Э то лекарство относится к категории антиоксидантных препаратов. С его помощью осуществляют преимущественно терапию неврологических патологий. Мексидола уколы согласно инструкции по применению способствуют:
- улучшению метаболических процессов;
- регенерации структуры клеток.
Эти свойства позволяют обеспечить стабилизацию психоэмоционального фона больного. Назначается лекарство только для лечения взрослых пациентов.
Медикаментозный препарат выпускают в варианте инъекционного раствора. Он реализуется в стеклянных ампулах, имеющих объем 2 либо 5 мл. Активным ингредиентом лекарственного средства выступает этилметилгидроксипиридин сукцинат. Количество этого активного вещества в 1 мл жидкости составляет 50 мг.
Дополнительными компонентами препарата являются:
- метабисульфит натрия;
- инъекционная вода.
Фармакологическое действие
Действующее вещество медикаментозного препарата обеспечивает следующее влияние:
- Антигипоксическое. Происходит повышение клеточной устойчивости во время кислородного голодания организма.
- Мембранопротекторное. Препарат обеспечивает защиту мембран кровяных клеток от негативных разрушающих факторов, свободных радикалов, эндогенных токсинов.
- Ноотропное. Средство защищает клетки всей нервной системы при воздействии неблагоприятных факторов при дефиците поступления кислорода в кровь.
- Противосудорожное. Лекарство блокирует повышенную пульсацию патологического характера в нейронах двигательных центров различных структур системы нервов.
- Анксиолитическое. Медикамент улучшает функциональность головного мозга, подавляет ощущение тревожности и приступы страха.
Наличие лечебных эффектов Мексидола обеспечивает выполнение следующих задач:
- нормализация правильного обмена веществ на клеточном уровне в нервной системе;
- улучшение реологических параметров крови, благодаря чему снижается ее вязкость;
- уменьшение процесса склеивания тромбоцитов;
- понижение ферментной интоксикации, когда диагностирован панкреатит;
- существенное улучшение процессов обмена в мышце сердца.
Достигается подобный результат благодаря повышению этилметилгидроксипиридина сукцината, способствующего активности особого фермента супероксиддисмутазы. Мексидола уколы способствуют улучшению адаптации возможности человеческого организма под негативным влиянием стрессовых ситуаций.
Показания к применению
Мексидола уколы по инструкции используются для взрослых людей при лечении патологических процессов и их профилактики. Используя лекарство для профилактики, человеку удается уберечь организм от появления соматических заболеваний перед предполагаемыми стрессовыми событиями. Когда на человека активно воздействуют стрессоры, медикаментозный препарат поможет минимизировать негативное их влияние, предохраняя от перегрузок кардиомиоциты.
В случае невозможности избежать негативных явлений, лекарство назначается при таких ситуациях:
- ишемия сердечной ткани;
- последствия ЧМТ;
- дистония;
- повреждения мягких тканей мозга (легкие поражения);
- энцефалопатия разного характера;
- неврогенные и психические расстройства;
- астения;
- открытоугольная глаукома;
- гнойно-некротические явления, поражающие органы брюшины.
Важно! Для лечения детских заболеваний это лекарственное средство не используется. Достоверных положительных клинических достижений, подтверждающих безопасность этого медикамента в детском возрасте, не установлено. Мексидол также не рекомендуют использовать при терапии патологий женщин, вынашивающих ребенка и в период лактации.
Противопоказания к применению
Медикаментозный препарат запрещено использовать в следующих ситуациях:
- острые почечные либо печеночные воспалительные процессы;
- сильная аллергия на состав лекарства;
- повышенное артериальное давление;
- бронхиальная астма.
Некоторые пациенты после инъекций испытывают неприятный дискомфорт:
- сухость ротовой полости;
- рвотные позывы;
- тошноту;
- быструю утомляемость;
- замечают покраснения на коже;
- сонливость;
- значительный металлический привкус внутри рта;
- апатическое состояние.
Способ применения и дозы
Мексидол, согласно инструкции по применению, следует вводить уколами внутримышечно или внутривенно только в стационарных условиях. Внутривенное использование медикамента осуществляется посредством медленной струи на протяжении 5–7 минут либо капельным путем, с предварительным растворением лекарства в специальном физиологическом растворе.
Суточная доза медикамента составляет около 1200 мг. Выбор режима, а также дозировки использования жидкости для инъекций зависит только от тяжести протекающего патологического процесса. Для взрослых используют максимальную дозу в день 1,2 г. В профилактических целях лекарство вводят только внутримышечно.
Для остановки острой фазы патологического состояния назначают капельницу (вводят медикамент внутривенно с предварительным растворением в физиологическом растворе). В дальнейшем назначают поддерживающую терапию с применением внутримышечных уколов.
Длительность терапевтического курса зависит от прогрессирования воспалительной реакции:
- При нарушении снабжения кровью мозговых клеток первые 2 недели вводят препарат по 0,2-0,5 г 2-4 раза ежесуточно. Следующие 2 недели средство назначают в дозировке 0,1-0,25 г не больше 3 раз в день.
- При острой ишемии сердечных тканей препарат используют на фоне главного курса лечения. В самые первые 5 суток препарат вводят внутривенно, очень медленно, после чего выполняют инъекции в мышцу следующие 9 суток. Дозу препарата подбирают согласно диагнозу и весу пациента. Доза равна от 2 мг/кг до 3 мг/кг массы тела больного на прием.
- При ЧМТ проводят двухнедельный курс по 0,2-0,5 г лекарства по утрам и вечерам внутримышечно.
- При дисциркуляторной энцефалопатии используют препарат только в фазе обострения – по 0,2-0,5 г. В некоторых случаях курс продолжают до 2 раз в день на протяжении 2 недель. Уколы выполняют в вену. В дальнейшем снижают дозу до 0,1-0,25 г в день внутримышечно. Если необходимо провести профилактический курс ДЭП, медикамент вводят в дозировке 0,2-0,25 г две недели внутримышечными инъекциями.
- При отравлении антипсихотиками лекарство вводят только внутривенно. Ежесуточная дозировка – 0,2-0,5 г. Терапию продолжают около 14 дней.
- Лечение глаукомы предполагает использование внутримышечных инъекций 2 недели.
- Черепно-мозговые повреждения требуют комплексной терапии – используют капельницу внутривенно по 200-500 мг до 4 раз в день. Курс продолжают 10-15 дней.
- Для терапии острого перитонита дозировку подбирают строго индивидуально, все в этой ситуации зависит только от запущенности процесса. Медикаментозный препарат используют до и после оперативных действий с целью достижения стойкого клинического эффекта. Лекарство отменяют постепенно, с медленным снижением используемой дозы на протяжении определенного периода.
- При чувстве постоянной тревожности рекомендуют внутримышечные инъекции в дозировке 100-300 мл один раз за сутки. Терапия занимает 10-30 дней времени.
- При похмелье у хронического алкоголика лекарство используют внутримышечно и назначают капельницу внутривенно по 200-500 мг до трех раз в сутки. Терапию продолжают 7 дней.
- При остром отечном панкреатите лекарство используют 3 раза за день по 200-500 мл. Вводят через капельницу внутривенно, а также организуют внутримышечные уколы.
- При некротическом поражении поджелудочной железы легкой степени медикамент назначают по 100-200 мл трижды в день внутривенно посредством капельницы либо внутримышечно.
- При подобном же диагнозе, но средней стадии поражения поджелудочной железы, схема терапии предполагает применение по 200 мл трижды за сутки капельным путем.
- При тяжелом патологическом процессе (некротическом панкреатите) дозировка вещества составляет в самый первый день 800 мл 2 раза, а затем ее снижают до 200-500 мл.
- В ситуации с инфарктом миокарда в стадии обострения Мексидол используют в комплексной терапии.
Медикамент вводят внутривенно, а также внутримышечно две недели одновременно с традиционной терапией заболевания. Она включает использование нитратов, тромболитиков, бета-адреноблокаторов, антиагрегантных и антикоагулянтных лекарств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Одновременно назначают средства по показаниям, в зависимости от симптомов.
В самые первые 4-5 суток, чтобы добиться максимального эффекта, Мексидол необходимо вводить внутривенно, после (еще 9 суток) его разрешено колоть внутримышечно. В вену препарат доставляют посредством капельницы, медленно (чтобы предотвратить побочные эффекты). При необходимости разрешено струйное введение (только медленное). Уколы осуществляют строго каждые 8 часов.
Ежедневная терапевтическая доза – 6-9 мг/кг массы пациента за сутки. Соответственно разовая доза – втрое меньше. Максимально допускают вводить за сутки 800 мг, а одноразово не больше 250 мг.
Преимущества инъекционного введения
Внимательно изучив инструкцию по использованию этого замечательного медикаментозного препарата, пациент найдет там ценную информацию о вероятных осложнениях из-за самостоятельного назначения и использования инъекций этого лекарственного средства. Препарат Мексидол необходимо применять только после получения квалифицированного назначения от лечащего врача, который обеспечит наблюдение за изменениями динамики клинической картины.
Преимущество именно внутривенного применения этого медикамента заключается в быстром достижении терапевтического эффекта, поскольку действующее вещество немедленно проникает в кровь. При капельном назначении препарата получается сохранить вещество в его высокой концентрации внутри кровеносного русла час, а то и дольше.
Внутримышечная инъекция Мексидола имеет более низкую эффективность, поскольку активный компонент проходит несколько стадий метаболизма. Соответственно и действие медикамента будет несколько слабее. Струйное введение лекарства ничем практически не уступает прокапыванию по терапевтическим свойствам.
Побочные эффекты
Пищеварительная система способна реагировать на применение такого медикаментозного препарата появлением тошноты, определенно сухости ротовой слизистой. Вероятна сонливость, слабые аллергические реакции.
Раствор лекарства в ситуации парентерального введения пациентами хорошо переносится. Только иногда вероятна тошнота, определенная сухость рта. Аллергия при терапии также возможна. Она характеризуется кожной сыпью, зудом, крапивницей (особый вариант сыпи, аналогичный тому, когда человек ожигается крапивой).
Важно! Если принимать медикамент, используя завышенные терапевтические дозы, развивается сонливость. Появление дополнительных побочных эффектов становится веским основанием незамедлительно прекратить прием лекарства.
Особые указания
Иногда, особенно среди пациентов, предрасположенных к приступам бронхиальной астмы и имеющих повышенную сульфитную чувствительность, не исключено развитие опасных реакций гиперчувствительности.
Приступая к использованию инъекционного раствора, следует особенно внимательно изучить инструкцию препарата, чтобы понимать, Мексидол уколы для чего назначают.
Существует несколько принципиальных указаний относительно использования лекарства, на которые непременно требуется обращать пристальное внимание:
- При повышенной сульфитной чувствительности, диагностировании бронхиальной астмы, препарат способен спровоцировать сложную аллергическую реакцию. Она выражается ангионевротическим осложненным отеком Квинке. Так именуют выраженный отек лицевых тканей и гениталий. Одновременно реально существует опасность развития анафилактического шока, являющегося синдромом выраженного реактивного падения системного АД.
- Проверенных сведений о безопасности лекарства в отношении беременных женщин, несовершеннолетних детей, матерей, кормящих новорожденного собственной грудью пока не присутствует. Из-за этого использование лекарства для терапии этих категорий пациентов не рекомендуется. Лишь иногда такое назначение выполняет лечащий врач, когда предполагаемая доза полученного активного вещества не превышает существующий риски развития опасного заболевания.
- Раствор для введения парентеральным способом нельзя использовать при наблюдающейся функциональной почечной либо печеночной недостаточности.
- Медикамент усиливает эффективность противосудорожных средств (Карбамазепин), Бензодиазепина, а также противопаркинсонических (Леводопа) препаратов.
- Не рекомендуют после употребления лекарства выполнять любую работу, которая требует от человека повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания из-за возможно появления сонливости.
Аптечные киоски отпускают раствор, предназначенный для употребления парентеральным методом и только по врачебному рецепту. Запрещено самостоятельно его использовать, когда нет на руках назначения лечащего доктора.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Хотя лекарство снижает отравляющий эффект этилового спирта, однако это совсем не означает рекомендации активно употреблять алкоголь, после чего выполнять инъекцию этого препарата, чтобы предотвратить негативные последствия пьянки. Потенцирует медикамент активность его производных: Леводопы, Карбамазепина и бензодеазепина.
Передозировка
Единственный риск передозировки – развитие синдрома повышенной сонливости. Это опасно при необходимости управлять автотранспортным средством либо выполнять действия, требующие особой концентрации внимания и напряженности.
Аналоги уколов Мексидол
Число аналогов лекарства невелико, хотя они и выпускаются. Максимально приближены по терапевтическому воздействию, а также составу, лекарства Медомекс, Мексиприм и Мексипридол, Астрокс и Армадин, а также Мексикор.
Сроки и условия хранения
Особенностью хранения лекарства является требование к его содержанию в сухом месте, которое защищено от воздействия света и доступности в отношении маленьких детей.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter .
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
АТХ
N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.Описание лекарственной формы
Раствор, представляющий бесцветную или немного окрашенную прозрачную жидкость.Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - антиамнестическое, антигипоксическое, анксиолитическое, антиоксидантное.
Фармакодинамика
Мексидол считается антиоксидантом-ингибитором свободнорадикальных процессов, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, антиамнестическим, анксиолитическим действием. Препарат увеличивет резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения), предупреждает и понижает токсические эффекты спирта этилового.Показания препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%
острые нарушения мозгового кровообращения;дисциркуляторная энцефалопатия;вегетососудистая дистония;атеросклеротические нарушения функций мозга;невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги;купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками;в комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).Противопоказания
повышенная чувствительность или непереносимость лекарства;острые нарушения функции печени и почек.Побочные действия
Вероятно появление тошноты и сухости во рту.Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно). При в/в введении в роли растворителя используют воду для инъекций. Струйно мексидол вводят в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 60 капель в минуту. Дозировки подбирают индивидуально.Начинают лечение с дозировки 0,05-0,1 г 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозировки зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 0,8 г.Для лечения атеросклеротического слабоумия у заболевших приклонного возраста мексидол прописывают в/м в дозе 0,1-0,3 г/сут.При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят в вену в дозе 0,5-0,3 г/сут.В комплексном лечении острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит) мексидол прописывают в разовой дозе 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40-60 капель в минуту. При более легком течении заболевания мексидол вводят в/м. Курс лечения — 3-10 дней.Условия хранения препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Мексидол® раствор для инъекций 5%
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Антиоксидантный препарат
Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 97.5 мг, - 25 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 - 7.5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1.875 мг, лактозы моногидрат - 1.575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0.6 мг, триацетин - 0.45 мг).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов ( , гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге . Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь. C max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
T 1/2 при приеме внутрь - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания
— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);
— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Дозировка
Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочные действия
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического характера, аллергических реакций.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Мексидол входит в группу ноотропных, улучшает метаболизм в мозге. Воздействует непосредственно на клетки мозга, защищает их от кислородного голодания и от гибели в результате ишемии.
Также препарат доставляет нейронам больше кислорода из крови, увеличивая порог генерации судорожных импульсов в головном мозге. В процессе применения Мексидола у человека быстрее восстанавливается память и навыки, утраченные в результате перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки, улучшается память, воспроизведение, речь, а также устойчивость к различным стрессовым ситуациям и интоксикациям.
Мексидол: Инструкция по применению
| Торговое название | Мексидол (Mexidolum) |
| Международное название | Метилэтилпиридинола сукцинат (Methylethylpyridinol succinate) |
| Действующее вещество | этилметилгидроксипиридина сукцинат |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту врача |
| Срок годности | 3 года |
| Условия хранения | Список Б. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. |
| Фармакологическая группа | Антиоксидантное средство. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие (Other Nervous System Drugs). |
| Фармакологическое действие |
|
Формы выпуска
Таблетки Мексидол
Таблетки покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, 30 или 50 таблеток в упаковке. На поперечном разрезе видны 2 слоя: внутренний (ядро) серого или серого с кремоватым оттенком цвета и наружный белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
1 таблетка содержит:
активное вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг.
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 97,5 мг; повидон 25 мг; магния стеарат 2,5 мг
оболочка пленочная:
Опадрай II белый - 7,5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1,875 мг, лактозы моногидрат - 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0,6 мг, триацетин - 0,45 мг).
Упаковка: Таблетки 0.125 г. в контурной ячейковой упаковке, пачка картонная.
Раствор для инъекций
Мексидол в ампулах по 2 или 5 мл. - раствор бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
1 мл. раствора содержит: активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг., вспомогательное вещество - вода для инъекции.
Упаковка: по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона; по 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона коробочного.
Показания к применению
Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии (заболевания головного мозга, обусловленного хроническим нарушением мозгового кровообращения), вегетососудистой дистонии (нарушения тонуса сосудов вследствие нарушения функции вегетативной нервной системы), атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома (для снятия состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических веществ или алкоголя) при алкоголизме и наркоманиях, при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей.
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками);
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Фармакодинамика
Препарат оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400-500 мг C max составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Т 1/2 при приеме внутрь - 2-2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Режим дозирования
Таблетки Мексидол
Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.).
Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 табл.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС - не менее 1,5-2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Раствор для инъекций
Мексидол назначают в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Рекомендуемая доза составляет 5-10 мг/кг в сутки в зависимости от состояния. Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол применяют в составе комплексной терапии в/в капельно в дозе 200-300 мг 2 раз/сут в первые 5-7 дней, затем в/м по 200-300 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 200-300 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м (уколы) в дозе 200 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста и при невротических расстройствах с синдромом тревоги Мексидол назначают в/м (уколы) в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 200-300 мг в/м (уколы) 2 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-600 мг/сут (до 800 мг) в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 200-600 мг 2-3 раза/сут в/в капельно и в/м.
- При некротическом панкреатите легкой степени тяжести препарат назначают по 200-400 мг 2-3 раза/сут в/в капельно и в/м;
- при некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200-600 мг 2-3 раза/сут в/в капельно;
- при тяжелом течении процесса - в первые сутки назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
- при крайне тяжелом течении некротического панкреатита - начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы.
Мексидол детям
Применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).
Детям препарат должен назначаться врачом, которые будет отслеживать ребёнка всё время его применения. Статистически достоверных исследований применения препарата у детей - нет. Местное применение в стоматологической практике проходит без осложнений.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота, сухость во рту.
Редко
- аллергические реакции.
Противопоказания
- острые нарушения функции печени;
- острые нарушения функции почек;
- повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Особые указания
Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Мексидолом.
Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.
Применение Мексидола в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.
Показана высокая эффективность Мексидола при комбинированном пути введения для монотерапии реактивного артрита.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью Мексидола передозировка маловероятна, и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
Возможно развитие сонливости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мексидол усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических и противосудорожных средств.
Мексидол уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Мексидол цена
Цены указаны ориентировочно на ноябрь 2017 года, т.к. отличаются в разных аптеках и городах.
Мексидол отзывы
Я пила мексидол, и у меня эффект был просто замечательный, прямо на глазах выходила из состояния истерики. И таблетки пила и инъекции. Причем я тоже разборчивая, на меня не каждый препарат действовал, а иногда даже пародоксальный эффект, но максидол был без побочки и очень эффективно.
Мне кололи Мексидол. Повод был церебро-васкулярная недостаточность. Эффект был потрясающий. Сразу светлело в глазах, начинала лучше слышать, проясняось в голове, настроение, правда, как-то странно поднималось. Но я чётко помню, что этот препарат продавали на отдельном специальном рецепте со специальной печатью. Так что, лучше всё-таки давать так, как врач назначил, чтобы эффект не был уж слишком сильным.
Отличные таблетки при раскаченной нервной системе. Из таблеток- лучшее что попадалось от дистонии. Помогает? Однозначно! Вся симптоматика ВСД у меня лично спала. Но, после курса приема большая часть симптомов вернется. Хвалили как кардиолог так и невролог, т.е. таблетки достаточно универсальные. Продаются официально по рецепту, но почти везде продают без него. Я ел таблетки, думаю уколы будут гораздо лучше.
Я поняла по отзывам, что Мексидол поможет при нарушенной вегитатике, а при навязчивых мыслях и сотояниях он помогает бороться или это совсем другое? Мне не помог, но я пила по 1 таблетке в день всего лишь. Если соблюдать рекомендуемую дозировку, может, и поможет. А вообще навязчивые мысли, как я поняла, это опять-таки моя "любимая" тревога. Афобазол от нее помогает, мне хватает 2 таблеток в день.
Современная медицина использует множество препаратов с антигипоксическим, анксиолитическим, мембраностабилизирующим, ноотропным, противосудорожным действием. Это обусловлено особенностями течения заболеваний с частым повреждающим воздействием этиологических факторов на сосуды, в том числе сосуды головного мозга. Одним из таких препаратов является мексидол.Он представляет собой лекарственное средство, оказывающее фармакологическое действие как минимум на двух уровнях — клеточном и сосудистом (в том числе нейронов и сосудов головного мозга).
Согласно инструкции,его применение показано при таких состояниях, как шок, алкогольная интоксикация, нарушение мозгового кровообращения
, гипоксические состояния (например, при черепно-мозговых травмах, протекающих с явлениями сотрясения головного мозга), ишемии (например, у лиц пожилого возраста с изменениями стенок сосудов, в том числе и сосудов головного мозга) с клиникой инсульта или инфаркта, вегетососудистые дистонии, энцефалопатии, лёгкие когнитивные и интеллектуально-мнестические нарушения,особенно у лиц пожилого возраста.Было доказано клинически эффективное действие мексидола при лечении глаукомы
, способствующее приостановлению течения заболевания (полное выздоровление при глаукоме невозможно).
Учитывая широкий спектр действия препарата мексидол, его применение в комплексном лечении воспалительных хирургических заболеваний брюшной полости (отёчная и некротическая формы панкреатита, перитонит) является более чем обоснованным.
В стоматологии мексидол применяется в виде аппликаций и полосканий инъекционным раствором полости рта. Применение зубной пасты мексидол в нескольких её разновидностях обусловливает широкий спектр свойств средств гигиены полости рта: противовоспалительное, профилактическое, кровоостанавливающее, отбеливающее.
Формы выпуска препарата мексидол. Инъекционная форма
Препарат мексидол выпускается в виде:
- ампул для внутримышечного/внутривенного применения;
- таблеток.
В начале заболевания препарат можно использовать в виде инъекций
.Форма выпуска препарата не влияет на механизм его действия, т. е. независимо от формы лекарственного средства все свойства препарата сохраняются.
Раствор препарата мексидол представляет собой прозрачную бесцветную или светло-жёлтую жидкость в ампулах бесцветного или светозащищенного стекла, на которых расположены точка разлома синего или белого цвета и три маркировочных кольца, верхнее из них жёлтого цвета, среднее — белого, нижнее — красного. Ёмкость ампул 2 или 5 мл.Препарат выпускается в виде 5% раствора (это означает содержание 50 мг действующего вещества в 1 мл раствора) в контурной ячейной упаковке по 5 ампул; в картонной пачке 2 контурных упаковки.
Ампулы можно использовать:
- для внутривенного введения (в этом случае в качестве растворителя применяется 0,9% раствор хлорида натрия);
- для внутримышечного введения.
Внутривенно препарат может вводиться как струйно, так и капельно. Скорость его введения при капельной инфузии составляет 60 капель в минуту. Время струйного введения препарата составляет 5-7 минут.Внутримышечное применение мексидола мы рассмотрим более подробно, так как на практике часто приходится проводить эту инъекцию вне стен медицинского учреждения.
Перед выполнением любого укола важно удостовериться:
- в правильном выборе лекарственного средства (сверить назначенный и используемый препараты);
- в соблюдении срока годности как применяемого препарата, так и шприца;
- в сохранности ампулы, шприца и их упаковок.
Проведение инъекций (уколов) требует обязательного соблюдения асептики. Перед началом работы необходимо вымыть руки с мылом, тщательно обработать их спиртом,надеть перчатки. После проведения всех этих мероприятий необходимо вскрыть ампулу, набрать раствор в шприц и выполнить укол.
Как правильно открывать ампулы с мексидолом? Вначале нужно постучать по ампуле, чтобы лекарственный препарат полностью опустился на дно ампулы. Затем, обработав ампулу спиртовым раствором, надо обернуть область точки разлома салфеткой и аккуратно нажать <<от себя>>.
После вскрытия ампулы набрать раствор в шприц,для чего срез иглы погрузить в раствор полностью и потянуть поршень «на себя».Затем,держа шприц вертикально иглой вверх, пустучать пальцем по нему, собрать все мелкие пузырьки воздуха в один и, аккуратно надавливая на поршень, удалить воздух.Надеть колпачок на иглу.
Выполнение укола должно осуществляться в положении пациента <<лёжа>>,что обеспечивает максимальное расслабление мышц и, соответственно,менее болезненную процедуру введения лекарства. Местом внутримышечного укола, как правило, является верхний наружный квадрант ягодицы. Его обрабатывают раствором спирта дважды:сначала площадь до 10 см в диаметре сверху вниз, затем, секунд через 10 — 15, участок до 5 см в диаметре.Через 10 — 15 секунд,когда высохнет поле для инъекции, делают укол, предварительно поменяв иглу на шприце. Канюля иглы удерживается мизинцем, а цилиндр шприца — остальными пальцами.
Укол делается быстро и резко, чтобы вызвать наименьшие болевые ощущения. Игла нужно вводить на 2/3 её длины. Раствор лекарственного средства необходимо вводить медленно, чтобы не образовались инфильтраты, которые затем будут медленно рассасываться, доставляя боль пациенту. Перед извлечением иглы из ягодицы необходимо стерильной салфеткой зажать место инъекции и быстро извлечь иглу. Укол сделан.
Мексидол-таблетки
Другая форма препарата – таблетки мексидол – представлена в виде двояковыпуклых таблеток , покрытых оболочкой белого или слегка кремового цвета. На срезе видны два слоя: внутренний серого цвета,наружный — белого. В одной таблетке содержится 125 мг действующего вещества. Препарат выпускается в контурных ячейковых блистерах по 10 штук таблеток в каждом (по 3 — 5 блистеров в упаковке) или в пластиковых банках по 90 таблеток. Для стационаров препарат реализуется в пластиковых контейнерах по 450 или 900 таблеток. Таблетки принимают после приёма пищи и запивают небольшим количеством воды.
Учитывая наличие двух форм препарата ,естественен вопрос:»А какую из этих двух форм лучше принимать?» Корректнее было бы говорить о целесообразности применения препарата в тех или иных случаях. Конечно, использование раствора мексидола показано при более тяжёлом течении заболевания, необходимости введения препарата внутривенно/внутримышечно, невозможностью больного принимать таблетки .
Мексидол-раствор определяется в плазме крови через 0,45 — 0,5 часа.Среднее время удержания действующего вещества в плазме крови от 0,7 до 1,3 часа, по некоторым данным, до 4 часов. При использовании таблетированной формы мексидола препарат обнаруживается в организме до 5 часов.Биотрансформация раствора мексидола осуществляется в печени. Экскретируется препарат почками. Эти особенности препарата и определяют возможности его применения
.
Противопоказания к применению мексидола
О показаниях к использованию препарата мексидол мы уже упоминали. Теперь целесообразно обсудить вопрос о противопоказаниях к применению этого препарата. Согласно инструкции по использованию медикамента, категорическим противопоказанием является индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени и нарушение функции почек. Как и любой другой медикамент, мексидол может давать аллергические реакции. Появление их в период лечения является противопоказанием к дальнейшему применению этого лекарственного средства.
Кроме того, фармакологическими фирмами не проводилось клинических исследований безопасности применения мексидола у детей , при беременности и кормлении грудью. А это значит,что существует определённый риск использования этого препарата у пациентов этих групп. И тем не менее возможно ли применение мексидола у этой категории пациентов? Если состояние здоровья больной кормящей матери требует назначения мексидола, то можно его применять с одновременным прекращением кормления грудью. В литературе также описаны случаи использования мексидола у детей.
Пациенты с определёнными заболеваниями системы крови (например,гемофилией) не могут применять мексидол в виде внутримышечных инъекций. Имеет смысл оговорить ещё один момент: если приём препарата не носит экстренный характер, то наличие воспалительных заболеваний кожи в местах возможных инъекций также требует осторожности в применении инъекционной формы мексидола.
Несмотря на хорошую переносимость препарата во многих случаях, иногда могут отмечаться побочные явления в виде тошноты, сухости слизистой полости рта. После его отмены эти симптомы купируются самостоятельно. Согласно инструкции, у лиц, страдающих бронхиальной астмой, может развиться тяжёлая аллергическая реакция. Людям с артериальной гипертензией, особенно с кризовым течением, лучше не назначать мексидол до нормализации давления. Необходима осторожность в его назначении лицам, работа которых связана с транспортными средствами или сложными механизмами, требует повышенной концентрации внимания.
Эффективность применения препарата мексидол
Пациента часто интересует вопрос: когда наступает действие мексидола? Мексидол начинает действовать быстро, в среднем от 2 до 7 дней. Его дозу определяет лечащий врач, согласно инструкции. Начальные дозы мексидола зависят от заболевания. Важно своевременное начало терапии с низких доз с подбором оптимальной дозы. Отмена препарата должна быть постепенной. Итак, терапевтический эффект мексидола широк, что подробно освещено в инструкции к применению лекарственного средства. Целесообразны повторные курсы лечения. Когда? Как правило, их можно применять в весенне-осенний периоды . Курсовое применение мексидола позволяет улучшить когнитивные функции, помогает восстановить организм.
