Гентамицина сульфат показания к применению. Препарат 'Гентамицина сульфат' – инструкция по применению, описание и отзывы

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Действующее вещество ›› Гентамицин* (Gentamicin*) Латинское название Gentamicin sulfate solution for injections 4% АТХ: ›› J01GB03 Гентамицин Фармакологическая группа: Аминогликозиды Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A09 Диарея и… …

ГЕНТАМИЦИН (РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ) - Антибиотик для парентерального применения Состав. 1 мл раствора содержит 40 мг гентамицина сульфата. Действие. Гентамицин входит в группу аминогликозидных антибиотиков. Действует активно на грамотрицательные и некоторые грамположительные бактерии …

Гентамицин-Ферейн - Действующее вещество ›› Гентамицин* (Gentamicin*) Латинское название Gentamicin Ferein АТХ: ›› J01GB03 Гентамицин Фармакологическая группа: Аминогликозиды Состав и форма выпуска 1 мл раствора для инъекций 4% содержит гентамицина сульфата (в… … Словарь медицинских препаратов

Gentamycini sulfas - ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas). Антибиотик, продуцируемый Micromonospora purpurea; является смесью гентамицинов С 1 , С 2 и С 1 a . Синонимы: Гаpамицин, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garamycin, Garasol, Gentabiotic, Gentalyn,… … Словарь медицинских препаратов

Гаразон - Действующее вещество ›› Бетаметазон* + Гентамицин* (Betamethasone* + Gentamycin*) Латинское название Garasone АТХ: ›› S01CA05 Бетаметазон в комбинации с противомикробными препаратами Фармакологическая группа: Глюкокортикоиды в комбинациях… … Словарь медицинских препаратов

ГЕНТА-КЕЛЬ 0,2; 0,5; 10,0 МЛ - Раствор для инъекций Состав. В 1 мл содержится 20, 50 или 100 мг гентамицина сульфата. Показания. Инфекционные болезни с бактериальной этиологией. Применение и дозы. Подкожно, внутримышечно, внутривенно. Собаки и кошки: 4 мл/1 кг массы тела один… … Импортные ветеринарные препараты

ГЕНТАМИЦИН (ПОРОШОК) - Состав. 100 г порошка содержат 10 г гентамицина сульфата. Действие. Гентамицин входит в группу аминогликозидных антибиотиков. Оказывает бактерицидное действие на некоторые грамположительные и многие грамотрицательные бактерии. Гентамицин… … Импортные ветеринарные препараты

ЛЕКОМИЦИН-А - Порошок Состав. 100 г порошка содержат 36 г линкомицина гидрохлорида, 1 г гентамицина сульфата и водорастворимую основу. Действие. Антибиотик для перорального применения. Линкомицин антибиотик из группы линкозамидов. Действует в основном на… … Импортные ветеринарные препараты

ЛЕКОМИЦИН-П - Водорастворимый порошок Состав. 100 г порошка содержат 3 г линкомицина гидрохлорида, 8 г гентамицина сульфата и водорастворимую основу. Действие. Антибиотик для перорального применения. Линкомицин антибиотик из группы линкозамидов. Действует в… … Импортные ветеринарные препараты

РЕНТАМИЦИН 5 - Антибиотик Состав. 1 мл содержит гентамицина сульфата 85 мг, метил 4 гидро ксибензоата 0,9 мг, пропил 4 гидроксибензоата 0,1 мг, дисульфита натрия 1,6 мг. Показания. Инфекции дыхательных путей, желудочно кишечного тракта, а также мочеполовой… … Импортные ветеринарные препараты

Максипим - Действующее вещество ›› Цефепим* (Cefepime*) Латинское название Maxipime АТХ: ›› J01DA24 Цефепим Фармакологическая группа: Цефалоспорины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A41 Другая септицемия ›› G00.9 Бактериальный менингит неуточненный… … Словарь медицинских препаратов

Гентамицина Сульфат - антибиотик широкого спектра действия, хорошо зарекомендовавший себя и часто применяемый в таких направлениях медицины, как:

• гинекология;
• дерматология;
• офтальмология;
• нефрология;
• урология;
• пульмонология;
• отоларингология;
• педиатрия.

Международное непатентованное название препарата - Гентамицин (на латыни - Gentamycin или Gentamycinum).

АТХ

Гентамицину в виде раствора для инъекций присвоен анатомико-терапевтическо-химический (АТХ) код J01GB03. Буква J означает, что препарат является противомикробным и антибактериальным и применяется для системного лечения, буквы G и B означают, что оно относится к группе аминогликозидов.

Код АТХ капель для глаз - S01AA11. Буква S означает, что препарат используют для терапии органов чувств, а буквы АА свидетельствует о том, что этот антибиотик предназначен для местного применения и влияет на обмен веществ.

Код АТХ Гентамицина в форме мази - D06AX07. Буква D означает, что препарат предназначен для использования в дерматологии, а буквы АХ - о том, что это антибиотик местного применения.

Формы выпуска и состав

Гентамицин имеет 4 формы выпуска:

• раствор для инъекций;
• глазные капли;
• мазь;
• аэрозоль.

Основным действующим веществом во всех 4 формах является сульфат гентамицина. В состав инъекционного раствора входят такие вспомогательные компоненты, как:

• метабисульфит натрия;
• динатриевая соль;
• вода для инъекций.

Препарат выпускают в ампулах по 2 мл, которые расфасованы по 5 шт. в контурные ячейковые упаковки. Пачка содержит 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) и инструкцию по применению.

Вспомогательными компонентами капель для глаз являются:

• динатриевая соль;
• хлорид натрия;
• вода для инъекций.

Раствор расфасован по 1 мл в тюбики-капельницы (в 1 мл содержится 3 мг действующего вещества). В 1 упаковке может содержаться 1 или 2 тюбика-капельницы.

Вспомогательными веществами мази являются парафины:

• твердый;
• жидкий;
• мягкий;
• белый.

Препарат продается в тубах по 15 мг.

Гентамицин в форме аэрозоля в качестве вспомогательного компонента имеет аэрозольную пену и расфасован по 140 г в специальные аэрозольные флаконы, снабженные распылителем.

Фармакологическое действие

Гентамицин - бактерицидный антибиотик, широко используемый для лечения поверхностных (кожных) и внутренних заболеваний. Препарат убивает микроорганизмы, разрушая их барьерную функцию. Лекарственное средство активно в отношении таких групп бактерий, как:

• стафилококки;
• стрептококки (некоторые штаммы);
• шигеллы;
• сальмонеллы;
• синегнойная палочка;
• энтеробактер;
• клебсиеллы;
• протея.

Препарат не действует:

• на трепонему (возбудителя сифилиса);
• на нейсерию (менингококковую инфекцию);
• на анаэробные бактерии;
• на вирусы, грибки и простейшие.

Фармакокинетика

Наиболее мощное воздействие на организм оказывают инъекции для внутривенного и внутримышечного введения. При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме крови фиксируется через 30-60 минут. Препарат определяется в крови на протяжении 12 часов. Кроме плазмы крови, Гентамицин быстро проникает и хорошо определяется в тканях легких, почек и печени, плаценты, а также в мокроте и таких жидкостях, как:

• синовиальная;
• плевральная;
• перитонеальная.

Самые низкие концентрации препарата обнаруживаются в желчи и спинномозговой жидкости.

Препарат в организме не метаболизируется: более 90% лекарства выводится почками. Скорость выведения зависит от возраста пациента и показателя клиренса креатинина. У взрослых пациентов со здоровыми почками период полувыведения лекарственного средства составляет 2-3 часа, у детей в возрасте от 1 недели до полугода - 3-3,5 часа, в возрасте до 1 недели - 5,5 часов, если масса ребенка более 2 кг, и более 8 часов, если его масса менее 2 кг.

Период полувыведения может ускориться при:

• анемии;
• повышенной температуре;
• тяжелых ожогах.

При заболевании почек период полувыведения Гентамицина удлиняется и его выведение может быть неполным, что приведет к накоплению препарата в организме и возникновению эффекта передозировки.

Для чего применяется?

Препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях:

1. Мочевыводящих путей. Таких как:
   • пиелонефрит;
   • уретрит;
   • цистит;
   • простатит.
2. Нижних дыхательных путей. Таких как:
   • плеврит;
   • пневмония;
   • бронхит;
   • эмпиема;
   • абсцесс легкого.
3. Брюшной полости. Таких как:
   • перитонит;
   • холангит;
   • острый холецистит.
4. Костей и суставов.
5. Кожных покровов. Таких как:
   • трофические язвы;
   • ожоги;
   • фурункулез;
   • себорейный дерматит;
   • акне;
   • паронихия;
   • пиодермия;
   • фолликулит.
6. Глаз. Таких как:
   • конъюнктивит;
   • блефарит;
   • кератит.
7. Центральной нервной системы, включая менингит и вермикулит.

Гентамицин также используют при возникновении сепсиса в результате хирургического вмешательства и бактериальной септицемии.

Противопоказания

Препарат не назначают в случае, если пациент:

• не переносит антибиотики группы антигликозидов или другие компоненты, входящие в состав препарата;

• страдает невритом слухового нерва;
• болен азотемией, уремией;
• имеет тяжелые нарушения функций почек или печени;
• находится в состоянии беременности;
• является кормящей матерью;
• болен миастенией;
• страдает болезнью Паркинсона;
• имеет заболевания вестибулярного аппарата (головокружение, шум в ушах);
• младше 3 лет.

С осторожностью

Лекарственное средство принимают с повышенной осторожностью, если в анамнезе имеется указание на склонность к аллергическим реакциям, а также если пациент болен:

• ботулизмом;
• гипокальцемией;
• дегидратацией.

Как принимать Гентамицина сульфат?

Для пациентов старше 14 лет при заболеваниях мочевыводящих путей терапевтическая доза составляет 0,4 мг и вводится 2-3 раза в день внутримышечно, при тяжелых инфекционных заболеваниях и сепсисе препарат вводят 3-4 раза в сутки по 0,8-1 мг. Наибольшая дозировка не должна превышать 5 мг в сутки. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней. В тяжелых случаях в первые 2-3 дня Гентамицин вводят внутривенно, затем пациента переводят на внутримышечные инъекции.

Для введения внутривенно используют только готовый раствор в ампулах, для внутримышечных инъекций препарат готовят перед введением, растворяя порошок водой для инъекций.

Для лечения инфекций дыхательных путей Гентамицин можно принимать в виде ингаляций.

Гнойные воспаления кожи, волосяных луковиц, фурункулез и другие сухие кожные заболевания лечатся при помощи мази. Сначала пораженные участки обрабатывают раствором Фурацилина, чтобы снять гнойные выделения и отмершие частицы, а затем 2-3 раза в сутки на протяжении 7-10 дней накладывают тонкий слой мази (можно использовать повязки). Суточная доза мази для взрослого не должна превышать 200 мг.

Аэрозоль применяют для терапии мокнущих кожных заболеваний, но схема использования такая же, как и для мази. Аэрозоль следует распылять с расстояния примерно 10 см от поверхности кожи.

Глазные заболевания лечат каплями, закапывая их в конъюнктивный мешок 3-4 раза в день.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

Сахарный диабет не является противопоказанием для лечения Гентамицином.

Побочные действия Гентамицина Сульфата

Побочные реакции в результате приема Гентамицина возникают редко и могут проявиться в виде:

• сонливости, головокружения, головной боли;
• потери аппетита, усиленного слюноотделения, тошноты, рвоты, снижения массы тела;
• мышечных болей, подергиваний, судорог, ощущения онемения, парестезии;
• нарушения работы вестибулярного аппарата;
• снижения слуха;
• почечной недостаточности;
• нарушения работы мочевыводящей системы (олигурии, микрогематурии, протеинурии);
• крапивницы, лихорадки, зуда, кожной сыпи;
• пониженных показателей лейкоцитов, тромбоцитов, калия, магния и кальция в крови;
• повышенных печеночных проб.

Крайне редко возможны:

• боль в области внутримышечного введения;
• флебит или тромбофлебит в области внутривенного введения;
• тубулярный некроз;
• развитие суперинфекции;
• анафилактический шок.

Особые указания

1. В процессе лечения Гентамицином необходимо следить за функциями почек, вестибулярного и слухового аппаратов.
2. Необходимо постоянно контролировать уровень калия, магния и кальция в крови.
3. Для пациентов с почечной недостаточностью необходим контроль за клиренсом креатинина.
4. Пациент, страдающий острой или хронической инфекцией мочевыводящей системы (в стадии обострения), при лечении Гентамицином должен употреблять больше жидкости.
5. Употребление алкоголя и спиртосодержащих препаратов во время лечения Гентамицином строго запрещено.
6. Т.к. препарат вызывает снижение концентрации внимания, головокружение, снижение остроты зрения, необходимо на время лечения отказаться от вождения транспортных средств.

Применение в пожилом возрасте

Назначать Гентамицин пациентам в пожилом возрасте следует с осторожностью. Препарат оказывает угнетающее воздействие на слуховой и вестибулярный аппараты, функции почек, а у пожилых людей эти системы в результате возрастных изменений в большинстве случаев уже функционируют с нарушениями. Если принято решение о назначении лекарственного средства, то на протяжении лечения и в течение некоторого времени после его окончания пациенту необходимо следить за клиренсом креатинина и наблюдаться у отоларинголога.

Назначение Гентамицина сульфата детям

Детям моложе 14 лет внутримышечное введение препарата назначают только в случаях жизненной необходимости. Единоразовую дозу рассчитывают исходя из возраста и веса ребенка: для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 3 мг/кг, от 1 до 6 - 1,5 мг/кг, менее 1 года - 1,5-2 мг/кг. Наибольшая суточная доза для всех пациентов до 14 лет не должна превышать 5 мг/кг. Лекарство вводят 2-3 раза в сутки на протяжении 7-10 дней.

Лечение местных заболеваний кожи или глаз при помощи аэрозоля, мази или глазных капель менее опасно и может назначаться пациентам моложе 14 лет. Терапевтические схемы такие же, как и для взрослых. Суточная дозировка мази не должна превышать 60 мг.

Применение при беременности и в период лактации

Лекарственное средство легко проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому беременным и кормящим грудью женщинам прием антибиотика запрещен. Попадая в организм ребенка, лекарственное средство вызывает нарушение функции желудочно-кишечного тракта и может вызвать признаки ототоксичности. Исключением является ситуация, при которой возможная польза для матери превысит вред для ребенка.

Передозировка Гентамицина Сульфата

Эффект передозировки могут вызвать только инъекции Гентамицина. Мазь, капли для глаз и аэрозоль подобного эффекта не дают. К симптомам передозировки относят.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Обладает широким спектром антимикробного действия, подавляя рост большинства грамотрицательньгх и грамположительных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении синегнойной палочки.
Быстро всасывается. Проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через час после инъекции. При повторном введении в дозе 0,4-0,8 мг/кг с интервалом 8 ч наблюдается кумуляция препарата (накопление препарата в организме). Выделяется из организма почками.

Показания к применению

Инфекции мочевыводяших путей: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала); дыхательного тракта: пневмония (воспаление легких), плеврит (воспаление оболочек легкого), эмпиема (скопление гноя в легких), абсцесс (гнойник) легкого; хирургические инфекции: хирургический сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), перитонит (воспаление брюшины); инфекции кожи: фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи), дерматит (воспаление кожи), трофические язвы (медленно заживающие дефекты кожи), ожоги - вызванные возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам широкого спектра действия.

Форма выпуска

раствор для инъекций 4 %; ампула 1 мл пачка картонная 10;

Раствор для инъекций 40 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Раствор для инъекций 4 %; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;

Состав
1 мл раствора для инъекций содержит гентамицина сульфата 40 мг; в ампулах по 2 мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие. После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения функции почек, беременность.

Побочные действия

Нарушения слуха и вестибулярного аппарата, функции почек, ослабление нейромышечной проводимости.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно) 2–3 раза в день.

При инфекциях мочевыводящих путей разовая доза - 0,4 мг/кг, суточная - до 1,2 мг/кг.

При сепсисе и других тяжелых инфекциях разовая доза - 0,8–1 мг/кг, суточная - 2,4–3,2 мг/кг, максимальная суточная - 5 мг/кг. Курс - 7–8 дней.

Суточная доза для новорожденных и детей грудного возраста 2–5 мг/кг, 1–5 лет - 1,5–3 мг/кг, 6–14 лет - 3 мг/кг.

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с препаратами, оказывающими ото- или нефротоксическое действие, мышечными релаксантами и диуретиками.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Гентамицина сульфат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Гентамицина сульфат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Гентамицина сульфат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «___» ___________ 200 г.

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ

Торговое название

Гентамицина сульфат

Международное непатентованное название

Гентамицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4% 2 мл

Состав

1 л раствора содержит

действующее вещество - гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицин)

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевая соль ЭДТА, вода для инъекций- до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные пепараты для системного применения.

Другие аминогликозиды.

Код АТХ J01GB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гентамицин при парентеральном введении легко абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 мин после окончания внутривенной инфузии и через 0,5 - 1,5 ч после внутримышечного введения. Терапевтические концентрации в плазме крови (не менее 6 - 10 мкг/мл) и сохраняются в течение 6-12 часов.

При внутривенном капельном введении концентрация гентамицина в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после внутримышечного применения препарата. Связь с белками крови составляет до 10 %. В терапевтических концентрациях определяется в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте. В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Препарат выделяется с грудным молоком. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Около 70 % гентамицина в течение суток экскретируется в неизмененном состоянии в мочу с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых - 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч. У новорожденных младше 3 дней жизни приблизительно 10% от назначенной дозы выводится в течение 12 часов; у детей в возрасте 5-40 дней за такой же период выводится приблизительно 40% от дозы препарата. У пациентов с незрелой или нарушенной функцией почек гентамицин выводится из организма медленнее, в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

При нарушении выделительной функции почек концентрация гентамицина в плазме крови существенно повышается и увеличивается период его полувыведения (до 70 ч и более). У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно снижаться, в результате чего достигаемые плазменные концентрации оказываются выше ожидаемых, из расчета мг/кг массы тела.

Выводится Гентамицин при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы. При повторных введениях кумулирует, особенно при заболеваниях почек, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов II поколения с широким спектром действия. Оказывает бактерицидное действие, активно проникает через клеточную мембрану бактерий и нарушает синтез белка, необратимо связываясь с субъединицей 30S бактериальных рибосом. В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран микроорганизмов и вызывает их гибель.

Высокоэффективен в отношении разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительный и индолотрицательный), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., и Staphylococcus spp. (включая пенициллин- и метициллин-устойчивые штаммы).

Комбинация Гентамицина и пенициллина G оказывает синергическое бактерицидное действие в отношении почти всех штаммов Streptococcus faecalis и его разновидностей (Streptococcus faecalis var. Liquifacianes, Streptococcus faecalis var. zymogenes), S. faecium и S. durans.

К гентамицину устойчивы: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.

Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Гентамицин является одним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особенно обусловленной резистентной грамотрицательной флорой.

В ряде случаев гентамицин эффективен при недостаточной активности других антибиотиков. По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ото- и вестибулотоксичен.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, чувствительные к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестная устойчивость).

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами Pseudomonas aeruginosa, видами Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Escherichia coli, Klebsiella - Enterobacter - Serratia, видами Citobacter и видами Staphylococcus (коагулаза-положительные и коагулаза-отрицательные)

Инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей

(в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры);

Осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

Инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоговые раны

Абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

Инфекции центральной нервной системы (включая менингит)

Сепсис, раневая инфекция

Способ применения и дозы

Учитывая особенности терапевтической широты гентамицина, его следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам. Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (капельно). Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Дозовый режим рассчитывается, исходя из массы тела пациента. При улучшении клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу снижают.

Взрослые. Обычно суточная доза препарата для пациентов со среднетяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно или внутривенно, разделенная на 2 - 3 введения. При тяжелых инфекциях максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 3 - 4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 6-7 суток; максимальная продолжительность лечения - 10 дней.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен по необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более чем 10 суток.

Пациентам с инфекциями мочевых путей и нормальной почечной функцией назначают 120 мг или 160 мг однократно в сутки, в зависимости от массы тела, в течение 7 или 10 дней.

Пациентам пожилого возраста не следует назначать максимальные дозы.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста - 2 - 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,5 - 3 мг/кг, 6 - 14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 - 3 раза в сутки.

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. Для уменьшения риска ото- и нефротоксичности доза должна быть снижена до 3 мг/кг массы тела в сутки при первой возможности.

Перед назначением гентамицина необходимо определить клиренс креатинина. Дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Для внутривенного введения одноразовую дозу разводят растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % глюкозы) для взрослых составляет 50 - 300 мл; для детей объем растворителя требуется соответственно уменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1 %). Продолжительность внутривенной инфузии - 1-2 ч; вводят со скоростью 60 - 80 капель/мин. Внутривенные инъекции проводят в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечное введение.

Побочные действия

Ототоксичность (снижение остроты слуха и поражение вестибулярного аппарата, которые при симметричном поражении вестибулярного аппарата на первых этапах могут быть незамечены). В некоторых случаях может развиться необратимая глухота. Особый риск вызывает продленный курс лечения гентамицином - 2-3 недели

Нефротоксичность (проявляется протеинурией,микрогематурией, азотемией, реже - олигурией, в редких случаях - почечный тубулярный некроз)

Повышение уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения

Кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке

Лихорадка

Головная боль

Мышечная боль

Снижение уровня кальция в сыворотке крови

Рвота, тошнота, потеря аппетита

Сонливость

Судороги

Болезненность в месте внутримышечного введения

Флебиты и перифлебиты при внутривенном введении

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к гентамицину и другим

Антибиотикам группы аминогликозидов

Тяжелые нарушения функции почек (острая и хроническая почечная

Недостаточность)

Неврит слухового нерва

Заболевания вестибулярного аппарата

Азотемия

Миастения

Предыдущее лечение ототоксическими лекарственными средствами

Период беременности и лактации

Детский возраст до 3-х лет

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим в одном шприце или одной инфузионной системе с другими лекарственными средствами (особенно с β-лактамными антибиотиками, гепарином, амфотерицином В). Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и/или нефротоксичных средств, таких как цисплатин, цефалоспорины, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ванкомицин.

Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов. Сильнодействующие диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) усиливают ото- и нефротоксичность, миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин) - возможность нарушений функции дыхания вследствие нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается риск нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Применение солей кальция и антихолинэстеразных средств может устранить явления нервно-мышечной блокады.

Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении гентамицина с индометацином, фенилбутазоном и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, нарушающими почечный кровоток.

Уменьшение периода полувыведения отмечается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальциемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости.

Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови.

Препарат не применяют для лечения негоспитальной пневмонии как в амбулаторных, так и в стационарных условиях.

Период беременности и лактации

При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, в этой связи в период беременности гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям, под контролем его концентрации в плазме крови. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в педиатрии

Детям до 3-х лет препарат назначают исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами

С учетом побочных эффектов, во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

Передозировка

Симптомы: головокружение, шум в ушах, головные боли, сонливость, снижение слуха, онемение и чувство покалывания кожи, мышечные судороги, тошнота, рвота, токсические реакции с признаками нефротоксичности или ототоксичности, нервно-мышечной блокады с дыхательной недостаточностью.

Лечение: гентамицин выводят из крови путем гемодиализа. При перитонеальном диализе скорость выведения препарата значительно ниже. У новорожденных возможно проведение обменного переливания крови.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 4 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Название и адрес изготовителя

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 732425.