Дисульфирам применяется для лечения алкогольной зависимости. Этот радикальный метод позволяет выработать стойкое отвращение к горячительным напиткам и возводит непреодолимый барьер между выпивкой и алкоголиком. Пациент, получая передышку от зависимости, имеет время поменять свои жизненные ориентиры и возвратиться к нормальной жизни.
Принцип действия дисульфирама
Фармакологическое действие препарата дисульфирам основано на подавлении фермента ацетальдегиддегидрогеназы, вырабатываемого в печени для замедления метаболизма ацетальдегида. Этот процесс приводит к остановке распада алкоголя и вывода его в виде углекислого газа и воды. Если выпить хмельной напиток, то ацетальдегид при участии дисульфирама будет накапливаться в организме. В результате произойдет острое отравление, которое будет сопровождаться тошнотой, рвотой, тахикардией, появится страх смерти, отечность лица, головная боль, чувство жара, пульсация в висках, затрудненное дыхание. Это состояние называют дисульфирам-этаноловой реакцией.
Алкоголик испытывает столь болезненное состояние, что происходит выработка по условно-рефлекторному типу не только отвращения к хмельным напиткам, но даже запах спирта становится до боли непереносим. Для закрепления эффекта пациенту дают выпить небольшое количество алкоголя.
Медикаментозное кодирование от алкоголизма основано на эффекте .
Способы введения дисульфирама в организм пациента
Терапия дисульфирамом делится по методу введения лекарственного препарата.
Таблетки
Т аблетки орального употребления назначаются для лечения алкоголизма и при рецидиве пьянства. Препарат, как правило, принимают натощак с утра. Начальная порция 500мг/сут, со временем происходит значительное снижение дозы.
Таблетки для имплантации
Таблетки для имплантации применяются для кодирования алкогольной зависимости и при интоксикации никелем.
При имплантации дисуьлфирамом необходимо соблюдать все предосторожности, сопутствующие операции. Производится местная анестезия. Делается разрез в левой подвздошной области и раздвигается клетчатка. Таблетки для имплантации вводятся порциями по 2 штуки, и процедура повторяется 4 раза. Затем разрез с таблетками зашивают и накладывают повязку. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Препарат метаболизируется и трансформируется.
Инъекции дисульфирама внутривенно
Укол препаратом дисульфирам внутривенно быстро доставит лечебное вещество в кровь, но максимальный замедляющий эффект на ацетальдегиддегидрогеназу становится заметным только через несколько дней. Лечебное воздействие препарата сохраняется около 14 дней после прекращения терапии.
Укол препаратом дисульфирам внутривенно способствует растворению лекарственного средства в липидах и его распространению в организме с последующим сосредоточением в жировых тканях. При инъекции внутривенно обмен веществ не претерпевает значительных изменений при умеренном поражении печени, а при циррозе печени увеличивается число метаболитов в крови. Вывод продуктов распада препарата осуществляется с мочой и воздухом. Неизмененная часть дисульфирама удаляется кишечником. Фармакологическое действие введенного внутривенно препарата сходно с действием дисульфирама, который поступает в организм другими способами.
Инъекции дисульфирама внутримышечно
Дисульфирам гель – форма лекарственного вещества замедляющего действия для внутримышечного применения. Дисульфирам вводится шприцем и не требует особых условий для своего осуществления. В организм в результате инъекции попадает инфильтрат вещества, состоящий из микрокристаллов, что способствует медленному всасыванию активного вещества препарата. При употреблении спиртных напитков происходит дисульфирам-этаноловая реакция. Возникает рвота, тошнота, падает давление и возникают прочие реакции, трудно переносимые организмом. При этом виде терапии запрещены все вещества как лекарственные, так и пищевые с содержанием спирта. Если спирт по ошибке попал в организм необходимо спровоцировать рвоту и обратится за врачебной помощью.
Противопоказания
Противопоказания дисульфирама составляют длинный список заболеваний, в который входят:
- повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
- патология сердечно-сосудистой системы в период обострения, когда организм уже не в состоянии самостоятельно справится с болезнью;
- патологии органов слуха в тяжелой форме;
- патологии органов зрения при тяжелом протекании;
- сахарный диабет,
- патологии легких в виде кровохарканий или астмы;
- язвенные патологии желудочно-кишечного тракта;
- почечная и печеночная недостаточность;
- патологии нервно-психического характера;
- эпилепсия и судороги.
Также противопоказания к препарату дисульфирам включают период беременности и лактации.
Следует особенно осторожно действовать в отношении препарата дисульфирам, если пациенту за 60 лет или проявляются неконтролируемые психозы при приеме лекарственного средства.
Аналоги дисульфирама составляют обширную группу лекарственных средств. В нее входят препараты: абрифид, аверсан, антабус, антиэтан, дизетил, кротенал, лидевин, радотера, рефузал, тетурам, экзорран, эспераль и другие.
Побочные эффекты
При терапии препаратом дисульфирам возникают побочные эффекты. Пациенты, проходящие терапию, отмечают появление металлического вкуса, иногда появляется неприятный запах, связанный с сульфидом углерода. На фоне приема препарата дисульфирам могут обостриться хронические заболевания и возникнуть психозы, напоминающие алкогольные. При имплантации побочные эффекты могут проявиться в виде расхождения швов или отторжения таблеток.
При появлении тревожащих симптомов следует незамедлительно обратится в скорую помощь, так как при остром протекании побочные эффекты сильно расстроят здоровье, вплоть до появления комы.
Нейтрализация дисульфирама
Дисульфирам вводится для вызывания стойкой реакции отвращения к алкоголю на длительный срок. В том случае, если пациент принимает решение прервать безалкогольный период, он приходит в медицинское учреждения для прерывания кодирования. Чаще всего это происходит, если алкоголик приступил к лечению под влиянием семьи или работодателя.
В этом случае пациенту вводится нейтрализующий антидот, который сводит терапию к нулю. Повторное лечение препаратом дисульфирам будет происходить со сниженной эффективностью.
Стоит отметить, что антидот препарата дисульфирам не приводит к полному возвращению пациента в изначальное состояние. Пациент продолжает испытывать действие кодировки. Похмелье протекает исключительно тяжело и болезненно.
Антидот также вводится в экстренных ситуациях, когда пациент не смог вынести алкогольного воздержания и, несмотря на лечебный запрет, выпил алкоголь. Возможен случай попадания спирта в организм по ошибке, например, с лечебными препаратами. В этом случае необходимо обратится к наркологу, который будет вынужден ввести антидот препарата дисульфирам для снятия бурной реакции организма на алкоголь.
Для того, чтобы не пришлось использовать антидот, желательно подкрепить лечение дисульфирамом прохождением психотерапевтической программы. Легкие формы зависимости можно преодолеть с помощью психолога или провести терапию лекарственными травами.
Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.
Дисульфирам можно найти в нескольких формах:
- Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
- Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
- Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.
Показания к применению
Дисульфирам назначается в следующих случаях:
- Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
- Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.
Противопоказания
Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:
- эпилепсия;
- сахарный диабет;
- гиперчувствительность;
- заболевания сердца и сосудистой системы;
- беременность или период лактации;
- сердечная недостаточность;
- неврит слухового, а также зрительного нерва;
- глаукома;
- нервно-психические заболевания;
- бронхиальная астма.
Способ применения и дозировка
Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.
Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.
После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.
Сама процедура состоит из следующих этапов:
- Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
- Местное обезболивание;
- Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
- С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
- Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
- Наложить шов и повязку.
Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.
Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.
Побочные действия
После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница
Передозировка
Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.
Особые указания
Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.
Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.
Взаимодействие с другими препаратами
Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.
Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.
Дисульфирам и алкоголь
Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.
Дисульфирам при беременности и лактации
Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.
Влияние на способность управлять механизмами
Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.
Антидоты
Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.
Аналоги
В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.
Сроки и условия хранения
Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.
Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.
Что такое Дисульфирам
Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.
Состав и форма выпуска
Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:
Как действует препарат
Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.
Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.
При умеренном или слабом ухудшении работы печени, метаболизм не меняется. Человек после внедрения Disulfiram получает уже после 10 - 40 мл выпитой водки получает целый комплекс неприятных симптомов:
- рвота, тошнота, одышка;
- аритмия, сильное понижение давления;
- головокружение, головная боль, пульсации;
- покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.
Показания к применению
Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.
Инструкция по применению Дисульфирама
Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.
Имплантационные таблетки
Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.
Дисульфирам внутривенно
На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.
Пероральные таблетки
Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:
- Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
- Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
- Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.
Антидот Дисульфирама
Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.
Особые указания
Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.
Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя
При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:
- усиленное сердцебиение;
- дыхательная недостаточность;
- покраснение и жар в районе лица;
- чувство стеснения в груди;
- тошнота, рвотные порывы;
- спутанность сознания;
- страх смерти;
- резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.
Лекарственное взаимодействие
Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.
При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.
Побочные действия
Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:
- К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:
- неприятный запах изо рта;
- металлический привкус во рту;
- гепатиты;
- печеночная недостаточность;
- желтуха;
- понос;
- судороги;
- сонливость, утомляемость;
- энцефалопатия;
- повышенная активность печеночных трансаминаз.
- Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:
- аритмия;
- проблемы с дыхательной системой;
- сердечно-сосудистый коллапс;
- инфаркт миокарда;
- неврологические расстройства;
- кровоизлияние в мозг;
- аритмия, стенокардия;
- отек мозга.
- К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:
- гепатит;
- гастрит;
- психозы;
- тромбоз мозга;
- обострение полиневрита.
Передозировка
При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.
Противопоказания
Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:
- беременность, лактация;
- гиперчувствительность на Дисульфирам;
- полиневриты;
- злокачественные опухоли любого генеза;
- психические заболевания;
- инфекции нервной системы;
- сахарный диабет;
- кровотечения желудочно-кишечного тракта;
- эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
- заболевания почек;
- эпилепсия;
- туберкулез легких с кровохарканием;
- бронхиальная астма;
- патологии органов кроветворения;
- тяжелые болезни сердца и сосудов.
К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:
- гипотиреоз;
- возраст старше 65 лет;
- почечная недостаточность;
- язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
- никелевый дерматит;
- имеющиеся в прошлом психозы;
- эндартериит;
- остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.
Условия продажи и хранения
Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.
Аналоги
Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:
- Вивитрол;
- Циамид;
- Тампозил;
- Селинкро;
- Натрия тиосульфат;
- Метадоксил;
- Литонит;
- Колме;
- Зорекс.
Цена Дисульфирама
Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона:
| Название препарата | Страна производитель | Форма выпуска, объем | Цена в рублях |
| табл. 500 мг/20 шт. | |||
| Исландия | табл. шипучие 200 мг/100 шт. | ||
| Австралия | табл. 20 шт. | ||
| 250 мг/30 шт. |
Видео
Препарат Дисульфирам
- средство для лечения алкогольной зависимости.
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания к применению:
Препарат Дисульфирам
предназначен для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.
Способ применения
Дисульфирам применяется внутрь, в/м и п/к. Внутрь, доза подбирается индивидуально, составляет, как правило, 0,25-0,5 г/сут; лечение начинается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. П/к и в/м имплантируют по 8-10 табл.Побочные действия
Побочные действия препарата Дисульфирам обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Дисульфирам являются: гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению:
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.
Беременность
:Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным применение запрещено. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.Противопоказанные комбинации :
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации :
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности :
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).
Передозировка
:Симптомы передозировки препаратом Дисульфирам : коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения
Препарат Дисульфирам следует хранить при температуре - до 25 градусов Цельсия.Срок хранения таблеток - 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска - 2 года.
Форма выпуска
Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. По 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон; 20 табл. пероральных/упаковка; масляный раствор.Состав
:1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
Дополнительно
:Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Основные параметры
| Название: | ДИСУЛЬФИРАМ |
| Код АТХ: | N07BB01 - |
Лечиться Дисульфирамом необходимо только под контролем нарколога, который индивидуально подбирает дозу для каждого пациента.
Препарат в большинстве случаев хорошо переносился пациентами, у них не было осложнений, даже во время длительного лечения.
Человек постепенно чувствует отвращение к спирту, его начинает тошнить от его запаха. Дисульфирам действует долго, определенное время всасывается в организм.
Состав
Активным веществом является дисульфирам. Помимо него, препарат содержит натрия хлорид, маннит, натрия крахмал стеарат, ПЭГ-6000, МКЦ, кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлозу, стеариновую кислоту и полиоксил 40.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток. Предусмотрены различные дозировки лекарственного средства: 150 мг, 200 мг, 250 мг, 400 мг, 500 мг. Препарат снижает вероятность срывов у лиц, проходящих лечение от алкогольной зависимости. Дисульфирам в дозировке 100 мг используется для имплантации, так называемой «прошивки». Медикамент применяется не только для лечения зависимости от алкоголя, но и при отравлении никелем.
Фармакологическое действие
Дисульфирам оказывает антиалкогольный эффект. При его приеме оказывается воздействие на метаболизм этанола, образуются безопасные метаболиты, повышающие ацетальдегид. Именно он и обуславливает эффективность препарата.
Медикамент не сочетается с алкогольными напитками: у человека, употребляющего спиртное в процессе лечения Дисульфирамом, наблюдаются следующие отклонения: увеличение частоты сердечных сокращений, отёк мозга, приступ стенокардии, инфаркт миокарда, судороги . Пациент может впасть в коматозное состояние или умереть, поэтому ему необходима срочная медицинская помощь: врачи проводят дезинтоксикационную терапию в условиях стационара.
При длительном употреблении лекарственного средства могут развиваться такие патологии:
- Психозы.
- Гастрит.
- Тромбоз сосудов головного мозга.
Специалисты утверждают тот факт, что полное растворение естественным путем препарата в организме невозможно. Чтобы избавиться от дозы лекарства в крови, необходимо принимать специальные меры, то есть искусственно подводить организм к этому. Хорошим антидотом к Дисульфираму служит аскорбиновая кислота, которая вводится в вену и не дает спирту стать ацетальдегидом. Именно ацетальдегид так вреден в данном случае, из- за него человеку становится плохо.
Кодирование Дисульфирамом и побочные действия
Дисульфирам назначается для лечения алкоголизма. Препарат в имплантированном виде эффективно избавляет от хронического алкоголизма. А также быстро снимает интоксикацию этанола в крови.
Кодирование Дисульфирамом нельзя назначать если:
Под контролем врача, с осторожностью препарат можно применять при таких заболеваниях:
- недостаточность ферментов печени;
- людям старше 58 лет;
- при язве желудка;
- при бронхите;
- при почечных нефритах.
Препарат не должен назначаться больному без его ведома. Пациент должен четко понимать, что от него требуется соблюдение определенных правил во время лечения.
Побочные действия
В период лечения препаратом Дисульфирам у человека могут наблюдаться некоторые нежелательные реакции, возникающие из-за сильного действия основного вещества. Человек может постоянно хотеть спать, у него может наблюдаться тошнота, тяжесть в желудке, рвота, во рту часто присутствует чесночный привкус, иногда пациент может чувствовать вкус металла во рту. Если у больных имеется колостома, в таком случае изо рта будет пахнуть гнилью.
В редких случаях кодирование Дисульфирамом вызывает воспаление, нарушение работы зрительного нерва, тремор конечностей, судороги, которые присутствуют в теле даже во время ходьбы, ломота, усталость, слабость в мышцах. Сознание во время лечения может быть спутанное, может нарушаться память, иногда у мужчин может случаться импотенция. Дисульфирам чаще всего вызывает сильные головные боли, спазмы, дерматит на фоне развивающейся аллергии. Пациенты могут страдать шизофренией, депрессией, иногда случается паранойя.
Из-за того, что препарат комбинируется с этиловым спиртом, может отмечаться нарушение в дыхании, сердечная недостаточность, редко стенокардия. При постоянных курсах лечения сильным препаратом больные могут впасть в кому. Это обусловлено длительным влиянием этанола на организм, отравлением, впоследствии, слабостью сосудов. Чтобы не возникало побочных эффектов от препарата, его необходимо применять под контролем и по назначению специалиста.
Дисульфирам: инструкция по применению и взаимодействие
Дисульфирам в таблетированной форме имеет дозировку в мг: 150, 200, 250 400 и 450. Лекарство может называться Антабус, Лидевин, Тетурам . Препарат нужно принимать с пищей, запивать водой без газа.
Если врач назначил таблетки Дисульфирам, инструкция по применению обязательно должна быть прочитана. Рекомендуется пить таблетки утром с первым завтраком. Если нет возможности выпить таблетки за завтраком, их следует принять в первой половине дня.
Суточная доза Дисульфирама должна быть принята сразу за один раз. Таблетки трудно глотаются, поэтому их можно разломить на несколько частей и принять частями. Суточная доза легче всего определяется именно делением таблетки на четыре части. Чтобы победить алкоголизм, таблетки принимаются в несколько этапов. Первые 7 дней пациент должен пить Дисульфирам до 500 мг за сутки по утрам. Это необходимо для того, чтобы лекарство смогло накопиться в тканях, вызвать начальную реакцию отторжения спирта. Второй этап проходит до трех недель, в это время доза Дисульфирама снижается до 250 мг, человеку также дают пробовать алкоголь.
Пробы проводятся под контролем врача, который ждет реакции организма на алкоголь, человек должен отказаться от выпивки. Пробы на алкоголь проводят в стационаре каждые два дня, как правило, больше 4 раз пробы не делаются, организму хватает времени, чтобы вызвать реакцию полного отторжения спирта.
После этого человек не может переносить даже запах спирта, что является хорошим признаком. На последнем, третьем этапе, пробы на алкоголь делаются уже с меньшей дозировкой препарата, она равняется 150 мг. Такая дозировка считается как поддерживающая и длится, пока человек не начнет полностью отказываться от алкоголя. В качестве поддержания организма, препарат можно принимать на протяжении трех лет.
Если у человека большая сила воли, ему будет достаточно обычных установленных доз Дисульфирама. Перед тем как «подшить» Дисульфирамом, пациента необходимо об этом предупредить, а также добиться его согласия.
При нахождении пластин под кожей необходимо соблюдать определенные действия, в частности не пить спиртное. Смысл в том, что в подкожный слой вставляется определенное количество таблеток препарата, они быстро растворяются, а также смешиваются с кровью. Из жировой ткани препарат попадает в кровь небольшими дозами.
В течении 6-9 месяцев лекарство будет действовать, таким образом, это значит, что все это время человек не будет принимать спиртное. Метод «подшивания» является самым надежным, нежели принятие таблеток Дисульфирама, человеку проще проходит такой курс лечения. Если человек будет пить таблетки на протяжении такого периода, его не будет тянуть к спиртному, но в случае отмены лекарства, он снова может сорваться и начать пить.
Препарат под кожу водится в больших количествах, и если человек начнет пить алкоголь, ему может стать сильно плохо. Обычно врачи дают понять это пациенту, который под действием страха за свою жизнь, перестает тянуться к алкоголю.
Дисульфирам можно вводить как в мышцы, так и в вену. Действует препарат за счет того, что его компоненты смешиваются с альдегидами, в результате возрастает уровень ацетальдегида в крови, что приводит к рвоте после употребления спиртного во время лечения. Пациент понимает, что подобные реакции ему не приятны и бросает пить.
Уколы Дисульфирама запрещено совмещать с инъекциями, содержащими этанол.
Дисульфирам внутривенно быстро растворяется в крови, пациент на второй день ощущает его реакцию в организме. Препарат выводится почками.
Передозировка
Дисульфирам может вызвать негативное влияние на организм, проявляется оно в случае переизбытка препарата в крови. Передозировка может возникнуть в случае введения нормальной дозы лекарства, но смешанной с алкоголем.
Самыми распространенными побочными эффектами после лечения дисульфирамом являются:
- гепатит — сильное воспаление печени (подробнее о заболевании можно почитать );
- во рту пациента может быть привкус металла;
- может развиться полиневрит, а именно воспалиться периферический нерв;
- может временно пропасть память, сознание может быть нарушенным;
- у пациента в случае передозировки отмечается повышенная слабость в мышцах;
- аллергия, которая проявляется образованием красной сыпи на коже, зуда.
Если во время лечения Дисульфирамом употреблять алкоголь, может произойти нарушение в работе сосудов, понизится артериальное давление, нарушится ритм сердца, человек может чувствовать сильную боль в груди, может начаться стенокардия, инфаркт миокарда , когда погибает часть сердечной мышцы, человек может задыхаться, могут начаться нервные расстройства, редко происходит отек мозга.
Чтобы лечение препаратом давало хорошие результаты, необходимо, чтобы у пациента была хорошая сила воли, в таком случае врачу не придется увеличивать дозу лекарства, а значит, все процедуры пройдут без побочных симптомов. Курс лечения упрощенным методом может быть назначен повторно, если человек начинает употреблять спиртное. Как правило, врачи рассказывают пациенту, что в случае приема спиртного им стает плохо. Многие не начинают пить, потому что морально настроены на это, боятся последствий.
Взаимодействие
Составляющие препарата компоненты окисляются в печени, поэтому при параллельном лечении препаратами, которые метаболизируются в печени может произойти их повышении в плазме крови. Дисульфирам нельзя принимать с Изониадом, Орнидазолом, Тинидазолом.
Одновременное лечение с Изониазидом может привести к тому, что у человека нарушится координация движения. Фенитонин способствует возникновению побочных реакций на лекарство. В случае с одновременным приемом препарата с Метронидазолом может страдать психика, человек может постоянно находиться в бреду, не осознавать действительность. Если употреблять аскорбиновую кислоту, может проявиться тяга к алкоголю.
Дисульфирам: аналоги и особые указания
В аптеках препарат можно купить только после того, как предоставлен рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Дисульфирам должен храниться в сухом месте, прохладном, лучше в холодильнике, детям ограничить доступ к месту хранения лекарства.
Срок годности
Таблетки в нормальных условиях хранятся пять лет. Раствор и имплантационные пластины могут храниться два года.
Особые указания
Прием Дисульфирама одновременно с антидепрессантами может вызвать реакцию на отторжение алкоголя из организма. Параллельный прием Теофиллина затормаживает его всасывание в кровь, поэтому доза подбирается строго врачом.
В период лечения девушкам следует помнить, что беременность и прием данного препарат несовместимы, поэтому во время всего курса лечения необходимо уделять особое внимание контрацепции.
Во время лечения препаратом также не следует употреблять алкоголь.Совместный прием Дисульфирама и алкоголесодержащих напитков может привести к симптомам сильного отравления.
Реакция на спиртное при приеме средства
Во время лечения препаратом ни в коем случае нельзя употреблять спиртное, так как может начаться сильное отравление, возможен даже летальный исход. В большей степени подобные реакции возможны, если Дисульфирам вводится непосредственно в вену или ставятся пластины под кожу.
Аналоги
Если в аптеке нет препарата Дисульфирам, аналоги покупать нельзя, так как подобные лекарства не вводятся в организм без предписания врача.
К аналогам можно отнести:
При беременности и лактации
Препарат противопоказан в период беременности, а также, если женщина кормит ребенка грудным молоком. Лекарство практически полностью попадает в молоко, а также через плаценту.
Если женщина проходит курс лечения таким лекарством, необходимо использовать контрацептивы. Врач может назначить средства подобные препарату Дисульфирам. Аналоги могут иметь тот же терапевтический эффект.
