Далацин - это препарат на основе антибиотика группы линкозамидов, оказывающий бактериостатическое (подавляющее) воздействие на чувствительные к нему штаммы. В высоких концентрациях он активен в отношении многих анаэробных и аэробных бактерий, в том числе - стафилококков, стрептококков, микоплазмы. В гинекологии Далацин применяется как местное средство в виде крема и вагинальных свечей.
Состав и форма выпуска свечей Далацин
Свечи Далацин представляют собой белые или почти белые твердые суппозитории торпедообразной формы. В состав одной свечи входит 100 мг действующего вещества (антибиотик клиндамицин в виде фосфата) и вспомогательные вещества (смесь твердых жиров). В одной упаковке Далацина находится 3 свечи и специальный аппликатор для их введения.
Применение свечей Далацин
Препарат применяется для лечения кольпитов (воспалительные заболевания слизистой оболочки влагалища) и бактериальных вагинозов. Обычно суппозитории вводятся на протяжении 3-х дней, один раз в день перед сном. В тяжелых случаях срок применения свечей Далацин может быть увеличен до 6 дней. Вводить свечи можно как руками, так и с помощью специального аппликатора. Во втором случае после каждого использования аппликатор необходимо тщательно вымыть с мылом или другим дезинфицирующим средством и просушить.
В период применения препарата женщинам рекомендуется воздержаться от половых контактов, или, в крайнем случае, не использовать барьерные контрацептивы. Это связано с тем, что в состав Далацина входят компоненты, уменьшающие прочность презервативов и вагинальных диафрагм.
Кроме того, нецелесообразно применение свечей Далацин при месячных, так как в этом случае препарат вымывается из организма с кровью, не успевая впитаться и оказать лечебное воздействие.
Аналоги свечей Далацин
Вместо свечей может быть использован 2% вагинальный крем Далацин, а также:
- вагинальные свечи или ;
- свечи Клиндацин;
- свечи Милагин;
- крем Клиндес.
Все эти препараты содержат то же действующее вещество, что и Далацин.
Побочные эффекты и противопоказания свечей Далацин
При введении препарата на протяжении трех дней примерно 30% введенной дозы всасывается в кровоток и может оказывать влияние на весь организм. При этом побочные эффекты от применения свечей наблюдаются менее чем в 10% случаев.
Со стороны мочеполовой системы могут возникать:
- нарушения менструального цикла;
- раздражение и болевые ощущения в области влагалища;
- выделения;
- развитие вагинального .
Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- метеоризм.
Со стороны нервной системы иногда проявляются:
- головокружения;
- головные боли;
- боли в спине.
При применении свечей Далацин необходимо точно установить причину инфекции и чувствительность возбудителя к данному антибиотику. Это связано с тем, что в случае нечувствительных к клиндамицину микроорганизмов, к примеру, трихомониаза, полового герпеса, хламидиоза, гонореи, 
кандидоза, применение свечей способно, наоборот, ускорить размножение бактерий и усугубить заболевание.
Прием Далацина не стоит совмещать с приемом миорелаксантов периферического действия, поскольку он обладает способностью усиливать действие последних.
Далацин - вагинальные свечи для женщин, обладающие антибактериальной активностью. Применяются при вагинозе. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией.
Клиндамицин.
АТХ
Состав
Действующее вещество в составе - клиндамицин.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик оказывает антибактериальное местное действие. В условиях in vitro клиндамицина фосфат неактивен, но при взаимодействии с водой образуется клиндамицин. Он тормозит процесс внутриклеточного производства белков в микробной клетке. В больших дозировках оказывает бактерицидное действие.
Фармакокинетика
Всасывается 5% действующего вещества. В сыворотке крови максимальная его концентрация достигается через 1-10 часов. В крови не накапливается после повторного введения интравагинально.
Для чего назначают свечи Далацин
Назначают средство для лечения бактериального вагиноза.
Противопоказания
Использовать в лечении свечи противопоказано лицам до 18 лет, пациентам с колитом или индивидуальной непереносимостью клиндамицина или линкомицина.
Как принимать свечи Далацин
Начальная доза - 1 суппозиторий в сутки. Его вводят перед отходом ко сну. Курс лечения - 3 дня. Для удобства использования в упаковке имеется аппликатор. Свечу нужно освободить от фольги и поместить внутрь приспособления плоским концом. Пациенту в положении лежа на спине или на боку нужно согнуть колени.
Приспособление со свечкой вводят глубоко во влагалище и нажимают на конец аппликатора.
Аппликатор после процедуры извлекают, промывают под проточной водой с мылом. Можно не использовать аппликатор и самостоятельно ввести свечу с помощью среднего пальца.
Лечение осложнений при сахарном диабете
Для эффективного лечения осложнений при сахарном диабете необходимо посоветоваться с врачом.
Побочные действия свечей Далацин
Препарат может вызывать побочные действия со стороны различных органов и систем.
Желудочно-кишечный тракт
Со стороны ЖКТ часто возникают боли в области живота, задержка дефекации, жидкий стул, тошнота и рвотные позывы. Реже встречается болезненное вздутие живота, колит и диспепсия.
Центральная нервная система
После приема может появиться мигрень, головокружение, металлический привкус во рту.
Со стороны мочевыделительной системы
Во время лечения мочевыводящие пути особенно уязвимы, поэтому часто возникают инфекционные заболевания и дизурия. В моче можно обнаружить глюкозу, белок.
Со стороны дыхательной системы
Верхние дыхательные пути подвержены инфекционным заболевания, в редких случаях появляется носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов
Сыпь на коже, зуд, эритема - частые побочные эффекты со стороны кожи и подкожных тканей.
Аллергии
Средство переносится хорошо, но может появиться гиперчувствительность к компонентам препарата. Это проявляется зудом и воспалением в месте введения.
Влияние на способность управлять механизмами
Не оказывает влияния на способность управлять механизмами.
Особые указания
При наличии диареи и колита необходимо отменить прием препарата. Перед применением необходимо исключить инфекции половых путей:
- хламидиоз;
- влагалищная трихомонада;
- гонококковая инфекция;
- молочница;
- простой герпес.
Во время лечения нежелательно заниматься сексом, пользоваться тампонами и проводить спринцевания. В период менструального кровотечения применение прекращают. Использовать презервативы и другие изделия из латекса противопоказано, т. к активные компоненты способны уменьшить их прочность.
Применение в пожилом возрасте
Можно использовать препарат в пожилом возрасте.
Назначение детям
Свечи можно использовать с 18 лет.
Применение при беременности и в период лактации
При беременности средство может назначить лечащий врач при необходимости во 2 или 3 триместре. Перед началом лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
При передозировке абсорбция в больших количествах вызывает усиление побочных проявлений.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременно использовать другие лекарственные суппозитории для интравагинального введения не нужно.
Осторожность необходимо проявлять лицам, которые используют в лечении миорелаксанты.
Клиндамицин не следует использовать одновременно с линкомицином и эритромицином.
Чем заменить
Заменить данное средство можно мазью, таблетками или капсулами. К аналогам по фармакологическому действию относятся:
- мазь Клиндацин;
- таблетки Флуомизин;
- капсулы вагинальные Полижинакс;
- свечи Гексикон.
Приобрести в аптеке можно вагинальный крем и гель для наружного использования Далацин. Совместно с антибактериальным препаратом при беременности (во 2 и 3 триместре) можно принимать капсулы Утрожестан.
Условия отпуска из аптеки
Свечи можно приобрести в аптеке по рецепту.
Свечи Далацин нужно хранить в оригинальной упаковке, не замораживать.
Далацин - антибактериальный препарат, входящий в группу линкозамидов, предназначенный для лечения заболеваний, этиологическим фактором которых являются чувствительные к нему бактерии.
Состав и форма выпуска Далацин
Действующим веществом препарата является клиндамицина фосфат, содержание которого зависит от выбранной лекарственной формы. В креме и геле находится 20 миллиграммов этого вещества в расчёте на 1 грамм средства. В свечах присутствует 100 мг. В капсулах - 150 мг активного компонента.
Вспомогательные компоненты крема: бензиловый и цетостеариловый спирт, сорбитана моностеарат, цетилпальмитат, полисорбат 60, стеариновая кислота, пропиленгликоль и вода очищенная. В геле находится следующие дополнительные компоненты: натрия гидроксид, аллантоин, пропиленгликоль, метилпарабен, полиэтиленгликоль, вода очищенная.
Вспомогательные средства свечей: смесь триглицеридов, моноглицеридов и диглицеридов. Капсулы содержат следующие дополнительные химические соединения: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, желатин, красители и тальк очищенный.
Препарат выпускается в следующих лекарственных формах:
2-процентный крем белого цвета по 20 и 40 граммов в тубе;
1-процентный гель жёлтого цвета в 30-граммовой тубе;
Вагинальные свечи белого цвета;
В блистерах по 8 капсул в каждом.
Препарат Далацин отпускается аптечными учреждениями при наличии рецепта.
Действие Далацин
Действие препарата носит дозозависимый характер. Так в невысоких количествах Далацин оказывает бактериостатический эффект, а в больших - бактерицидный. Непосредственный механизм воздействия активного вещества клиндамицина связан с угнетением процессов биосинтеза бактериальных протеинов.
Далацин блокирует реакции образования белка за счёт нарушения биохимических процессов, протекающих в рибосомах клетки. В результате этого бактерии теряют способность к воспроизведению, а в высоких концентрациях клиндамицин может блокировать процессы жизнедеятельности возбудителей заболевания, что приводит к быстрой гибели чужеродных агентов.
Далацин эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostrtidium perfringens, Peptostreptococcus spp., Eubacterium, Peptococcus, Propionibacterium, Clostrtidium tetani, Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Заявляется незначительная противопротозойная активность в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp. Следует отменить и наличие устойчивых к клиндамицину бактерий: Staphylococcus aureus, Enterococcus spp., Enterobacteriaceae spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Кроме того, к препарату не восприимчивы все вирусы и грибы.
Распределение и выведение медикамента зависит от лекарственной формы. Средства для местного применения практически не всасываются в кровоток. При внутреннем применении терапевтическая концентрация клиндамицина создаётся спустя 3 часа. Выведение осуществляется органами выделительной и пищеварительной систем.
Показания к применению Далацин
Лекарственные формы Далацин показаны к применению при наличии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной микрофлорой:
Бактериальный вагиноз;
Пневмония;
Абсцессы лёгкого и органов средостения;
Перитонит;
Остеомиелит;
Аднексит;
Инфекции мягких тканей;
Гнойная патология слизистой полости рта;
Вульгарные угри.
Далацин должен назначаться только специалистом. Использование этих препаратов без надлежащего контроля может привести к возникновению лекарственной устойчивости.
Противопоказания к применению Далацин
Назначение средства противопоказано при наличии следующих состояний:
Беременность и лактация;
Возраст до 3 лет;
Масса тела пациента менее 25 килограмм;
Индивидуальная непереносимость;
Тяжёлые формы почечной или печёночной недостаточности;
Язвенное поражение кишечника;
Бронхиальная астма.
Кроме того, противопоказано средство при непереносимости галактозы.
Применение и дозировка Далацин
Крем Далацин вводят интравагинально в количестве 5 граммов. Эту процедуру следует осуществлять на ночь в течение 3 – 7 дней. По согласованию со специалистом возможно проведение повторных курсов.
Свечи как и крем, вводятся во влагалище с периодичностью раз в сутки. Оптимальное время для этой процедуры - перед сном. Длительность лечения составляет 7 дней. При наличии показаний можно пролонгировать лечение.
Крем следует наносить на поражённые участки кожи 2 раза в сутки. Лечение вульгарных угрей носит длительный характер и не может осуществляться менее 6 недель.
Методика назначения капсул определяется по специальным таблицам и зависит от массы тела, диагноза и возраста пациента. Для получения детальной информации следует обратиться к своему лечащему врачу.
Побочные эффекты Далацин
Местные средства могут вызывать развитие системных побочных эффектов. Нежелательные проявления выражаются в покраснении кожных покровов или слизистых оболочек, зуда, шелушения, отёчности и тому подобного.
Применение капсул может сопровождаться следующими побочными эффектами: боли в животе, нарушения акта глотания, поражение печени, кишечные кровотечения, тошнота, изжога, отрыжка, рвота, аллергические реакции, слабость, головокружение, изменения «картины» периферической крови, снижение артериального давления.
Аналоги Далацин
Препарат Далацин можно заменить следующими фармсредствами: Клиндовит, Клиндес, Клиндацин, Клиндафер, Клиндатоп, Клиндамицина фосфат, Клиндамицин, Климицин, Зеркалин, Далацин Ц фосфат.
Заключение
Мы говорили о формах Далацин - гель, крем, капсулы, суппозитории далацин, описание им дали, привели общую аннотацию препаратам. Большинство инфекционных заболеваний следует лечить под контролем профильного специалиста. Самолечение опасно хронизацией процесса и развитием отдалённых осложнений.
Препарат: ДАЛАЦИН ® (DALACIN ®)
Активное вещество: clindamycin
Код АТХ: G01AA10
КФГ: Антибиотик для местного применения в гинекологии
Рег. номер: П N011553/02
Дата регистрации: 12.02.10
Владелец рег. удост.: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY (США)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Суппозитории вагинальные твердые, торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol H-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов).
3 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
3 шт. - стрипы (1) в комплекте с пластиковым аппликатором - пачки картонные.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.
Клиндамицин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий, включая Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
Клиндамицин также активен в отношении анаэробных грамположительных бактерий, включая Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus spp., многих штаммов Clostrtidium perfringens и Clostrtidium tetani.
Среди грамотрицательных анаэробов к клиндамицину чувствительны Fusobacterium spp. (исключая F.varium, который обычно устойчив), Veillonella, Bacteroides spp. (включая B. fragilis).
В отношении Mycoplasma spp. клиндамицин обычно менее активен, чем эритромицин.
К клиндамицину чувствительны некоторые штаммы Actinomyces spp. и Nocardia asteroides.
Сообщается о некоторой противопротозойной активности в отношении Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.
К клиндамицину устойчивы Enterococcus spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis и Haemophilus influenzae, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь около 90% дозы клиндамицина абсорбируется из ЖКТ. После приема в дозе 150 мг через 1 ч концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл, через 6 ч – около 0.7 мкг/мл. После приема в дозе 300 мг и 600 мг C max в плазме составляет соответственно 4 мкг/мл и 8 мкг/мл. При одновременном приеме пищи уменьшается скорость абсорбции, при этом степень абсорбции изменяется незначительно.
После в/м введения в дозе 300 мг C max в плазме в среднем составляет 6 мкг/мл и достигается в течение 3 ч, при дозе 600 мкг – 9 мкг/мл.
У детей C max в плазме достигается в течение 1 ч. Когда такие же дозы вводят в/в C max в плазме составляет 7-10 мкг/мл и достигается в конце инфузии.
В небольших количествах клиндамицин абсорбируется с поверхности кожи.
При интравагинальном введении системная абсорбция может составлять около 5%.
Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая кости, но в ЦНС не достигает значимых концентраций. Высокие концентрации клиндамицина определяются в желчи. Клиндамицин накапливается в лейкоцитах и макрофагах.
Около 90% клиндамицина связывается с белками плазмы.
Клиндамицин подвергается метаболизму, преимущественно в печени, с образованием N-деметилированного и сульфоксидного метаболитов, а также неактивных метаболитов.
T 1/2 составляет 2-3 ч, увеличивается у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у недоношенных новорожденных.
Около 10% дозы выводится с мочой в виде неизмененных препаратов и метаболитов и около 4% с калом. Оставшаяся часть выводится в виде неактивных метаболитов. Экскреция медленная, в течение 7 дней.
Не удаляется из крови путем диализа.
ПОКАЗАНИЯ
Для системного применения: инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ран, перитонит. Профилактика перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в комбинации с аминогликозидами). Как антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину. Как средство профилактики при экстракции зубов.
Для наружного применения: угри обыкновенные.
Для местного применения: вагинозы, вызванные чувствительными микроорганизмами.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь взрослым - по 150-450 мг каждые 6 ч. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 мг в 1-2 приема по схеме.
Внутрь детям - по 3-6 мг/кг каждые 6 ч.
При в/м или в/в введении взрослым - 0.6-2.7 г/сут в разделенных дозах. При очень тяжелых инфекциях в/в можно вводить до 4.8 г/сут. Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза - 600 мг, при в/в инфузии длительностью 1 ч - 1.2 г.
При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 мес - 15-40 мг/кг/сут в разделенных дозах. При тяжелых инфекциях следует вводить суммарную дозу не менее 300 мг/сут.
Наружно - наносят на область поражения 2-3 раза/сут.
Интравагинально - 100 мг на ночь в течение 3-7 дней.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, после в/в введения в высоких дозах - неприятный металлический привкус; после приема внутрь - явления эзофагита; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; в единичных случаях - желтуха и заболевания печени.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница; редко - многоформная эритема; в отдельных случаях - отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - понижение АД, головокружение, слабость.
Местные реакции: при в/в введении в высоких дозах - флебит; при в/м введении редко - раздражение в месте введения, развитие инфильтрата, абсцесса.
При наружном применении: раздражение в месте нанесения, контактный дерматит. Вследствие небольшой системной абсорбции имеется вероятность развития системных побочных эффектов.
При местном применении: цервицит, вагинит или вульвовагинальное раздражение.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: псевдомембранозный колит, кандидоз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.
Для системного применения: тяжелые нарушения функции печени или почек, миастения, бронхиальная астма, язвенный колит (в анамнезе), беременность, лактация, детский возраст до 1 месяца, пожилой возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода. Выделяется с грудным молоком.
Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Интравагинальное применение клиндамицина при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода; в период лактации - только по строгим показаниям.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у больных с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
При появлении диареи или симптомов колита клиндамицин следует отменить.
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание. Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.
Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.
Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов. Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Далацин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Далацин в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Далацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения угрей (прыщей), скарлатины, тонзиллита и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Далацин - полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.
Линкозамиды подобно макролидам (например, эритромицину) связываются с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и ингибируют синтез белка на ранних стадиях. В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).
К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы:
1. Аэробные грамположительные кокки, включая: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу). Отмечено (in vitro) быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину. Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Pneumococcus spp.
2. Анаэробные грамотрицательные бациллы, включая: Bacteroides spp. (включая группу В.fragilis, В.disiens, В.bivius и В.melaninogenicus), Fusobacterium spp.
3. Анаэробные грамположительные бациллы, не образующие споры, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.
4. Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные Streptococcus spp., Clostridia spp.: клостридии проявляют большую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например, С.sporogenes и С.tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.
5. Различные организмы, включая Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum и Pneumocystis carinii (в сочетании с примахином), Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii, Mycoplasma hominis.
Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину: аэробные грамотрицательные бациллы Streptococcus faecalis, Nocardia spp., Neisseria meningitidis, штаммы метициллин-резистентных Staphylococcus aureus и штаммы Haemophilus influenzae. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Состав
Клиндамицин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После перорального приема происходит быстрое и почти полное (90%) всасывание Далацина. При приеме внутрь всасывание клиндамицина (в количественном отношении) не зависит в большой степени от одновременного приема пищи, но прием с пищей может замедлить всасывание. Существует линейная зависимость между концентрацией клиндамицина в сыворотке крови и принятой дозой препарата. 40-90% введенного препарата связывается в организме с белками. Клиндамицин не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (даже при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается незначительно). В неизмененном виде из организма выводится около 10% препарата почками, 3.6 % - с калом. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом, с желчью и калом. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину анаэробными бактериями или штаммами грамположительных аэробных бактерий, такими как Streptococcus spp., Staphylococcus spp. и Pneumococcus spp., а также чувствительными к клиндамицину сероварами Chlamydia trachomatis:
- инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит;
- воспаление среднего уха, скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, в т.ч. угри (прыщи), фурункулез, инфекция подкожной жировой клетчатки, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы в коже и мягких тканях, вызванные чувствительными к этому препарату возбудителями, такие как рожа и паронихия (панариций);
- инфекционные заболевания костей и суставов, в т.ч. остеомиелит и септический артрит;
- гинекологические инфекционные заболевания, включая эндометрит, инфекции подкожной жировой клетчатки, инфекции тканей, окружающих влагалище, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит и воспалительные заболевания органов малого таза, в сочетании с антибактериальным препаратом, активным в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицином);
- монотерапия инфекционных заболеваний шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis;
- инфекционные заболевания брюшной полости, в том числе: перитонит и абсцессы брюшной полости (в сочетании с другими антибактериальными препаратами, которые действуют на грамотрицательные аэробные бактерии);
- септицемия и эндокардит;
- инфекции полости рта, такие как: периодонтальный абсцесс и периодонтит;
- токсоплазменный энцефалит у больных СПИД (в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии);
- пневмоцистная пневмония у больных СПИД (в сочетании с примахином у больных с непереносимостью или резистентных к стандартной терапии);
- малярия, в т.ч. вызванная мультирезистентным Plasmodium falciparum, как в виде монотерапии, так и в сочетании с хинином или хлорохином;
- профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам;
- бактериальный вагиноз.
Формы выпуска
Капсулы 150 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Свечи вагинальные 100 мг №3.
Гель для наружного применения 1% (Далацин Т).
Крем вагинальный 3 % (иногда ошибочно называют мазь).
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (Далацин Ц фосфат) (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Капсулы
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Взрослые: 600-1800 мг/день внутрь в 2, 3 или 4 приема (равные дозы).
Дети: 8-25 мг/кг массы тела/день внутрь в 3-4 приема (равные дозы).
Во избежание раздражения слизистой пищевода капсулы следует принимать, запивая полным стаканом воды.
Если расчетная доза на один прием ниже содержания клиндамицина в капсуле или имеются нарушения глотания, следует рекомендовать использовать парентеральные формы препарата.
Инфекции, вызываемые бета-гемолитическим стрептококком: дозы указаны выше, лечение следует продолжать не менее 10 дней.
Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: 900 мг клиндамицина в/в каждые 8 ч + в/в подходящее антибактериальное средство, активное в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (например, гентамицин в дозе 2.0 мг/кг с последующими введениями 1,5 мг/кг через каждые 8 ч для пациентов с нормальной функцией почек), в течение не менее 4 дней, а после наступления улучшения состояния пациента - в течение еще не менее 48 ч. Затем переходят на прием клиндамицина внутрь по 450-600 мг каждые 6 ч ежедневно. Полный курс терапии составляет 10-14 дней.
Инфекции шейки матки, вызванные Chlamydia trachomatis: по 450-600 мг внутрь 4 раза в день ежедневно в течение 10-14 дней.
Токсоплазмозный энцефалит у больных СПИД: у пациентов с непереносимостью стандартной терапии клиндамицин применяют в сочетании с пириметамином по следующей схеме: 600-1200 мг внутрь каждые 6 ч в течение 2 недель, затем 300-600 мг внутрь каждые 6 ч. Пириметамин назначают в дозе 25-75 мг внутрь каждый день. Обычно курс терапии составляет 8-10 недель. При применении более высоких доз пириметамина следует назначать фолиниевую кислоту в дозе 10-20 мг/день.
Пневмоцистная пневмония у больных СПИД: 300-450 мг внутрь каждые 6 ч в течение 21 дня и примахин по 15-30 мг внутрь 1 раз в сутки в течение 21 дня.
Острый стрептококковый тонзиллит/фарингит: 300 мг внутрь 2 раза в день в течение 10 дней.
Малярия: 10-20 мг/кг/день внутрь для взрослых и 10 мг/кг/день для детей каждые 12 ч равными дозами в течение 7 дней в виде монотерапии, или в сочетании с хинином (12 мг/кг каждые 12 ч) или хлорохином (15-25 мг каждые 24 ч) в течение 3-5 дней.
Профилактика эндокардита у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам: 600 мг внутрь для взрослых и 20 мг/кг для детей за 1 ч до малого хирургического или стоматологического вмешательства или любой другой процедуры, связанной с риском возникновения эндокардита.
Пожилые пациенты: нет необходимости модифицировать дозу при нормальной (для данного возраста) функции печени и почек.
Гель
Наружно. Тонкий слой геля наносят на пораженную область чистой сухой кожи 2 раза в сутки. Для получения удовлетворительных результатов лечение следует продолжать в течение 6-8 недель, а при необходимости можно продолжить до 6 месяцев.
Крем
Разовую дозу (1 полный аппликатор (5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина)) вводят во влагалище предпочтительно перед сном в течение 3 или 7 дней подряд.
В упаковке с 20 г крема находится 3 пластмассовых аппликатора, а в упаковке с 40 г - 7 аппликаторов, предназначенных для правильного введения крема во влагалище.
Правила использования препарата
- Снять колпачок тюбика с кремом. Навинтить пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.
- Скатывая тюбик с противоположного конца, осторожно выдавить крем в аппликатор. Аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора.
- Отвинтить аппликатор от тюбика и завернуть колпачок.
- В положении лежа на спине подтянуть колени к груди.
- Держа аппликатор горизонтально, осторожно ввести его во влагалище как можно глубже, не вызывая неприятных ощущений.
- Медленно нажимая на поршень до упора, ввести крем во влагалище.
- Осторожно извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его.
Побочное действие
- боль в животе;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- эзофагит;
- язва пищевода;
- псевдомембранозный колит;
- дисбактериоз;
- макулопапулезная сыпь;
- крапивница;
- генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности;
- мультиформная эритема;
- эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит;
- токсический эпидермальный некролиз;
- анафилактоидные реакции;
- были отмечены случаи нейтропении (лейкопении) и эозинофилии проходящего характера;
- вагинит;
- развитие суперинфекции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клиндамицин проникает через плаценту. После введения нескольких доз препарата концентрация в амниотической жидкости составляла примерно 30% от концентрации в крови матери. Клиндамицин следует применять у беременных женщин только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Клиндамицин обнаруживается в материнском молоке в концентрации 0.7-3.8 мкг/мл.
При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
В случае инфекций шейки матки, вызываемых Chlamydia trachomatis, монотерапия клиндамицином эффективна для полного излечения.
Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести вплоть до угрожающих жизни наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая Далацин, поэтому во всех случаях диареи после приема антибактериальных препаратов следует рассматривать возможность данного диагноза. Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile, например, ванкомицина в дозе 125-500 мг, или бацитрацина в дозе 25 000 ЕД внутрь 4 раза в сутки в течение 7-10 дней, или метронидазола по 250-500 мг 3 раза в сутки. Препараты, снижающие моторику ЖКТ, не следует назначать одновременно с клиндамицином.
При применении всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, возможен избыточный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.
Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.
У больных с нарушением функции печени и почек нет необходимости модификации дозы препарата, поскольку клиндамицин практически не накапливается в организме, если препарат принимают внутрь с интервалом 8 ч.
Лекарственное взаимодействие
Установлено, что in vitro проявляется антагонизм между Далацином и эритромицином. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, эти препараты не следует принимать одновременно. Существуют данные о подобном взаимодействии с хлорамфениколом.
Установлено, что Далацин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.
Одновременное применение с опиоидными (наркотическими) анальгетиками, которые обладают центральным угнетающим действием на функцию дыхания, может приводить к более выраженному угнетению дыхания вплоть до апноэ.
Одновременное назначение с противодиарейными препаратами, снижающими моторику ЖКТ, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
Аминогликозиды расширяют спектр противомикробного действия клиндамицина.
Аналоги лекарственного препарата Далацин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Далацин Ц фосфат;
- Зеркалин;
- Климицин;
- Клиндамицин;
- Клиндатоп;
- Клиндафер;
- Клиндацин;
- Клиндес;
- Клиндовит.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
