Галоперидол: инструкция Предостерегает. Галоперидол - применение и побочные эффекты

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится: галоперидола - 5,0 мг;

вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.D.01 Галоперидол

Фармакодинамика:

ГАЛОПЕРИДОЛ - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D 2 ) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 -рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).

Усиливает действие снотворных, наркотических анатьгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика:

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 часов.

Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен.

Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12-37 часа).

Показания:

Препарат применяется строго по назначению врача.

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

Р асстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

Т ики, хорея Геттингтона;

Д лительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией4

Премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания:

Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

З аболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

П овышенная чувствительность к производным бутирофенона;

Б еременность, период грудного вскармливания;

Д етский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при некомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардии), нарушении проводимости сердечной мышцы; при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме. Способ применения и дозы:

Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.

Парентеральный способ введения ГАЛОПЕРИДОЛа должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

Побочные эффекты:

ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.

Сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.

Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз. редко - агранулоцитоз.

Печень: повышение активности "печеночных" трансаминаз. желтуха.

Кожа: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Эндокринная система: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.

Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Передозировка:

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров. внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами ( и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α -адренергических рецепторов.

Галоперидол может снижать действие бромкриптина.

Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Особые указания:

Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Выраженность экстрапирамидных расстройств, связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать ткрытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время приёма ГАЛОПЕРИДОЛа запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл. Упаковка:

По 1 мл в ампулы из темного стекла (тип стекла I, Европейская Фармакопея) с двумя кодировочными кольцами и точкой преломления.

По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014639/01 Дата регистрации: 13.08.2010 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Биоканоль Фарма ГмбХ Германия Производитель:   Представительство:   СВИЧ ООО Россия Дата обновления информации:   13.03.2017 Иллюстрированные инструкции

Купить самостоятельно препарат Галоперидол в аптеке невозможно – будучи мощным психотропным веществом, он отпускается только по предписанию психиатров. Однако надо знать, что лекарственное средство имеет обширный спектр применения – им лечат рвоту при химио- и лучетерапии, снимают нервные тики, используют как премедикацию для снятия тревоги у пациента перед операцией, поэтому при назначении Галоперидола – инструкция по применению которого имеется в любой упаковке – не нужно паниковать, что врач заподозрил у вас шизофрению.

Что такое Галоперидол

Будучи синтезированными еще в середине прошлого века на основе бутирофенона, таблетки Галоперидол сразу же стали пользоваться большой популярностью для лечения множества недугов, связанных с расстройствами психики. Позднее были обнаружены неприятные побочные действия Галоперидола и были изобретены другие психотропные вещества, более мягко действующие на организм и психику больного, однако до сих пор он остается испытанным средством, применяемым российскими психиатрами при попадании в психиатрическую больницу «буйных» пациентов.

Инструкция по применению препарата обязательно должна быть прочитана, если вам назначили капли Галоперидол, раствор или таблетки, поскольку лекарство может вызвать самые разные побочные эффекты, и действует на организм больного индивидуально, а длительное применение может привести к необратимым последствиям в мозге. Принимать Галоперидол нужно строго в соответствии с инструкцией, ни в коем случае не пытаясь самостоятельно назначать себе препарат.

Состав

Галоперидол представляет собой белый или желтый порошок с мелкими кристаллами, почти нерастворимый в воде и слаборастворимый в спирте или эфире. Таблетки, в зависимости от концентрации активного действующего вещества, содержат полтора или пять граммов Галоперидола. Кроме него лекарственный препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

• стеарат магния;
• лактозу;
• картофельный крахмал;
• медицинский желатин;
• тальк.

Форма выпуска

Поскольку применение Галоперидола обосновано при самых разных недугах, а некоторые из которых требуют срочного врачебного вмешательства, то необходимо, чтобы лекарство как можно быстрее усваивалось в организме пациента. Максимальный эффект от таблеток достигается только через 3 часа, поэтому форма выпуска лекарства разная:

• Галоперидол в ампулах для внутривенных инъекций. Максимальная концентрация раствора в крови после инвазии достигается уже через 10 минут.
• Раствор масляный для внутримышечного введения. Желаемое действие происходит примерно через 20 минут.
• Галоперидол в каплях для внутривенного капельного введения. Усвояемость и эффект замедлены, однако действие лекарства при таком введении пролонгировано.
• Таблетки с концентрацией 1,5 и 5 мг активного вещества. Препарат перерабатывается печенью, при этом в кровь поступает около 70% активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат воздействует на дофаминовые рецепторы, расположенные в вентральной покрышке головного мозга, лобной доле обоих полушарий, и в лимбической системе, блокируя их. В этом проявляется антипсихотическое действие лекарства. Кроме этого, происходит блокада основных рецепторов гипоталамуса, что приводит к гипотермическому эффекту и активной выработке организмом гормона пролактина. Взаимодействие с аппаратом экстрапирамидной системы, отвечающим за движения, может приводить к нарушениям его работы, вызывая у пациента желание постоянно двигаться.

Подавление активности рецепторов производит противорвотный эффект, при этом Галоперидол, согласно инструкции по применению, может оказывать небольшое успокаивающее действие в больших дозах (в малых, наоборот, способствует усилению двигательной активности). Особенности метаболизма:

1. Диффузируется средство из тонкого кишечника пассивным рассасыванием, поэтому активного вещества в тканях организма больше, чем в крови.
2. Всё почти полностью связывается с белыми кровяными тельцами (на 90%).
3. Выводится вещество почками или с калом, однако содержится в грудном молоке.
4. Полувыведение наступает через сутки.

Галоперидол – показания к применению

В инструкции по применению сказано, что назначение Галоперидола производится только врачом-психиатром, имеющим право выписывать рецепты на психотропные вещества. Применение медикамента обосновано при следующей симптоматике:

• Синдроме Жиля де ля Туретта.
• Для лечения шизофренических отклонений в стадии обострения.
• При психозах, которые наблюдаются у лиц, зависящих от приема амфетамина, производных лизергиновой кислоты.
• При состоянии с поведенческими отклонениями в преклонном и детском возрасте – это аутизм, маниакальные и параноидные расстройства. Однако постоянное применение может вызвать дискинезию у ребенка, поэтому, согласно инструкции, Галоперидол не рекомендуется к применению в течение длительного времени.
• Галлюцинациях, бреде при делирии.
• Резкой отмене наркотиков или алкоголя у зависимых пациентов.
• Терапии тошноты, рвоты, судорожной икоты после химио- и лучевой терапии.
• Для снятия тревоги перед инвазивным хирургическим вмешательством и анестезией.

Противопоказания

Инструкция гласит, что противопоказания к применению Галоперидола бывают абсолютными и относительными. К абсолютным относятся следующие состояния:

• кома;
• аллергия на производные бутирофенона или вспомогательные компоненты лекарства;
• серьезные поражения ЦНС от алкоголя или наркотиков;
• возраст до 3 лет;
• состояние беременности и грудного вскармливания.

Относительные противопоказания применения Галоперидола такие:

• эпилептические расстройства;
• депрессия или истерия;
• нарушение работы миокарда;
• дисфункциональность печени или почек;
• гипертиреоз;
• гиперплазия предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
• дистония с вегетативными кризами;
• закрытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Галоперидол по инструкции принимается внутрь, во время еды или после нее, чтобы раздражение слизистой желудка было минимальным. Обычные назначения:

1. Для взрослых ежедневная начальное применение составляет до 5 мг, которые надо принимать 2-3 раза за день с интервалом 6-8 часов. После этого дозировка увеличивается на 2 мг за сутки, достигая максимума – 100 мг за день.
2. Для детей начальная дозировка рассчитывается, исходя из 0,05 мг за сутки, деленных на 2-3 приема. Затем, не ранее, чем через неделю, доза лекарства увеличивается, достигая максимума – 0,15 мг/кг веса.
3. Курс лечения продолжается 2-3 месяца.

Передозировка

Если принимать Галоперидол – инструкция по применению которого вполне доступна – то при неправильном приеме может произойти передозировка. Она опасна тем, что у пациента наступает заторможенное состояние, сонливость, вялость, проблемы с дыханием. В критических случаях возникает кома, после которой наступает летальный исход. При передозировке пациенту промывают желудок, дают активированный уголь. Если наступила кома, то применяют аппарат искусственной вентиляции легких, внутривенно вводят альбумин.

Галоперидол – побочные действия

Системно действуя на организм, применение Галоперидола может вызвать, согласно инструкции, следующие побочные эффекты:

• В ЦНС: депрессия, тревожность, бессонница или сонливость, эпилептические приступы, постоянные движения конечностями, глазными яблоками, языком, бронхоспазмы, дистония, дискинезия, обмороки.
• В сердечно-сосудистой системе: тахикардия, аритмия, мерцательный синдром, снижение давления, гипотензия.
• В ЖКТ при увеличении дозы: тошнота, диарея или запоры, сухость во рту, недостаточность работы печени.
• В кроветворной системе: склонность к лейкопении или лейкоцитозу, агранулоцитоз.
• В мочеполовых органах: дефицит отделения мочи, задержка менструации, снижение или повышение либидо, гинекомастия.
• На кожных покровах: высокий риск алопеции, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Галоперидола, по инструкции, усиливает действие опиатов, антидепрессантов, седативных препаратов. Одновременное применение с лекарствами против болезни Паркинсона, антикоагулянтами, анальгетиками снижает их эффект, а прием с Метилдопой повышает дезориентацию. Применение лекарства с барбитуратами, литием и кофе недопустимо. По инструкции совместное применение средства с антидепрессантами может усилить токсичность последних.

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Форма выпуска препарата Галоперидол

Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г

Фармакодинамика препарата Галоперидол

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика препарата Галоперидол

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови - 92%. Tmax при приеме внутрь - 3–6 ч, при в/м введении - 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) - 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, - 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь - 24 ч (12–37 ч), при в/м введении - 21 ч (17–25 ч), при в/в - 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата - 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Использование препарата Галоперидол во время беременности

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению препарата Галоперидол

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Побочные действия препарата Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Способ применения и дозы препарата Галоперидол

Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).

Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях - до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).

Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) - 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.

Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня.

В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.

Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.

Передозировка препаратом Галоперидол

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания - ИВЛ, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия препарата Галоперидол с другими препаратами

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Меры предосторожности при приеме препарата Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо - 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии - синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных - необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Брутто-формула

C 21 H 23 ClFNO 2

Фармакологическая группа вещества Галоперидол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

52-86-8

Характеристика вещества Галоперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное .

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. T max при приеме внутрь — 3-6 ч, при в/м введении — 10-20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3-9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. V ss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T 1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч), при в/м введении — 21 ч (17-25 ч), при в/в — 14 ч (10-19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Применение вещества Галоперидол

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT , вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Пути введения

В/в, в/м и внутрь.

Меры предосторожности вещества Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией . По данным Food and Drug Administration (FDA) 1 , антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6-1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия . Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты . Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT , в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT . При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Предметом исследования в данной статье является препарат «Галоперидол», инструкция к которому взята за основу материала.

Деканоат (для уколов), Галоперидол в каплях - на сегодняшний день наиболее мощный психотропный препарат широкого спектра действия. Он имеет почётный возраст в истории лечения самых тяжёлых психических и неврологических заболеваний - 55 лет (разработан и испытан в Бельгии компанией «Янссен Фармацевтика» в 1957 году).

Вещество относится к группе нейролептиков или антипсихотиков. Так его называли, пока в фармакологии и фармацевтике 1990-х годов не появились нейролептики (антипсихотики) нового поколения. После этого Галоперидол стали называть типичным нейролептиком (ТН) или типичным антипсихотиком (ТА). Препараты нового поколения (например, Сероквель, Оланзапин и др.) получили название атипичных нейролептиков (АН) или атипичных антипсихотиков (АА). Разница между поколениями этих лекарств имеет, возможно, революционное значение в медицине. Важно понимать, насколько опасен Галоперидол. Побочные эффекты, которыми он обладает, иногда приводят к дополнительным заболеваниям, требующим отдельного лечения.

У некоторых АА (Сероквель) этих побочных явлений пока не обнаружено.

Галоперидол, инструкция к которому рассматривается в настоящем материале, имеет поистине огромный спектр действий. Достаточно только перечислить болезни, которые лечат с его применением, чтобы стало очевидным важнейшее значение, которое он имеет во врачебной практике.

Галоперидол применяется в следующих случаях :

• Психомоторные возбуждения различного происхождения: мания (перевозбуждение с совершением опасных поступков), случаи олигофрении (умственной отсталости), психопатия (болезни познания и поведения), шизофрения (самое тяжёлое из известных душевных заболеваний), хронический алкоголизм;
• Бредовые расстройства (неспособность отличить реальный мир от воображаемой действительности);
• Галлюцинаторные расстройства (абсолютная вера в бредовые слуховые или визуальные явления действительности, которых на самом деле не существует);
• Проявление синдрома Туретта (подёргивание мышц лица, непроизвольное подмигивание, состраивание гримас, неконтролируемое сквернословие);
• Проявление хореи Гентингтона (тяжёлое и опасное нарушение движений вплоть до полной потери координации, необратимые постепенные искажения речи и мышления, прогрессирующее отмирание головного мозга; в перспективе - полное стирание личности и неуправляемость двигательных функций; болезнь неизлечима - возможно лишь частичное облегчение страданий у больного; в большинстве случаев заболевание кончается смертью больного);
• Проявление психосоматических нарушений (которые не полностью объясняются перенесёнными соматическими - не душевными заболеваниями, но также не полностью объясняются текущими душевными недугами);
• Проявление поведенческих расстройств у пациентов детского и пожилого возраста;
• Проявление заикания;
• Проявление устойчивой рвоты и устойчивой икоты, не поддающихся другим видам лечения.
• Для разновидности лекарства «Галоперидола Деканоат» - поддерживающее лечение при проявлениях шизофрении.

Галоперидол - побочные действия

Какими побочными действиями обладает Галоперидол? Инструкция говорит об этом с предельной ясностью.

Действие на нервную систему и органы чувств:

• Явления акатизии (неусидчивость);
• Явления дистонических экстрапирамидных нарушений (со спазмом лицевых, шейных и спинных мышц, движенями-тиками, подёргиваниями, слабостью рук и ног);
• Явления паркинсонических экстрапирамидных нарушений (с затруднениями во время разговора и глотания, с «маскообразным лицом» - складки мышц и кожи лица сглажены, выражение лица не соответствует чувствам, с шаркающей походкой, кисть и пальцы рук - с тремором (дрожат);
• Явления головной боли, часто доходящей до нестерпимой;
• Явления бессонницы;
• Явления сонливости (возможно даже чередование сонливости и бессонницы);
• Явления беспокойства, тревоги, возбуждения, ажитации (взволнованности);
• Явления эйфории (беспричинное состояние нездоровой и довольно продолжительной радости - при этом больной не чувствует себя счастливым);
• Явления депрессии (беспричинные состояния подавленности, часто - отвращение к жизни и желание умереть);
• Явления летаргии (состояние «мнимой смерти» - все функции организма имитируют смерть, через неопределённое время все жизненные функции возвращаются);
• Эпилепсия (болезнь судорожных припадков с потерей сознания);
• Явления спутанного сознания;
• Случаи экзацербации (ухудшения, обострения) психоза;
• Случаи галлюцинаций;
• Явление (см. «Необходимая предосторожность»);
• Случаи нарушения остроты зрения, явления катаракты (помутнение хрусталика в глазу), явления ретинопатии (заболевание сосудов сетчатки глаза).

Действие на сердечно-сосудистую систему, на процессы кроветворения:

• Явление тахикардии (учащённое сердцебиение);
• Случаи артериальной гипертензии/гипотензии (повышенное или пониженное давление крови);
• Случаи вентрикулярной аритмии (нарушение ритма ударов сердца);
• Картина изменений на ЭКГ (плохая электрокардиограмма сердца);
• Случаи внезапной смерти сердечно-сосудистого происхождения;
• Случаи транзиторной лейкопении и лейкоцитоза (уменьшение или увеличение числа белых кровяных телец, говорит об ослаблении защитных свойств организма, опасно возникновением рака крови);
• Явление эритропении (уменьшение числа красных кровяных телец, говорит о недостаточном количестве кислорода в крови, опасно возникновением рака крови);
• Случаи анемии (недостаток гемоглобина крови, также говорит о дефиците кислорода в организме, опасно наличием воспалительных процессов);
• Явление агранулоцитоза (уменьшение числа гранулоцитов - зернистых клеток крови, отвечающих за защиту организма от инфекций, опасно тяжёлыми воспалительными процессами, предельная опасность - возникновение рака крови).

Действие на дыхательную систему:

• Явление ларингоспазма (затруднение глотания и речи);
• Явление бронхоспазма (затруднение дыхания - как при астме).

Действие на желудочно-кишечный тракт

• Случаи анорексии (отторжение любой пищи через рвоту, опасно истощением и даже смертью от голода);
• Случаи запоров и поноса;
• Явления гиперсаливации (нездорового безостановочного течения слюны);
• Случаи неукратимой тошноты и рвоты;
• Случаи нарушения работы печени;
• Явление (механическая закупорка желчных протоков).

Действие на мочеполовую систему

• Молочные железы - явление нагрубания (огрубения);
• Случаи атипичной секреции (необычного выделения) молока;
• Явление масталгии (боль в молочной железе);
• Явление молочных желёз у мужчин);
• Нарушается менструальный цикл;
• Явления задержки мочи;
• Случаи импотенции;
• Случаи беспричинного повышения полового влечения;
• Случаи приапизма (длительная эрекция без видимой причины).

Действие на кожные покровы

• Случаи изменений кожи: макулопапулезных (сыпь, состоящая из пятен и возвышений кожи) и акнэобразных (сыпь, состоящая из прыщей-угрей);
• Явления фотосенсибилизации (тяжёлые воспаления кожи под воздействием света);
• Случаи алопеции (выпадение волос).

Прочие побочные эффекты

• Явление (температура повышается выше 40 градусов, отделяется обильный пот, падает давление, непроизвольно отходит моча, мышцы «коченеют», теряется сознание, возникает подобие комы. Причины состояния не изучены, лечение не разработано. Вероятен смертельный исход);
• Случаи гиперпролактинемии (избыток гормона пролактина - причина бесплодия и раннего прекращения менструаций);
• Явления гипергликемии (повышенного сахара в крови) и гипогликемии (пониженного сахара);
• Случаи гипонатриемии (пониженное содержание натрия в крови, опасно

Больные, которым, несмотря на наличие противопоказаний, назначили Галоперидол, их родственники должны обсудить ситуацию с лечащим врачом и требовать замены назначения, если это возможно.

Необходимая предосторожность при лечении Галоперидолом

В процессах лечения выявлены следующие опасные тенденции:

• Пожилые больные, у которых психоз связан с деменцией (старческая находятся в группе риска. У них отмечено повышение смертности. Причиной чаще всего оказываются проблемы из области сердечно-сосудистых заболеваний - явления сердечной недостаточности, внезапной смерти, пневмонии. Атипичные антипсихотики, которые в ряде случаев бывают безопаснее Галоперидола, в данном случае дают ту же картину риска, что и ТА.
• Случаи поздней дискинезии после длительного приёма или отмены препарата (непроизвольно ритмически двигаются язык, лицо, рот и челюсть - например, язык выпячивается, щёки надуваются, губы сморщиваются, есть явления неконтролируемых жевательных движений, непроизвольных движений конечностей и туловища). У ряда больных поздняя дискинезия необратима. Необходима отмена препарата.
• Случаи экстрапирамидных нарушений (см. «Побочные действия»)
• Случаи нарушения сердечной деятельности, в том числе влекущие за собой внезапную сердечную смерть.

Список побочных действий и рисков при использовании Галоперидола вскрывает главную проблему, связанную с применением препарата. Галоперидол крайне опасен. У врачей, использующих его в широкой практике (главным образом, в психиатрии), возникает тяжёлый выбор. С одной стороны, лечить вышеуказанные болезни без Галоперидола ещё недавно не представлялось возможным. С другой стороны, его использование требует крайней осторожности и готовности врача в любой момент начать дополнительное лечение, уже против нежелательных симптомов и синдромов, которые даёт сам Галоперидол. Инструкция сообщает: при опасном развитии побочных эффектов препарат надо отменять. Но в огромном большинстве случаев это невозможно, поскольку отмена приведёт к обострениям основного заболевания.

Частичное решение проблемы дают АА - в частности, Сероквель (Кветиапин), за которым не замечены экстрапирамидные нарушения и дискинезия, а лечебный эффект несколько превосходит возможности Галоперидола. Однако, утверждать, что АА однозначно лучше ТА пока рано - необходимо продолжение клинических исследований и практическое наблюдение.