Нексиум в таблетках, ампулах и саше - инструкция по применению, показания, дозировка для детей и взрослых. Нексиум инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Один флакон содержит:

Активное вещество :

Эзомепразол натрий 42,5 мг, эквивалентный 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные вещества :

Динатрия эдетат дигидрат 1,5 мг, натрия гидроксид 0,2-1 мг.

Лиофилизат белого или почти белого цвета в виде спрессованной массы.

Эзомепразол является S- изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R- изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приёме внутрь.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией эзомепразола в плазме после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC - площадь под кривой "концентрация - время").

На фоне внутривенного введения 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов.

Терапевтический эффект , достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Показана эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, принимавших внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно- кишечного тракта, вызванного Salmonella spp., Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

Распределение

Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

При ежедневном применении один раз в сутки полностью выводится из плазмы в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается.

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная максимальная концентрация составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой "концентрация - время" на 100% выше, чем у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой "концентрация - время" для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при введении препарата один раз в сутки не отмечается. Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Применение у детей

Изучение фармакокинетики эзомепразола у детей в возрасте от 0 до 18 лет проводилось после 3-х минутной внутривенной инъекции один раз в сутки в течение 4 дней. Максимальную равновесную концентрацию препарата в плазме крови (С ss,max ) оценивали через 5 мин после введения дозы у детей во всех возрастных группах, а у взрослых пациентов - через 7 минут после введения дозы 40 мг и по окончанию инфузии дозы 20 мг.

В таблице представлены результаты оценки системной экспозиции эзомепразола в виде геометрических средних (диапазона).

Взрослые

-при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

-для заживления пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

-для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска

-для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.

-в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

Состав

действующее вещество : эзомепразол;

1 флакон содержит эзомепразола натрия 42,5 мг, что эквивалентно эзомепразола 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия гидроксид.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий.

Основные физико-химические свойства

пористая ком или порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ A02B C05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Эзомепразол является S-изомер омепразола, что подавляет секрецию желудочного сока благодаря специфическому, направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором кислотной помпы париетальных клеток. И R-, и S-изомеры омепразола обладают сходной фармакологической активностью.

Место и механизм действия

Эзомепразол представляет собой слабую основу, концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н + К + АТФ-азу - кислотную помпу - и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

Через 5 дней приема по 20 мг и 40 мг эзомепразола уровень рН желудка выше 4 сохранялся соответственно в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматической ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни). Эффект подобный независимо от того, применяется эзомепразол перорально или внутривенно.

С помощью AUC как опосредованного параметра концентрации препарата в плазме крови была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после перорального применения эзомепразола.

При внутривенном введении эзомепразола здоровым добровольцам в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут с последующим применением препарата в виде длительной инфузии со скоростью 8 мг / час продолжительностью 23,5 часа уровень рН желудка выше 4 и выше 6 сохранялся соответственно в среднем в течение 21 часа и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.

Терапевтический эффект подавления секреции кислоты

При пероральном применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксной эзофагитом выздоравливают через 4 недели, 93% - через 8 недель лечения.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациентов с эндоскопически доказанной язвенной болезнью класса Iа, Iб, Ииа или II Б (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) по Форрестом рандомизировали в группы применения препарата Нексиум, раствор для инфузий (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили или эзомепразол в дозе 80 мг в виде инфузии продолжительностью 30 минут с последующей длительной инфузией со скоростью 8 мг / час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода всех пациентов переводили на открытый пероральный прием препарата Нексиум в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления кислотной секреции. Частота повторного кровотечения в течение 3 суток составила 5,9% в группе приема Нексиума и 10,3% в группе плацебо. Через 30 дней после терапии частота повторных кровотечений в группе приема Нексиума и плацебо составляла соответственно 7,7% и 13,6%

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты

В период лечения антисекреторными препаратами уровня гастрина в сыворотке возрастают в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранину А (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока.

Повышение количества ентерохромафиноподибних клеток, возможно связано с увеличением уровня гастрина, наблюдалось у некоторых пациентов в период длительного лечения пероральным эзомепразолом.

На фоне длительного лечения оральными антисекреторными препаратами отмечалось некоторое увеличение частоты образования желудочных гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока, имеют качественную и оборотную природу.

Уменьшение кислотности желудочного сока с каким-либо причинам, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению в желудке количества бактерий, обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella и Campylobacter , и у госпитализированных пациентов, - возможно, также Clostridium difficile .

дети

Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов детского возраста, показывают, что дозы эзомепразола 0,5 мг / кг и 1,0 мг / кг у младенцев в возрасте <1 месяца и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с внутрипищеводного рН < 4.

Профиль безопасности применения препарата оказался подобным тому, который наблюдался у взрослых.

Фармакокинетика.

распределение

Объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, отвечающий за образование гидрокси и десметилметаболит эзомепразола. Остальные метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, что отвечает за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.

Следующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным CYP2C19 ферментом, то есть быстрых метаболизаторов.

Общий клиренс составляет около 17 л / час после разовой дозы и приблизительно 9 л / час после повторного применения. Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 1,3 часа при повторном применении один раз в сутки. Общая экспозиция (AUC) возрастает при повторном применении эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит образования нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена ​​снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вызванного, вероятно, угнетением фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфоновой метаболит.

Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами и тенденции к его накоплению в организме при применении один раз в сутки не наблюдается.

При повторном применении препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация в плазме составляет примерно 13,6 мкмоль / л. Средняя максимальная плазменная концентрация после соответствующих пероральных доз составляет примерно 4,6 мкмоль / л. Меньше роста (примерно на 30%) общей экспозиции отмечается при внутривенном применении по сравнению с пероральным приемом. Отмечено линейное дозозависимое увеличение экспозиции при введении эзомепразола в виде внутривенной инфузии продолжительностью 30 минут (в дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг) с последующим его введением в виде длительной инфузии (со скоростью 4 мг / ч или 8 мг / ч) в течение 23 , 5:00.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные - с калом. Менее 1% исходного соединения выводится с мочой.

Пациенты особых групп

Примерно 2,9 ± 1,5% населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. У этих лиц метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественным образом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки средняя общая экспозиция была примерно на 100% выше в медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме была повышена примерно на 60%. Подобные различия наблюдались и при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола незначительно меняется в пожилых (71-80 лет).

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя общая экспозиция у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. Зависимой от пола разницы не отмечается при повторном применении препарата один раз в сутки. Подобные различия наблюдались при внутривенном применении эзомепразола. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени может быть нарушено. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается, в результате чего общая экспозиция эзомепразола возрастает вдвое. Поэтому пациентам с ГЭРБ и тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу 20 мг. В случае язвы, кровоточащей и тяжелых нарушений функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длительной инфузии со скоростью максимум 4 мг / час в течение 71,5 часов может быть достаточным. Эзомепразол или его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.

Не проводилось исследований с участием пациентов с нарушением функции почек. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за вывод основного соединения, изменений метаболизма не ожидается у пациентов с нарушением функции почек.

Показания

взрослые

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса;
• лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
• предупреждения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВП у пациентов, которые входят в группу риска.
• Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 до 18 лет

• Антисекреторная терапия, в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксной эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу эзомепразола, других замещенных бензимидазола или любой из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.

Эзомепразол не следует применять одновременно с атазанавиром, нелфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводились только у взрослых.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН

Угнетение желудочной секреции на фоне терапии эзомепразолом и другими ИПП (ингибитор протонной помпы) может приводить к ослаблению или усилению всасывания лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудочного сока. Как и при применении других лекарственных средств, уменьшающих кислотность желудочного сока, всасывание препаратов, как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может ослабляться, а всасывание дигоксина - усиливаться в период применения эзомепразола. При одновременном применении омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев, биодоступность дигоксина возрастала на 10% (до 30% в двух из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина отмечались редко. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз эзомепразола у пациентов пожилого возраста. Следует усилить мониторинг концентрации дигоксина в крови пациента.

Отмечена взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение уровня рН желудочного сока в период терапии омепразолом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны из-за подавления CYP2C19. Снижение сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира отмечалось при одновременном применении омепразола, поэтому попутно применять эти препараты не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило значительное снижение экспозиции атазанавира (снижение AUC, C max и C min примерно на 75%). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) с атазановиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижало экспозицию атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при применении атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг один раз в сутки без применения омепразола в дозе 20 мг в сутки. Одновременное применение омепразола (40 мг в сутки) уменьшало средние значения AUC, C max и C min нелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC, C max и C min фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%.

Повышение концентрации саквинавира (что применялся одновременно с ритонавиром) в сыворотке (80-100%) наблюдалось при одновременном применении омепразола (в дозе 40 мг в сутки). Омепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию дарунавира (применявшийся одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг в сутки не влиял на экспозицию ампренавира (в поенанни с ритонавиром или отдельно). Применение омепразола в дозе 40 мг / сут не меняло экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир не рекомендуется, а одновременное применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.

Лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C19

Эзомепразол подавляет CYP2C19 - основной фермент, метаболизируется эзомепразол. Поэтому при сочетании эзомепразола с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.п., концентрации этих препаратов в плазме могут расти и может потребоваться уменьшение их доз. Сопутствующий пероральный прием 30 мг эзомепразола приводил к снижению клиренса субстрата CYP2C19 диазепама на 45%. При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола и фенитоина, минимальные концентрации фенитоина в плазме крови больных эпилепсией росли на 13%. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале терапии эзомепразолом и при ее прекращении. Применение омепразола (40 мг один раз в сутки) вызывало рост C max и AUC τвориконазола (субстрата CYP2C19) соответственно на 15% и 41% соответственно.

При одновременном пероральном применении 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин в рамках клинического исследования, время свертывания крови оставался в пределах интервала допустимых значений. Однако в постмаркетинговый период на фоне применения перорального эзомепразола были отмечены несколько отдельных случаев клинически значимого повышения МЧС при одновременном применении этих препаратов. Рекомендуется проводить мониторинг в начале и в конце сопутствующего применения эзомепразола и варфарина или других кумаринового производных.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке.

Омепразол, как и эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. У здоровых добровольцев в ходе перекрестного исследования применения омепразола в дозе 40 мг приводило к росту C max и AUC цилостазолу соответственно на 18% и 26%, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69%.

Сопутствующий пероральный прием 40 мг эзомепразола и цизаприда у здоровых добровольцев приводил к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32%, а период полувыведения (t 1/2) - на 31%, но повышения максимальной концентрации цизаприда в плазме крови отмечено не было. Небольшое удлинение интервала QТс, что отмечалось при применении цизаприда отдельности, не увеличивалось при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

Было показано, что эзомепразол клинически значимо не влиял на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Исследование взаимодействия in vivo с применением формы препарата для введения в больших дозах (80 мг + 8 мг / час) не проводились. Влияние эзомепразола на лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C19, на фоне такого режима лечения может быть более выраженным, и пациентов в течение 3-дневного периода введения препарата следует внимательно следить по развитию нежелательных явлений.

Во время перекрестного клинического исследования клопидогрел (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением 75 мг / сут) применяли отдельно и в сочетании с омепразолом (по 80 мг одновременно с клопидогрелом) в течение 5 дней. Экспозиция активного метаболита клопидогреля снизилась на 46% (день 1) и 42% (день 5) при одновременном применении клопидогреля и омепразола. Средняя величина подавления агрегации тромбоцитов при одновременном применении клопидогреля и омепразола уменьшилась на 47% (через 24 часа) и 30% (день 5). Другое исследование показало, что применение клопидогреля и омепразола в разное время НЕ устраняло их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено угнетающее влияние омепразола на CYP2C19. В ходе обсервационных и клинических исследований получены противоречивые данные о клинических проявлений этой ФК / ФД взаимодействия с точки зрения значительных сердечно-сосудистых событий.

неизвестный механизм

При применении метотрексата вместе с ИПП его уровне повышались у некоторых пациентов. Может потребоваться временное прекращение приема эзомепразола при применении метотрексата в больших дозах.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYРЗА4. Сопутствующее пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYРЗА4 кларитромицина (500 мг дважды в сутки), приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYРЗА4 может приводить к росту экспозиции эзомепразола более чем вдвое. Ингибитор CYP2C19 и CYРЗА4 вориконазол увеличивал AUCτ омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола не всегда нужна в таких ситуациях. Однако она может быть необходимой для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случаях, когда показано длительное лечение.

Препараты, способные стимулировать CYP2C19 или CYРЗА4 или оба эти ферменты (такие как рифампицин и зверобой), могут снижать концентрации эзомепразола в плазме крови путем усиления его метаболизма.

Особенности применения.

В случае каких-либо тревожных симптомов (таких как, например, значительное непредвиденное снижение массы тела, периодическое рвота, дисфагия, гематемезис или молотый) и при подозрении на язву желудка или при ее наличии следует исключить злокачественное заболевание, поскольку Нексиум может скрывать симптомы и задерживать установления диагноза.

Терапия ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, обусловленные Salmonella и Саmpylobacter (см. Раздел «Фармакологические»).

Не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если применение комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы считается обязательным, рекомендуется внимательно наблюдать за пациентом и повысить дозу атазанавира до 400 мг в сочетании с 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию кислоты, может подавлять всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует иметь в виду относительно пациентов с пониженным запасом витамина в организме или факторами риска ухудшенного всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Эзомепразол - ингибитор CYP2C19. В начале и в конце терапии эзомепразолом следует учитывать возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19. Отмечено взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия точно не определена. В качестве меры пресечения не рекомендуется одновременно применять эзомепразол и клопидогрел.

Случаи тяжелой гипомагниемии отмечались у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как эзомепразол, в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Гипомагниемия может иметь серьезные проявления, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но их развитие может быть постепенным и оставаться незамеченным. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после заместительной терапии магнием и отмены ИПП.

Пациентам, для которых предполагается длительный курс лечения или принимающих ИПП с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например диуретики), целесообразным может быть измерения уровня магния перед началом терапии ИПП и периодически во время лечения.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода (> 1 года), могут несколько повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или с другими факторами риска. Результаты обзорных исследований свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. В определенной степени это повышение может быть обусловлено другими факторами риска. Пациентов, которым грозит риск остеопороза, следует лечить в соответствии с действующими клинических руководств; также им следует получать надлежащее количество витамина D и кальция.

Влияние на результаты лабораторных анализов

Повышенные уровни CgA могут мешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы этого избежать, следует временно прекратить применение эзомепразола не менее чем за пять дней до измерения уровня CgA.

Каждый флакон содержит менее 1 ммоль натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по применению эзомепразола в период беременности ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриофетальной развитие. Данные исследований рацемической смеси у животных не свидетельствуют о непосредственной или косвенное вредное влияние на беременность, роды или послеродовой развитие. Назначать Нексиум беременным женщинам следует с осторожностью.

Неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком. Исследований с участием женщин, которые кормят грудью, не проводилось. Поэтому Нексиум не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, чтобы Нексиум влиял на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Во время лечения могут наблюдаться побочные реакции со стороны нервной системы или органов зрения.

Способ применения и дозы

дозировка

взрослые

Антисекреторная терапия, в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, можно вводить препарат парентерально в дозе 20-40 мг один раз в сутки. Доза для пациентов с рефлюксной эзофагитом составляет 40 мг один раз в сутки. Доза для пациентов, получающих симптоматическое лечение рефлюксной болезни, составляет 20 мг один раз в сутки.

При лечении язв желудка, обусловленных приемом НПВС, обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Для предотвращения язвам желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленным терапией НПВП пациентам группы риска назначают препарат в дозе 20 мг один раз в сутки.

Обычно лечение с помощью лекарственного средства для внутривенного введения является кратковременным, пациентов следует переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно скорее.

Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

После терапевтической эндоскопии острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки вводят 80 мг лекарственного средства в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут, после чего продолжают введение препарата в виде длительной инфузии со скоростью 8 мг / час в течение 3 дней (72 часов).

После парентерального лечения терапию следует продолжить с помощью пероральных средств, угнетающих кислотную секрецию.

способ применения

инъекции

Доза 40 мг

Доза 20 мг

Доза 40 мг

Доза 20 мг

Доза 80 мг

Восстановленный раствор вводят в виде длительной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг / ч

Восстановленный раствор вводят в виде длительной инфузии в течение 71,5 часа (рассчитана скорость инфузии 8 мг / час, срок годности восстановленного раствора указанный в разделе «Срок годности»).

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не является необходимой. Поскольку опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, таких пациентов следует лечить с осторожностью (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

ГЭРБ: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу Нексиума 20 мг (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Кровоточащие язвы: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется; пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени после введения начальной болюсной дозы препарата Нексиум для инфузий 80 мг дальнейшее введение препарата в виде длительной инфузии со скоростью 4 мг / час в течение 71,5 часов может быть достаточным (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

дети

дозировка

Дети 1-18 лет

Как средство для подавления желудочной секреции в случае, если пероральный прием препарата невозможен

Пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, в рамках периода полного излечения ГЭРБ можно вводить препарат парентерально один раз в сутки (дозы указаны в таблице ниже).

Обычно лечение с помощью препарата для введения должно продолжаться недолго и пациентов следует переводить на пероральный прием лекарственного средства как можно скорее.

способ применения

Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже («инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)»).

инъекции

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты.

Доза 20 мг

2,5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг / мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор утилизируют.

Доза 10 мг

1,25 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) вводят в виде внутривенной инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор утилизируют.

Доза 40 мг

Восстановленный раствор вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизируют.

Доза 10 мг

Четверть восстановленного раствора вводят в виде внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор утилизируют.

Инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)

Перед применением восстановлен раствор следует визуально осмотреть на наличие частиц и изменения окраски. Следует использовать только прозрачный раствор. Раствор предназначен только для одноразового применения.

Если все восстановлен содержимое флакона не нужен, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Раствор для инъекций 40 мг

Готовят раствор для инъекции (8 мг / мл), добавляя 5 мл 0,9% натрия хлорида для применения во флакон эзомепразола 40 мг.

Восстановленный раствор для инъекций прозрачный и бесцветный или чуть желтоватого цвета.

Раствор для инфузий 40 мг

Готовят раствор для инфузий, растворяя содержимое флакона эзомепразола 40 мг в до 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.

Раствор для инфузий 80 мг

Готовят раствор для инфузий, растворяя содержимое двух флаконов эзомепразола 40 мг в до 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.

Восстановленный раствор для инфузий прозрачный и бесцветный или чуть желтоватого цвета.

Дети

Применяют детям в возрасте от 1 года в качестве средства для антисекреторной терапии в случае, когда пероральный прием препарата невозможен.

Передозировка

Опыт преднамеренного передозировки в настоящее время очень ограничен. Симптомами, которые возникали в результате пероральном приеме дозы 280 мг, были проявления со стороны желудочно-кишечного тракта и слабость. Разовый пероральный прием 80 мг эзомепразола и введение 308 мг эзомепразола в течение 24 часов последствий не вызывали. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол значительным образом связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится с помощью диализа. Как и в случае любого передозировки, следует предоставить симптоматическое лечение и принять общих поддерживающих мер.

Побочные реакции

Следующие побочные реакции на препарат были обнаружены или подозреваемых в программе клинических исследований эзомепразола при его пероральном или внутривенном применении, а также во время постмаркетингового наблюдения за пероральным применением препарата. Реакции распределены по категориям по частоте: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 - <1/10); нечасто (≥1 / 1000 - <1/100); редко (≥1 / 10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестна частота (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко : лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко : агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции / шок.

Со стороны метаболизма и питания

Нечасто периферический отек.

Редко гипонатриемия.

Неизвестная частота: гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»); тяжелая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией.

психические расстройства

Нечасто бессонница.

Редко ажитация, спутанность сознания, депрессия.

Очень редко агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто головная боль.

Нечасто головокружение, парестезии, сонливость.

Редко нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения

Нечасто нечеткое зрение.

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Редко бронхоспазм.

Часто боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота / рвота.

Нечасто сухость во рту.

Редко стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Неизвестная частота: микроскопический колит.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто повышение уровня печеночных ферментов.

Редко гепатит с желтухой или без нее.

Очень редко печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предварительно имеющейся болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто реакции в месте введения *.

Нечасто дерматит, зуд, сыпь, крапивница.

Редко алопеция, фотосенсибилизация.

Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

Нечасто переломы бедра, запястья или позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»).

Редко артралгия, миалгия.

Очень редко мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко интерстициальный нефрит у некоторых пациентов сообщалось о почечной недостаточности.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Очень редко гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко недомогание, усиленное потоотделение.

* Реакции в месте введения наблюдались преимущественно в исследовании с применением высоких доз в течение 3 суток (72 часов). В программе доклинического исследования препарата эзомепразол для внутривенного применения не наблюдалось раздражение сосудов, однако была замечена незначительная реакция воспаления ткани в области подкожной (околовенозных) инъекции. Результаты доклинического исследования указывали на то, что клиническое проявление раздражения ткани было связано с концентрацией.

Необратимые нарушения зрения отмечались редко у критически больных пациентов, получавших омепразол (рацемат) в виде инъекции, особенно в высоких дозах, однако причинно-следственная связь не установлена.

педиатрическая популяция

Рандомизированное, открытое, международное исследование было проведено с целью оценки фармакокинетики многократного внутривенного применения эзомепразола в течение 4 дней при введении один раз в сутки в возрасте от 0 до 18 лет (см. Раздел «Фармакокинетика»). Всего к оценке безопасности средства были привлечены 57 пациентов (8 детей в возрасте 1-5 лет). Данные по безопасности препарата согласуются с известным профилем безопасности эзомепразола и новых угроз безопасности пациентов выявлено не было.

Срок годности

Упаковка

По 10 стеклянных флаконов с порошком в картонной коробке.

При лечении гастрита и язвы желудка врачи в составе комплексной терапии назначают лекарственный препарат Нексиум (Nexium). Медикамент способствует восстановлению концентрации соляной кислоты, подавляет секреторную активность желез желудка. Медицинский препарат имеет несколько форм выпуска. Перед его применением крайне рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Нексиум – это ингибитор Н+-К+-АТФазы (ингибитор протонного насоса) в форме таблеток и гранул для применения перорально, в качестве лиофилизата для приготовления раствора для введения внутривенно, внутримышечно. Краткая характеристика:

1. Двояковыпуклые таблетки розового цвета продолговатой формы, покрытые оболочкой. Распределяют их по блистерам, по 7 шт. В 1 упаковке – 1, 2 или 4 блистера, инструкцию по применению.
2. Коричневые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предназначены для приготовления лечебной суспензии для применения внутрь. Распределяют в ламинированные пакеты по 3042,7 мг, прилагают инструкцию по применению. В 1 картонной пачке содержится 28 пакетов.
3. Лиофилизат представляет собой белую спрессованную массу в стеклянных флаконах по 5 мл, в бумажных штативах (пачка с контролем 1-го вскрытия) по 10 флаконов. В 1 картонной пачке содержится по 1 штативу, инструкция по применению.

Лечебный эффект создают действующие вещества Нексиума и их взаимодействие. Особенности химического состава:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медицинский препарат Нексиум корректирует концентрацию соляной кислоты в желудке, предотвращает губительное влияние желудочного сока на слизистые оболочки органов ЖКТ. Характеризуется локальным действием в организме. Эзомепразол, являясь S-изомером омепразола, за счет ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудочных стенок снижает выработку соляной кислоты.

Через 1 час после перорального применения разовой дозы Нексиум оказывает благотворное влияние на уровень соляной кислоты, быстро адсорбируется из пищеварительного канала. Более 90% действующего вещества связывается с протеинами плазмы крови. Метаболизируется лекарственный препарат в печени, выводится из организма почками с мочой, с каловыми массами через кишечник. У пациентов со сниженной активностью фермента CYP2C19 дозировка корректируется в индивидуальном порядке.

Показания к применению

Лекарство Нексиум участвует в составе комплексного лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, спровоцированной повышенной активностью бактерии Helicobacter pylorus. Подробная инструкция по применению содержит медицинские показания. Для таблеток:

• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• гиперсекреция желез желудка;
• кровотечение из пептической язвы;
• идиопатическая гиперсекреция;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• длительное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Если принимать таблетированную форму указанного медикамента нет возможности, врачи назначают раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Медицинские показания:

• пептические язвы;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для применения внутрь, раствор – для введения внутривенно или внутримышечно. В первом случае разовую дозу требуется выпить целиком или предварительно растворить в воде. Если пациент не может самостоятельно проглотить таблетку, ее вводят через назогастральный зонд. Способ применения и суточные дозировки зависят от возраста пациента, характера патологии:

• кислотоподавляющая терапия: Нексиум 40 по 1 табл. внутрь, ежедневно на протяжении 1 месяца;
• язвенная болезнь, вызванная активностью Хеликобактер Пилори: по 10 мг лекарства дважды за сутки курсом 7 дней, рекомендовано сочетание с антибиотиками;
• длительный прием НПВС: суточная дозировка составляет 20–40 мг на протяжении 2 месяцев;
• эрозивный рефлюс-эзофагит: 40 мг за 1 суточный прием курсом 1 месяц, затем разовую дозу снижают до 20 мг;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 1 раз в день по 10 мг длительным курсом до 8 недель;
• идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза – дважды за сутки по 40 мг;
• профилактика кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза: 1 месяц по 40 мг 1 раз за сутки.

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора с целью введения внутривенно или внутримышечно. Для растворения однородной массы из флакона требуется использовать 0,9% раствор натрия хлорида. Готовый состав необходимо использовать на протяжении 12 часов с момента приготовления лекарства, хранить в холодильнике. Запрещено смешивать с другими жидкими лекарствами.

Как принимать Нексиум – до еды или после

Указанный медикамент можно принимать внутрь на пустой желудок или после еды (спустя 30–40 минут). Прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ в кровоток, не снижает общий терапевтический эффект лекарственного препарата Нексиум. Характерные особенности консервативного лечения требуется оговорить с врачом в индивидуальном порядке.

Особые указания

Подробная инструкция по применению Нексиума сообщает: прежде чем начать консервативное лечение, требуется исключить риск развития злокачественных новообразований. В противном случае симптомы онкологии временно ослабевают, и постановка правильного диагноза усложняется (болезнь протекает в скрытой форме). Инструкция по применению содержит ценные указания для пациентов:

1. Поскольку медикамент вызывает головокружение и сонливость, при лечении требуется временно отказаться от управления транспортным средством, не выполнять виды работ, связанные с повышенной концентрацией внимания.
2. При появлении тошноты, рвоты, резкого похудения, сложностей с глотанием пищи требуется временно прекратить применение лекарства, внепланово обратиться к гастроэнтерологу.
3. Длительное применение Нексиума провоцирует атрофический гастрит, поэтому лечение указанным медикаментом больше 12 месяцев должно протекать под индивидуальным наблюдением гастроэнтеролога.
4. Поскольку химический состав препарата содержит сахарозу, важно индивидуально оценивать целесообразность лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью фруктозы, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции.
5. Согласно инструкции по применению, при длительном лечении Нексиумом повышается риск развития переломов костей и обострения остеопороза.

При беременности

Таблетки Нексиум запрещено использовать при вынашивании плода, поскольку клинические исследования данной категории пациенток не проводились. Согласно инструкции, при лактации тоже нежелательно использовать указанный медикамент. В противном случае, пациентке требуется временно прекратить грудное вскармливание, перевести ребенка на адаптированные смеси.

Для детей

Медицинский препарат в форме таблеток назначают детям от 12 лет и старше. Клинические исследования младшей категории пациентов не проводились. До 12 лет разрешено использовать Нексиум в гранулах. Для этого содержимое 1 пакетика разбавить 1 ст. теплой воды, перемешать. Дать постоять 30–60 секунд, пока суспензия не станет однородной. Возрастные ограничения – дети до 1 года. Рекомендованная доза для пациентов массой тела 10–20 кг – по 10 мг (1 пакетик), более 20 кг – по 20 мг (2 пакетика) 1 раз за сутки.

Лекарственное взаимодействие

Процесс всасывания тригидрата эзомепразола из пищеварительного канала замедляется при одновременном применении медикаментов типа Кетоконазол и Интраконазол. Другие сведения о лекарственном взаимодействии подробно описаны в инструкции:

1. При одновременном применении эзомепразола с Атазанавиром, Нелфинавиром, Омепразолом снижается терапевтический эффект последних.
2. В комплексе эзомепразола с Саквинавиром повышается концентрация последнего в сыворотке крови.
3. Больным эпилепсией требуется помнить, что противоэпилептический препарат Фенитоин плохо сочетается с тригидратом эзомепразола.
4. При одновременном применении с Имипрамином, Диазепамом, Кломипрамином, Циталопрамом повышается лечебное действие последних.
5. Требуется с особой осторожностью сочетать Нексиум в одной схеме лечения с Варфарином и Цизапридом.

Побочные действия

Нексиум хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях не исключено появление побочных эффектов:

• со стороны пищеварительного тракта: энтероколит, стоматит, диарея, запор, вздутие живота;
• со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, сонливость, приступы мигрени, онемение конечностей;
• со стороны органов кроветворения: лейкоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, болезненность суставов;
• со стороны кожного покрова: алопеция, дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд, анафилактический шок, крапивница, отек Квинке;
• со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
• метаболические нарушения: снижение в крови показателей магния, натрия и кальция.

Передозировка

При систематическом превышении суточных доз Нексиума побочные явления усиливаются. Пациент жалуется на выраженные признаки диспепсии, болезненность мышц и суставов. Специфический антидот инструкцией не предусмотрен. При появлении признаков передозировки пациенту требуется проводить симптоматическое лечение. Проведение диализа для такого клинического случая характеризуется низкой эффективностью.

Противопоказания

Лекарственный препарат Нексиум разрешено использовать полным курсом не всем пациентам. В инструкции по применению содержится список медицинских противопоказаний:

• непереносимость фруктозы;
• возраст пациентов до 12 лет (для таблеток);
• осложненное течение почечной недостаточности;
• гиперчувствительность организма к действующим веществам медикамента.

Условия продажи и хранения

Нексиум является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. По инструкции хранить лекарство рекомендуется в прохладном, темном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности – 3 года с даты выпуска.

Аналоги

Если медицинский препарат не работает, либо в начале курса вызывает побочные явления, его заменяют. Надежные аналоги и их характеристика:

1. Эзомеалокс. Это противоязвенное средство в форме таблеток. В инструкции указаны дозы и способ применения лекарства. Использовать можно для лечения и профилактики гастрита, язвы желудка.
2. Барол. Это капсулы с противоязвенным и антисекреторным действием, которые требуется принимать по 20 мг за сутки на протяжении 8 недель. Дозировки зависят от диагноза, подобно описаны в инструкции.
3. Эзомепразол. Это таблетки, разрешенные при гастрите желудка пациентам от 12 лет. Прежде чем начать курс, важно изучить противопоказания, полный перечень побочных эффектов.
4. Велоз. Таблетки начинают действовать через 1 час после перорального применения, максимальный терапевтический эффект наступает спустя 2–4 часа и сохраняется на сутки.
5. Геердин. Противоязвенный препарат в форме таблеток рекомендуют при синдроме Золлингера-Эллисона, язве желудка, гастрите, рефлюкс-эзофагите. Суточные дозы зависят от диагноза, описаны в инструкции.
6. Контролок. Это таблетки и порошок для приготовления раствора, способствующие снижению секреции желудочных желез. По инструкции курс лечения в зависимости от диагноза варьируется от 2 до 8 недель.
7. Омез. Эти капсулы убирают боль в желудке, снижают концентрацию желудочного сока. По инструкции требуется принимать по 1–2 шт. трижды за сутки. Курс лечения определяется индивидуально.
8. Нормицид. Таблетки для применения перорально. Рекомендуется выпивать лекарство перед приемом пищи по 1 шт. единожды за сутки. Курс лечения длится 2 недели.
9. Ультоп. Суточная доза – 20 мг за сутки, по показаниям ее увеличивают до 40 мг. По инструкции, курс лечения – 4–8 недель.

Нексиум или Париет – что лучше

Оба медикамента характеризуются противоязвенными свойствами, но имеют отличия по химическому составу. Париет содержит рабепразол натрия, производное бензимидазола. В составе Нексиума присутствует эзомепразол. Первый медикамент действует быстрее, дает меньше побочных эффектов, лучше переносится организмом пациента. Оба лекарства имеют примерно одинаковую стоимость, доступны в городских аптеках.

Нексиум или Эманера – что лучше

Химический состав обоих медикаментов идентичный, они имеют одинаковое действующее вещество. Различие заключается в технологии изготовления таблеток. К тому же, Нексиум является оригиналом, поэтому стоит на порядок дороже. Эманера – дженерик, цена ниже. Еще одно отличие: второй медикамент дает больше побочных эффектов, поэтому врачи чаще назначают оригинальный препарат.

Цена Нексиума

Стоимость указанного медикамента составляет 2000–3000 рублей. Окончательная цена зависит от формы выпуска, комплектации каждой упаковки, производителя и места совершения покупки.