окраска индикатора засвидетельствует нейтрализацию не только карбоксильной, но и фенольной группы, объем щелочи израсходуется в два раза больше и результат будет завышенным.
Натрия салицилат количественно определяют ацидиметрическим методом в присутствии эфира, в который экстрагируется выделяющаяся салициловая кислота.
Фармакопейным методом определения натрия салицилата является также кислотно-основное титрование в среде ледяной уксусной кислоты 0,1 моль/л раствором HClO 4:
1 мл 0,1 моль/л раствора HClO 4 соответствует 16,010 мг
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота - первое синтетическое лекарственное вещество и долгожитель в мире лекарственных препаратов, применяется в медицине с 1899 г.
Родоначальницу ацетилсалициловой кислоты - салициловая кислота - использовали как целебное средство со времен Гиппократа. Отвар коры ивы, содержащий салициловую кислоту (лат. salix - ива), применяли как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство.
Ацетилсалициловая кислота гидролизуется с образованием салициловой кислоты, поэтому их терапевтические свойства схожи. Новое ЛС было открыто и запатентовано немецкой фирмой «Bayer». В 1899 г. фирма «Bayer» запатентовала торговую марку «Аспирин». Название было дано, как полагают, в честь святого Аспиринуса - покровителя страдающих головной болью.
Строение и свойства
Ацетилсалициловая кислота - ацетилированное производное салициловой кислоты. Для нее характерны реакции кислотноосновного характера, солеобразование, обусловленные свободной карбоксильной группой, а также гидролиз по ацетилированной группе.
Получение
Ацетилсалициловую кислоту получают ацетилированием фенолокислоты уксусным ангидридом:
Получение
Получают при нейтрализации кислоты раствором Na 2 CO 3 . Полученный раствор выпаривают. Сухой остаток очищают многократной перекристаллизацией воды.
Свойства. Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки, без запаха, сладковато-соленого вкуса.
Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, практически нерастворим в эфире. Реакция водных растворов щелочная.
Подлинность
А) Крупинка соли внесенная в бесцветное пламя окрашивает его в желтый цвет.
Б) С цинк-уранил-ацетатом
Получается кристаллический светло-желтый осадок.
NaCl+Zn(UO 2) 3 (CH 3 COO) 8 +CH 3 COOH+9H 2 O=
NaZn(UO 2) 3 (CH 3 COO) 9 ×9H 2 O+HCl
2 На кислотную часть
А) Реактив FeCl 3
К раствору препарата прибавляют FeCl 3 , появляется сине-фиолетовое окрашивание устойчивое в CH 3 COOH, исчезает при добавлении HCl.
Б) К раствору препарата прибавляют соляную кислоту и образуется осадок кислоты, который отделяют, сушат и определяют температуру плавления = 156-161 0 С.
Количественное определение
Метод нейтрализации
ТНП растворяют в воде и добавляют эфир, добавляют смешанный индикатор метиловый синий и метиловый оранжевый (1:1). Раствор титруют раствором HCl с 0,5 моль/л и титруют до фиолетовой окраски водного слоя.
Эфир добавляют для извлечения кислоты, выделяющийся в процессе титрования.
Возможен метод броматометрия
Применение.Как болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее средство.
Хранение. В плотноукупоренной таре,предохраняющей от действия света.
Acidum acetylsalicylicum (Aspirinum)
Салициловый эфир уксусной кислоты
Получение
Получают ацетилированием салициловой кислоты
Свойства.Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок со слабым запахом и слабо-кислого вкуса. Мало растворим в воде, легко - в спирте, растворим в хлороформе, эфире, в растворах щелочей и карбонатах щелочных металлов.
Подлинность
1 Реактив FeCl 3 (отличие от салициловой кислоты)
Эффект отсутствует, т.к. фенольный гидроксил образовывает сложную эфирную группу.
2 Щелочной гидролиз и доказательство продуктов гидролиза.
К препарату прибавляют раствор щелочи и нагревают. Затем к полученному раствору добавляют HCl, ощущается запах уксусной кислоты и образуется осадок (салициловой кислоты). Раствор с осадком фильтруют. К раствору (фильтрату) добавляют этиловый спирт и несколько капель конц H 2 SO 4 и нагревают. Ощущается характерный запах этилацетата. К осадку добавляют FeCl 3 появляется сине-фиолетовое окрашивание.
3 Кислотный гидролиз и доказательство составных частей
Препарат и конц H 2 SO 4 помещают в выпарительную чашку. Добавляют несколько капель воды. Ощущается запах уксусной кислоты. Затем прибавляют раствор формальдегида, появляется малиновое окрашивание (ауриновый краситель).
Количественное определение
Метод нейтрализации в спиртовой среде
ТНП растворяют в спирте. Охлаждают до температуры 10-12 0 С и титруют раствором щелочи, моль/л до розовой окраски. Индикатор – фенолфталеин.
Для растворения препарата, для предотвращение гидролиза препарата и продуктов реакции. Низкая температура нужна для предотвращения гидролиза препарата.
Ацетилсалициловую кислоту можно определить количественными методами:
1 Метод нейтрализации (обратное титрование)
Препарат подвергается гидролизу в избытке щелочи. Не вступившая щелочь титруют кислотой.
2 Броматометрия
Применение. В желудке не изменяется,а в щелочной среде кишечника распадается с образованием салицилата натрия (частично препарат всасывается неизмененным). Применяется как противоревматическое, противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее средство при невралгии, головных болях, гриппе в смеси с другими препаратами (н-р, фенацетином, кофекином идр.)
С некоторыми веществами основного характера дает отсыревающие смеси.
Хранение. В сухом месте, плотно укупоренной таре.
Аминопроизводные ароматического ряда.
Сульфаниламидные препараты
Стрептоцид – Streptocidum
Пара-аминобензолсульфамид
Свойства.Кристаллический порошок белого цвета (иногда с желтоватым оттенком), без запаха, горького вкуса. Плохо растворим в воде, растворим в спирте, ацетоне.
Подлинность
I На ароматическую аминогруппу
Реакция диазотирования с последующим азосочетанием.
Препарат растворяют в HCl и добавляют NaNO 2 . Полученный раствор выливают в щелочной раствор B-нафтола, появляется вишневое окрашивание или осадок красно-оранжевого цвета (азокраситель).
2 Лигниновая проба – ВАК
На бумагу низкого качества (газета) добавляют несколько крупинок препарата и HCl появляется оранжевое пятно.
II Доказательство сульфогруппы
Сначала препарат минерализуют действием конц HNO 3
Выделившаяся H 2 SO 4 доказывают с BaCl 2
3 Доказательство ароматического кольца
Если к раствору сульфаниламидов прибавить раствор брома (желтый), то он обесцвечивается.
Количественное определение
Метод нитритометрии
ТНП взбалтывают с водой прибавляют соляную кислоту, добавляют кристаллический KBr (катализатор) и титруют раствором NaNO 2 0,1 моль/л до красно-фиолетового в голубой. Индикатор – тропиолин ОО + метиловый синий.
Применение. антимикробное средство.
Хранение сп.Б Во флаконах тьемного стекла в плотно укупоренной таре.
Синонимы
Natrium salicylicum, Enterosal, Enterosalyl, Glutosalyl, Nadisal, Saliglutin, Salicine, Salitin, Sodium salicylate и др.
Общая информация
Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Как аналгезирующее и жаропонижающее средство назначают натрия салицилат взрослым внутрь (после еды) по 0,5-1 г на приём; детям в возрасте до 1 года - по 0,1-0,15 г, до 2 лет - 0,2 г, 3-4 лет - 0,25 г, 5-6 лет - 0,3 г, 7-9 лет - 0,4 г, 10-14 лет - 0,5 г 2-3 раза в день.
При остром ревматизме, ревматическом эндокардите и миокардите препарат применяют в первые дни в больших дозах: взрослым назначают по 6-10 г в сутки, затем, при улучшении состояния - по 4 г в сутки.
Чаще для приёма внутрь назначают ацетилсалициловую кислоту . Иногда (особенно при ревматическом эндокардите) натрия салицилат вводят внутривенно по 5-10 мл 10% раствора 1-2 раза в день. Иногда одновременно вводят 3-5-10 мл 40% раствора гексаметилентетрамина . Внутривенно следует вводить медленно. Детям при острых приступах ревматизма назначают по 0,5 г на каждый год жизни в сутки, но не больше общей суточной дозы 6 г. Лечение салицилатами ревматизма проводят длительно курсовая доза для взрослых достигает 300-350 г.
При применении натрия салицилата могут наблюдаться такие же побочные явления, как при применении кислоты ацетилсалициловой.
Rp.: Tab. Natrii salicylatis 0,25 (0,5)
D.S. По 1 таблетке 3-4 раза в день после еды
Rp.: Sol Natrii salicylatis 5% 200 ml
D.S. По 1 столовой ложке через 2-3 ч
Rp.: Natrii salicylatis 0,3
D.t.d. N. 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3-4 раза в день после еды
Rp.: Sol. Natrii salicylatis 10% 5 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 5-10 мл 2 раза в день в вену (вводить медленно!)
Противопоказания
Меры предосторожности и противопоказания см. Кислота ацетилсалициловая .
Физические свойства
Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-солёного вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), растворим в спирте (1:6). Растворы (pH 6,0-7,0) стерилизуют при +100°С в течение 30 мин.
Форма выпуска
- порошок
- таблетки по 0,25 и 0,5 г
- 10% раствор в ампулах по 5 и 10 мл
Хранение
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте; таблетки - в защищённом от света месте.
Wikimedia Foundation . 2010 .
- Салиховский сельский Совет
- Саличе-Контесса Карл-Вильгельм
Смотреть что такое "Салицилат натрия" в других словарях:
Лекарственное вещество, по своему действию и побочным эффектам сходное с аспирином. Используется главным образом для лечения ревматической лихорадки.
Наименование:
Натрия салицилат (Natriisalicylas)
Фармакологическое действие:
Анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное средство.
Показания к применению:
Назначают при остром ревматизме, экссудативном плеврите (воспалении оболочек легкого, сопровождающемся накоплением между ними богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов), неревматических артритах (воспалении сустава), подагре, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миалгиях (боли в мышцах).
Методика применения:
По 0,5-1,0 г 3-6 раз в день после еды, до 6-10 г в сутки, затем после улучшения состояния дозу снижают до 4,0 г в сутки. Внутривенно вводят 3-10мл 10 % раствора.
Нежелательные явления:
Аллергические реакции (кожная сыпь) и анафилактические реакции (отек вен, губ, языка, гортани, лица), тошнота, рвота, понос, боль в животе, анорексия (отсутствие аппетита), шум в ушах, ослабление слуха и зрения, диплопия (двоение в глазах), общая слабость, повышенная потливость, беспокойство, бессвязная речь. Редко - галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), судороги. Ульцерогенное (вызывающее язву) действие. (См. также Кислота ацетилсалициловая).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, гемофилия (повышенная кровоточивость), кровотечения (легочные, желудочные, маточные), обострения язвенной болезни желудка, гастриты, бронхиальная астма. (См. также Кислота ацетилсалициловая).
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 0,25 и 0,5 г, раствор натрия салицилата 10 % в ампулах по 5 и 10 мл для инъекций.
Условия хранения:
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.
Синонимы:
Натрий салицилат, Натрий салициловокислый, Энтеросал, Энтеросалил, Глутосалил, Надизал, Салицин, Салитин, Салиглутин.
Препараты аналогичного действия:
Дикло-Ф (Diclo-F) Ремисид (Remisid) Раптен гель (Rapten gel) Раптен (Rapten) Долгит (Dolgit)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!
