В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится: галоперидола - 5,0 мг;
вспомогательные вещества:
молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода для инъекций. Описание: Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:N.05.A.D.01 Галоперидол
Фармакодинамика:ГАЛОПЕРИДОЛ - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых
(D 2 ) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 -рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие).Усиливает действие снотворных, наркотических анатьгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.
Фармакокинетика:Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении, максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 часов.
Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен.
Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет в среднем 24 часа (12-37 часа).
Показания:Препарат применяется строго по назначению врача.
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
Р асстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
Т ики, хорея Геттингтона;
Д лительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией4
Премедикация перед оперативным вмешательством.
Противопоказания:Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
З аболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
П овышенная чувствительность к производным бутирофенона;
Б еременность, период грудного вскармливания;
Д етский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при некомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. стенокардии), нарушении проводимости сердечной мышцы; при тяжелых заболеваниях почек, печени, легочно-сердечной недостаточности (в т.ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсии, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе (тиреотоксикозе), гиперплазии предстательной железы (задержке мочи), активном алкоголизме. Способ применения и дозы:Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.
Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше 3-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения ГАЛОПЕРИДОЛа должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
Побочные эффекты:ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость.
При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Кровь: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз. редко - агранулоцитоз.
Печень: повышение активности "печеночных" трансаминаз. желтуха.
Кожа: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
ЖКТ: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Эндокринная система: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Передозировка:При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров. внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами ( и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать "парадоксальное" снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из а-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.
При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α -адренергических рецепторов.
Галоперидол может снижать действие бромкриптина.
Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Особые указания:Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.
Выраженность экстрапирамидных расстройств, связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать ткрытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время приёма ГАЛОПЕРИДОЛа запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя.
Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл. Упаковка:По 1 мл в ампулы из темного стекла (тип стекла I, Европейская Фармакопея) с двумя кодировочными кольцами и точкой преломления.
По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке.
По 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности:5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014639/01 Дата регистрации: 13.08.2010 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Биоканоль Фарма ГмбХ Германия Производитель: Представительство: СВИЧ ООО Россия Дата обновления информации: 13.03.2017 Иллюстрированные инструкцииВ армейке службыл в зрв на дизель генераторе отдыхал там зимой подогрев видимо надышался испарений от акомуляторов они тоже на потзаряде должны быть вернулся домой с ужасными ощущениями начал исполнять родители вдруг стали правильные и решили меня лечить пока я в себя не приду от галоперидола на меня грибок ципляется начал лучше за собой следить и мне теперь говорят что я часто стираю или моюсь говорят что бы делал наоборот я за всю жизнь не смогу описать весь дибелизм тут галоперидол шняга от него понижается иммунитет
Блин случай был... перед армейкой в 2009 ... как ужс вспоминаю Новый год этот...
Пил все, что было) Вискарь, тэкилку, самбучку ну и т. д. водочка конина... много) Но чувствовал ся норм - ел много). И потом курнул очень жесткого гарика - может хим был даж - хзз.. кароч прихожу домой и говорю маме, что там с людей кожу снимают! Ну она мусоров вызывает - потом видит, что гоню - прет меня очень... ну тут дяди в белых халатах замотали в четвером! Сил откудато было немерено - я сам худой рост 170 вес 60 но тут они от меня разлетались)) Ну всетаки умотали и тут уольчик сестричка ихняя чПОК! тууфф часа 3-4 сна, а потом встаю буддо нивчем не бывало - тока связаный весь ремнями) на полу лежу))) . Развязался, одуплился и все бы нечего еслиб на следующий день у меня отек рецепторов не начался - задыхался как мурзик епт! еще день продержался, а потом приступы сильнее начались - мог дышать тока тогда когда воду пил... пзидец вообщем как вспомню так оч оч оч страшно! Мама еле до скорой до везла - уже дышать совсем перестал и тут на те чет расслабляющее поставили по вене мне и в секунды отпустило и ваще круто кроуто круто стало! так кайфанул что чуть не кончил епт) ... ну вообщем и все... Галопередол - дрянь серьезная... Я вычетал что такая тема как у меня с % 15 случается
Лучше вобще его никогда не пить. У меня от него акатизия, и все тело тряслось, вплоть до того что начали отказывать ноги. Расстройства мышления вызванные приемом продолжаются до сих пор, хотя прошло уже 5 месяцев после отмены. Галоперидол убивает. Его уже давно запрещено применят
При приеме таблеток появляется униженность, недоволен собой, мучаешься зря, напрягаешься на работе, качество жизни снижается, женщины изменяют, меняется половая ориентация, становишься сомнительным, люди и девушки подкалывают, теряешь нормальный психстатус, нет секса, сложно общаться с друзьями и девушками, тянет стать писателем(напр. , как К. Булычев), музыкантом как C. C. Catch, Др. Албан, Ace of Base, как известные люди.
В моей ситуации тот самый случай описанный выше. С ребёнком аутистом. Я долго не хотела давать ему галоперидол. Но нас просто вынудили это сделать. Теперь боремся с последствиями: высыпания на ногах, пища плохо переваривается, плохой аппетит. Альтернативы нам не предоставили. А с проблемами, о которых я писала, было велено разбираться самим. Я не врач, но на меня свалили всю ответственность за приём этого лекарства. Чтож будем выживать......
психушку мне неговорят что будут туда ложить ябы збежал как напичкали меня ГАЛОПЕРИДОЛОМ по 3 укола в день по 5 кубов и один укол аменазина наноч короче я стал ОВОЩЕМ НЕ МОГ ГОВОРИТЬ ХОДИТЬ НЕВИДЕЛ НА РАСТОЯНИИ БОЛЬШЕ3 МЕТРОВ НИЧЕГО меня забрали домой на выходные 2 дня я невставал с постели и тупо лежал когда менгя выписали Я НЕХОДИЛ НАУЛИЦУ Я ВСЕГО БОЯЛСЯ отошол только через пол-года немножко но меня ждали долгии годы лечения в психушке а да ВСЕ ДРУЗЬЯ И ЗНАКОМЫЕ ОТВЕРНУЛИСЬ ОТ МЕНЯ МЕНЯ ДОСИХПОР СЧИТАУТ ДИБИЛОМ ДУРАЧКОМ И НЕКТО СО МНОЙ НЕОБЩАЕТСЯ МНЕ 30 ЛЕТ У КРОМЕ 2 ГРУППЫ ИНВАЛИДНОСТИ НЕТ В ПРЯМОМ СМЫСЛЕ НИЧЕГО
Я не поверю что галопередол комуто помог, это такая ху..... тормозит развитие, глюки, люди овощами становяться. Как то пришли на комиссию там сами врачи на дневном все глаза мутные реакции нет. Сами жрут эту х... уроды полные. Загубили 1000 детей с этим препаратом. Сама зав отделением мне сказала что привозят то и предлогаем а что мы можем, как говорят так и делаем. А попали к лагопеду она вообще психопатка, ашь слюни летят как она огресивная. Как вообще такие могут там работать.
Антипсихотический препарат Gedeon Richter "Галоперидол" - Очень вредный препарат.
Внимание!
Достоинства:
- Не нахожу.
Недостатки:
- Очень много побочек.
Много раз меня им пичкали в психушке. Дает много побочек, в том числе и паркинсонизм, без Циклодола пить его нельзя.
Слабая с него седация по сравнению с Азалептином. Поэтому приходится на ночь его пить в сочетании со снотворными.
Притупляет мозги и делает человека растением.
Преимущества:
- Нет, разве что цена низкая
Недостатки:
- Это просто жесть и отрава
Интересно мне, кому только помогают эти таблетки... Я когда-то тоже начиталась про них хороших и восторженных отзывов, а потом во время нервного срыва и депрессии решила попробовать, а вдруг легче станет. Я рассчитывала на успокоительный эффект, благодаря которому мой организм расслабится и мысли отвлекутся от всего плохого, что происходило тогда в моей жизни. Но я даже не подозревала насколько можно расслабиться. Не успела я начать их пить, как уже через несколько часов некоторые части тела я перестала ощущать, появилось сильное слюноотделение, не передать словами какой страх я тогда испытала. Хорошо хоть скорая помощь прибыла быстро и откачали. Не советую никому так рисковать.
Не не ешьте его в некоем разе очень плохое лекарства у меня была регитность мышц язык затывался и еше шею не мог повернуть и задыхался увезли в больницу
галоперидол уже устаревший препарат, он может использоваться в больницах в целях экономии бюджетных средств.... во всех остальных случаях показаны более современные нейролептики, имеющие меньше побочных эффектов.
Вообще то он для больных психопатией шизофренией. Серьёзный препарат с серьёзными побочными эффектами. Старого поколения к тому же.
Я видела (когда была на практике в п/б) больных после приема этого препарата больше 30 лет назад. Зрелище незабываемое...
Нейтральные отзывы
Моей маме психиатр выписал галоперидол, до приема визжала на весь дом и днем и ночью, после приема, постоянно спит и ходит под себя, пробовала уменьшить дозу, опять завизжала, даже не знаю, что хуже......
Мне поставили диагноз шизофрения в 16 лет. Сейчас мне 32 года. Несколько раз лечили Галоперидолом, в том числе и в капельницах. Помогало, но на короткое время. Меня спасла медитация и йога. Уже 5 лет не принимаю никаких медикаментов, правильно питаюсь, не употребляю алкоголь и не курю. Женился, пол года назад родилась дочка.
Галоперидол помимо основного своего действия, оказывает очень сильное седативное на организм, помимо этого снижает и либидо. А ещё его нельзя резко отменять. Курс лечения обычно длится около 3-х месяцев. Мне его назначили в прошлом году. Успокаивал просто убойно. Зато и мыслей плохих в голове нет.
Галоперидол деканат не так страшен, как его малюют. реальных больных начинают лечить с таблеток, затем переводят на деканат. так вот, период привыкания к таблеткам минимум месяц, зато на уколе всё намного проще: цвет лица вовсе не зелёный, как говорят, язык не вываливается, челюсть не сводит и т. д. Считаю, что начинать нужно стационарно под наблюдениями врачей. У меня от таблеток галоперидола первой реакцией было, что спала 2 недели, вставала, чтобы поесть и в туалет сходить. Что касательно укола, то реакция обратная - бодрость, хорошее настроение.
Ни в коем случае не принимайте галоперидол без назначения вашего лечащего врача. Если принимать его правильно и в нужных дозах, то это очень даже эффективный препарат. Начинают прием этого препарата в малых дозах, постепенно увеличивая дозировку до той, которая Вам подходит, т. к. у всех у нас разный организм, кому то достаточно 1/2 таблетки для поддержания себя в форме, а кому то надо допустим 2. Уходят от приема галоперидола тоже постепенно, нельзя сразу прекращать прием таких препаратов в связи с их особенностью.
И еще раз повторюсь! Ни в коем случае не принимайте галоперидол без назначения врача! Желаю всем скорейшего выздоровления!
Пью "Галоперидол" с раннего детства. Пил сначала в сочетании с "Циклодолом", но потом врач его отменил. Лучше от "Галоперидола" не становится, но он стабилизирует состояние, особенно весной и осенью! Огромный плюс состоит в том, что он доступен по цене!
Антипсихотический препарат Gedeon Richter "Галоперидол" - Действующий препарат
Внимание! Перед применением лекарственных средств проконсультируйтесь со специалистом!
Достоинства:
Недостатки:
- Много побочек
Всем привет.
Хочу написать отчет о применении препарата «Галоперидол» в таблетках 1, 5 мг.
Был у меня очень тяжелый психологический момент в жизни, тяжелое психотическое состояние и это лекарство мне прописал мой врач психотерапевт. Вернее сначала он предлагал другое более современное и дорогое лекарство, у которого меньше побочных эффектов, но у меня с деньгами было туго на тот момент, и я попросил его выписать более дешевый аналог. Вот он мне и выписал «Галоперидол» в таблетках 1, 5 мг.
Сделан он на фирме ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия). В упаковке 50 таблеток в блистерах.
Этот препарат – нейролептик и, по сути, очень серьезное лекарство, имеющее давнюю историю применения в нашей стране для лечения различных болезней психогенного характера. Принимать его можно только по рецепту и под наблюдением врача (как я и делал). Я не врач и не могу и не буду вам подробно описывать фармокинетику и фармодинамику действия этого лекарства. Я опишу лишь результат. Я принимал галоперидол маленькими дозами по 0, 5 таблетки (как прописал мне доктор). Эффект был ощутимый и хороший, а самое главное – при такой умеренной дозе не было побочных эффектов (при том, что их может быть много).
Принимал я его около двух недель, а потом перестал, так как стало значительно лучше.
Большой плюс этого препарата - это его цена (в 2013 года я отдал 42 рубля за упаковку 50 таблеток).
Главный минус галоперидола – много вероятных побочек. Инструкция к препарату огромная, которую необходимо тщательно изучить перед применением.
Вот выдержка о побочных действия из инструкции (более подробно ищите в Сети):
Препарат нормальный, если принимать его малыми дозами. Но еще раз скажу: принимать этот препарат только по назначению и под наблюдением вашего лечащего доктора!
В целом данный препарат устарел и, если вам позволяет ваше материальное положение, то лучше выбрать более дорогие, но с меньшим количеством побочных эффектов препараты.
Общее впечатление:
Действующий препарат
Преимущества:
- хорошо успокаивает
Недостатки:
- возможны побочные эффекты
Когда сыну было три с половиной года, он начал заикаться. Невропатолог выписала Галоперидол. Почитала я инструкцию, а там побочных эффектов куча, да еще назначают его шизофреникам и алкоголикам от галлюцинаций. Но все-таки решили попробовать пропить курс. Пили месяц по четвертиночке таблетки, там от веса еще зависит доза. Только с врачом можно выбрать дозировку и без рецепта не продадут, цена, кстати, на него копеечная. Пока принимали этот препарат сын был слегка заторможенным и сонливым, пропили месяц и больше не стали. Речь в конце концов наладилась, вот только не знаю, что помогло.
Сильный и небезопасный нейролептик
Достоинства:
- колят буйным
Недостатки:
- много осложнений и побочных эффектов
Год интернатуры в психиатрии не прошёл даром. За это время я, конечно, не всё узнала, но многое.
Самые популярные препараты, которыми купируют приступы агрессии - галоперидол, аминазин и феназепам. Иногда делают не одну инъекцию одного препарата, а даже две разных. Каких я только случаев не насмотрелась... И не только на практике, но и в жизни...
Долго галоперидол больным не дают, чтобы не было осложнений и побочных эффектов. Не столько страшны вторые, сколько первые. Ведь при побочных эффектов отменишь препарат и со временем пройдут. А осложнения у нейролептиков не лечатся, по крайней мере те, которые я знаю.
Так вот, в основном галоперидол колят, когда больные поступают. Они находятся в агрессивном состоянии, как правило из-за "голосов" в голове угрожающего или иного характера. Такие люди могут причинить вред другим и себе. Переходят на таблетированную форму, когда симптомы агрессии спадают. Обычно это происходит через неделю, а кого и 3, смотря какое заболевание. Главное, если долго колоть нейролептики, то нужно дополнительно давать пролонги.
Положительные отзывы
После не хилой пьянки, осознавая все грядущее, я схавал 10мг галоперидола... по началу меня волновали тревожные высказывания знатаков из интернета в сторону этого препарата, но потом мне стало все равно, т. к. я не мог пройти и 20 метров, но лежать или сидеть на одном месте было просто не выносимо, а когда пытался бороться с всесильными приходами, то становилось только хуже. Но господь услышал мои молитвы(а их было не мало) и после самых худших 30-ти часов моей жизни, мне были отпущены все грехи, и дарована вечная жизнь. Наконец-то я стал ценить НОРМАЛЬНОЕ состояние.
P. S. Галоперидол правда в дурках в качестве "карательной" психиатрии применяют, ну чтобы пациенты себя по спокойнее вели?=)
Здравствуйте, у меня постоянные звуковые галлюцинации, или проще сказать слышу голоса. Я слышал голоса с раннего детства, но начиная с 20 лет когда влюбился в девушку, голоса стали постоянными. Шли годы и вот в конце 2009 года у меня стало изменённое состояние сознания. Голоса стали говорить смешные и шуточные вещи, практический целыми днями я смеялся от того что мне говорили голоса. Я всерьёз задумался о самоубийстве, т. к жить стало невыносимо. Я сходил к психиатру и он мне выписал галоперидол. До этого пробывал разные нейролептики, но они не помогали. И вот настал день когда я первый раз выпил галоперидол. И о чудо, голоса замолкли и перестали говорить у меня в голове. Я был очень доволен результатом от это чудесного препарата. Сейчас я нормально живу и пью галоперидол. Галоперидол позволяет взглянуть на мир более трезво и со смыслом.
Галоперидол мне давали, когда я лежал в тяжёлом состоянии в психиатрической больнице. Чувствовал я себя на нём лучше, но голова была совершенно не моя. Препарат изменяет сознание, это точно. Но бывают в жизни такие ситуации, когда голову надо отключить, чтобы вернуть себя. Я никому из своих друзей не рассказывал о той госпитализации и о психотропных препаратах, которые принимал. Мне они очень помогли.
Моя бабушка, уже старенькая и у нее просто целый набор болячек. И психические отклонения это не исключения, я очень волнуюсь за нее и мы с мужем сходили к специалисту и проконсультировались с ним по этому поводу. Он нам очень долго рассказывал про всякие таблетки и средства, но все же в конце концов он нам прописал Галоперидол, и написал по какой дозировки надо принимать и рассказал что это одно из самых хороших средств. Нам понравилась реакция бабушки на действие этих таблеток. Отличный препарат, и эффект от него просто выше всяких похвал.
У меня от него сначала стало сводить челюсти, потом вообще практически все лицевые мышцы, язык как будто увеличился, говорить можно было с большим трудом. В конечном итоге мне так поплохело, что я в прямом смысле "ползла" до трубки телефона, чтобы вызвать скорую. Они сделали мне магнезию, дали циклодол под язык. Полегчало. Через час мне опять пришлось вызывать скорую. Во второй раз меня увезли в реанимацию. Там я отходила сутки. После чего вообще боялась пить какие либо антипсихотические лекарства. И с декабря 2011 года по сей день меня изводит депрессия.
До приёма галоперидола я постоянно слышал голоса, пробывал Рисполепт, Азалептин, Этаперазин, не помогло. А вот галоперидол сразу помог, голоса стихли и исчезли совсем. Лекарство на самом деле хорошее.
Я заболел 10 лет назад, галоперидол меня спасает, пол ампулы на месяц и я на ногах, хожу на работу, всё делаю, вожу машину. Галюцинаций у меня не было так же как и голосов, но было очень плохо, лечился "там", вот теперь в холодильнике лежат пачек десять "чудного препарата", главное - это подобрать дозировку!
На самом деле галоперидол - препарат, очень давно и успешно применяемый в психиатрии! Его действие и побочные эффекты хорошо изучены. Надо четко понимать, что приём галоперидола обусловлен симптомами, характерными для определённой группы психических заболеваний. Назначать его должен только специалист!!! Ни в коем случае нельзя менять самостоятельно назначенную дозу и уж тем более отменять препарат. Прежде всего надо доверять врачу, который вас лечит, и всё будет хорошо. Приём галоперидола у моего родственника помог значительно облегчить его состояние и избежать неприятных для него проявлений психического заболевания.
Преимущества:
- гасит галлюцинации
Недостатки:
- побочные действия
- эффект отмены
Шизофрения - болезнь тяжёлая. И хорошо, что пациент тихий, а если буйный, то во время сезонного приступа стоит класть его в стационар. Свёкр болеет именно этим буйным расстройством. В период ремиссии выкидывал таблетки, не пил. А потом начинались какие-то непонятные дела, то он в Бога уверует, причем во все религии сразу, то врагов видит. На улице какой-то девушке в руку вилку воткнул (девочку увезли в травмпункт).
А когда его положат в отделение и там пролечат Галоперидолом то потом он абсолютно адекватным становится, если бы не знали, то и не подумал, что шизофреник. Ну, со с странностями немного. Понятно, что лекарство не из безвредных, но тут нужно определить, где зло меньшее. Шизофрения не лечится, обострения все-равно будут, но когда на таблетках, то периоды прояснения дольше.
очень хорошее лекарство спасибо огромное доктору низкий поклон. у меня был острый психоз навязчивые состояния тревоги суицид. принимала 8месяцев. затем меня доктор перевел на мирзатен антидеприсант. чувствую себя прекрасно думаю скоро закончу лечение. обращайтесь в университетскую клинику им сеченова отдрление психиатрии я очень благодарна всем кто мне помог
Достоинства:
- В отзыве.
Недостатки:
- Много противопоказаний.
Таблетки "Галоперидол" применяются для купирования и лечения психотических растройств различных этиологий.
Сразу скажу, что это очень серьезный лекарственный препарат, им лечат алкоголизм в последней стадии с галлюцинациями, шизофрению и т. д.
"Галоперидол" принимала моя свекровь, у нее как то началась тревога и паника, потом ей казалось что ее хотят отравить и тому подобное.
До этого я и представить не могла, что существуют такие болезни. Пришлось вызвать специалиста на дом (это платная услуга).
Врач был мужчина, внимательно выслушал нашу больную и назнаил таблетки "Галоперидола", еще врач сказал что уколы лучше, но мы в первые минуты не могли сообразить: кто будет колоть.
Дома назначают такое лечение, когда болезнь на начальной стадии.
Принимала свекровь (под наблюдением) таблетки за полчаса до еды 3 раза в день, но дозу увеличивали постепенно, запивала молоком, потомучто таблеточки действуют на желудок.
Лечили мы свекровь долго, но первые несколько приемов сняли немного основные симптомы.
Чувство страха и паники прекратились только через месяц, потом врач назначил уменьшение дозы (снижать надо тоже постепенно).
Таблетки "Галоперидол" отпускаются только по рецепту врача в специализированных аптеках.
Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное.
Систематическое (IUPAC) название: 4 - -1 - (4 -фторфенил)- бутан- 1-он
Воздействие на рецепторы: Дофаминовые D1 рецепторы (тихий антагонист) неизвестная эффективность
Дофаминовые D5 рецепторы (тихий антагонист) неизвестная эффективность
Дофаминовые D2 рецепторы (обратный агонист) 1.55нм
Дофаминовые D3 рецепторы (обратный агонист) 0.74нм
Дофаминовые D4 рецепторы (обратный агонист) 5 9нм
Сигма 1 рецепторы (необратимая инактивация при помощи HPP+): 3 нм Сигма 2 рецепторы (агонист): 54нм
Серотониновые 5НТ1А рецепторы (агонист) 1927нм
Серотониновые 5HT2A рецепторы (тихий антагонист) 53нм
Серотониновые 5НТ2С рецепторы (тихий антагонист) 10000 нм
Серотониновые 5HT6 рецепторы (тихий антагонист) 3666нм
Серотониновые 5HT7 рецепторы (необратимый тихий антагонист) 377.2нм
Гистаминовые H1 рецепторы (тихий антагонист) 1800нм
Мускариновые М1 рецепторы (тихий антагонист) 10000 нм
α1A-адренорецепторы (тихий антагонист) 12 нм
α2A-адренорецепторы (тихий антагонист) 1130нм
α2B-адренорецепторы (тихий антагонист) 480 нм
α2C-адренорецепторы (тихий антагонист) 550 нм
NR1/NR2B субъединицы, содержащие антагонист NMDA рецепторов (участок ифенпродила): IC50 2 мМ
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально, внутримышечно, внутривенно, пролонгированного действия (как эфир деканоата)
Биодоступность: прибл. 50-60% (таблетки и жидкости)
Метаболизм: печень
Период полураспада: 10-30 часов
Экскреция: желчная и почечная
Формула: C 21 H 23 ClFNO 2
Мол. масса: 375,9 г/моль
Галоперидол является обратным агонистом дофамина, принадлежащим к типичному классу антипсихотических препаратов. Вещество представляет собой производное бутирофенона и имеет фармакологические эффекты, подобные фенотиазинам.
Галоперидол – это антипсихотический препарат старшего поколения, использующийся в лечении шизофрении и острых психотических состояний и бреда. У пациентов с шизофренией или связанными с ней заболеваниями, которые плохо соблюдают режим приема лекарственных препаратов и страдают от частых рецидивов болезни, эфир деканоата длительного действия используется в виде инъекции каждые четыре недели. Препарат также применяется для снижения недостатков его перорально применяемых аналогов, если при увеличении дозировки увеличивается риск или интенсивность побочных эффектов. В некоторых странах, таких как Соединенные Штаты Америки, инъекции нейролептиков, таких как Галоперидол, могут назначаться судом по требованию психиатра.
Галоперидол продается под торговыми марками Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Германия), Einalon S, Eukystol, Haldol (общая торговая марка в США и Великобритании), Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace и Sigaperidol.
Галоперидол: применение
Данные о Галоперидоле показывают, что, хотя он может быть эффективен в лечении симптомов, связанных с шизофренией, существует высокий риск побочных эффектов. Этот вывод может быть несколько преувеличенным, поскольку половина испытуемых не завершили исследования, и некоторые отрицательные испытания, возможно, остались неопубликованными. Препарат следует использовать, только если невозможны другие методы лечения.
Препарат также используется для борьбы с симптомами:
Острых психозов, таких, как наркотический психоз, вызванный приемом ЛСД, псилоцибина, амфетамина, кетамина и фенциклидина, и психоза, связанного с высокой температурой или метаболическими заболеваниями
Острых маниакальных фаз при одновременном приеме препаратов первого ряда, таких как литий или вальпроат
Гиперактивность, агрессия
Острый бред
В противном случае неконтролируемые, тяжелые поведенческие расстройства у детей и подростков
Возбуждение и спутанность сознания, связанные с церебральным склерозом
Дополнительное лечение отмены алкоголя и опиоидов
Лечение тяжелой тошноты и рвоты в ходе послеоперационной и паллиативной терапии, особенно для смягчения негативных последствий лучевой терапии и химиотерапии при онкологии
Лечение неврологических расстройств, таких как тик, синдрома Туретта и хорея
Дополнительное лечение тяжелой хронической боли, всегда вместе с анальгетиками
Терапевтическое лечение расстройствах личности, таких, как пограничное расстройство личности
Лечение икоты
Также используется в аквакультуре для блокировки дофаминовых рецепторов, чтобы активировать GnRHa функцию для использования в овуляции у нерестовых рыбы
Алкогольный психоз
До достижения очевидной ремиссии шизофрении может потребоваться несколько недель или даже месяцев лечения.
Ранее Галоперидол считался обязательным для лечения чрезвычайных психиатрических ситуаций, хотя в ряде случаев большую роль приобрели новые атипичные препараты, как описано в серии обзоров, опубликованных в период между 2001 и 2005 годами. Препарат входит в OrganizationList основных лекарственных средств ВОЗ.
Как это часто бывает с типичными нейролептиками, Галоперидол, безусловно, более активен в отношении «позитивных» психотических симптомов (бред, галлюцинации и т. д.), чем против «негативных» симптомов (социальная изоляция и т.д.).
В исследовании, проводимом в течение нескольких лет, этот препарат и другие антипсихотические нейролептики, обычно прописываемые пациентам с болезнью Альцгеймера с мягкими поведенческими расстройствами, часто вызывал еще большее ухудшение их состояния, так что прекращение приема было предпочтительнее в плане когнитивных и функциональных мер.
Галоперидол при беременности и лактации
Данные экспериментов на животных показывают, что Галоперидол не является тератогенным веществом, но в высоких дозах может вызывать токсичность у эбриона. Не было проведено ни одного контролируемого исследования препарата на людях. Неподтвержденные исследования беременных женщин показали возможность повреждения плода, хотя большинство женщин принимало во время беременности несколько препаратов. Галоперидол во время беременности следует принимать, только если польза для матери явно перевешивает потенциальный риск для плода.
У кормящих женщин, принимающих Галоперидол, значительные количества вещества присутствуют в грудном молоке. У грудных детей иногда проявляются экстрапирамидные симптомы. При приеме Галоперидола в период лактации польза для матери должна определенно перевешивать риск для ребенка, в обратном же случае кормление грудью следует прекратить.
Другие формы терапии
Во время длительного лечения хронических психических расстройств, суточная доза должна быть снижена до самого низкого уровня, необходимого для поддержания ремиссии. Иногда может быть указано постепенное прекращение лечения Галоперидолом.
Также должны применяться другие формы терапии (психотерапия, трудотерапия/эрготерапия или социальная реабилитация). Исследования показывают, что низкие дозы являются более предпочтительными. Клинический ответ был связан с по меньшей мере 65% заполненностью D2-рецепторов, в то время как заполненность больше 72% может вызывать гиперпролактинемию, а заполненность более 78% связана с экстрапирамидными побочными эффектами. Дозы Галоперидола выше 5 мг повышают риск развития побочных эффектов, не улучшая эффективности. Пациенты показывали ответ при дозах даже при дозах 2 мг при первом эпизоде психоза.
Также доступны формы замедленного высвобождения; их вводят глубоко внутримышечно на регулярной основе. Формы замедленного высвобождения не подходят для начального лечения, но подходят для пациентов, которые продемонстрировали несовместимость к пероральному приему.
Деканоатный эфир Галоперидола (Галоперидол деканоат, фирменные наименования Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) имеет гораздо большую продолжительность действия, поэтому часто используется людьми, плохо переносящим пероральный прием препарата. Доза вводится внутримышечно один раз в две-четыре недели. IUPAC название Галоперидол деканоата - 4-(4-хлорфенил) -1-1 -4 пиперидинил деканоат.
Побочные эффекты Галоперидола
Галоперидол известен своими сильными ранними и поздними экстрапирамидными побочными эффектами. Риск развития поздней дискинезии составляет около 4 % в год у более молодых пациентов. Другими предрасполагающими факторами могут быть: женский пол, уже существующее аффективное расстройство, и мозговая дисфункция. Акатизия часто проявляется наряду с тревогой, дисфорией и неспособностью оставаться неподвижным.
Другие побочные эффекты включают сухость во рту, вялость, беспокойство при акатизии, ригидность мышц и спазмы, беспокойство, тремор, синдром кролика и увеличение веса; эти и другие побочные эффекты, скорее всего, будут наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах и / или во время длительного лечения. При длительном лечении может наблюдаться депрессия, достаточно серьезная, чтобы привести к самоубийству. Для того, чтобы распознавать и вовремя начать лечить депрессию, следует быть особенно внимательным. Иногда помогает переключение от приема Галоперидола на прием умеренно мощных нейролептиков (например, хлорпротиксен или хлорпромазин), наряду с соответствующей антидепрессивной терапией. Седативные и антихолинергические побочные эффекты чаще проявляются у пожилых людей. Вероятность возникновения одного или нескольких из этих побочных эффектов достаточно высока, вне зависимости от возраста и пола, особенно при длительном применении.
В первые несколько дней лечения у восприимчивых лиц могут проявляться симптомы дистонии, длительного ненормального сокращения мышечных групп. Дистонические симптомы включают спазм мышц шеи, иногда развивающийся в герметичность горла, трудности глотания, затрудненное дыхание, и/или выпячивание языка. Хотя эти симптомы могут возникать при низких дозах, чаще и с большей силой они наблюдаются при приеме более высоких доз высокоэффективных антипсихотических препаратов первого поколения. Повышенный риск развития острой дистонии наблюдается у мужчин и лиц из более молодых возрастных групп.
Значительным побочным эффектом является потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром (NMS). Галоперидол и флуфеназин чаще всего вызывают NMS. NMS включает лихорадку и другие симптомы. Наблюдаются аллергические и токсические побочные эффекты. Сыпь на коже и светочувствительность проявляются у менее чем 1% пациентов. Дети и подростки особенно чувствительны к ранним и поздним экстрапирамидным побочным эффектам Галоперидола. Препарат не рекомендуется для лечения детей.
Иногда, в случае внезапной смерти, можно увидеть продление интервала QT. Кроме того, также наблюдалось развитие тромбоэмболических осложнений.
Галоперидол может оказать негативное влияние на бдительность или уменьшать способность пациента управлять транспортным средством, особенно на начальном этапе.
Галоперидол не имеет потенциала вызывать психологическую зависимость. Однако из-за тяжелых побочных эффектов, пациенты, которым выписывается этот препарат, часто нарушают режим приема. Рекомендуется обращать пристальное внимание на опыт пациента, и снижать или прекращать использование в случае, если пациент имеет высокий уровень неудовлетворенности лечением, так как это может привести к опасно быстрому прекращению приема.
Галоперидол, как было показано, значительно повышает активность дофамина, до 98% у испытуемых после двух недель применения доз «от умеренных до высоких» по сравнению с хронической шизофренией. В другом исследовании у пациента оказалось на 90% больше дофаминовых рецепторов подтипа D2, чем до лечения Галоперидолом. Долгосрочный эффект этого явления неизвестен, но первое исследование, завершающее эту активацию, положительно связано с тяжелой дискинезией (чем больше регуляция, тем более высок риск дискинезии).
Некоторые исследования показали, что Галоперидол оказывает воздействие на ткани головного мозга. В 2005 году исследование шести макак в возрасте до 27 месяцев по сравнению Галоперидола с плацебо, показало значительное изменение объема мозга примерно на 10% и уменьшение веса. В более поздних работах (2008 г.) на сохраненных выборках, сообщавшиеся ранее изменения были связаны в первую очередь с потерей астроцитов и олигодендроцитов, с потерей около 5% нейронов, что не было статистически значимым результатом. Исследование, проведенное в 2011 году на крысах, получавших Галоперидол в дозах, сравнимых с клиническим, в течение восьми недель, обнаружило снижение объема коры мозга на 10-12%.
В других исследованиях применение сильнодействующих нейролептиков было связано со снижением когнитивных функций и необратимыми повреждениями головного мозга.
Психозы и общая заболеваемость
Несколько исследований занимались выяснением возможности того, что психоз и / или его фармакологическое лечение антипсихотическими средствами, такими, как Галоперидол, может повышать риск развития рака у пациентов, в частности, рака молочной железы у женщин, рака, связанного с курением табака у мужчин, рака, связанного с ожирением, а также многих других не- психических расстройств, в том числе метаболических, сердечно-сосудистых и дыхательных расстройств, некоторые или все из которых могут наблюдаться из-за снижения доступа к медицинскому обслуживанию и лечению и поведению, связанному с курением, алкоголизмом, наркоманией, и расстройствами пищевого поведения, а не из-за специфических фармакологических побочных эффектов. Сообщалось о связи между приемом атипичных антипсихотических средств, таких как рисперидон и кветиапин, и ростом опухоли. До подведения окончательных выводов необходимо провести большие, контролируемые рандомизированные исследования населения, чтобы дифференцировать заболеваемость, индуцированную лекарством, от заболеваемости, индуцированной поведением.
Галоперидол: противопоказания
Имеющаяся ранее (в прошлом) кома, острый инсульт
Тяжелая интоксикация алкоголем или другими центральными депрессантами
Известная аллергия на Галоперидол или другие бутирофеноны или другие ингредиенты препарата
При наличии известной болезни сердца возможна остановка сердца
Специальные предостережения
Имеющаяся ранее болезнь Паркинсона или деменция с тельцами Леви
Пациенты, подвергающиеся особому риску развития продления QT (гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, вызывающих пролонгацию QT)
Аномалии в функциях печени (поскольку Галоперидол метаболизируется и выводится в основном печенью)
У пациентов с гипертиреозом действие Галоперидола усиливается и более вероятно проявления побочных эффектов.
Внутривенные инъекции: риск гипотензии или
ортостатического коллапса
Лекарственные взаимодействия Галоперидола
Другие центральные депрессанты (алкоголь, транквилизаторы, наркотики): увеличиваются действия и побочные эффекты этих препаратов (седативный эффект, угнетение дыхания). В частности, одновременное использование опиоидов может на 50% снизить хроническую боль
Methyldopa: повышенный риск экстрапирамидных побочных эффектов и других нежелательных центральных эффектов
: снижение действие леводопы
Трициклические антидепрессанты: значительно сокращается метаболизм и выведение ТЦА, отмечается повышенная токсичность (антихолинергические и сердечно-сосудистые побочные эффекты, снижение судорожного порога)
Хинидин, буспирон и флуоксетин: повышение плазменных уровней Галоперидола, уменьшение дозы Галоперидола в случае необходимости
Карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин: значительно снижаются плазменные уровни Галоперидола, при необходимости следует увеличить дозу Галоперидола
Литий: отмечались редкие случаи развития следующих симптомов: энцефалопатия, ранние и поздние экстрапирамидные побочные эффекты, другие неврологические симптомы и кома
Гуанетидин: вызывает противодействие антигипертензивному действию
Адреналин: вызывает противодействие, может вызывать парадоксальное снижение артериального давления
Амфетамин и метилфенидат: противодействует увеличенному действию норадреналина и дофамина у пациентов с или синдромом дефицита внимания/расстройствами дисциплины
Нейротоксические метаболиты
Галоперидол метаболизирует гепатоциты у крыс и человека посредством CYP - 3A4 в нейротоксические метаболиты пиридиний 4-(4-хлорфенил) -1-(4-фторфенил)-4- оксобутилпиридиний (HPP+) и 4- (4- хлорфенил) -1 - (4-фторфенил)-4- гидроксибутилпиридиний (RHPP+). HPP+ и RHPP+ являются липофильными соединениями с периодом полураспада 67,3 часа и 63,3 часа соответственно. HPP+ является структурным аналогом более широко известного нейротоксина МРР+, вызывающего болезнь Паркинсона и его предшественника МРТР. В отличие от MPP+, HPP+ не зависит от MAO-B для метаболизма токсичных видов и для его внутриклеточного поглощения не требуется функциональный белок транспортер допамина.
Исследования микродиализа проводились в полосатом теле, черном веществе и коре у крыс. Эти исследования сравнивали нейротоксической потенциал 1-метил -4- фенилпиридиния (MPP+) и HPP+ в дофаминергических и серотонинергических нейронах. HPP+ показал себя как менее мощный нейротоксин, чем MPP+ в дофаминергических нейронах и отображал равносильную серотонинергическую нейротоксичность. Нарушение работы кортико- полосатого митохондриального комплекса I является патогномоничным для нейротоксичности МРР+ и дисфункции клеток Паркинсона. НPP+ более мощный, чем MPP+ в ингибировании мышиного митохондриального комплекса I с IC50 12 ммоль для HPP+ и 160 ммоль в МРР+. Длительное применение высоких доз (2 и 5 мг\кг) Галоперидола у мышей увеличивало уровень оксида азота в полосатом теле, TNF-и уровень каспазы-3.
HPP+ и RHPP + были найдены в мозге пациентов, принимающих Haldol, при вскрытии. В ходе краткосрочного 6-недельного исследования не удалось найти статистически значимой корреляции между HPP+, RHPP + и экстрапирамидными симптомами. Долгосрочное ретроспективное исследование показало значительную положительную корреляцию между уровнями HPP+ и тяжестью поздней дискинезии.
Передозировка
Экспериментальные данные исследований на животных указывают, что дозы, необходимые для острого отравления, довольно высоки по сравнению с терапевтическими дозами. Передозировка инъекций препарата замедленного действия являются редкостью, потому что только сертифицированный персонал, по закону, имеет право вводить эти инъекции пациентам.
Симптомы передозировки:
Симптомы, как правило, связаны с сильными побочными эффектами. Чаще всего встречаются:
Тяжелые экстрапирамидные побочные эффекты с мышечной ригидностью и тремором, акатизией и т.д.
Гипотония и гипертония
Торможение
Антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, трудности в мочеиспускании, сниженное потоотделение).
В тяжелых случаях кома, сопровождающаяся угнетением дыхания и массивной гипотензией, шок
Редко – серьезная желудочковая аритмия, с или без увеличенного интервала QT
Эпилептические припадки.
Лечение
Лечение может быть только симптоматическим и предполагать реанимацию со стабилизацией жизненно важных функций. При раннем выявлении случаев пероральный передозировки, могут потребоваться индукция рвоты, промывание желудка, а также использование активированного угля. При лечении гипотензии и шока следует избегать приема адреналина, поскольку его действие может быть обратным. В случае тяжелой передозировки, для лечения экстрапирамидных эффектов, вызванных Галоперидолом, могут быть использованы антидоты, такие как бромокриптин или ропинирол, в качестве агонистов допаминовых рецепторов.
Прогноз
В целом, при передозировке прогноз может быть положителен, и не сообщалось о долговременном ущербе для здоровья, при условии, что пациент выжил в начальной фазе отравления. Передозировка Галоперидолом может быть фатальной.
Фармакология
Галоперидол является типичным антипсихотическим веществом типа бутирофенонов, который проявляет высокое сродство к дофаминовым D2- рецепторам и медленную кинетику диссоциации рецепторов. Незначительное сродство Галоперидола к рецепторов гистамина H1 и мускариновым М1 ацетилхолиновым рецепторам вызывает антипсихотические эффекты с более низким уровнем седации, увеличением веса и ортостатической гипотензии, хотя и имеет более высокий уровень возникающих в ходе лечения экстрапирамидных симптомов.
Фармакокинетика
Внутримышечные инъекции
При внутримышечном введении препарат хорошо и быстро всасывается с высокой биодоступностью. Инъекции деканоата предназначены только для внутримышечного введения и не предназначены для использования внутривенно. Плазменные концентрации Галоперидол деканоата достигают пика примерно через шесть дней после инъекции, после чего падают, с периодом полураспада около трех недель.
Внутривенные инъекции
Биодоступность внутривенных инъекций составляет 100%, и начало действия очень быстрое, буквально в течение секунд. Продолжительность действия составляет от четырех до шести часов. Если Галоперидол дается в виде медленного внутривенного вливания, начало действия замедляется, а его продолжительность продлевается.
Терапевтические концентрации
Для терапевтического действия необходимы уровни в плазме от четырех до 25 микрограмм на литр. Определение уровней плазмы может быть использовано для вычисления коррекции дозы и проверки соответствия, особенно у пациентов на долгосрочном лечении. Плазменные уровни, превышающие терапевтический диапазон, могут привести к повышению риска побочных эффектов или даже представлять опасность отравления Галоперидолом.
Концентрация Галоперидола в тканях головного мозга примерно в 20 раз выше, чем в крови. Он медленно выводится из тканей головного мозга, что может объяснить медленное исчезновению побочных эффектов при прекращении лечения.
История
Галоперидол был открыт Полом Янссеном. Препарат был разработан в 1958 году бельгийской компанией Janssen Pharmaceutica и позже в этом же году был представлен в первых клинических испытаниях в Бельгии.
12 апреля 1967 года Галоперидол был одобрен FDA США; позднее он появляется на рынке США и других стран под маркой Haldol от McNeil Laboratories.
Общество и культура
Применение Галоперидола в ветеринарии
Галоперидол также используется для различных видов животных. Это применение особенно успешно у птиц, например, попугая, который в противном случае непрерывно вырывал бы свои перья.
Галоперидол относится к группе препаратов антипсихотического действия, созданный на основе исходного вещества – бутирофенона. Впервые препарат прошёл проверку на пригодность в конце пятидесятых годов двадцатого века в Бельгии.
Данное средство используется при лечении тяжёлой и лёгкой форм шизофренических проявлений. Также препарат является эффективным при маниакальных приступах, бредовом состоянии, олигофренических и алкогольных припадках. Галоперидол способен предотвратить галлюцинации и психические возбуждения.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Галоперидол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Галоперидолом можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Клинико-фармакологическая группа – антипсихотический препарат (нейролептик).
- В таблетках содержится 1,5 или 5 мг галоперидола. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.
- В 1 мл раствора содержится 5 мг галоперидола. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.
- Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг галоперидол на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.
Для чего применяется Галоперидол?
Галоперидол показан в случаях психомоторного возбуждения при различных заболеваниях и состояниях (деменция, маниакальная фаза психозов, олигофрения, острая и хроническая шизофрения, психопатия, алкоголизм).
Показаниями к применению так же являются бред и галлюцинации различного происхождения (при параноидных состояниях, шизофрении, острых психозах) хорея Гентингтона, агрессивность, расстройства поведения,возбуждение, синдром Жиль де ла Туретта, заикание, устойчивые рвота или икота.
Фармакодинамика
Длительный прием Галоперидола сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.
Галоперидол блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти.
Инструкция по применению
Галоперидол согласно инструкции по применению не предназначен для самостоятельного лечения, дозу назначает только специалист. Она зависит от возраста и вида заболевания.
- Начальная суточная доза составляет 0.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0.5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
Назначают внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Противопоказания
Галоперидол противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, в случае сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстра пирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
В период беременности применение галоперидола противопоказано. В этот период препарат применяют только в том случае, когда польза лечения превышает возможный тератогены эффект.
Побочные действия
При применении Галоперидола возможны:
- Нечеткость зрения, ретинопатия, катаракта.
- Повышение массы тела, алопеция, гиперфункция сальных желез.
- Фотосенсибилизация, акнеобразные и макулопапулезные изменения кожи, редко – ларингоспазм, бронхоспазм.
- Периферические отеки, гинекомастия, боли в грудных железах, нарушение менструального цикла, повышение либидо, снижение потенции, приапизм.
- Экстрапирамидные расстройства, состояние беспокойства, окулогирные кризы, головокружение, паркинсонизм, головная боль, тревожность, бессонница или сонливость, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, эйфория, акатизия, эпилептические припадки, в редких случаях возможно обострение психоза.
Симптомы передозировки – ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда – повышение АД. В тяжелых случаях – коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.
Особые указания
Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата.
- Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой.
- В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы.
Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.
Аналоги
Структурные аналоги средства по действующему веществу:
- Апо Галоперидол;
- Галопер;
- Галоперидол деканоат;
- Галоперидол Акри;
- Галоперидол ратиофарм;
- Галоперидол Рихтер;
- Галоперидол Ферейн;
- Сенорм.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цены
Средняя цена ГАЛОПЕРИДОЛ таблетки в аптеках (Москва) 36 рублей. Раствор стоит 70 рублей.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор
Состав
1 мл галоперидола 5 мг
вспомогательные вещества : метилпарабен, пропилпарабен, кислота молочная, вода для инъекций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.
Код АТС N05А D01.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Нейролептик группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой центральных допаминовых (D 2) рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидных нарушений. В препарате сочетаются антипсихотическое активность и умеренный седативный эффект (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Отмечаются некоторые проявления блокады α-адренорецепторов вегетативной нервной системы.
Фармакокинетика. При парентеральном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 - 20 мин. Биодоступность составляет 60 - 70%. Около 90% активного вещества связывается с белками плазмы крови, 10% свободна фракцией. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не проявляет фармакологической активностью. Галоперидол выводится из организма с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения при парентеральном введении - 21 час. Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20 - 25 мг / л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и выделяется с грудным молоком.
Показания
Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения,
алкоголизм) бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах) хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройства поведения; синдром Жиль де ла Туретта; заикание, устойчивое рвота или икота.
Способ применения и дозы
Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предварительной реакции больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 - 10 мг внутримышечно. При необходимости следующую дозу можно вводить повторно каждые 4-8 часов до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 18 мг.
Иногда пациенты с сильным психозом могут требовать начальной дозы до 18 мг галоперидола.
Галоперидол при необходимости можно вводить со скоростью не более 10 мг / мин.
При устойчивым рвоте или икоте галоперидол вводят по 1 - 2 мг внутримышечно.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны экстрапирамидные расстройства например тремор, ригидность, чрезмерное отделение слюны, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный кризисов, дистония гортани редко возможны - спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.
При длительном применении или при отмене препарата возможно поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть сразу прекращено.
Так же как другие антипсихотические средства галоперидол ассоциируют с нейролептическим злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализированою мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчив артериальное давление и потливость являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать нападения гипертермии. Антипсихотические лечения необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.
Галопередол, даже в малых дозах в чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружение, головная боль или парадоксальные явления увлеченности, тревожности или бессонница.
Со стороны ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго- или аменореи; редко - гипогликемия и синдром несоответствующего антидиуретического гормональной секреции; в единичных случаях - ухудшение сексуальной функции включая эрекцию и эякуляцию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия - несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко - кардиоефекты, такие как пролонгация QT-интервала, трепетание-мерцание, передсердь- желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковой тахикардии), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и в чувствительных пациентов.
Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же как и чрезмерное отделение слюны, нечеткость зрения, задержка мочеиспускания, избыточная потливость.
Со стороны дерматологической системы: редко - отек, сыпь и различные кожные реакции, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема редко - фотосенсибилизация.
Другие: редко - желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени, приапизм, изменение веса, температурные нарушения, как гипертермия так и гипотермия; очень редко - гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения функции печени, почек, эндокринные нарушения, заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями, депрессия, коматозное состояние, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Передозировка
При передозировке наблюдается ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия; в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. При угнетении дыхания необходимо применять искусственную вентиляцию легких. Для улучшения кровообращения вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин (адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! ). Для уменьшения экстрапирамидных симптомов нужно парентеральное введение противопаркинсонического средства (бензтропин мезилат).
Особенности применения.
Препарат применяют только по назначению и в присутствии врача.
При применении Галоперидола запрещается употребление алкоголя.
