Экстенциллин
является антибиотиком группы пенициллинового ряда. Он оказывает длительное бактерицидное действие на все возбудители инфекций. Применяют для лечения сифилиса и других болезней, которые вызваны бледной трепонемой, также для профилактики ревматизма и гнойных осложнений в послеоперационный период.
Фармакологическое действие
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн.
ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Показания к применению
Сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.
Способ применения
Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций Экстенциллином их делают в разные ягодицы.
При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста - 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД Экстенциллина .
При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе - 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции - по 2.4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорожденным и детям младшего возраста - 1.2 млн ЕД.
При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить. При лечении третичного сифилиса - 1-2 инъекции по 2.4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед. При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым - 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы.
При лечении Экстенциллином острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед.
Взрослым - 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю.
Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД - детям (в зависимости от возраста).
Для профилактики Экстенциллином скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым - 2.4 млн ЕД.
Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым - 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после "малых" хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Противопоказания
Гиперчувствительность к Экстенциллину (в т.ч. к др. бета-лактамам), бронхиальная астма, сенная лихорадка.
Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Беременность
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Использование при нарушением функции почек
Взаимодействие с другими препаратами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Применение Экстенциллина повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Дополнительно
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения Экстенциллином .
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
Необходимо учитывать, что применение Экстенциллина в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности 48 мес.
Форма выпуска
- порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД; флакон (флакончик) 5 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
- порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2.4 млн ЕД; флакон (флакончик) 15 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
Состав
- 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.
Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества:
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, .
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) - коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T 1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками 40-60%.
Биотрансформация
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Показания
Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:
— профилактика обострения суставного ревматизма;
— лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).
Противопоказания
— аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Дозировка
Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:
- взрослым - по 2.4 млн. ME;
- детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:
- взрослым - по 2.4 млн. ME.
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:
- взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
- детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при , может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), пробеницидом следует иметь ввиду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Беременность и лактация
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Экстенциллин в виде приготовленной суспензии может сохраняться в холодильнике не более 24 ч.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное .Блокирует синтез основного структурного компонента оболочки чувствительных микроорганизмов (в т.ч. стрептококка A и трепонемы).
Фармакокинетика
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. C max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД у 89-97,4% больных наблюдается концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости — полное, в ткани — очень слабое. Связывание с белками плазмы 40-60%. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Преодолевает плацентарный барьер, проникает в молоко матери.
Показания препарата Экстенциллин ®
Сифилис, ревматизм (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция, аллергические реакции (повышение температуры, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок).
Способ применения и дозы
В/м, глубоко, предварительно растворив порошок в воде для инъекций. Для профилактики ревматизма взрослым вводят каждые 15 дней по 2400000 ЕД, детям (в зависимости от возраста) — по 600000-1200000 ЕД. Для лечения сифилиса — каждые 8 дней по 2400000 ЕД. Инъекции повторяют 2-3 раза.
Меры предосторожности
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.
Условия хранения препарата Экстенциллин ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Экстенциллин ®
4 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A53.9 Сифилис неуточненный | Люэс |
| Третичный сифилис | |
| M79.0 Ревматизм неуточненный | Дегенеративное ревматическое заболевание |
| Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий | |
| Дегенеративные ревматические заболевания | |
| Локализованные формы ревматизма мягких тканей | |
| Ревматизм | |
| Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом | |
| Ревматизм суставной и внесуставной | |
| Ревматическая атака | |
| Ревматические жалобы | |
| Ревматические заболевания | |
| Ревматические заболевания межпозвоночного диска | |
| Ревматическое заболевание | |
| Ревматическое заболевание позвоночника | |
| Ревматоидные заболевания | |
| Рецидивы ревматизма | |
| Суставной и внесуставной ревматизм | |
| Суставной и мышечный ревматизм | |
| Суставной ревматизм | |
| Суставной синдром при ревматизме | |
| Хроническая ревматическая боль | |
| Хронический суставной ревматизм | |
| N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) | Сифилис |
Перед покупкой антибиотика Экстенциллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Экстенциллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.
Состав и форма выпуска Экстенциллина
Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка в стерильных флаконах. Порошок непосредственно перед инъекцией разводится в асептических условиях водой для инъекций.
бензатина бензилпенициллин — 600 тыс.МЕ (459 мг)
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
бензатина бензилпенициллин — 1.2 млн.МЕ (918 мг)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
бензатина бензилпенициллин- 2.4 млн.МЕ (1.836 г)
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Фармакологическое действие Экстенциллина
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Показания к применению Экстенциллина
Данный антибиотик показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, а именно:
— лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта);
— профилактика обострения суставного ревматизма.
Режим дозирования Экстенциллина
Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:
— взрослым — по 2.4 млн. ME;
— детям (в зависимости от возраста) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME
Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:
— взрослым — по 2.4 млн. ME.
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:
— взрослым — по 1.2 — 2.4 млн. ME;
— детям (с массой тела до 45 кг) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.
Экстенциллин вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
— 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
— 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
— 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Побочные действия Экстенциллина
Аллергические реакции : , лихорадка, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, в исключительных случаях — .
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые , ; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Противопоказания к применению
Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:
— Индивидуальная гиперчувствительность.
— Аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
Применение при беременности и лактации
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Применение Экстенциллина повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Аналоги Экстенциллина
Схожим действием с данным препаратом обладает Бициллин-1. Он является аналогом данного антибиотика, однако дозировка у этого лекарственного средства иная, поэтому прежде чем использовать аналог Экстенциллина следует проконсультироваться со специалистом.
Также к аналогам данного лекарственного препарата относят Бензициллин-1, Бициллин, Молдамин, .
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек: препарат отпускается по рецепту.
Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Экстенциллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Экстенциллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!
Представлены аналоги лекарства экстенциллин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Экстенциллин - Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Экстенциллин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Бензатин бензилпенициллин стерильный | |
| Бензатина бензилпенициллин* (Benzathine benzylpenicillin*) | |
| Бензатинбензилпенициллин стерильный | |
| Бензициллин-1 | |
| Бициллин-1 | |
| 1200тыс. ЕД фл N1 (Синтез ОАО (Россия) | 8.90 |
| Молдамин | |
| Ретарпен | |
| Ретарпен 1,2 | |
| Ретарпен 2,4 | |
| Экстенциллин | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве экстенциллин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Один посетитель сообщил об эффективности
Один посетитель сообщил об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Не дорогое | 1 | 100.0% | |
Два посетителя сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Экстенциллин?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Отчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаСемнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейБЕНЗИЦИЛЛИН-1 ®
Торговое название препарата: Бензициллин-1 ®Международное непатентованное название:
Экстенциллин.Химическое название: N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
Состав
Бензатина бензилпенициллина - 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
Описание
Белый порошок со специфическим запахом, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Фармакологическая группа: Антибиотик-пенициллин биосинтетический.
Код ATX:
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаЭкстенциллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp.
(пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции Экстенциллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1224 ч после инъекции. Длительный период полу выведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1МЕ = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани -очень слабая. Связь с белками плазмы - 40-60%.
Экстенциллин преодолевает в небольших количествах плацентарный барьер, а также проникает в молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Показания к применению
Препарат применяется:
для печения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
Противопоказания
Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пеницидлинам и цефалоспоринам).С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.
Беременность и период лактации
Экстенциллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы
Препарат вводится только глубоко внутримышечно. Препарат нельзя вводить внутривенно! При необходимости двух инъекций, вводится в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием: во флакон вводят 2 - 3 мп воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 секунд.
Лечение сифилиса
Взрослые:
Превентивное лечение - 2400000 ЕД однократно.
Первичный сифилис - 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).
Вторичный и ранний скрытый сифилис - 2400000 ЕД, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 3 инъекции).
Профилактическое лечение ребенка, рожденного нелеченной матерью, больной сифилисом - 50000 ЕД/кг массы тела, по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 3 инъекции), доза делится пополам и вводится в разные ягодицы.
Профилактическое лечение ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью - по 1 инъекции внутримышечно с интервалом 7 дней (курс 2 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы)
Дети: 1200000 ЕД однократно.
Взрослые: 2400000 ЕД однократно.
Прочие инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе)
Дети до 12 лет: 600000 ЕД каждые 3 дня или 1200000 ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.
Взрослые: 1200000 ЕД или 2400000 ЕД один раз в неделю. Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки.
Дети при массе тела менее 25 кг - 600000 ЕД один раз в 3 недели. Дети при массе тела более 25 кг - 1200000 ЕД один раз в 3 недели. Подростки и взрослые - 2400000 ЕД один раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливается индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи
Дети: 600000 ЕД один раз в 2 недели или 1200000 ЕД каждые 3-4 недели.
Взрослые: при сезонных рецидивах - 2400000 ЕД один раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно; при частых рецидивах - 2400000 ЕД один раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Профилактика послеоперационных инфекций
Дети: 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
Взрослые: 2400000 ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
Побочные действия
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания.При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуноаллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.
При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующе лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развитая анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.Нельзя водить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина: при клиренсе креатинина от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вводят 25% - 50% от суточной дозы препарата.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД, 1200000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке. По 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.Для стационара: 50 флаконов с приложением 5 инструкций по применению в коробке из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек По рецепту.
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель: ОАО «Красфарма», Россия. 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября,2.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
