Лидокаин: применение в анестезиологии. Лидокаин и его обезболивающее действие

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: лидокаин;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида в пересчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5 15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40 55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам;

Указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина;

AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок;

Миастения;

Гиповолемия;

Порфирия;

Тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность;

Ретробульбарное введение больным глаукомой;

Период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% от нормы);

Расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия;

Инфекции в месте инъекции;

Неконтактные пациенты;

Существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин , нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамаламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопронол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики (морфин) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, енотоксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами , например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необхидимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения.

• Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
• Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
• При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
• При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
• Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
• Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.
• Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
• Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
• Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
• Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.
• Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
• С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
• При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.
• При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
• Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
• Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.
• С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы для взрослых.

• Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.
• Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
• Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
• Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.
• Максимальная доза для взрослых – 20 мл.
• Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).
• Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Способ применения и дозы для детей и подростков.

• Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5%; 0,1%). Максимальная разовая доза лидокаина ‒ 3 мг/кг массы тела.
• Максимальную разовую дозу можно применять при повторном введении в течение 24 часов.
• Детям до 3 лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза не должна составлять более 4 доз. Недостаточно данных по длительному применению 2 % лидокаина местно детям до 3 лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.
• Максимальная дозировка детям до 3-х лет ‒ не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл в течение 24 часов. Детям от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении препарата в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.
• Препарат местно не применять повторно в течение 2 часов после применения.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить протекание препарата) и вращательными движениями скрутить и отделить головку (Рис. 2).

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

• Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.
• Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия.
• Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.
• При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
• Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
• Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности,периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
• Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек; кожные реакции; крапивница; зуд; ангионевротический отек; реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.
• Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.
• Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия.
• При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Срок годности.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость при смешивании .

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

*БИОГЕН ОУ НПЦ* Ай Си Эн Октябрь ОАО АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ФКП Б.Браун Мельзунген АГ БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Биоген Айдек Франс произведено Биоген Айдек Б.В. Биоген НПЦ ОАО Биосинтез ОАО БИОСТИМУЛЯТОР ПХФО Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Борисовский завод медпрепартов, РУП БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Верофарм,АО Гротекс, ООО Дальхимфарм ОАО Микроген НПО ФГУП (Аллерген) Микроген НПО ФГУП Минздравсоцразвития Россия/ФармВ Микроген НПО, ФГУП Минздрава России г. Томск Московский эндокринный завод,ФГУП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Новосибхимфарм ОАО Обновление ПФК ЗАО ОЗОН,ООО Органика ОАО ПОЛИФАРМ ICN СибирьФарм, ООО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО Уфавита Уфимский витаминный звод ОАО Фармасинтез АО Фармстандарт, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО ФЕРЕЙН Цзевим Фармасьютикал(Шандунь) Ко.Лтд, Эгис АО фармацевтический завод Эгис Фармацевтический завод ОАО ЭЛЛАРА МЦ, ООО Эллара, ООО

Страна происхождения

Венгрия Китай Республика Беларусь Россия Украина

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида.

Формы выпуска

• Капли глазные 2 % по 5 мл во флаконы полиэтиленовые с пробками-капельницами и навинчиваемыми колпачками. Каждый флакон с инструкцией по применению в пачку из картона. 10 ампул по 2 мл в упаковке 10 стекл.ампул по 20 мл в упакоыке 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) маркированные краской - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные 2% раствор (глазные капли) в тюбик-капельницах по 1,5 мл. 25 г - баллоны аэрозольные с механическим дозирующим насосом (1) в комплекте с распылителем для орального применения и насадкой стоматологической - пачки картонные. 38 г - баллоны аэрозольные с механ 25 мл - флаконы полиэтиленовые (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные. По 10 ампул помещают в пачку из картона Раствор для инъекций 10 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул в упаковке. Раствор для инъекций 20 мг/1 мл по 2 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена - 10 шт в уп. раствор для инъекций 20 мг/мл по 2 мл - 100 полимерных ампул в упаковке флаконы темного стекла (1) с дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой - коробки картонные.

Описание лекарственной формы

• Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. капли глазные Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Раствор для инъекций Раствор для инъекций прозрачный бесцветный Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный Спрей для местного применения Спрей для местного применения дозированный 10% в виде бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом Спрей для местного применения дозированный 10% в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости с характерным запахом этанола и ментола Спрей для местного применения дозированный 10% в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости с характерным запахом этанола и ментола.

Фармакологическое действие

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезйруЮгцйм й антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады, натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином. - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать Клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на элекТрофизиологическое состояние предсердий, лидокайн ускоряет: реполяризацйю в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах. Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает Существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозам). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Абсорбция Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови. Распределение Лидокаин связывается с белками плазмы, включая ai-кислый гликопротсин (АКТ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии. Метаболизм Лидокаин метаболизирустся в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N- дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %. Выведение Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа. Особые группы пациентов Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов. У новорожденных отмечается низкая концентрация АКТ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Особые условия

Передозировка: Симптомы Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными. Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата). Лечение Мри возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить. Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что прогивосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая. Особые указания: Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации. Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина). За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться. Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда. Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать. При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния. Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика. Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гииоволемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность. Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию. В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение во время беременности и в период грудного вскармливания"). Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах. Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы. Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена. Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью: - у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов; - пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение; - необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще; - третий триместр беременности. Лидокаин. раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии). Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Состав

• 1 амп. лидокаина гидрохлорид 40 мг 1 мл 1 амп. лидокаина гидрохлорид 20 мг 40 мг в 1 л содержится: Активное вещество: лидокаина гидрохлорида - 100 г Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для иньекций 1 мл лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата) 20 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, натрия гидроксида раствор 1 М до pH 5.0-7.0, вода д/и - до 1 мл. 1 мл лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина­ гидрохлорид) 20 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, вода д/и - до 1 мл, натрия гидроксида раствор 1М - до pH 5.0-7.0. 1 мл препарата содержит: активное вещество - лидокаина (лидокаина гидрохлорид) - 100 мг вспомогательные вещества - натрия хлорида, раствор натра едкого 1 М, вода (вода для инъекций). 1 фл. лидокаин 3.8 г±10% Вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол 96%. В 1 мл препарата содержится: Активное вещество: лидокаина гидрохлорид - 20 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг; раствор натрия гидроксида 1М - до pH 5,0-7,0; вода для инъекций. В 1 мл препарата содержится: Активное вещество: лидокаина гидрохлорид -100 мг; Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг; раствор натрия гидроксида 1М - до pH 5,0-7,0; вода для инъекций. лидокаин 100мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия гидроксид до pH 5.0-7.0, вода д/и до 1 мл лидокаин 20мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия гидроксид до pH 5.0-7.0, вода д/и до 1 мл Лидокаин 20мг/мл; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода Лидокаин г/х 100мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, вода Лидокаин г/х 20мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/ин Лидокаин г/х 20мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид 6мг, натрия гидроксид 1М р-р, вода д/ин лидокаин г/х 20мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, 1М р-р натрия гидроксида, вода для инъекций лидокаина гидрохлорид3,8 г Вспомогательные вещества:ментол, пропиленгликоль, этанол ректификованный, натрия гидроксид, вода очищенная лидокаина гидрохлорид3.8 г Вспомогательные вещества:ментол, пропиленгликоль, этанол ректификованный, натрия гидроксид, вода очищенная. Лидокаина гидрохлорида - 20 г Натрия хлорида - 6 г Бензэтония хлорида - 0,04 г Воды для инъекций - до 1 л на 1 мл: Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 20,0 мг Вспомогательные вещества: бензетония хлорид (бензэтония хлорид) – 0,02 мг, натрия хлорид – 6,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл. Состав в 1 л содержится: Активное вещество: лидокаина гидрохлорида - 20 г Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для иньекций, натрия хлорид (только для дозировки 2%)

Лидокаин показания к применению

• Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта: - вскрытие поверхностных абсцессов; - удаление подвижных молочных зубов; - удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек; - анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала); - ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка; - для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию; - анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости; - у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез. В ЛОР-практике: - перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов; - перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции (за исключением тонзиллэктомии и аденэктомии у детей в возрасте до 8 лет);

Лидокаин противопоказания

• Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени. Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком. В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе. Подробнее см. инструкцию

Лидокаин дозировка

• 10 мг/мл 10% 100 мг/мл 2 % 2% 20 мг/мл

Лидокаин побочные действия

• Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота определена следующим образом: Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка"). Нарушения со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной. Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью. К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией. Нарушения со стороны органа зрения Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Шум в ушах, гиперакузия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, рвота. Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир). Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания"). Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность. У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антогонисты 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий. Одновременное применение хинупристина/дальфонристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать. У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину. Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС. Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Одновременное применение прочих антиаритмиков, ?-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость. Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина. Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС. Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце. Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином. Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков. Лидокаии не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию. Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эпоксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина. Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах, у новорожденного возможны: брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ. Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии -м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Гемодиализ неэффективен

Условия хранения

• хранить в прохладном месте 5-15 градусов
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Ксилодонт,Ксилокаин, Лидокаин-АКОС, Лидокаин-Н.С., Лидокаин ICN, Лидокаина г/хл, Лидокарт, Луан

Название: Лидокаин-адреналин Международное наименование: Лидокаин+Эпинефрин(Lidocaine+Epinephrine) Описание действующего вещества (МНН): Лидокаин+Эпинефрин Лекарственная форма: раствор для инъекций Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду проведения импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения Na+ через мембрану. Эпинефрин стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы; вызывает местное сужение сосудов, снижает всасывание лидокаина и удлиняет и усиливает действие лидокаина. Начало эффекта - в течение 2-3 мин после инфильтрации, при проведении мандибулярной блокады эффект наступает через 5 мин. Длительность эффекта - 1 ч, при мандибулярной блокаде - до 2 ч. Показания: Регионарная анестезия в стоматологии: инфильтрационная анестезия, мандибулярная блокада. Противопоказания: Гиперчувствительность, СССУ (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок , ХСН, нарушения внутрижелудочковой проводимости, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (проникает в грудное молоко). Побочные действия: Аллергические реакции: анафилактический шок ; парестезии, нарушение чувствительности. Острый токсический эффект (при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции, передозировке): возбуждение, депрессия, звон в ушах, судороги, эйфория, сонливость, диплопия, головокружение , потеря сознания, остановка дыхания, повышенное потоотделение, слабость, снижение АД, коллапс , ишемия миокарда, брадикардия, остановка сердца . Лечение: положить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить возможность свободного дыхания, для купирования судорог вводят 5-15 мл диазепама или 50-200 мг тиопентала натрия, в/в введение жидкости, при необходимости - эпинефрин 5-10 мг, реанимационные мероприятия. Способ применения и дозы: Взрослым - по 1-5 мл, 10 мл (20-100-200 мг), детям до 10 лет - по 1-2 мл (20-40 мг). Особые указания: Введение осуществляют медленно, с предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Использовать при наличии реанимационной аппаратуры и ЛС для купирования токсических реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, мягкого неба после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после вскрытия контейнера. Во избежание травмирования нерва, уменьшения риска интраневрального введения необходимо слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия. Использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с длинным - для проведения инфильтрационной анестезии. Взаимодействие: В комбинации с токаинидом, др. антиаритмическими ЛС происходит усиление токсического эффекта. При одновременном назначении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и ЛС эрготаминового ряда повышается риск развития длительной артериальной гипертензии, нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Фенотиазины, бутирофеноны уменьшают или извращают прессорный эффект эпинефрина. В комбинации с ЛС для ингаляционной анестезии - риск возникновения аритмии.
Перед применением лекарственного препарата Лидокаин-адреналин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена только для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Другие препараты группы Местноанестезирующее средство+альфа- и бета-адреномиметик

Альфакаин

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Инфильтрационная и др. виды местной анестезии при всех болезненных стоматологических вмешательствах (вмешательства в полости рта, в т.ч. на пародонтальных тканях, в челюстно-лицевой области и др.), эндодонтия, протезирование и др.

Форма выпуска

раствор для инъекций; ампула 2 мл коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика

Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы и тормозит возбуждение (его проведение) чувствительных нервных окончаний (лидокаин); адреналин суживает сосуды, замедляет системную реабсорбцию лидокаина и увеличивает длительность местной анестезии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местным анестетикам амидного типа), гиповолемия.

Побочные действия

Нервозность, нарушения зрения (помутнение), эйфория, угнетение дыхания, тошнота, тремор, судороги, гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Способ применения и дозы

Инъекционно, соответственно виду анестезии, в максимальной дозе (в пересчете на лидокаин) - 400 мг (20 мл).

Взаимодействия с другими препаратами

В комбинации с токаинидом, др. антиаритмическими ЛС происходит усиление токсического эффекта. При одновременном назначении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и ЛС эрготаминового ряда повышается риск развития длительной артериальной гипертензии, нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Фенотиазины, бутирофеноны уменьшают или извращают прессорный эффект эпинефрина. В комбинации с ЛС для ингаляционной анестезии - риск возникновения аритмии.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью применяют при эпилепсии, застойной сердечной недостаточности, брадикардии, угнетении дыхания, недостаточной функции печени.

Особые указания при приеме

Введение осуществляют медленно, с предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Использовать при наличии реанимационной аппаратуры и ЛС для купирования токсических реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, мягкого неба после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после вскрытия контейнера. Во избежание травмирования нерва, уменьшения риска интраневрального введения необходимо слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия. Использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с длинным - для проведения инфильтрационной анестезии.

Условия хранения

Список Б.:В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лидокаин 2%-адреналин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Лидокаин 2%-адреналин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лидокаин 2%-адреналин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Международное название: Лидокаин+Эпинефрин (Lidocaine+Epinephrine)

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывает обратимую блокаду проведения импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения Na+ через мембрану. Эпинефрин стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы; вызывает местное сужение сосудов, снижает всасывание лидокаина и удлиняет и усиливает действие лидокаина. Начало эффекта - в течение 2-3 мин после инфильтрации, при проведении мандибулярной блокады эффект наступает через 5 мин. Длительность эффекта - 1 ч, при мандибулярной блокаде - до 2 ч.

Показания: Регионарная анестезия в стоматологии: инфильтрационная анестезия, мандибулярная блокада.

Противопоказания: Гиперчувствительность, СССУ (у больных пожилого возраста), AV блокада II-III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, нарушения внутрижелудочковой проводимости, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты: Аллергические реакции: анафилактический шок; парестезии, нарушение чувствительности. Острый токсический эффект (при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции, передозировке): возбуждение, депрессия, звон в ушах, судороги, эйфория, сонливость, диплопия, головокружение, потеря сознания, остановка дыхания, повышенное потоотделение, слабость, снижение АД, коллапс, ишемия миокарда, брадикардия, остановка сердца. Лечение: положить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить возможность свободного дыхания, для купирования судорог вводят 5-15 мл диазепама или 50-200 мг тиопентала натрия, в/в введение жидкости, при необходимости - эпинефрин 5-10 мг, реанимационные мероприятия.

Способ применения и дозы: Взрослым - по 1-5 мл, 10 мл (20-100-200 мг), детям до 10 лет - по 1-2 мл (20-40 мг).

Особенные показания: Введение осуществляют медленно, с предварительной или постоянной аспирацией во время введения, чтобы исключить внутрисосудистое введение. Рекомендуется использовать минимально эффективную дозу. Использовать при наличии реанимационной аппаратуры и ЛС для купирования токсических реакций. Прием пищи отложить до восстановления чувствительности, избегать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, мягкого неба после наступления обезболивания. Избегать длительного контакта местного анестетика с металлическим изделием (иглы, металлические части шприца), поскольку диссоциированные ионы металла могут вызвать местное раздражение, отечность в месте инъекции. Дезинфекцию резиновой мембраны картриджа и его внешней поверхности проводят промакиванием хлопчатобумажной тканью, смоченной дезинфектантом. Растворы, не содержащие консервантов, используются сразу после вскрытия контейнера. Во избежание травмирования нерва, уменьшения риска интраневрального введения необходимо слегка вытягивать иглу, как только наступает анестезия. Использовать иглы с коротким срезом для регионарных блокад, с длинным - для проведения инфильтрационной анестезии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: В комбинации с токаинидом, др. антиаритмическими ЛС происходит усиление токсического эффекта. При одновременном назначении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и ЛС эрготаминового ряда повышается риск развития длительной артериальной гипертензии, нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Фенотиазины, бутирофеноны уменьшают или извращают прессорный эффект эпинефрина. В комбинации с ЛС для ингаляционной анестезии - риск возникновения аритмии.