В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Тизанидин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Тизанидин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии мышечного спазма при различных заболеваниях у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Тизанидина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарством с центральным миорелаксирующим действием является Тизанидин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2 мг и 4 мг при болезненных спазмах мышц.
Форма выпуска и состав
Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты.
Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.
Фармакологическое действие
Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия. Основные эффекты активного вещества:
- стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
- подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге.
Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении происходит:
- снижение тонуса;
- уменьшение клонических судорог и спазмов;
- увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
- снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений.
Показания к применению
От чего помогает Тизанидин? Таблетки назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:
- хроническая миелопатия;
- дегенеративные заболевания спинного мозга;
- рассеянный склероз;
- инсульт.
Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.
Инструкция по применению
Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день. В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день.
Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг. При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.
Противопоказания
Абсолютные:
- беременность и период лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
- сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 18 лет;
- нарушения функции печени в тяжелом течении.
Относительные:
- почечная недостаточность;
- артериальная гипотензия;
- сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
- умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
- возраст от 65 лет;
- брадикардия;
- синдром врожденного удлинения интервала QT.
Побочные явления
В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как:
- парестезия;
- галлюцинации;
- анафилактический шок;
- сыпь;
- сонливость;
- мышечные спазмы;
- гепатит;
- нарушение функции печени и гепатотоксичность;
- снижение артериального давления;
- сухость во рту;
- судороги;
- боль в суставах;
- депрессия;
- эксфолиативный дерматит;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- тремор;
- гипотензия;
- усталость;
- желудочковая тахикардия;
- слабость или астения;
- головокружение;
- брадикардия.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).
Применение в детском возрасте
Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.
Особые указания
Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:
- Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.
- Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
- Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.
Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.
Лекарственное взаимодействие
При применении Тизанидина вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина.
Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином — противопоказано.
Не рекомендуется одновременное назначение Тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Одновременное назначение Тизанидина с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.
Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.
Аналоги лекарства Тизанидин
По структуре определяют аналоги:
- Тизанил;
- Тизанидина гидрохлорид;
- Тизалуд.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Тизанидин-Тева (таблетки 2 мг 30 штук) в Москве составляет 130 рублей. В аптечной сети таблетки отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.
Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат Тизанидин инструкция по применению предписывает хранить в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин , а также вспомогательные компоненты:
- безводная лактоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- коллоидный диоксид кремния;
- стеариновая кислота.
Форма выпуска
Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.
На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.
Фармакологическое действие
Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию , усиливает произвольные сокращения.
В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Поглощение и распределение
После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.
Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.
Метаболизм и экскреция
Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.
Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).
Показания к применению Тизанидина
Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:
- дегенеративные заболевания спинного мозга;
- хроническая миелопатия.
Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.
Противопоказания
Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2 , такие как или .
Побочные действия
В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как , сухость во рту , гипотензия , снижение артериального давления, брадикардия , слабость или астения , мышечные спазмы, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.
Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:
- синдром Стивенса-Джонсона;
- эксфолиативный ;
- желудочковая ;
- судороги;
- боль в суставах;
- сыпь;
Инструкция к применению Тизанидина
В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.
Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.
Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.
Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью
Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Дозирование у пациентов с нарушением функции печени
Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.
При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы . Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.
Передозировка
В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.
В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, спутанность сознания и . Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином
Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.
Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2
Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон , Фторхинолон следует избегать.
В каких дозировках назначают препарат «Тизанидин»? Инструкция по применению этого медикамента представлена далее. Также из материалов данной статьи вы узнаете о том, в какой форме производится упомянутое средство, что входит в его состав, имеет ли оно побочные реакции, аналоги и противопоказания.
Форма, описание, состав
Какой состав имеет препарат «Тизанидин»? Инструкция по применению гласит, что действующим компонентом этого лекарства является тизанидин. Также в состав рассматриваемого медикамента входят вспомогательные вещества в виде безводной лактозы, коллоидного диоксида кремния, и стеариновой кислоты.
Препарат «Тизанидин», инструкция которого вложена в картонную упаковку, производится в виде круглых таблеток белого цвета. На одной стороне лекарства находится разделительная полоска, а на второй - маркировка Т4 или Т2.
Фармакологические особенности
Каков механизм действия препарата «Тизанидин»? Инструкция по применению указывает на то, что это миорелаксант. После приема таблеток внутрь действующее вещество лекарства способствует уменьшению тонуса скелетных мышц, понижению их сопротивления при пассивных движениях, а также торможению спазматических реакций и усилению произвольных сокращений.
Из всего вышесказанного можно смело отметить, что рассматриваемый препарат способствует мышечно-расслабляющему эффекту. Происходит это за счет угнетения полисинаптических спинномозговых рефлексов. Данный эффект обусловлен высвобождением аминокислот из терминалей (пресинаптических) спинальных интернейронов.
Фармакокинетические показатели
Какими фармакокинетическими показателями обладает препарат «Тизанидин» (таблетки)? Инструкция по применению дает на этот счет исчерпывающую информацию.
После перорального приема медикамент поглощается полностью. Его абсолютная биодоступность составляет около 40 % (вследствие обширного первого прохождения через печень).
Действующее вещество лекарства распространяется по всем системам и тканям. Его связь с белками составляет примерно 30 %.
Лекарственного препарата составляет 2,5 часа. Около 95 % принятой дозы подвергается метаболизму. Выводится медикамент посредством почек (около 60 %) и желудочно-кишечного тракта (около 20 %).
Показания к применению
В каких случаях назначают препарат «Тизанидин»? Применение этого лекарства наиболее эффективно при спастическом состоянии скелетных мышц, которое наблюдается при таких неврологических заболеваниях, как:
- инсульт;
- дегенеративные патологии спинного мозга;
- хроническая миелопатия;
- рассеянный склероз.
Также медикамент «Тизанидин» показан при болях в мышцах, которые развиваются из-за поражения позвоночника.
Противопоказания к применению
Основным и, пожалуй, единственными противопоказанием этого препарата является повышенная чувствительность больного к тизанидину. Также его запрещается принимать совместно с такими средствами, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин».
Препарат «Тизанидин»: инструкция по применению
Согласно инструкции, начальная дозировка лекарственного средства «Тизанидин» должна составлять 2 мг.
Ввиду того что эффект от приема препарата достигает своего пика через 1-2 часа и рассеивается через 3-6 часов, лечение необходимо проводить с интервалом в 6-8 часов. Таким образом, в течение дня следует принимать не более 3 таблеток.
Дозировку лекарственного препарата постепенно увеличивают до 4 мг (на каждую дозу). Однако делают это лишь в том случае, если по прошествии 4 дней результат от лечения так и не был проявлен.
Общая суточная дозировка препарата не должна быть выше 36 мг. Что касается разовых доз, то прием более 16 мг специалистами не изучался.
Случаи передозировки
Клинические симптомы, возникающие на фоне передозировок, могут иметь совершенно разную фармакологию. В большинстве случаев у пациентов наблюдается вялость, спутанность сознания, сонливость и кома. Помимо этого, прием препарата в больших дозах может вызвать дисфункцию сердечной мышцы, в том числе возникновение брадикардии и гипотонии.
Побочные явления
Возникают ли побочные явления на фоне приема препарата «Тизанидин»? Инструкция по применению (синонимы этого средства указаны далее) гласит, что рассматриваемый медикамент может вызвать сухость во рту, сонливость, гипотензию, брадикардию, снижение АД, головокружение, мышечные спазмы, астению, слабость, усталость, галлюцинации, гепатотоксичность, нарушения в работе печени.
Очень редко лечение этим препаратом способствует появлению синдрома Стивенса-Джонсона, анафилактического шока, желудочковой тахикардии, гепатита, депрессии, судорог, боли в суставах, сыпи, парестезии и тремора.
Лекарственное взаимодействие
Перед применением препарата «Тизанидин» следует внимательно изучить инструкцию. В ней указаны следующие особенности его лекарственного взаимодействия:
- При сочетании с «Ципрофлоксацином» и «Флувоксамином» может значительно снижаться артериальное давление, а также развиваться сонливость. Помимо этого, такой комплекс препаратов нарушает психомоторные функции человека.
- Одновременный прием лекарства с ингибиторами CYP1A2 (например, «Зилейтоном», «Фторхинолоном», «Амиодароном», «Мексилетином», «Пропафеноном», «Верапамилом», «Циметидином», «Фамотидин», «Ацикловиром» и «Тиклопидином») строго противопоказан.
- Не рекомендуется сочетать таблетки «Тизанидина» с оральными контрацептивами. Если же текущее состояние пациента требует одновременного приема указанных медикаментов, то дозировка первого должна быть минимальной. Прием повышенных доз лекарства может привести к развитию таких побочных явлений, как брадикардия и чрезмерная сонливость.
- Сочетать данный медикамент со спиртными напитками не рекомендуется. Это связано с тем, что алкоголь увеличивает концентрацию активного вещества лекарства в крови, а это может привести к развитию нежелательных эффектов.
Срок годности, условия хранения и продажи
Таблетки «Тизанидина» отпускаются в аптеках по врачебному рецепту. Содержать их желательно при комнатной температуре в темном месте. Необходимо беречь препарат от маленьких детей.
Срок годности рассматриваемого средства составляет 3 года. По прошествии этого периода принимать его запрещается.
Цена, синонимы и аналоги лекарственного средства
Чем отличаются такие препараты, как «Тизанидин», «Тизанидин Ратиофарм» и «Тизанидин Тева»? Инструкция по применению этих средств содержит в себе одни и те же показания, побочные явления, противопоказания, способы приема и дозировки. Единственным отличием упомянутых медикаментов являются их производители. Таким образом, все перечисленные средства можно считать синонимами.
Что касается аналогов препарата «Тизанидин», то к ним можно отнести такие лекарства, как «Сирдалуд», «Тизалуд» и «Сирдалуд МР».
Сколько стоят «Тизанидин», «Тизанидин Тева» и «Тизанидин Ратиофарм»? Инструкция, прилагаемая к этим медикаментам, не дает ответа на поставленный вопрос. Узнать цену этих средств вы сможете только в аптеке. Как правило, она не очень высока и составляет около 120-170 российских рублей (зависит от количества таблеток в упаковке и производителя).
Следует сразу же отметить, что медикамент «Тизанидин» обладает сравнительно недорогой стоимостью (к примеру, такие аналоги, как «Сирдалуд», «Тизалуд» и «Сирдалуд МР» стоят немного дороже, около 240-270 рублей). Именно поэтому большинство пациентов отдают свое предпочтение именно первому препарату.
Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.
Форма выпуска
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой "T2" на другой.
| 1 таб. | |
| тизанидин | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная 57.91 мг, просолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 22.575 мг, просолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 22.575 мг, стеариновая кислота 2.15 мг.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Дозировка
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
Побочные действия
При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Показания
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тизанидину.
Особенности применения
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
Для лечения спастических состояний скелетных мышц, вызываемых неврологическими заболеваниями, дегенеративными изменениями в спинном мозге, при различных поражениях позвоночника, после травм или хирургических операций часто назначают Тизанидин – инструкция по применению подробно расскажет о механизме воздействия, свойствах и правилах приема этого лекарственного средства.
Фармакологические свойства препарата
Согласно классификации по клинико-фармакологическим признакам Тизанидин входит в группу средств, влияющих на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант, расслабляющий мускулатуру, действующий по центральным механизмам.
Воздействуя на ЦНС и угнетая нейроны спинного мозга, Тизанидин блокирует передачу нервного импульса к исполнительным структурам. В результате двигательные нейроны, управляющие сокращением поперечнополосатых мышечных волокон, не получают сигнала и рабочий орган (мышца) не двигается. Происходит расслабление отдельных напряженных мышц и целых мышечных групп, оно идет снизу, от кончиков пальцев нижних конечностей, и вверх – до мышц головы: мимических и жевательных. При этом на нисходящие проводящие пути ЦНС, вызывающие двигательные реакции, Тизанидин не влияет. Естественная передача возбуждения в нейромышечных синапсах (места соединения нервного окончания с мышцей) и протекающие в них химические реакции не нарушаются, идущие в мускулы нервные импульсы не блокируются, поэтому движение организма в целом Тизанидин не ограничивает.
По инструкции он оказывает:
- миорелаксирующий эффект – снижает тонус мышц, снимает спазм, неконтролируемые ритмичные сокращения мышечной ткани, толчкообразные сокращения (клонусы), различной частоты и продолжительности подергивания (клонические судороги).
Состав, формы выпуска
Держатели регистрационного удостоверения Тизанидин – ЗАО «Березовский фармацевтический завод» и компания Teva Pharmaceutical Industries, Израиль (производится медикамент в Венгрии, поступает на рынок под маркой Тизанидин-Тева). Под этим торговым наименованием выпускают единственную лекарственную форму – предназначающиеся для перорального применения таблетки. Действующим веществом лекарства является Тизанидин (латинское название tizanidine).
Существует 2 разновидности таблеток – дозировкой 2 и 4 мг. Инструкция описывает внешний вид медикамента: круглой формы, белого цвета или слегка желтоватые, с обеих сторон выпуклые (таблетки Тизанидин-Тева дополнительно имеют разделительную риску и гравировку соответственно дозировке – «Т2» или «Т4»). Расфасовываются в 10 ячейковые блистерные упаковки. В индивидуальную картонную пачку помещают 2, 3, 5 либо 10 блистеров.
Помимо активного вещества медикамент содержит ряд вспомогательных ингредиентов:
- лактоза безводная, силифицированная микрокристаллическая целлюлоза (продукт совместной обработки МКЦ и коллоидного диоксида кремния) – наполнители, связующие компоненты;
- стеариновая кислота или стеарат магния – смазывающее вещество, стабилизатор консистенции, препятствует комкованию.
Как действует Тизанидин
Лекарство характеризуется селективным действием, Тизанидин проводит релаксацию мышц, не влияя на их силу и не ухудшая естественную двигательную активность. По своим свойствам он сходен с другими популярными антиспастическими средствами – Мидокалмом и Баклофеном, но действует другими механизмами, поэтому лучше переносится и более эффективен в отношении снижения судорожной напряженности (клонуса). В дополнении к миорелаксирующему эффекту, оказывает анальгезирующее воздействие умеренной выраженности. Тизанидин считается сильнодействующим лекарством и его назначают в случаях, когда другие миорелаксанты оказались бессильны либо не дали ожидаемого эффекта.
Проведенные исследования таблеток Тизанидин и отзывы пациентов показывают, что препарат помогает при различных видах боли. Его часто используют в неврологической практике для медикаментозного лечения спастического тонуса, т.к. он реже других провоцирует развитие мышечной слабости, тазовых нарушений, синдрома лекарственной зависимости. При болезни Шарко, дрожательном параличе, кривошеи, торсионной мышечной дистонии этот миорелаксант оказывается малоэффективным.
В чем заключается действие препарата Тизанидин:
- увеличение отклика пресинаптических a2-адренорецепторов, подавление высвобождения из вставочных нейронов возбуждающих медиаторных аминокислот, что приводит к блокаде спинномозговых рефлексов и обеспечению антиспастического эффекта;
- расслабление мышц, снятие гипертонуса сгисгибательной и разгибательной мускулатуры;
- обеспечение нормального функционирования мышечных волокон, снятие ограниченности двигательных функций, препятствование вторичным изменениям костно-мышечного аппарата, ускорение процесса выздоровления;
- снижение мышечного сопротивления во всех фазах пассивного движения;
- облегчение мышечно-тонических болей, головной боли, обусловленной напряжением перикраниальных мышц, лечение миофасциального болевого синдрома, локализованного в шее, плечах, спине, конечностях, грудной клетке.
При легких болях (острой и подострой) улучшение самочувствия наступает уже на 3-й день курсового приема таблеток Тизанидин, боли исчезают после 5-7 дней применения. Для ослабления хронической боли потребуется 2-4 недели (обычно в комбинации с лекарствами из других фармакологических групп). При более выраженном болевом синдроме, особенно сопровождающимся воспалительным процессом, рекомендуется комплексный подход – сочетание миорелаксанта с НПВС и прочими анальгетиками.
В ходе исследований установлено, что Тизанидин способен потенцировать эффект нестероидных препаратов, уменьшать их ульцерогенное действие, снижать частоту других побочных проявлений. Доза и продолжительность приема должны подбираться врачом.
Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики миорелаксанта Тизанидин:
- Всасывание: при пероральном приеме активное вещество быстро и практически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Биологическая доступность – 34-40%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
- Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в основном в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1-2 ч после принятия таблетки. При повторном приеме той же дозы максимальная концентрация увеличивается на 25%. При введении в терапевтических количествах – в диапазоне 4-20 мг, наблюдается линейная зависимость от вводимой дозы. Отмечается низкий уровень групповой вариабельности фармакокинетических параметров, что позволяет прогнозировать содержание действующего вещества в крови. Активное соединение равномерно распределяется в ткани-мишени.
- Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
- Экскреция: уходит из организма в основном с мочой, в малой части (около 4,5%) – в неизменной форме. Концентрация препарата в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия таблетки. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, у пациентов с почечной дисфункцией стандартные показатели максимальной концентрации в плазме увеличиваются вдвое, а период полувыведения достигает 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают системное воздействие действующего соединения.
Показания к приему
Применяется Тизанидин при нарушениях мышечного тонуса и связанных с ним болевых синдромах. Его считают препаратом выбора и средством монотерапии при неврологических заболеваниях, для которых характерны рефлекторные острые боли, образующиеся в мышцах, связках, сухожилиях, фасциях, дисках или суставах позвоночника. Но чаще Тизанидин используют как составной компонент комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами.
По инструкции показанием к применению таблеток являются следующие заболевания и состояния:
- рассеянный склероз;
- паралич половины тела (гемиплегия);
- судороги центрального происхождения;
- миелопатия хронического течения – спинальная травма, дистрофические, невоспалительные поражения спинного мозга, сосудистая миелопатия (геморрагический и спинальный ишемический инсульт), сирингомиелия;
- артриты, спондилез любого отдела позвоночника, поясничный остеохондроз;
- послеоперационный период замены тазобедренного сустава, реабилитация после удаления межпозвонковой грыжи.
Инструкция по применению
Дозировку и продолжительность терапии назначает врач. При расчете учитывается вид заболевания, степень развития патологии, интенсивность симптомов, характер боли, переносимость препарата, физиологические особенности пациента.
Начинают лечение с минимальных доз – 2-6 мг, постепенно, наблюдая за реакцией организма, каждые 3-7 дней прибавляют еще по 2-4 мг вплоть до прекращения боли. При определении суточной дозы важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки.
Дозу подбирают отдельно в каждом конкретном случае, титрование занимает в среднем 2-4 недели, плохая переносимость часто выявляется уже после первого приема. Суточную дозу Тизанидина рекомендуется делить на 3-4 приема. При этом 4 раз – дополнительный, только в тяжелых случаях и желательно в вечернее время, перед сном, чтобы с выгодой использовать такой часто встречающийся побочный эффект таблеток, как повышенная сонливость. Для выраженного положительного результата обычно хватает 12-24 мг, принятых в течение суток. Максимально допустимо принять 36 мг, превышать дозу инструкция запрещает.
- легкий болевой синдром – 2-4 мг;
- умеренной выраженности – до 6-8 мг;
- сильные мышечные спазмы – довести до 8-12 (оптимальная доза);
- спастичность, обусловленная неврологическим расстройством или черепно-мозговой травмой – начиная с 6 мг и до 12-24 (максимум 36 мг).
Длительность лечения может доходить до нескольких месяцев. Запрещено проводить резкую отмену препарата.
Клинические проявления передозировки включают отсутствие энергии, тягу ко сну, помраченность сознания, коматозное состояние, нарушение в работе сердечной мышцы, падение давления, снижение частоты сердечных сокращений. Повышенная осторожность требуется от пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией или старше 65 лет.
Инструкция запрещает применять Тизанидин в случае наличия:
- индивидуальной непереносимости составляющих медикамента;
- детского и подросткового возраста – 0-18 лет;
- беременности;
- грудного вскармливания.
Побочные эффекты
При оценке соотношения пользы и риска следует учитывать, что Тизанидин – наиболее предпочтительный в этом плане препарат (среди существующих миорелаксантов). Выявленные побочные реакции слабой или умеренной выраженности, по большей части временные, основанием для отмены лечения служить не могут.
Инструкция предупреждает о возможности возникновения следующих явлений:
- быстрая утомляемость;
- желание поспать днем или наоборот, бессонница;
- головокружение;
- ощущение сухости во рту, тошнота;
- снижение давления – от незначительного до развития коллапса (при принятии высоких доз);
- замедление пульса;
- повышение показателей микросомальных ферментов печени (трансаминаз) в анализе крови;
- снижение мышечной силы;
- кожная сыпь.
Внимание!
При обнаружении головокружения или сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстрого реагирования. Нежелательно сочетать Тизанидин с алкоголем, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими, седативными, снотворными средствами, диуретиками, антибиотиками фторхинолонами, Рифампицином. Противопоказано одновременное или последовательное применение антидепрессанта Флувоксамина, антибиотика Ципрофлоксацина. Обо всех дополнительно принимаемых медикаментах следует сообщать врачу, он подкорректирует вводимые дозировки и исключит недопустимые комбинации.
Стоимость препарата, аналоги
Аптеки отпускают Тизанидин только после предъявления рецепта. Приобретенный препарат должен храниться в запаянном фольгой блистере, в защищенном от света, влаги и высокой температуры (выше 25 градусов) месте. Срок годности таблеток – 3 года.
Средняя стоимость упаковки 30 шт.:
- таблетки 2 мг – 135 руб.;
- таблетки 4 мг – 175 руб.
Заменить его можно миорелаксантом, содержащим то же действующее вещество или обладающим максимально схожими фармакологическими свойствами.
Наиболее близкие аналоги Тизанидин:
Адекватную замену должен подобрать лечащий врач. Заниматься самолечением не рекомендуется.
